Oxazolidinonas sustituidas con amina cíclica como inhibidores de CETP.

Un compuesto de Fórmula I, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:



INCLUDEPICTURE "C:\\Users\\usuario\\Documents\\Elisa_Local\\1. Proyectos MT\\MT051921\\02_Archivo preparado Trados\\media\\image430.png" \* MERGEFORMATINET INCLUDEPICTURE

"C:\\Users\\usuario\\Documents\\Elisa_Local\\1. Proyectos MT\\MT051921\\02_Archivo preparado Trados\\media\\image430.png" \* MERGEFORMATINET INCLUDEPICTURE

"C:\\Users\\usuario\\Documents\\Elisa_Local\\1. Proyectos MT\\MT051921\\02_Archivo preparado Trados\\media\\image430.png" \* MERGEFORMATINET INCLUDEPICTURE

"C:\\Users\\usuario\\Documents\\Elisa_Local\\1. Proyectos MT\\MT051921\\02_Archivo preparado Trados\\media\\image430.png" \* MERGEFORMATINET INCLUDEPICTURE

"C:\\Users\\usuario\\Documents\\Elisa_Local\\1. Proyectos MT\\MT051921\\02_Archivo preparado Trados\\media\\image430.png" \* MERGEFORMATINET INCLUDEPICTURE

"C:\\Users\\mcastillejo\\Desktop\\2017\\Abril\\MT051921\\proyecto\\MT051921\\es-ES\\media\\image430.png" \***Fórmula**

MERGEFORMATINET

en la que A3 se representa por la Fórmula II o la Fórmula III:

INCLUDEPICTURE "C:\\Users\\usuario\\Documents\\Elisa_Local\\1. Proyectos MT\\MT051921\\02_Archivo preparado Trados\\media\\image431.png" \* MERGEFORMATINET INCLUDEPICTURE

"C:\\Users\\usuario\\Documents\\Elisa_Local\\1. Proyectos MT\\MT051921\\02_Archivo preparado Trados\\media\\image431.png" \* MERGEFORMATINET INCLUDEPICTURE

"C:\\Users\\usuario\\Documents\\Elisa_Local\\1. Proyectos MT\\MT051921\\02_Archivo preparado Trados\\media\\image431.png" \* MERGEFORMATINET INCLUDEPICTURE

"C:\\Users\\usuario\\Documents\\Elisa_Local\\1. Proyectos MT\\MT051921\\02_Archivo preparado Trados\\media\\image431.png" \* MERGEFORMATINET INCLUDEPICTURE

"C:\\Users\\usuario\\Documents\\Elisa_Local\\1. Proyectos MT\\MT051921\\02_Archivo preparado Trados\\media\\image431.png" \* MERGEFORMATINET INCLUDEPICTURE

30 "C:\\Users\\mcastillejo\\Desktop\\2017\\Abril\\MT051921\\proyecto\\MT051921\\es-ES\\media\\image431.png" \***Fórmula**

MERGEFORMATINET

en la que Y es N o CH, en la que CH puede estar sustituido con Rc1 si Rc1 está presente en la estructura;

R1 es CH3;

cada Ra es independientemente CF3, CH3, -OCF3, Cl, F, ciclopropilo, o -CN,

Rc es azetidina, azetidinona, pirrolidina, piperidina, morfolina, imidazol, pirazol, 1,1-dióxido de isotiazolidina, un anillo morfolino que comprende un puente de grupo metileno entre dos miembros anulares, o un anillo de pirrolidina que comprende un anillo de ciclopropilo condensado, en la que Rc comprende un N que está unido al anillo heteroaromático al que Rc está conectado, y en la que Rc está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos de sustituyentes que son independientemente halógeno, -OH, -CH3, -OCH3, -CF3, o -OCF3; cada Rc1 es independientemente -CH3 o Br;

Rb es H, -alquilo C1-2, -OCH3, Cl, F, o -O-ciclopropilo;

Rb1 es F;

X es:

(a) Cl, -CH2CN, -(CH2)r3OH, -(CH2)r3OCH3, -CH(CH3)2 opcionalmente sustituido con 1-3 F y un -OH, - ciclopentil-OH, -ciclohexil-CN, o fenilo sustituido con 2 sustituyentes que son -OH y -C(≥O)CH3;

(b) D1, en la que D1 es -CO2H o -CO2alquilo C1-4;

(c) -alquil C1-4-D2, en la que D2 es -CO2H, -CO2-alquilo C1-4, o -C(≥O)NR2R3;

(d) -cicloalquil C3-6-D2;

(e) -cicloalquil C3-6-CH2-D1;

(f) -fenil-D1, en la que fenilo está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos de sustituyentes que son independientemente halógeno o -CH3;

(g) -HET(1)-D1, en la que HET(1) es un anillo heteroaromático de 5-6 miembros que tiene 1-2 heteroátomos que son independientemente N, O, o S, en la que HET(1) está opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes 10 que son independientemente halógeno, -CH3-CF3-OCH3 o -OCF3; o

(h) -(CH2)1-2-HET(2), en la que HET(2) es un anillo heteroaromático de 5 miembros que tiene 2-4 átomos de N, en la que HET(2) está opcionalmente sustituido con 1-2 grupos que son independientemente -CH3 o halógeno;

R2 y R3 son cada un independientemente H o -alquilo C1-3, o R2 y R3 están unidos opcionalmente para formar un grupo puente que tiene 3-5 carbonos, produciendo así un grupo amida cíclico de 4-6 miembros;

d es un número entero de 0-2;

e es un número entero de 1-3; y

f es un número entero de 0-2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/057584.

Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE RAHWAY, NJ 07065-0907 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: QIAN, XIAOXIA, LI, HONG, SUN, WANYING, LU, ZHIJIAN, SINCLAIR, PETER, THOMPSON,CHRISTOPHER F, CHEN,YI-HENG, VACHAL,PETR, SMITH,CAMERON, SWEIS,RAMZI, KALLASHI,FLORIDA, HUNT,JULIANNE, ADAMSON,SAMANTHA E, DONG,GUIZHEN, ONDEYKA,DEBRA L, ZHAO,KAKE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N43/76 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m ≥ 1 y n ≥ 0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › 1,3-Oxazoles; 1,3-Oxazoles hidrogenados.
  • A61K31/42 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Oxazoles.

PDF original: ES-2623759_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Antineoplásico que comprende un compuesto de aminoacetonitrilo como ingrediente activo, del 24 de Abril de 2019, de Pitney Pharmaceuticals Pty Limited: Una composición para su uso en el tratamiento del cáncer que comprende, como ingrediente activo, un compuesto de aminoacetonitrilo representado por la fórmula (I)**Fórmula** […]

Métodos para tratar la enfermedad hepática, del 24 de Abril de 2019, de GILEAD SCIENCES, INC.: Un inhibidor de ASK1 para su uso en combinación con un agonista de FXR en un método para tratar y/o prevenir la esteatohepatitis no alcohólica […]

USO DEL COMPUESTO Ki16425 EN LA PREVENCIÓN, ALIVIO, MEJORA Y/O TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS MENTALES Y DEL COMPORTAMIENTO RELACIONADOS CON EL ALCOHOL, del 11 de Abril de 2019, de UNIVERSIDAD DE MALAGA: Uso del compuesto denominado Ki16425 en la prevención, alivio, mejora y/o tratamiento de los trastornos mentales y del comportamiento relacionados […]

Tratamiento de la esclerosis múltiple, del 10 de Abril de 2019, de ORYZON GENOMICS, S.A.: Un compuesto, que es 5-((((trans)-2-(4-(benciloxi)fenil)ciclopropil)amino)metil)-1,3,4-oxadiazol-2-amina o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del […]

Compuesto de ariloxiurea y agente de control de plagas, del 10 de Abril de 2019, de NIPPON SODA CO., LTD.: Un compuesto de ariloxiurea representado por la fórmula (I) o una sal del mismo: **Fórmula** en la que, Cy representa un grupo heteroarilo o un grupo arilo C6-10; X representa […]

Tratamiento enzimático de alimentos para celíacos, del 1 de Abril de 2019, de THE BOARD OF TRUSTEES OF THE LELAND STANFORD JUNIOR UNIVERSITY: Una preparación que comprende una prolil endopeptidasa (PEP) que es capaz de atenuar la toxicidad del gluten, para usar en un método para mejorar la […]

Compuestos heterocíclicos aromáticos útiles como secretagogos de la hormona del crecimiento, del 29 de Marzo de 2019, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de la fórmula I **(Ver fórmula)** en la que Xa es R1 es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que […]

Inhibidores de neprilisina, del 14 de Febrero de 2019, de Theravance Biopharma R&D IP, LLC: Éster etílico del acido (2R,4R)-4-amino-5-(5'-cloro-2'-fluorobifenil-4-il)-2-hidroxipentanoico que tiene la estructura: **(Ver fórmula)**

Otras patentes de MERCK SHARP & DOHME CORP