Método para la preparación de oligo etilenglicol monodisperso.

Un método para preparar un oligo (etilenglicol) monodisperso, comprendiendo dicho método:

(i) hacer reaccionar un oligo (etilenglicol) terminado en bromo que tiene (m) subunidades monoméricas y un grupo de protección terminal metoxi con un primer oligo (etilenglicol) terminado en hidroxilo que tiene (n) subunidades monoméricas, en donde el primer oligo (etilenglicol) terminado en hidroxilo es HO-(CH2CH2O)n- H, en condiciones eficaces para desplazar dicho grupo bromo para formar de este modo un oligo (etilenglicol) que tiene (m) + (n) subunidades monoméricas (OEGm+n), donde el OEGm+n tiene un grupo hidroxilo terminal;

(ii) purificar el OEGm+n para proporcionar un OEG unimolecular purificadom+n;

(iii) convertir el grupo hidroxilo terminal del OEGm+n unimolecular purificado en un grupo bromo, -Br, para formar OEGm+n-Br;

(iv) hacer reaccionar OEGm+n-Br con un segundo oligo (etilenglicol) terminado en hidroxilo que tiene (n) subunidades monoméricas, donde el segundo oligo (etilenglicol) terminado en hidroxilo es HO-(CH2CH2O)n-H, en condiciones eficaces para desplazar dicho grupo bromo para formar así un oligo (etilenglicol) que tiene (m) + 2(n) subunidades monoméricas (OEGm+2n); y

(v) purificar el OEGm+2n para proporcionar un OEGm+2n unimolecular purificado que tiene un valor de MW/Mn de 1,0005 o menos;

donde (m) y cada (n) son independientemente de 1-10;

donde OEGm+2n es CH3O(CH2CH2O)m+2nH; y

donde el rendimiento de cada etapa de reacción para producir, respectivamente, OEGm+n y OEGm+2n, es de 25% a 75%.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E12192296.

Solicitante: NEKTAR THERAPEUTICS.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 455 Mission Bay Boulevard South, Suite 100 San Francisco, CA 94158 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ZHAO, XUAN, BENTLEY, MICHAEL, D., VIEGAS,TACEY X, GOODIN,RICHARD R, CHENG,LIN.

Fecha de Publicación: 19 de Junio de 2019.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/765 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Polímeros que contienen oxígeno.
A61K31/785 A61K 31/00 […] › Polímeros que contienen nitrógeno.
A61K47/48
A61K47/60 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › siendo el compuesto orgánico macromolecular un oligómero polioxialqueno, un polímero o un dendrímero, p. ej. PEG, PPG, PEO o poliglicerol.
C08G65/08 QUIMICA; METALURGIA. › C08 COMPUESTOS MACROMOLECULARES ORGANICOS; SU PREPARACION O PRODUCCION QUIMICA; COMPOSICIONES BASADAS EN COMPUESTOS MACROMOLECULARES. › C08G COMPUESTOS MACROMOLECULARES OBTENIDOS POR REACCIONES DISTINTAS A AQUELLAS EN LAS QUE INTERVIENEN SOLAMENTE ENLACES INSATURADOS CARBONO - CARBONO (procesos de fermentación o procesos que utilizan enzimas para sintetizar un compuesto dado o una composición dada o para la separación de isómeros ópticos a partir de una mezcla racémica C12P). › C08G 65/00 Compuestos macromoleculares obtenidos por reacciones que forman un enlace éter en la cadena principal de la macromolécula (resinas epoxi C08G 59/00; politioéter-poliéteres C08G 75/12; poliéteres que contienen menos de once unidades monómeras C07C). › Oxiranos saturados.
C08G65/329 C08G 65/00 […] › con compuestos orgánicos.
C08G65/337 C08G 65/00 […] › que contienen otros elementos (compuestos orgánicos que contienen halógenos sólo como haluros de un grupo carboxilo C08G 65/332).
C08G65/34 C08G 65/00 […] › a partir de compuestos hidroxi o sus derivados metálicos (C08G 65/28 tiene prioridad).

PDF original: ES-2733764_T3.pdf

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