24 inventos, patentes y modelos de CARUSO, MICHELE

Derivados funcionalizados de morfolinil antraciclina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(08/05/2019). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Clasificación: A61P35/00, C07D498/14, A61K31/5383.

Un derivado de morfolinil antraciclina de fórmula (I)**Fórmula** donde RM es un radical seleccionado entre los grupos: Filtración vascular de la retina (intensidad en la lesión con láser)**Fórmula** y donde r es un número entero de 0 a 7; R12 y R13 son, independientemente entre sí, hidrógeno o metilo, y R14 es hidrógeno; la línea ondulada indica el punto de unión en el derivado de fórmula (I); Z es nulo o un enlazador peptídico, no peptídico o híbrido -peptídico o no peptídico- seleccionado entre:**Fórmula** donde uno de los dos sustituyentes R3 es una unión a Ant, a W o a L, y el otro es nulo; W es nulo o un grupo seleccionado entre:**Fórmula** donde uno de los dos sustituyentes R3 es una unión a L, o a Ant cuando L es nulo, y el otro es nulo; R10 y R11 son hidrógeno; m es un número entero de 0 a 3;.

PDF original: ES-2735375_T3.pdf

Escritorio para auditorio.

(13/03/2019) Escritorio para auditorio, compuesto por: un marco que tiene una dirección (D) de extensión principal; una pluralidad de placas de separación restringidas a dicho marco y dispuestas para delimitar una pluralidad de estaciones (P1, P2, P3) adyacentes; una pluralidad de mesas , cada una de las cuales está situada en una de dichas estaciones (P1, P2, P3), medios para inclinar cada mesa independientemente con respecto al marco , de modo que dicha mesa pueda pasar de una configuración de descanso, en la cual está doblada contra el marco , a una configuración de trabajo en la que está sustancialmente perpendicular a dicha dirección (D) de extensión principal, caracterizada porque comprende, para cada estación…

Nuevos derivados de morfolinil antraciclina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(02/01/2019). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Clasificación: A61P35/00, C07D498/14, A61K31/5383.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde: R1 es NR4R5, donde uno de R4 o R5 es hidrógeno y el otro es hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6, alquilo NR7R8-C1-C6, alquilo R6O-C1-C6, alquilcarbonilo R7R8N-C1-C6, alquilcarbonilo R6O-C1-C6, alquilaminocarbonilo R7R8N-C1-C6, alquilaminocarbonilo R6O-C1-C6, alcoxicarbonilo R7R8N-C1-C6, y alcoxicarbonilo R6O-C1-C6; R2 es COR9; R3 es hidrógeno o un alcoxi C1-C4 lineal o ramificado; R6, R7 y R8 son independientemente hidrógeno o un alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, de cadena lineal o ramificada; R9 es un grupo seleccionado entre alquilo C1-C4 lineal o ramificado y alquilo R6O-C1-C4; o sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

PDF original: ES-2695162_T3.pdf

Derivados de tieno-indol funcionalizados.

(19/10/2018) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, el cual se selecciona del grupo formado por: (8S)-8-(clorometil)-6-[(5-{[(5-{[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]amino}-1H-indol-2- il)carbonil]amino}-1H-indol-2-il)carbonil]-1-metil-7,8-dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol-4-il 4-metilpiperazina-1- carboxilato, N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N-5-carbamoil-N-(4-{[({2-[(2-{[(8S)-8-(clorometil)-1- metil-4-{[(4-metilpiperazin-1-il)carbonil]oxi}-7,8-dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol-6-il]carbonil}-1H-indol-5- il)carbamoil]-1H-indol-5-il}carbamoil)oxi]metil}fenil)-L-ornitinamida, (8S)-8-(clorometil)-6-({5-[(1H-indol-2-ilcarbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-1-metil-7,8-dihidro-6H tieno[3,2-e]indol-4-il 4-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]piperazina-1-carboxilato,…

Derivados de 3-Oxo-2,3-dihidro-1H-indazol-4-carboxamida como inhibidores de PARP-1.

(14/12/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde R1 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo y heteroarilo; R2 es hidrógeno, COR4 o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo y heteroarilo; R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, NHCOR4, COR4, NR5R6, NR5COR4, OR7, SR7, SOR10, SO2R10, NHSOR10, NHSO2R10, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alquilo R8R9NC1- C6 y alquilo R8O-C1-C6; R4 es hidrógeno, NR5R7, OR7, SR7, o un grupo…

Proceso para la preparación de derivados de morfolinil antraciclina.

(21/01/2015) Un proceso para preparar un derivado de morfolinil antraciclina de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, OH o OCH3, R2 es hidrógeno u OH y R3 es hidrógeno u OalquiloC1-C5, o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, proceso que comprende hacer reaccionar cloruro cianúrico con un derivado N-óxido de antraciclina de fórmula (II):**Fórmula** en la que R1, R2 y R3 son como se ha definido anteriormente y y donde se forma el derivado morfolinil antraciclina de fórmula (I).

Conjugados de antraciclina, proceso para su preparación y su uso como compuestos antitumorales.

(31/12/2014) Un derivado de antraciclina de Fórmula (IIc) Ant-L-(Z)m-X (IIc) en la que Ant se selecciona entre la estructura:**Fórmula** en la que la línea ondulada indica la unión a L; L es un conector seleccionado entre -N(R)-, -N(R)m(alquileno C1-C12)-, -N(R)m(alquenileno C2-C8)-, - N(R)m(alquinileno C2-C8)-, -N(R)m(CH2CH2O)n-, y la estructura:**Fórmula** en la que las líneas onduladas indican las uniones a Ant y Z; y Z es un espaciador opcional seleccionado entre -CH2C(O)-, -CH2C(O)NR(alquileno C1-C12)-, y las estructuras:**Fórmula** X es un grupo funcional reactivo seleccionado entre maleimida, tiol,…

Derivados de pirazoloquinazolina sustituidos, procedimientos para su preparación y su uso como inhibidores de la quinasa.

(19/11/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde R1 es un arilamino sustituido en orto de la fórmula:**Fórmula** en donde R'4 y R"4 son independientemente seleccionados de un grupo que consiste en halógeno, nitro, ciano, alquiloC1-C6, alquilo polifluorado, alcoxi polifluorado, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo, cicloalquilo C3-C6, hidroxi, alcoxi, ariloxi, heterocicliloxi, metilenodioxi, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, cicloalqueniloxi, heterociclilcarboniloxi, alquilidenoaminoxi, carboxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, cicloalquiloxicarbonilo, heterocicliloxicarbonilo, amino, ureido, alquilamino, dialquilamino, arilamino, diarilamino, heterociclilamino,…

Derivados de pirrolopirimidina sustituidos, procedimiento para su preparación y su uso como inhibidores de quinasas.

(20/06/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** donde: R1 es -OR' o NR'R", donde R' y R" son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo sustituidoopcionalmente seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6,cicloalquilo C3-C6 y heterociclilo; R2 es hidrógeno, o R1 y R2 tomados juntos son una cadena de -NH-CH2-CH2- y forman una lactama de 6 miembrosfusionada con el anillo de pirrol; R3 es un alquilo C1-C6 lineal o ramificado sustituido opcionalmente; R4 y R5 son, cada uno independientemente halógeno, un grupo -O-R3, o un grupo sustituidoopcionalmente seleccionado entre alcoxi polifluorado y heterociclilo, donde…

DERIVADOS DE PIRROLO-PIRAZOL SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.

(03/11/2011) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** Caracterizado porque en el mismo: R es un grupo seleccionado de: **Fórmula** en donde R2 se selecciona de: nitro, grupos oxo (= O), ciano, alquilo polifluorado, alcoxi polifluorado, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, arilo, aril-alquilo, heterociclilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, ariloxi, heterocicliloxi, metilenodioxi, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, cicloalqueniloxi, heterociclilcarboniloxi, alquilidenaminooxi, carboxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, cicloalquiloxicarbonilo, heterocicliloxicarbonilo, amino, ureído, alquilamino, dialquilamino, arilamino, diarilamino, heterociclilamino, formilamino, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, heterociclilcarbonilamino,…

PREPARACION COMBINADA QUE COMPRENDE UN DERIVADO DE MORFOLINIL ANTRACICLINA Y UN INHIBIDOR DE TOPOISOMERASA II.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA ITALIA S.P.A.. Clasificación: A61K31/70, A61K31/675.

Una preparación combinada que comprende una morfolinil antraciclina de fórmula (I) o (II) (Ver fórmula) y un agente anticanceroso que es un inhibidor de topoisomerasa II.

COMPOSICION SINERGICA ANTITUMORAL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/351, A61K31/352, A61K31/396.

Productos que contienen una antraciclina alquilante de **fórmula** y un inhibidor de la topoisomerasa II antineoplásico en forma de preparación combinada para su uso simultáneo, secuencial o separado en el tratamiento de tumores.

COMPOSICION ANTITUMORAL QUE CONTIENE UNA COMBUSTION DE UN DERIVADO DE ANTRACICLINA Y UN DERIVADO DE CAMPTOTECINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/70.

Productos que contienen una antraciclina de fórmula Ia ó Ib: **(Fórmula)** y un inhibidor antineoplásico de la topoisomerasa I en forma de una preparación combinada para su uso simultáneo, separado o secuencial en el tratamiento de tumores.

PREPARACIONES COMBINADAS QUE INCLUYEN DERIVADOS DE ANTRACICLINA Y DERIVADOS DE PLATINO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/05/2004). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/70, A61K31/28.

Una preparación combinada que consta de una morfolinil antraciclina de fórmula (I) o (II) y un agente anticancerígeno elegido de un derivado de platino.

COMPOSICION SINERGICA QUE COMPRENDE DERIVADOS DE DAUNORRUBICINA Y COMPUESTOS ANTIMETABOLITOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA ITALIA S.P.A.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, A61K31/70.

Un producto que contiene una antraciclina alquilante de fórmula Ia o Ib: **(Fórmula)** y un compuesto antimetabolito como preparación combinada para uso simultáneo, separado o secuencial en el tratamiento de tumores.

DERIVADOS DE IMINO-AZA-ANTRACICLINONA PARA EL TRATAMIENTO DE LA AMILOIDOSIS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/2003). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/435, C07D471/08.

Un compuesto de fórmula *fórmula* en la que R{sub,1} y R{sub,2} se seleccionan independientemente de hidrógeno y un residuo orgánico, y R{sub,3} es un grupo de fórmula OR{sub,6} o NR{sub,7}R{sub,8}, o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, es útil en el tratamiento de amiloidosis.

ANTRACICLINAS 13-DIHIDRO-3'-AZARIDINO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/09/2003). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/70, C07H15/252.

La invención se refiere a glicosidas de antraciclina de la fórmula (I) en la que las líneas onduladas indican que el grupo hidroxilo en la posición 13 puede tener una posición {al} o {be} ; o una mezcla de estos glicosidas que se utilizan como agentes antitumorales.

DERIVADOS AZA - ANTRACICLINONA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/435, C07D451/00, C07H15/24.

COMPUESTOS DE FORMULA EN DONDE X SUB,1} Y X SUB,2} SON C = O, C = NH O CH SUB,2}, X SUB,3} ES CH SUB,2}, CO, CHOH, DE FORMULA (III), DE FORMULA (IV) EN DONDE N=2 O 3, Y C = N(R SUB,9}) EN DONDE R SUB,9} ES HIDROXI O AMINO-ARILO, Y CADA UNO DE LOS R SUB,1}, R SUB,2}, R SUB,3}, R SUB,4}, R SUB,5}, R SUB,6}, R SUB,7} Y R SUB,8} SON HIDROGENO, HALOGENO O UN RESIDUO ORGANICO, UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA AMILOIDOSIS. TAMBIEN SE DESCRIBE UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

DERIVADOS DE ANTRACICLINONA Y SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO DE LA AMILOIDOSIS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/2002). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/445, A61K31/495, A61K31/135, A61P25/00, A61K31/535, A61K31/12.

LA INVENCION SUMINISTRA UN NUEVO USO EN EL TRATAMIENTO DE LA AMILOIDOSIS CON LA ANTRACICLINONA DE LA FORMULA (A) EN LA QUE R{SUB,1}, R{SUB,2}, R{SUB,3}, R{SUB,4} Y R{SUB,5} SON SUSTITUYENTES APROPIADOS. ALGUNOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (A) SON NUEVOS. TAMBIEN SE DESCRIBE UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y LOS COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN.

DERIVADOS DE ANTRACICLINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2002). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/70, C07H15/252.

EN LA PRESENTE INVENCION SE PRESENTA EL USO DE UNA ANTRACICLINA DE LA FORMULA A EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO A UTILIZAR EN EL TRATAMIENTO DE LA AMILOIDOSIS: EN LA QUE R{SUB,1}, R{SUB,2}, R{SUB,3} Y X SON SUSTITUYENTES APROPIADOS. TAMBIEN SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA A, PROCEDIMIENTOS PARA SU PRODUCCION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

DERIVADOS DE 3'-AZIRIDINO-ANTRACICLINA.

(16/11/1997) GLICOSIDAS DE ANTRACICLINA DE LAS FORMULAS Y , EN LAS QUE R{SUP,1} ES HIDROGENO O UN GRUPO METOXI; R{SUP,2} ES HIDROGENO, UN GRUPO HIDROXI O REPRESENTA UN RESIDUO ALCOXI DE FORMULA : -O-COR{SUB,5} EN LA QUE R{SUB,5} ES UN ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,8} LINEAL O RAMIFICADO, UN GRUPO ARILO O UN ANILLO MONO O BICICLICO HETEROCICLICO, CADA UNO DE LOS CUALES PUEDE SER O NO SUSTITUIDO CON UN (A) GRUPO AMINO NR{SUB,6}R{SUB,7} EN EL QUE R{SUB,6} Y R{SUB,7} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4} O (B) UN GRUPO CARBOXILO; R{SUB,3} Y R{SUB,4} REPRESENTAN AMBOS HIDROGENO O UNO DE R{SUB,3} Y R{SUB,4} ES HIDROGENO Y EL OTRO ES UN GRUPO HIDROXI O UN GRUPO DE FORMULA -OSO{SUB,2}R{SUB,8} EN EL QUE R{SUB,8} PUEDE SER UN GRUPO ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO QUE CONTIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO O UN GRUPO ARILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO…

4-DEMETOXI-4-AMINO-ANTRACICLINOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1996). Solicitante/s: PHARMACIA S.P.A.. Clasificación: C07C50/38.

UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE 4-DEMETOXI-4-AMINO-ANTRACICLINOS O DE 4 -DEMETOXI-DUANOMICINONA QUE TIENEN LA FORMULA XIV EN QUE R SUB 4 ES UN HIDROGENO O HIDROXI CUYO PROCESO CONSISTE EN LA DIAZOLIZACION DEL GRUPO 4-AMINO DE 4-DEMETOXI-4-AMINO-7-DUANOMICINONA O 4 -DEMETOXI-4-AMINO-DUANOMICINONA DE LA FORMULA XV EN QUE R SUB 4 SE HA DEFINIDO ARRIBA, Y REDUCIENDO BAJO CONDICIONES SUAVES EL COMPUESTO DE DIAZONIO ASI FORMADO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN GLUCOSIDO DE ANTRACICLINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/1993). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: A61K31/70, C07H15/252, C07C221/00.

LOS GLICOSIDOS DE ANTRACICLINA DE FORMULA GENERAL (I) (EN LA QUE R1, R2 Y R3 TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE DETALLA EN LA INVENCION.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN GLICOSIDO DE ANTRACICLINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/05/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A.. Clasificación: C07H15/252, C07H19/04, A61K31/71, C07H17/02.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN GLICOSIDO DE ANTRACICLINA. EL COMPUESTO (II) DONDE R1 = H U OH SE OBTIENE MEDIANTE EL SIGUIENTE PROCEDIMIENTO: REACCION DE 3'-AMINO-3'-EPI-DAUNORRUBICINA CON SALICILALDEHIDO, REACCION DEL DERIVADO 3'-EPI-N-SALICILIDEN OBTENIDO CON ANHIDRIDO TRIFLUORMETANO SULFONICO, HIDROLISIS ACIDA DEL 3'-EPI-SALICILIDEN-4'-O-TRIFLUORMETANO SULFONATO OBTENIDO PARA ELIMINAR EL GRUPO PROTECTOR SALICILIDENO DANDO 3'-DESAMINO-4'-DESOXI-3'-HIDROXI-4'-EPI-3' ,4'-EPIMINO DAUNORRUBICINA, TRATAMIENTO DE ESTE COMPUESTO CON ANHIDRIDO TRUFLUORACETICO; REACCION CON UNA CANTIDAD CATALITICA DE ACIDO SULFURICO EN ACETONA DEL DERIVADO N-TRIFLUORACETIL OBTENIDO PARA DAR 4'-DESOXI-4'-EPI-N-TRIFLUORACETIL-4'-DESAMINO-3'-HIDROXI-DAUNORRUBICINA; HIDROLISIS ALCALINA DE ESTE PRODUCTO PARA ELIMINAR EL GRUPO N-PROTECTOR LO QUE PROPORCIONA EL COMPUESTO DESEADO QUE SE PUEDE TRANSFORMAR EN SU HIDROCLORURO. LOS PRODUCTOS OBTENIDOS TIENEN UTILIDAD COMO AGENTES ANTITUMORALES.

 

Patentes más consultadas

 

Clasificación Internacional de Patentes 2015