Antagonistas del receptor mineralocorticoide.

El compuesto de Formula IV:**Fórmula**

o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo,

en la que: Y es N o CRY;

cada RY es independientemente H o alquilo C1-C6, dicho alquilo esta opcionalmente sustituido con halo u OH; cada Rx es independientemente H, halo, OR, o alquilo C1-C6, dicho alquilo esta opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halo, OR y alquilo C1-C6;

cada R es independientemente H, CF3, alquilo C1-C6 o arilo, dichos alquilo y arilo estan opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halo, arilo y alquilo C1-C6;

R1 es:

1) heteroarilo o heterociclilo de 5 miembros, dichos heteroarilo o heterociclilo estan opcionalmente sustituidos con uno a tres R5,

2) alquilo C1-C6, dicho alquilo esta opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes alquilo C1-C6, OR, NR2, CF3, SR, OS(O)2R8, CN o halo,

3) -(CRa 2)nC(O)OR11,

4) (CRa 2)0-4C(O)Rc,

5) cicloalquil C3-C10-R5, o

6) -(CRa 2)nOC(O)Rc; R2 es

1) alquilo C1-C6,

2) -(CRb 2)m-cicloalquilo C3-C6,

3) -(CRa 2)m-C(O)OR11,

4) -(CRb 2)m-alquenilo C2-C6, o

5) -(CRb 2)m-alquinilo C2-C6,

donde dichos alquilo, cicloalquilo, alquenilo y alquinilo estan opcionalmente sustituidos con uno a tres grupos seleccionados entre R12;

R3 es fenilo, en donde dicho fenilo esta opcionalmente sustituido con uno a tres R9;

R4 es

1) -NR6S(O)2R8,

2) alquilo C1-C6,

3) halo,

4) -C(O)OR11,

5) -NH2,

6) -OR, o

7) -(CRa 2)t-SO2R10,

donde dicho alquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes halo, OR o alquilo C1- C6;

Cada R5 es independientemente H, OR, CN, C(O)OR11, C(O)NRR7, alquilo C1-C6, CF3 o cicloalquilo C3-C10 , donde dichos alquilo, cicloalquilo, arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a tres halo, OR o CF3;

Cada R6 es independientemente H, alquilo C1-C6, C(O)OR11 o S(O)2R8;

Cada R7 es independientemente

1) H,

2) alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halo, OR, CN, CF3, arilo y cicloalquilo C3-C10 , donde dichos arilo y cicloalquilo estan opcionalmente sustituidos con arilo,

3) cicloalquilo C3-C10 , opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes OR, CN, CF3, arilo o halo,

4) -(CRa 2)nC(O)OR11,

5) -(CRa 2)nC(O)Rc, o

6) -(CRa 2)nC(O)NR2;

Cada R8 es independientemente alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10 , NRR7 o CF3, dichos alquilo y cicloalquilo estan opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes halo, CN, OR o NH2; Cada R9 es independientemente halo, CN, CF3, OCF3, alquilo C1-C6, OR o NH2, donde dicho alquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes halo, CN, OCF3, OR, alquilo C1-C6 o NH2; Cada R10 es independientemente alquilo C1-C6, arilo o CF3, dicho alquilo esta opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes halo;

Cada R11 es independientemente H o alquilo C1-C6;

Cada R12 es independientemente halo, CN, CF3, OCF3, C(O)OR11, alquilo C1-C6, OR, NH2, donde dicho alquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes halo, CN, OCF3, OR, alquilo C1-C6 o NH2; Cada Ra es independientemente H o alquilo C1-C6, dicho alquilo esta opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes halo;

Cada Rb es independientemente H, OR, halo o alquilo C1-C6, dicho alquilo esta opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes halo;

Rc es alquilo C1-C6 o heterociclilo, dichos alquilo y heterociclilo estan opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes halo, CN, OCF3, OR, alquilo C1-C6 o NH2;

m es 0 o 1;

n es 0, 1, 2, 3 o 4;

t es 0, 1 o 2; y

x es 0 o 1.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2012/070597.

Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 East Lincoln Avenue 07065-0907 Rahway , New Jersey ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: WANG, YUGUANG, SHEN, DONG-MING, SINCLAIR, PETER, J., DEVITA, ROBERT, J., LIU,KUN, SHEN,Hong, CRESPO,ALEJANDRO, LAN,PING, MAL,RUDRAJIT, OGAWA,ANTHONY, SUN,ZHONGXIANG, BUNTE,ELLEN K. VANDE, WU,ZHICAI, SHU,MIN, TAN,JOHN QIANG, QI,CHANGHE, BERESIS,RICHARD.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/404 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
  • A61K31/416 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
  • A61P13/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de los riñones.
  • A61P3/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
  • A61P9/04 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › Agentes inotrópicos, p. ej. estimulantes de la contracción cardíaca; Medicamentos para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca.
  • A61P9/06 A61P 9/00 […] › Antiarrítmicos.
  • A61P9/12 A61P 9/00 […] › Antihipertensivos.
  • C07D209/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D209/10 C07D 209/00 […] › con radicales hidrocarbonados, sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D231/56 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados.

PDF original: ES-2618812_T3.pdf

 

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