37 patentes, modelos y diseños de NEKTAR THERAPEUTICS

(19/06/2019) Un método para preparar un oligo (etilenglicol) monodisperso, comprendiendo dicho método: (i) hacer reaccionar un oligo (etilenglicol) terminado en bromo que tiene (m) subunidades monoméricas y un grupo de protección terminal metoxi con un primer oligo (etilenglicol) terminado en hidroxilo que tiene (n) subunidades monoméricas, en donde el primer oligo (etilenglicol) terminado en hidroxilo es HO-(CH2CH2O)n- H, en condiciones eficaces para desplazar dicho grupo bromo para formar de este modo un oligo (etilenglicol) que tiene (m) + (n) subunidades monoméricas (OEGm+n), donde el OEGm+n tiene un grupo hidroxilo terminal; (ii) purificar el OEGm+n para proporcionar un OEG unimolecular purificadom+n; (iii) convertir el grupo hidroxilo terminal del OEGm+n unimolecular purificado en un grupo bromo, -Br, para…

(29/05/2019) Método para evaluar la respuesta al tratamiento con un inhibidor de la topoisomerasa I de acción prolongada seleccionado de SN-38, irinotecán, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en un sujeto que tiene cáncer de mama, comprendiendo el método: (i) determinar el nivel de un marcador tumoral en una muestra de líquido corporal del sujeto para proporcionar un nivel de referencia del marcador tumoral, en donde el marcador tumoral es CA27.29, (ii) determinar el nivel del marcador tumoral en una muestra de líquido corporal del sujeto tras un tratamiento de dicho sujeto durante un periodo de tiempo de al menos…

(31/05/2017) Un método para formar una placa con aberturas que tiene aberturas , comprendiendo el método: proporcionar un mandril que comprende un cuerpo de mandril que tiene una superficie conductora y una pluralidad de islas no conductoras dispuestas en la superficie conductora, donde las islas se extienden sobre la superficie conductora y están inclinadas respecto a la superficie conductora; colocar el mandril dentro de una solución que contiene un material que ha de depositarse sobre el mandril; aplicar corriente eléctrica al mandril para electrodepositar el material y formar una placa con aberturas sobre el mandril, donde las aberturas en la placa con aberturas están definidas por una porción ahusada que se estrecha hacia dentro desde una superficie inferior hacia una superficie superior y una porción…

(11/01/2017) Una formulación en aerosol que contiene una sustancia activa en forma de partículas con un diámetro aerodinámico de masa media (MMAD) de menos de 10 μm, suspendida en un vehículo fluido de hidrofluorocarbono no solvente a una concentración del 5 0,5 % p/v o mayor, en la que la sustancia activa está en forma de partículas sólidas que, cuando son suspendidas sin disolver en 1,1,1,2-tetrafluoroetano (HFA 134a) o en 1,1,1,2,3,3,3- heptafluoropropano (HFA 227ea), a una concentración del 1 % p/v, muestran un volumen de floculación del 40 % o mayor después de 10 minutos, y una velocidad de cambio (disminución) en el volumen de floculación, durante los primeros 120 segundos después de una mezcla completa del vehículo de la sustancia activa, del 10 % por minuto o menos, y adicionalmente en la que la sustancia activa ha sido preparada poniendo en contacto una solución…

(14/09/2016) Un método para controlar la vibración de un elemento de un nebulizador (100-a, 100-c, 151, 178, 260) que tiene un depósito de medicamento líquido sellado desplazado negativamente por una señal eléctrica suministrada por un accionador , comprendiendo el método: accionar, mediante el accionador , el elemento del nebulizador (100-a, 100-c, 151, 178, 260) utilizando la señal eléctrica, lo que hace que el elemento del dispositivo nebulizador (100-a, 100-c, 151, 178, 260) vibre y atomice el líquido almacenado en el depósito de líquido desplazado negativamente, comprendiendo la señal eléctrica una corriente y un voltaje; caracterizado por medir, mediante un detector…

(25/02/2015) Reactivo polimérico de fórmula V:**Fórmula** en la que: POLY1 es un primer poli(etilenglicol) que tiene un peso molecular en el intervalo de más de 5.000 Daltons a 100.000 Daltons; POLY2 es un segundo poli(etilenglicol) que tiene un peso molecular en el intervalo de más de 5.000 Daltons a 100.000 Daltons; X1 es un primer resto espaciador; X2 es un segundo resto espaciador; H es un átomo de hidrógeno ionizable; R1 es H o un radical orgánico; R2 es H o un radical orgánico; (a) es o bien cero o bien uno; (b) es o bien cero o bien uno; Re1, cuando está presente, es un primer grupo de alteración…

(14/01/2015) Compuesto de agonista opioide que comprende un residuo de un agonista opioide unido covalentemente a un oligómero no peptídico, soluble en agua, teniendo el compuesto la fórmula:**fórmula** en la que: R1 es metilo; R2 es OH; R3 es metilo; R4 es hidrógeno; Y1 es oxígeno; y n es un número entero desde 1 hasta 30.

(07/01/2015) Un método sintético consistente en: (a) combinar una composición que contiene un solvente aprótico y un polímero hidrosoluble acabado en amina o acabado en hidroxi con una composición que contiene un reactivo de carbonato activado seleccionado entre el grupo consistente en carbonato de di(1-benzotriazolilo), carbonato de disuccinimidilo, cloroformiato de pnitrofenilo, cloroformiato de triclorofenilo, carbonato de p-nitrofenilsuccinimidilo, carbonato de p-nitrofenil-1- benzotriazolilo, cloroformiato de pentafluorofenilo y 1,1'-carbonildiimidazol, eventualmente en presencia de un catalizador o de una base neutralizadora de ácido, donde la composición que contiene el reactivo de carbonato activado es añadida de tal forma que haya un exceso del reactivo…

(22/01/2014) Una composición monodispersa que comprende un compuesto seleccionado del grupo que consiste en 6-CH3-(OCH2CH2)5-O-naloxol; 6-CH3-(OCH2CH2)6-O-naloxol, y 6-CH3-(OCH2CH2)7-O-naloxol; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto es un isómero α-6, un isómero β-6 o unamezcla de isómeros α-6 y β-6.

(18/12/2013) Un dispositivo de transferencia de aerosol que comprende una cámara de acumulación de aerosol conformada que presenta un eje vertical central (AA), un extremo superior (12A) y un extremo inferior (12C), presentando la cámara una dimensión principal, comprendiendo el extremo superior (12A) un puerto del nebulizador y un puerto del aplicador para el paciente , comprendiendo el extremo inferior (12C) un puerto de entrada de aire , en donde el puerto de entrada de aire está orientado de forma que no quede alineado con dicho eje vertical central (AA), comprendiendo además dicho puerto de entrada de aire una válvula , un cuerpo envolvente exterior , que rodea sustancialmente al menos dicho extremo inferior (12C) de la cámara de acumulación de aerosol , presentando el cuerpo envolvente exterior uno o más pasos de entrada de…

(28/05/2013) Un método para la preparación de un derivado polimérico heterobifuncional, que comprende:(i) proporcionar un polímero de fórmula W-O-Poli-OH, en donde W es un grupo que puede eliminarse porhidrogenolisis catalítica o por hidrólisis catalizada por ácido y poli representa una fracción de polímero seleccionadadel grupo que consiste en poli(óxidos de alquileno), poli(polioles oxietilados), poli(alcoholes olefínicos) ypoli(acriloilmorfolina); (ii) modificar la fracción -OH para producir un primer grupo funcional, en donde dicho primer grupo funcional seselecciona del grupo que consiste en: mesilato, tosilato, tresilato, -O-(CH2)n-CO2R3, en donde n ≥ 1-6 y R3 es un grupo alquilo, -NHR4, en donde R4 es H, alquilo o un grupo protector de aminas, -O-(CH2)n-CH(ZR5)2, en donde n es un número de 1 a 6, Z es O o S y R5 es H o un grupo alquilo, -O-(CH2)n-CHO,…

(27/06/2012) Un conjugado polimérico de GLP-1 que comprende un resto GLP-1 unido en su extremo N a un polímero nopeptídico soluble en agua, que tiene la estructura: en la que: mPEG es CH3O-(CH2CH2O)nCH2CH2-, n varía de 10 a 1800, p es un número entero que varía de 1 a 8, R1 es H o un grupo alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, R2 es H o un grupo alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, Ar es un hidrocarburo aromático, cada uno de X1 y X2 es independientemente un resto separador que tiene una longitud de átomo de 1 a 18 átomos,k es 1, 2 ó 3, y -NH-GLP-1 es un resto GLP-1, en el que -NH- de -NH-GLP-1 representa un grupo amino del resto GLP-1.

(20/06/2012) Un conjugado que comprende un resto de Factor IX unido covalentemente a través de un enlace amida, biendirectamente o bien a través de un resto espaciador que comprende uno o más átomos, a un polímero soluble enagua, en el que el peso molecular promedio en peso del polímero soluble en agua está en el intervalo de 6000daltons a 100000 daltons, en el que el conjugado no incluye más de 6 polímeros solubles en agua unidoscovalentemente al resto de Factor IX y en el que el polímero soluble en agua que es polietilenglicol.

(18/04/2011) Un reactivo polimérico, soluble en agua, que comprende la estructura: en la que: POLI-[Y-S-W]x POLI es un polímero soluble en agua, seleccionado entre un poli(alquilenglicol), poli(alcohol olefínico), poli(vinilpirrolidona), poli(hidroxialquilmetacrilamida), poli(hidroxialquilmetacrilato), poli(sacárido), poli( -hidroxi ácido), poli(alcohol vinílico), polifosfaceno, polioxazolina y poli(N-acriloilmorfolina); Y es un grupo de unión divalente, que contiene al menos cuatro átomos de carbono, y que consiste en una estructura básica de hidrocarburo saturado o insaturado, que es de tres a ocho átomos de carbono de longitud, y que tiene sustituyentes que se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo o alcoxi; cicloalquilo C3-C6; halo; ciano y fenilo; donde dos de dichos sustituyentes…

(29/03/2011) Una composición farmacéutica que comprende: (i)un producto conjugado que comprende un GM-CSF humano unido covalentemente, directamente o a través de un radical espaciador compuesto de uno o más átomos, a un polímero soluble en agua, que tiene la siguiente estructura: donde cada (n) es independientemente un número entero que tiene un valor de 3 a 4.000, y que tiene un peso molecular medio ponderal de más de 5.000 Daltons; y (ii)un excipiente farmacéuticamente aceptable, donde al menos aproximadamente 85% de los productos conjugados en la composición tienen de uno a dos polímeros anclado al GM-CSF humano

(17/02/2011) Un método que comprende las etapas de: (i) la provisión de un polímero activado electrofílicamente, POLI-L0, 1-E, en el cual: POLI es un segmento polimérico soluble en agua, L es un adaptador opcional, E es un electrófilo, y (ii) la reacción de dicho POLI-L0, 1-E con un reactivo disulfuro simétrico, (NU-Y-S-)2, en el cual: NU es un nucleófilo, Y es seleccionado del grupo que consta de alquileno, alquileno sustituido, cicloalquileno, cicloalquileno sustituido, arilo y arilo sustituido, conteniendo de 2 aproximadamente a 10 áto- mos de carbono aproximadamente, y S es un átomo de azufre, bajo condiciones eficaces para promover la reacción entre E y NU para formar así POLI-L0, 1-X-Y-S-S-Y-X-L0, 1- POLI((POLI-L0, 1-X-Y-S-)2), donde X es un grupo resultante de la reacción entre E y NU

(23/07/2010) Una composición de polvo seco constituido por partículas que presentan un diámetro de masa medio (MMD) inferior a 20 µm, que comprende un agente activo y un di- o tripéptido seleccionado de dileucina, leu-leu-gly, leu-leu-ala, leu-leu-val, leu-leu-leu, leu-leu-ile, leu-leu-met, leu-leu-pro, leu-leu-phe, leu-leu-trp, leu-leu-ser, leu-leu-thr, leu-leu-cys, leu-leu-tyr, leu-leu-asp, leu-leu-glu, leu-leu-lys, leu-leu-arg, leu-leu-his, leu-leu-nor, leu-gly-leu, leu-ala-leu, leu-val-leu, leu-ile-leu, leu-met-leu, leu-pro-leu, leu-phe-leu, leu-trp-leu, leu-ser-leu, leu-thr-leu, leu-cys-leu, leu-try-leu, leu-asp-leu, leu-glu-leu, leu-lys-leu, leu-arg-leu y leu-nor-leu

(05/07/2010) Un método para preparar un derivado de ácido carboxílico activado de un polímero no peptídico, soluble en agua, que comprende: i) hacer reaccionar un reactivo de éster R(C=O)OR'', donde R'' es un grupo terciario y R comprende un grupo funcional X, con un polímero no peptídico no soluble en agua POLI-Y, donde Y es un grupo funcional que reacciona con X para formar un enlace covalente, para formar un éster terciario del polímero; ii) tratar el éster terciario del polímero con una base fuerte en solución acuosa para formar una sal carboxilato del polímero; iii) tratar la sal carboxilato del polímero con un ácido inorgánico en solución acuosa, para convertir la sal carboxilato…

(30/06/2010) Un procedimiento para formar un polímero funcionalizado, que comprende (a)proporcionar un polímero no peptídico y soluble en agua que comprende dos grupos hidroxilo; (b)hacer reaccionar el polímero no peptídico y soluble en agua que comprende dos grupos hidroxilo en una o más etapas de reacción, con uno o más reactivos de funcionalización que son reactivos con un grupo hidroxilo para efectuar la introducción de un grupo funcional, Y, para formar una mezcla que comprende: (i)el polímero no peptídico no sustituido y soluble en agua procedente de la etapa (a), (ii)un polímero monosustituido que comprende un grupo Y único, y (iii)un polímero disustituido que comprende dos grupos Y, en condiciones eficaces para formar: (i)entre 8 y 45 por ciento del polímero monosustituido; y (ii)no más del 40 por ciento del polímero…

(17/06/2010) a) combinar un polímero soluble en agua, terminado en amina, con un reactivo de maleimida en condiciones sustancialmente no acuosas para formar un polímero soluble en agua, terminado en ácido maleámico, sustituido; y b) exponer el polímero soluble en agua, terminado en ácido maleámico, a condiciones de eliminación para dar como resultado de esta manera un polímero soluble en agua, terminado en maleimida, en el que el reactivo de maleimida es de fórmula: en la que: Y 1 es O o S; Y 2 es O o S; (a) es un número entero de 1 a 20; R 1 , en cada caso, es independientemente H o un radical orgánico; R 2 , en cada caso, es independientemente H o un radical orgánico; R 3 , en cada caso, es independientemente H o un radical orgánico;…