Derivados de 6-amino-7-biciclo-7-deaza-purina como inhibidores de cinasa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(08/01/2020). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/519.
Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 y R2 son hidrógeno;
R3 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo, heteroarilo y un anillo heterociclilo de 3 a 7 miembros;
R4 es hidrógeno;
el anillo A y el anillo B están fundidos formando un sistema bicíclico seleccionado entre naftaleno, 2,3- dihidroindol e isoquinolina:
Y es carbono o nitrógeno;
X es hidrógeno;
R5 es hidrógeno, y
R6 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, heterociclilo, arilo y heteroarilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2792036_T3.pdf
Pirimidinil y piridinilpirrolopiridinonas sustituidas, proceso para su preparación y su uso como inhibidores de cinasas.
(28/08/2019) Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula**
en donde
X es CH o N;
R1 es H o NHR3, y R3 es H, un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de entre alquilo C1-C3 lineal o ramificado, heterociclilo y COR', en donde R' es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de entre alquilo C1- C6 lineal o ramificado, carbociclilo C3-C6, arilo y heteroarilo;
L1 es C≡C;
Q es un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido seleccionado de entre:**Fórmula**
en donde Rc se selecciona de entre metilo y halógeno, preferiblemente flúor;
L2 es CONRa, C(RaRb)CONRa, C(RaRb)C(RaRb)CONRa, CONRaC(RaRb), OC(RaRb)CONRa, en donde Ra y Rb son ambos…
Derivados tricíclicos, procedimiento para su preparación y su uso como inhibidores de quinasa.
(18/05/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
donde:
R1 es hidrógeno, halógeno o un grupo seleccionado de amino, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo;
X es un enlace sencillo o un radical divalente seleccionado de -NR'-, -CONR'-, -NH-CO-NH-, -O-, -S-, -SO2- y -OSO2- , en donde R' es hidrógeno o un grupo seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo;
uno de Y y Z es nitrógeno y el otro es N-R3, donde R3 es hidrógeno o un grupo seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo…
Derivados de N-aril-2-(2-arilaminopirimidin-4-il)pirrol-4-carboxamida como inhibidores de la cinasa MPS1.
(26/11/2015) Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula**
en el que
R1 es un grupo fenilo;
R2 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C6 lineal o ramificado;
R3 es un grupo arilo;
R4 es un átomo de hidrógeno;
R5 y R7 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o de halógeno;
R6 es un átomo de hidrógeno, de halógeno o un grupo alquilo C1-C6;
en que los grupos arilo son grupos carbocíclicos o heterocíclicos que contienen una o dos fracciones de anillo, fusionadas o unidas entre sí por enlaces simples, en que al menos uno de los anillos es aromático; en su caso, cualquier anillo heterocíclico aromático, también denominado grupo heteroarilo, comprende un anillo de cinco a seis miembros con uno a tres heteroátomos seleccionados entre N, NH, O o S; y
en que los grupos arilo, fenilo y alquilo C1-C6 lineal o ramificado…
Compuestos de 1H-tieno[2,3-c]-pirazol útiles como inhibidores de cinasas.
(06/11/2013) Un compuesto de la fórmula (I):
en la que
A es un anillo arilo, en el que el sustituyente -NHZR5 está en la posición orto con respecto al conector CONH;
R1 y R2 son iguales o diferentes e, independientemente uno de otro, representan un átomo de hidrógeno o un grupoalquilo C1-C3 lineal o ramificado,
R3 es un átomo de hidrógeno o de halógeno;
R4 es un hidrógeno o un grupo seleccionado de (1-metil-piperazin-4-il) y (pirrolidin-1-il)metil;
Z es un enlace directo o >C≥O;
R5 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, arilo, heteroarilo…
Derivados de pirazolo-quinazolina, procedimiento para su preparación y su uso como inhibidores de cinasas.
(09/10/2013) Un derivado de pirazolo-quinazolina representado por la fórmula (Ia) o (Ib)
en la que
R es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquiloC3-C10, arilo, arilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo;
X es un enlace simple o un radical divalente seleccionado de -NR'-, -CONR'-, -NH-CO-NH-, -O-, -S-, -SO2-, en dondeR' es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquiloC3-C6, arilo, arilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo o, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, R y R'pueden formar un grupo heteroarilo o heterociclilo de 5 a 6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomoadicional seleccionado entre N, O o S;
R1, unido a uno cualquiera de los átomos de nitrógeno del anillo de…