191 patentes, modelos y diseños de MERCK SHARP & DOHME CORP (pag. 2)
Método para la preparación de adyuvante de hidroxifosfato de aluminio.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(17/04/2019). Inventor/es: AHL, PATRICK, L., THIRIOT,DAVID S, CANNON,JAYME, LOBEL,GABRIEL M. Clasificación: A61K39/00.
Un metodo para la preparacion de adyuvante de hidroxifosfato de aluminio que comprende las etapas de:
(a) mezclar conjuntamente una solucion de una sal de aluminio con una solucion de un fosfato en una relacion molar de P/Al definida y en presencia de un tampon que mantiene un pH constante, en donde dicha mezcla implica la combinacion simultanea y continua de la solucion de la sal de aluminio y la solucion del fosfato en una relacion de reactivo constante; en donde la relacion de P/Al definida esta en el intervalo de 2,0-3,5; en donde la solucion de fosfato tiene un pH de 7,4 a 12,4, de 8,0 a 10,0, o de 8,5 a 9,5; y en donde el tampon es el mismo que la solucion de fosfato; y
(b) intercambiar el tampon con una solucion de intercambio de tampon para eliminar al menos el 80 % de cualquier exceso de fosfato, tampon u otras sales residuales de los reactivos originales.
PDF original: ES-2729111_T3.pdf
Anticuerpos anti-IL-23p19 obtenidos por ingeniería genética.
(12/04/2019) Un anticuerpo o fragmento de unión a antígeno del mismo que se une a IL-23 humana en un epítopo que comprende los restos K20, T23, W26, S27, P30, E82, S95, L96, L97, P98, D99, P101, G103, Q104, H106 , A107 y L110 de la SEQ ID NO: 47; en el que dicho anticuerpo o fragmento de unión a antígeno comprende:
(a) un dominio variable de cadena ligera, o fragmento de unión a antígeno del mismo, que comprende CDRL1, CDRL2 y CDRL3, en el que:
CDRL1 comprende la secuencia de la SEQ ID NO: 36 o una variante de la misma;
CDRL2 comprende la secuencia de la SEQ ID NO: 41 o una variante de la misma; y
CDRL3 comprende la secuencia de la SEQ ID NO: 46 o una…
Imidazopiridinas sustituidas como inhibidores de HDM2.
(03/04/2019) Un compuesto representado por la Fórmula I: **Fórmula**
En donde
R1 es COOH, C(O)ORc, C(O)NRcRc, C(O)NRcSO2Rc, C(O)NRcSO2NRcRc, NRcSO2Rc, **Fórmula**
en donde Rd es metilo o H.
R2 es **Fórmula**
Rj es H o metilo,
Rh es independientemente halo, NRcRc, hidroxialquilo C1-C4, hidroxialcoxi C1-C4, -Oalquil C1-C3Oalquilo C1-C3, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4; a es 0, 1 o 2;
R3 es **Fórmula**
X es O, S,
NR16, CR162, o SO2,.
R15 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en fenilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, heterocíclico, haloalquilo C1-C3, halo, haloalcoxi C1-C3alquilo C0-C3, alcoxi C1-C3, alcoxi…
Composición farmacéutica que contiene un agente antinucleante.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(03/04/2019). Inventor/es: XU, WEI, ARTINO,LAURA M, CRUANES,MARIA T, ZHU,HONGGANG. Clasificación: A61K9/20, A61K9/48, A61K31/513.
Una composicion farmaceutica para administracion oral en forma de una dosis solida, que comprende: (a) del 0,5 al 20 % en peso de un agente antinucleante que comprende hidroxialquilcelulosa, y (b) una cantidad efectiva del 5 al 75 % en peso de una sal de potasio del Compuesto A, donde el Compuesto A es:**Fórmula**
y que ademas comprende un diluyente, un disgregante y un lubricante.
PDF original: ES-2727577_T3.pdf
Polimorfo del derivado de dihidropirazolopirimidinona como inhibidor de la cinasa Wee1.
(05/03/2019) Una forma cristalina del compuesto A de fórmula estructural:**Fórmula**
o una sal del mismo, que se selecciona del grupo que consiste en:
la forma G (monohidrato) que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2-theta: 5,4°, 5,9° y 11,5°, y al menos un valor de ángulo 2-theta seleccionado del grupo que consiste en: 9,7°, 12,8°, 17,8°, 20,5°, 22,0°, 23,8°, 24,5° y 25,0°;
la forma B que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2-theta: 6,4° y 6,5°, y al menos un valor de ángulo 2-theta seleccionado del grupo que consiste en: 9,1º, 10,2°, 12,9°, 18,8° y 19,0°;
la forma…
Método de diseño de ARNip para el silenciamiento de genes.
(26/10/2018) Un método para seleccionar, a partir de una pluralidad de ARNip diferentes, uno o más ARNip para silenciar un gen diana en un organismo, dirigiéndose cada ARNip diferente en dicha pluralidad de ARNip diferentes, a una secuencia diana diferente en un transcrito de dicho gen diana, comprendiendo dicho método
(a) calcular una puntuación para un motivo de secuencia dirigido correspondiente en dicho transcrito, para cada dicho ARNip diferente en dicha pluralidad de ARNip diferentes, en donde dicha puntuación se calcula utilizando una matriz de puntuación específica de posición (PSSM); en donde cada uno de dichos motivos de secuencia dirigidos comprende al menos una parte de la secuencia diana del ARNip correspondiente y/o una segunda secuencia en una región que flanquea…
Proceso y productos intermedios para la síntesis de derivados de (3-alquil-5-piperidin-1-il-3,3a-dihidropirazolo[1,5-a]pirimidin-7-il)-amino.
(11/10/2018) Un procedimiento para fabricar el compuesto de Formula II,**Fórmula**
comprendiendo el proceso:
a) formar un compuesto que tiene la estructura de Formula E,**Fórmula**
haciendo reaccionar una solucion de reflujo que comprende uno o mas de un alcohol que tiene 5 atomos de carbono o menos, y una sal del compuesto 4-etil-1H-pirazol-3-ilamina de Formula C**Fórmula**
con un reactivo de amidacion seleccionado entre malonato de dimetilo, cloruro de monometilmalonilo y dicloruro de malonilo en presencia de una base de alcoxido de metal que comprende un resto alcoxido que tiene 5 atomos de carbono o menos;
b) formando un compuesto que tiene la estructura…
Biomarcador predictivo mediado por un inhibidor de CDK útil para la terapia contra el cáncer.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(10/10/2018). Inventor/es: BOOHER,ROBERT NOLAN, HIRSCH,HEATHER A, ZAWEL,LEIGH SCOTT, FAWELL,STEPHEN ERIC. Clasificación: C12Q1/68.
Un metodo para la identificacion de un paciente con cancer que probablemente responda al tratamiento con un inhibidor de CDK, que comprende:
(a) medir el valor de un biomarcador predictivo de un inhibidor de CDK en una muestra biologica obtenida de un paciente con cancer;
(b) comparar el valor del biomarcador con un valor de referencia predeterminado para determinar si el valor esta por encima o por debajo del valor de referencia predeterminado; e
(c) identificar un paciente susceptible de responder al tratamiento con un inhibidor de CDK, en donde el biomarcador predictivo es la relacion de expresion del gen de MCL-1:BCL-xL y el paciente sensible tiene un valor superior al valor de referencia predeterminado, en donde el inhibidor de CDK es (S)- - 2-(1-{3-etil-7-[(1-oxipiridin- 3-ilmetil)]amino] pirazolo [1,5a]pirimidin-5-il}piperidin-2-il)etanol) (dinaciclib) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, y la relacion de expresion del gen de MCL-1:BCL-xL es del nivel de ARNm.
PDF original: ES-2685709_T3.pdf
Cicloalquilnitrilpirazolpiridonas como inhibidores de janus cinasa.
(26/09/2018) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero del mismo: **Fórmula**
A se selecciona entre arilo y heteroarilo;
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
m es 0, 1, 2, 3 o 4;
p es 0, 1, 2, 3 o 4;
R1 se selecciona entre:
halógeno, Oxo (≥O),
alquil C1-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,
heteroalquil C1-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,
alquenil C2-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,
arilalquil C0-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,
cicloalquil C3-12alquil C0-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,
heteroariloalquil C0-10(oxi)0-1(carbonil)0-1 alquilo C0-10,
heterocicloalquil…
Polimorfos macrocíclicos, composiciones que comprenden tales polimorfos, métodos de fabricación y uso de los mismos.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(30/05/2018). Inventor/es: SHUE, YOUE-KONG, CHIU,YU-HUNG, ROMERO,ALEX, ICHIKAWA,YOSHI, CHE,TESSIE MARY. Clasificación: C07D407/14.
Polimorfo cristalino que comprende un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**
caracterizado por un patrón de difracción de rayos X de polvo con al menos picos a ángulos de difracción 2θ de 7,7°, 15,0° y 18,8° ± 0,2.
PDF original: ES-2676308_T3.pdf
Formulaciones estables de anticuerpos para el receptor PD-1 humano de muerte programada y tratamientos relacionados.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(23/05/2018). Inventor/es: SHARMA,MANOJ K, NARASIMHAN,CHAKRAVARTHY NACHU, GERGICH,KEVIN JAMES, KANG,SOONMO PETER. Clasificación: A61K39/00, C07K16/28, A61K39/395, A61K47/18, A61K9/00, A61K47/26, A61K9/19.
Una formulacion liofilizada estable de un anticuerpo anti-PD-1 humano, producido liofilizando una solucion acuosa que comprende:
a) 25-100 mg/ml del anticuerpo anti-PD-1 humano;
b) 70 mg/ml de sacarosa;
c) 0,2 mg/ml de polisorbato 80; y
d) tampon Histidina 10 mM a pH 5,0 - pH 6,0 y
en la que el anticuerpo, comprende:
una cadena ligera que comprende los restos de aminoacidos 20 a 237 de SEQ ID NO: 36 y una cadena pesada que comprende los restos de aminoacidos 20 a 466 de SEQ ID NO: 31.
PDF original: ES-2676205_T3.pdf
Proceso de transaminación biocatalítica.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(11/04/2018). Inventor/es: RIVERA, NELO, BULGER,PAUL GERARD, KOSJEK,BIRGIT. Clasificación: C07D211/02.
Un proceso para preparar un compuesto asimétrico de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
R1 es un grupo saliente, un grupo amino protegido, NO2 u OH o su forma protegida;
R2 es hidrógeno;
R3 es (C≥O)OR5, CH2R6 o un aldehído protegido; o
R2 y R3 se combinan para formar un heterociclilo que contiene nitrógeno, seleccionado de:**Fórmula**
R4 es hidrógeno o un grupo protector amino;
R5 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heterociclilo C4-10, arilo o heteroarilo; y,
R6 es un grupo saliente u OH o su forma protegida;
que comprende una transaminación biocatalítica de un compuesto de Fórmula II::**Fórmula**
en la que:
R1 es como se ha definido anteriormente;
R2' es un aldehído o un equivalente de aldehído; y,
R3' es R3; o
R2' y R3' están combinados para formar:**Fórmula**
en la presencia de un polipéptido de transaminasa, una coenzima y un amino donador.
PDF original: ES-2672328_T3.pdf
Cianometilpirazol carboxamidas como inhibidores de la Janus quinasa.
(11/04/2018) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero del mismo:**Fórmula**
cada uno de Ra y R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4;
A se selecciona entre arilo y heteroarilo; n is independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; p es 2 o 3;
X se selecciona independientemente entre C, N, O y S;
cada uno de R3 y R7 se selecciona independientemente entre
hidrógeno,
halógeno,
alquilo C1-10,
alquenilo C2-10,
heteroalquilo C1-10,
arilalquil C0-10 alquilo C0-10,
cicloalquil C3-8 alquilo C0-10,
heteroarilalquilo C0-10,
heterocicloalquil (C3-8) alquilo C0-10,
y en donde cada uno de R3 y R7 se sustituyen independientemente con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R5a;
R5a se selecciona entre:
halógeno,
alquil C1-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,
heteroalquil…
Antagonistas del receptor P2X3 para el tratamiento del dolor.
(17/01/2018) Un compuesto de formula estructural I:
**(Ver fórmula)**
o sales farmaceuticamente aceptables y enantiomeros y diastereomeros individuales del mismo;
para su uso en el tratamiento o la prevencion del dolor cronico o agudo, el tratamiento o el control de la epilepsia, o la mejora de la calidad del sueno en un paciente mamifero que lo necesite; en la que:
A representa tienopirazolilo, indazolilo o indolilo;
B representa un enlace, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-10, heterociclilo C5-10 o arilo C6-10;
R1 representa H, alquilo C1-6, halogeno, (CH2)nCF3, cicloalquilo C3-10, C(R2)2OH,…
Inhibidores de la catecol-O-metil-transferasa y su uso en el tratamiento de trastornos psicóticos.
(20/12/2017) Un compuesto de la fórmula estructural I:
**(Ver fórmula)**
incluyendo sus tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables y enantiómeros y diastereoisómeros individuales, en donde:
A representa hidrógeno, o alquilo C1-6, estando dicho alquilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos de halo, OH, u Oalquilo;
X representa hidrógeno, OH, halo, Oalquilo C1-6, NR2R3, o (CH2)n-arilo C6-10, estando dichos alquilo y arilo opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos de Ra;
R1 representa arilo C6-10, o (CH2)n-heterociclilo C5-10, estando dichos arilo y heterociclilo opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos de Ra;
R2 y R3 representan independientemente H, OH, alquilo C1-6, N(CH3)2, (CH2)n-heterociclilo C5-10, o (CH2)n-arilo C6-10, estando dichos arilo y…
Novedosos derivados de azabencimidazol cíclicos útiles como agentes antidiabéticos.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(08/11/2017). Inventor/es: LI, BING, WILKENING, ROBERT, R., CHEN, PING, BIFTU, TESFAYE, QIAN, XIAOXIA, CHU, LIN, DROPINSKI, JAMES, F., COLANDREA,VINCENT,J, JIANG,JINLONG, KIM,ALEXANDER,J, ANAND,RAJAN, WU,ZHICAI, DONG,GUIZHEN, APGAR,JAMES M, FENG,DANQING, HICKS,JACQUELINE D, LEAVITT,KENNETH J, SEBHAT,IYASSU, WEI,LAN. Clasificación: A01N43/58.
Un compuesto de la fórmula estructural I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
T es N;
U es CR1;
V es CR2;
W es CR4;
X se selecciona entre:
-O- y
-O-CH2-,
en donde cada CH2 está sin sustituir o sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre: hidroxi, halógeno, NH2, alquilo C1-6, CO2H, CO2alquilo C1-6, COalquilo C1-6, fenilo y -CH2fenilo;
Y se selecciona entre:
cicloalquilo C3-10,
cicloalquenilo C3-10,
cicloheteroalquilo C2-10 y
cicloheteroalquenilo C2-10;
en donde cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloheteroalquilo y cicloheteroalquenilo están sin sustituir o sustituidos con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados entre Rb;
Z se selecciona entre:
oxo,
-CF3,
-alquilo C1-6,
-(CH2)t-halógeno,
-(CH2)nCO2H,
-(CH2)nOH y
-(CH2)nSO2alquilo C1-6,
.
PDF original: ES-2652662_T3.pdf
Uso de antagonistas de IL-33 para tratar enfermedades fibróticas.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(08/11/2017). Inventor/es: MUMM,JOHN, RANKIN,ANDREW L, PFLANZ,STEFAN. Clasificación: A61K39/395, A61P17/00, A61K31/7088, A61K38/16.
Un antagonista de IL-33 para su uso en el tratamiento de la escleroderma en un sujeto, en donde dicho antagonista se selecciona de entre:
un anticuerpo antagonista, o un fragmento de unión al antígeno del mismo, que se une específicamente a IL-33 (SEQ ID NO: 6);
un polipéptido ST2 soluble;
un ácido nucleico antisentido que bloquee específicamente la producción de IL-33 (SEQ ID NO: 6); y
un ARNip que bloquee específicamente la producción de IL-33 (SEQ ID NO: 6).
PDF original: ES-2655079_T3.pdf
Producción de IL-10 mono- y dipegilada y sus usos.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(25/10/2017). Inventor/es: CUTLER,COLLETTE,M, BLAISDELL,STEVEN J, PAPORELLO,BRITTANY C, AMBROGELLY,ALEXANDRE. Clasificación: A61P35/00, A61K47/60.
Un procedimiento de producción de una mezcla de IL-10 mono- y dipegilada, en el que al menos una molécula de PEG se une covalentemente al menos a un resto aminoácido de al menos una subunidad de IL-10, que comprende:
a) hacer reaccionar de 1 mg/ml-12 mg/ml de proteína de IL-10 con un conector-PEG activado, de modo que la proporción de IL-10 a conector-PEG sea de 1:1 a 1:7,7, en presencia de 25 mM o 35 mM de un agente reductor, a un pH de 5,0 a 7,4 y una temperatura de 5 °C a 30 °C, durante 3-24 horas,
b) purificar la mezcla de IL-mono- y dipegilada.
PDF original: ES-2655364_T3.pdf
Derivados de 5-fenoxi-3H-pirimidin-4-ona y su uso como inhibidores de la transcriptasa inversa del VIH.
(20/09/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
M es CH2, CH2CH2, CH2CH2CH2, CH(CH3), C(CH3)2 o C(O)N(RA);
Z se selecciona entre el grupo que consiste en: piridazina, piridazinona, pirimidina, pirimidinona, pirazina, pirazinona, triazina y triazinona, cada una opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes, hasta el número máximo permitido por la valencia, seleccionados entre R4 y R5;
cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: halógeno, CN, NO2, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alquenilo C2-4, OH, O-alquilo C1-4, O-haloalquilo C1-4, N(RA)RB, C(O)N(RA)RB, C(O)RA, CO2RA, SRA,…
Cicloalquilnitrilpirazolcarboxamidas como inhibidores de la quinasa Janus.
(02/08/2017) Un compuesto de fórmula I o una sal o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo:
cada uno de Ra y R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4;
A se selecciona entre arilo, y heteroarilo;
n es 0, 1,2, 3, o 4;
p es 2, 3, o 4;
cada uno de R2 y R7 se selecciona independientemente entre hidrógeno,
halógeno,
alquilo C1-10,
alquenilo C2-10,
heteroalquilo C1-10,
arilalquil C0-10 alquilo C0-10,
cicloalquil C3-8 alquilo C0-10,
heteroarilalquilo C0-10,
heterocicloalquil (C3-8) alquilo C0-10,
y en donde cada uno de R2 y R7 está independientemente sustituido con 0, 1,2,…
Quinoxalinas y aza-quinoxalinas como moduladores del receptor CRTH2.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(07/06/2017). Inventor/es: PALANI, ANANDAN, CHEN, XIAO, XIAO, DONG, BOYCE, CHRISTOPHER, W., YU,YOUNONG, WU,JIE, DONG,LI, SILIPHAIVANH,PHIENG, QIN,JUN, HUANG,XIANHAI, ZHANG,HONGJUN, BIJU,PURAKKATTLE JOHNY, DEGRADO,SYLVIA JOANNA, MAZZOLA,ROBERT D. JR, MCCORMIC,KEVIN D, ASLANIAN,ROBERT GEORGE, RAO,ASHWIN UMESH, METHOD,JOE LEE, KELLEY,ELIZABETH HELEN, BROWN,WILLIAM COLBY, JIANG,QIN, GAUUAN,JOLICIA POLIVINA, LEYHANE,ANDREW J, DHONDI,PAWAN K, FEVRIER,SALEM, VACCARO,HENRY M. Clasificación: C07D241/36, A61K31/498.
Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
J1 y J2 son independientemente C(H), C(R1), C(R22), o N en donde se aplican las siguientes condiciones:
(i) no más de uno de J1 y J2 es N,
(ii) no más de uno de J1 y J2 es C(R22); y
(iii) solo un R1 se sustituye en el anillo ilustrado que contiene J1 y J2;
R1 15 se selecciona entre el grupo que consiste en:
(i) -C(O)-N(R6a)(R6b),
(ii) -S(O)2-N(R6a)(R6b),
(iii) -C(O)-C(R7a)(R7b)(R7c),
(iv) -N(H)-C(O)-C(R7a)(R7b)(R7c20 ),
(v) -C(O)-O-C(R7a)(R7b)(R7c) y
(vi) -N(H)-S(O)2-C(R7a)(R7b)(R7c);
R6a y R6b son independientemente:
.
PDF original: ES-2635030_T3.pdf
Pirazol carboxamidas como inhibidores de quinasa Janus.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(07/06/2017). Inventor/es: YOUNG, JONATHAN, R., WEI, ZHONGYONG, SIU,TONY, WOO,HYUN CHONG, SHI,FENG, BRUBAKER,JASON, CLOSE,JOSHUA, SMITH,GRAHAM FRANK, TORRES,LUIS E. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D405/14, A61K31/4439, A61P11/00, C07D409/04, A61P29/00, C07D409/14, C07D413/14, C07D417/14, C07D401/04, A61K31/4155, C07D405/04, A61K31/541.
Un compuesto de fórmula I o una sal
o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo en donde:
**(Ver fórmula)**
Ra y R4 se eligen cada uno independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4;
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
p es 2, 3 o 4;
X es independientemente elegido entre C, N, S y O, en donde al menos un X es distinto 10 de carbono;
A se elige entre arilo y heteroarilo;
R2 y R3 cada uno de se selecciona independientemente entre:
hidrógeno,
halógeno,
alquilo C1-10,
alquenilo C2-10,
heteroalquilo C1-10,
arilalquilo C0-10alquilo C0-10,
20 cicloalquilo C3-8alquilo 0-10,
heteroarilalquilo C0-10,
heterocicloalquil (C3-8)alquilo C0-10,
en donde cada uno de R2 y R3 están sustituidos independientemente con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R5a;
R5a 25 se selecciona entre:
hidrógeno,
halógeno,
alquil(oxi)0-1(carbonil)0-1 C1-10alquilo C0-10,
30 heteroalquil(oxi)0-1(carbonil)0-1 C1-10alquilo C0-10,
.
PDF original: ES-2633793_T3.pdf
Un citomegalovirus de replicación condicional como vacuna para el CMV.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(24/05/2017). Inventor/es: FU,TONG-MING, WANG,DAI, MEDI,MUNEESWARA BABU. Clasificación: A61K39/12.
Un citomegalovirus (CMV) de replicación condicional defectuosa que comprende:
(a) un complejo gH pentamérico que comprende UL128, UL130, UL131, gH y gL; y
(b) un ácido nucleico que codifica una proteína de fusión entre una proteína esencial y una proteína desestabilizante, en donde la proteína esencial se selecciona del grupo que consiste en IE1/2, UL51, UL52, UL79 y UL84, en donde la proteína desestabilizante es la proteína de unión a FK506 (FKBP) o un derivado de FKBP, en donde el derivado de FKBP es FKBP que comprende una o más sustituciones de aminoácidos seleccionadas del grupo que consiste en: F15S, V24A, H25R, F36V, E60G, M66T, R71G, D100G, D100N, E102G, K105I y L106P, y en donde la proteína esencial de tipo silvestre ya no está presente.
PDF original: ES-2633190_T3.pdf
Derivados heterocíclicos que contienen grupos amino primarios y diazeniodiolatos.
(19/04/2017) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
X es O o NR7;**Fórmula**
está unido a cualquier átomo de carbono del anillo distinto del carbono al que están unidos R1 y R2;
R1 es hidrógeno, -C(O)Oalquilo C1-6 o -C(O)OH, o junto con R2, forma ≥O;
R2 es hidrógeno, o junto con R1, forma ≥O;
R4 es
-alquilo C1-6,
-CD2alquilo C1-5,
-alquilen C2-5-OH,
-alquilen C2-5-O-C(O)alquilo C1-6,
-alquileno C1-6-arilo o
-CH2CH≥CH2;
R5 y R6, que están unidos a cualquier átomo del anillo de carbono disponible, son independientemente hidrógeno,
deuterio,
-alquilo C1-6,
-C(O)Oalquilo C1-6,
-C(O)OH,
…
Oxazolidinonas sustituidas con amina cíclica como inhibidores de CETP.
(15/03/2017) Un compuesto de Fórmula I, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:
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Polimorfo cristalino de una sal bisulfato de un antagonista del receptor de trombina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(08/03/2017). Inventor/es: KOSOGLOU, TEDDY, CHACKALAMANNIL, SAMUEL, WANG, TAO, THIRUVENGADAM, TIRUVETTIPURAM K., CHIU, JOHN S., WU, WENXUE, GREENLEE, WILLIAM, J., GRAZIANO,MICHAEL,P, CHINTALA,MADHU, PAVLOVSKY,ANASTASIA, BOGDANOWICH-KNIPP,SUSAN. Clasificación: C07D405/06.
Un procedimiento para la preparación del Compuesto 2 a partir del Compuesto 1 de acuerdo con la reacción: **Fórmula**
que comprende:
d) mezclar el Compuesto 1 en acetonitrilo para formar una mezcla;
e) calentar la mezcla a una temperatura de 50 °C; y
f) añadir una mezcla de ácido sulfúrico y acetonitrilo a la mezcla calentada.
PDF original: ES-2622953_T3.pdf
Antagonistas del receptor mineralocorticoide.
(18/01/2017) El compuesto de Formula IV:**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es N o CRY;
cada RY es independientemente H o alquilo C1-C6, dicho alquilo esta opcionalmente sustituido con halo u OH; cada Rx es independientemente H, halo, OR, o alquilo C1-C6, dicho alquilo esta opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halo, OR y alquilo C1-C6;
cada R es independientemente H, CF3, alquilo C1-C6 o arilo, dichos alquilo y arilo estan opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halo, arilo y alquilo C1-C6;
R1 es:
1) heteroarilo o heterociclilo de 5 miembros, dichos heteroarilo o heterociclilo estan opcionalmente sustituidos con uno a tres R5,
2) alquilo C1-C6, dicho alquilo esta…
Anticuerpos anti-IL-23 diseñados por ingeniería genética.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(18/01/2017). Inventor/es: PRESTA, LEONARD, G., ORTH, PETER, BEYER,BRIAN M, INGRAM,RICHARD N, LIU,YAN-HUI. Clasificación: A61P35/00, C12N15/13, A61K39/395, A61P37/00, C07K16/24.
Un anticuerpo, o un fragmento de unión al antígeno del mismo, que se une a IL-23p19 humana en un epítopo que comprende los restos 82-95 y los restos 133-140 de SEQ ID NO: 29.
PDF original: ES-2619845_T3.pdf
Formulaciones de comprimidos de liberación inmediata de una antagonista del receptor de trombina.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(11/01/2017). Inventor/es: GUPTA,RAJAN, CHAWDRY,SULIMAN, DUGGIRALA,SRINIVAS S. Clasificación: A61K9/20.
Una formulación farmacéutica sólida para administración oral, que comprende COMPUESTO 1 o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo y al menos un disgregante,
en la que la cantidad del COMPUESTO 1 es inferior al 7 % del peso de la formulación,
en la que la relación entre disgregante con respecto a COMPUESTO 1 o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo está comprendida entre 0,6 y 12 en una base peso/peso,
en la que el peso del COMPUESTO 1 o de una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo está entre 0,5 mg y 10 mg, y el peso total de la formulación está comprendido entre 100 mg y 400 mg, y en la que el COMPUESTO 1 es: **Fórmula**.
PDF original: ES-2616405_T3.pdf
Formulaciones de comprimidos de liberación inmediata de un antagonista del receptor de trombina.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(04/01/2017). Inventor/es: GUPTA,RAJAN, CHAWDRY,SULIMAN, DUGGIRALA,SRINIVAS S. Clasificación: A61K9/20, A61K31/444, A61K31/5377, A61K31/4418.
Una formulación farmacéutica sólida para administración oral, que comprende COMPUESTO 1 o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo y al menos un disgregante,
en la que la cantidad de COMPUESTO 1 es 2,5 mg y el peso total de la formulación es 100 mg,
en la que la relación entre disgregante con respecto a COMPUESTO 1 o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo está comprendida entre 0,6 y 12 en una base peso/peso, y en la que el COMPUESTO 1 es:**Fórmula**.
PDF original: ES-2616354_T3.pdf
P40 de interleuquina-12 de mamífero e interleuquina B30. Sus combinaciones. Anticuerpos. Usos en composiciones farmacéuticas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia Física
(14/12/2016). Inventor/es: DE WAAL MALEFYT, RENE, KASTELEIN, ROBERT, A., NARULA, SATWANT, K., RENNICK, DONNA M., OPPMANN,BIRGIT, WIEKOWSKI,MARIA,T, LIRA,SERGIO,A. Clasificación: A61P35/00, C12N15/62, C12N5/10, C12N15/09, A61K45/00, A61K39/395, C12Q1/68, C07K19/00, G01N33/68, C12Q1/02, A61K39/39, C07K16/24, A61P31/12, C07K16/46, A61P37/08, A61P29/00, A61P25/04, C12N1/19, A61K38/00, C12N1/21, A61K38/20, C12N15/24, C07K14/54, C12N1/15.
Una composición que comprende un complejo de: i) un polipéptido p40 de IL-12 humana, maduro y sustancialmente puro. ii) un polipéptido de la SEQ ID NO:2 maduro y sustancialmente puro.
PDF original: ES-2300276_T3.pdf
PDF original: ES-2300276_T5.pdf
Citocina de mamífero: interleucina-B30 y agentes relacionados.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Física Necesidades corrientes de la vida
(07/12/2016). Inventor/es: BAZAN, J., FERNANDO. Clasificación: C12N5/10, C12N15/09, C12Q1/68, G01N33/53, G01N33/68, C12P21/08, C07K16/24, C12N1/19, A61K38/00, C12P21/02, C12N1/21, C12N15/24, C07K14/54, C12N1/15.
Un anticuerpo o un fragmento de unión a antígeno del mismo que se une a la secuencia de aminoácidos madura de SEQ ID NO: 2 o 4 o una variante de la misma que tiene 1, 2, 3, 5 o 7 sustituciones de aminoácidos conservativas.
PDF original: ES-2610483_T3.pdf