Derivados de PEG que contienen dos cadenas de PEG.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(03/04/2019). Solicitante/s: NEKTAR THERAPEUTICS. Clasificación: A61K47/48, C08G65/329, C08G65/333, A61K47/60.
Un reactivo polimérico que tiene una estructura de**Fórmula**
en donde:
POLI1 es un poli(óxido de alquileno);
POLI2 es un poli(óxido de alquileno);
(a) es 0, 1, 2 o 3;
(b) es 0, 1, 2 o 3;
(e) es 0, 1, 2 o 3;
(f) es 0, 1, 2 o 3;
(g') es 0, 1, 2 o 3;
(h) es 0, 1, 2 o 3;
(j) es de 0 a 20;
cada R1 es independientemente H o un radical orgánico seleccionado del grupo que consiste en alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo y arilo sustituido;
X1, cuando está presente, es un primer resto espaciador;
X2, cuando está presente, es un segundo resto espaciador;
X5, cuando está presente, es un quinto resto espaciador;
X6, cuando está presente, es un sexto resto espaciador;
X7, cuando está presente, es un séptimo resto espaciador;
X8, cuando está presente, es un octavo resto espaciador;
R5 es un radical ramificado; y
Z es un grupo reactivo.
PDF original: ES-2725808_T3.pdf
Método para preparar polímeros terminados en ácido propiónico.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(03/04/2019). Solicitante/s: NEKTAR THERAPEUTICS. Clasificación: C08G65/332, C08F8/14, C07C67/31, C08F8/12, C08F232/00.
Un método para preparar un poli(etilenglicol) funcionalizado con al menos un grupo ácido propiónico, comprendiendo el método:
i) hacer reaccionar un poli(etilenglicol) que comprende al menos un grupo hidroxilo con un acrilato de alquilo terciario en presencia de un catalizador que comprende una sal de amonio cuaternario seleccionada del grupo que consiste en haluro de tetrametilamonio, haluro de tetraetilamonio, haluro de tetrapropilamonio, haluro de tetrabutilamonio, hidróxido de tetrametilamonio, hidróxido de tetraetilamonio, hidróxido de tetrapropilamonio e hidróxido de tetrabutilamonio para formar un éster de ácido propiónico del 10 poli(etilenglicol), en donde el poli(etilenglicol) tiene un peso molecular promedio en peso de al menos 10.000 Da; y
ii) tratar el éster de ácido propiónico del poli(etilenglicol) con un ácido fuerte para formar un poli(etilenglicol) funcionalizado con ácido propiónico.
PDF original: ES-2720078_T3.pdf
Derivados poliméricos de ácido maleámico y sus bioconjugados.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(12/10/2016). Solicitante/s: NEKTAR THERAPEUTICS. Clasificación: A61K47/48, C08G65/329, C08G65/333.
Un método para preparar un producto conjugado polimérico, comprendiendo dicho método:
(a) proporcionar un polímero soluble en agua que comprende un grupo maleimida,
(b) hacer reaccionar dicho polímero con un agente activo que comprende un nucleófilo en condiciones eficaces para acoplar dicho agente a dicho polímero soluble en agua vía reacción de adición de tipo Michael para formar un producto conjugado de agente activo conectado a una succinimida polimérica, y
(c) tratar el producto conjugado de (b) en condiciones eficaces para abrir dicho anillo de succinimida a la fuerza para formar de este modo una composición de polímero-producto conjugado que comprende un producto conjugado de ácido succinámico polimérico.
PDF original: ES-2308032_T5.pdf
PDF original: ES-2308032_T3.pdf
Métodos para preparar reactivos poliméricos.
(07/01/2015) Un método sintético consistente en:
(a) combinar una composición que contiene un solvente aprótico y un polímero hidrosoluble acabado en amina o acabado en hidroxi con una composición que contiene un reactivo de carbonato activado seleccionado entre el grupo consistente en carbonato de di(1-benzotriazolilo), carbonato de disuccinimidilo, cloroformiato de pnitrofenilo, cloroformiato de triclorofenilo, carbonato de p-nitrofenilsuccinimidilo, carbonato de p-nitrofenil-1-
benzotriazolilo, cloroformiato de pentafluorofenilo y 1,1'-carbonildiimidazol, eventualmente en presencia de un catalizador o de una base neutralizadora de ácido, donde la composición que contiene el reactivo de carbonato activado es añadida de tal forma que haya un exceso del reactivo…
DERIVADOS TIOL-SELECTIVOS DE UN POLÍMERO SOLUBLE EN AGUA.
(17/02/2011) Un método que comprende las etapas de: (i) la provisión de un polímero activado electrofílicamente, POLI-L0, 1-E, en el cual: POLI es un segmento polimérico soluble en agua, L es un adaptador opcional, E es un electrófilo, y (ii) la reacción de dicho POLI-L0, 1-E con un reactivo disulfuro simétrico, (NU-Y-S-)2, en el cual: NU es un nucleófilo, Y es seleccionado del grupo que consta de alquileno, alquileno sustituido, cicloalquileno, cicloalquileno sustituido, arilo y arilo sustituido, conteniendo de 2 aproximadamente a 10 áto- mos de carbono aproximadamente, y S es un átomo de azufre, bajo condiciones eficaces para promover la reacción entre E y NU para formar así POLI-L0, 1-X-Y-S-S-Y-X-L0, 1- POLI((POLI-L0, 1-X-Y-S-)2), donde X es un grupo resultante de la reacción entre E y NU
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR POLIMEROS FUNCIONALIZADOS A PARTIR DE ALCOHOLES POLIMERICOS.
(30/06/2010) Un procedimiento para formar un polímero funcionalizado, que comprende
(a)proporcionar un polímero no peptídico y soluble en agua que comprende dos grupos hidroxilo;
(b)hacer reaccionar el polímero no peptídico y soluble en agua que comprende dos grupos hidroxilo en una o más etapas de reacción, con uno o más reactivos de funcionalización que son reactivos con un grupo hidroxilo para efectuar la introducción de un grupo funcional, Y, para formar una mezcla que comprende:
(i)el polímero no peptídico no sustituido y soluble en agua procedente de la etapa (a),
(ii)un polímero monosustituido que comprende un grupo Y único, y
(iii)un polímero disustituido que comprende dos grupos Y,
en condiciones eficaces para formar:
(i)entre 8 y 45 por ciento del polímero monosustituido; y
(ii)no más del 40 por ciento del polímero…
DERIVADOS POLIMERICOS DE ACIDO MALEAMICO Y SUS BIOCONJUGADOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: NEKTAR THERAPEUTICS AL, CORPORATION. Clasificación: C08G65/00.
Un método para preparar un producto conjugado polimérico, comprendiendo dicho método: #(a) proporcionar un polímero soluble en agua que comprende un grupo maleimida, #(b) hacer reaccionar dicho polímero con un agente activo que comprende un nucleófilo en condiciones eficaces para acoplar dicho agente a dicho polímero soluble en agua vía reacción de adición de tipo Michael para formar un producto conjugado de agente activo conectado a una succinimida polimérica, y #(c) tratar el producto conjugado de (b) en condiciones eficaces para abrir dicho anillo de succinimida a la fuerza para formar de este modo una composición de polímero-producto conjugado que comprende un producto conjugado de ácido succinámico polimérico.
