1297 patentes, modelos y diseños de ELI LILLY AND COMPANY (pag. 6)

Compuestos novedosos de espiropiperidina.

(05/11/2014) Un compuesto de la Fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en H, F y Cl; R5 es H o -C≡CCH3; X se selecciona de entre el grupo que consiste en -CH2CH2-, -CH≥CH-, y -N(R7)CH2-; R7 se selecciona de entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-3; Z1 se selecciona de entre el grupo que consiste en -C(R3)- y -N-; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en H, OCH3; y CH3; Z2 se selecciona de entre el grupo que consiste en -S- y -O-; Z3 se selecciona de entre el grupo que consiste en -C(R4)- y -N-; R4 se selecciona de…

Compuestos de 6-(piridinilmetoxi)-pirrolopiridina 3-sustituidos.

(03/09/2014) Compuesto de fórmula, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es piridinilo opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre flúor, metilo o metoxi; R2 es alquilo C1-C3 o ciclopropilo; R3 es alquilo C1-C3, 2-fluoroetilo, 2-metoxietilo, o ciclobutilo; y R4 es hidrógeno, flúor, cloro o metilo.

6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-3-(2-metil-2H-indazol-5-iltio)-[1,2,4] triazolo[4,3-b]piridazina como inhibidor de c-Met.

(13/08/2014) Un compuesto de fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Procedimiento para predecir el aumento de peso asociado a una terapia farmacéutica.

(13/08/2014) Un procedimiento de determinaciónr del riesgo de aumento de peso producido por el tratamiento en un paciente humano durante el tratamiento con un agente farmacéutico que comprende determinar en una biomuestra aislada del paciente si hay un aumento de la concentración de partículas grandes de lipoproteínas ricas en triglicéridos de la subclase V6 (TRL V6) en respuesta a una o más dosis del agente farmacéutico, en la que un aumento significativo de la concentración de TRL V6 indica que el paciente presenta riesgo de aumento de peso producido por el tratamiento durante el tratamiento con el agente farmacéutico.

Variantes del factor de crecimiento de fibroblastos 21.

(13/08/2014) Una variante del factor de crecimiento de fibroblastos 21 (FGF21) humano, en la que la secuencia de aminoácidos es**Fórmula**

Inhibidores de diacilglicerol aciltransferasa.

(06/08/2014) Un compuesto de fórmula **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que R1 es seleccionado del grupo que consiste en H, F, Cl, -CF3, -CH3, -OH, -O(alquilo C1-C4), -O-ciclopropilo, -OCH2- fenilo, -OC(H)F2 y -OCF3; R2 es seleccionado del grupo que consiste en H y -CH3; R3 es seleccionado del grupo que consiste en H y -CH3; con la condición de que al menos uno del grupo que consiste en R2 y R3 sea H; y n es 1, 2 o 3.

Análogo peptídico de oxintomodulina.

(06/08/2014) Un análogo peptídico de oxintomodulina que comprende la secuencia de aminoácidos:**Fórmula** en la que Xaa38 es Cys, Cys-PEG, o está ausente; Xaa39 es Cys, Cys-PEG, o está ausente; y en el que el aminoácido C-terminal está amidado opcionalmente.

Agentes receptores de la histamina H3, preparación y usos terapéuticos.

(30/07/2014) Un compuesto estructuralmente representado por la Fórmula I**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en terapia, en la que: X representa, de forma independiente, carbono o nitrógeno, R1 es, de forma independiente -halógeno, -CN, -NO2, -alquilo (C1-C7) (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), -cicloalquilo (C3-C8), -alquil (C1-C7)-S(O)2-alquilo (C1-C3), -alquil (C1-C7)-C(O)-O-R3, -alquil (C1-C7)-S(O)2-fenil(R2)(R2)(R2), -alquil (C1-C7)-S alquilo (C1-C7), -alquil (C1-C7)-cicloalquilo (C3-C8), -alquil (C1-C7)-fenil(R2)(R2)(R2), -C(O)-fenil(R2)(R2)(R2), -C(O)- alquilo (C1-C7), -C(O)-cicloalquilo (C3-C8), -alquil (C1-C7)-C(O)-fenil(R2)(R2)(R2),…

Dispositivo de inyección automático con mecanismo de retardo incluyendo un elemento de empuje de función doble.

(16/07/2014) Un aparato de inyección automático incluyendo un alojamiento incluyendo un cuerpo principal, una jeringa con aguja con un émbolo que tiene una pluralidad de dientes de retención , extendiéndose los dientes de émbolo a través de al menos una abertura en un elemento retenible dentro del cuerpo principal del alojamiento, un botón rotativo entre posiciones angulares primera y segunda con relación al cuerpo principal del alojamiento y los dientes de émbolo, teniendo los dientes superficies de retención en enganche soltable con el elemento retenible, incluyendo los dientes superficies en rampa , incluyendo el botón al menos un elemento activador para enganchar las superficies en rampa durante la depresión manual del botón con relación al cuerpo principal para mover…

Compuestos de insulina lispro pegilados.

(07/07/2014) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de insulina lispro PEGilado de fórmula I: P-[(A)-(B)], o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: P es PEG que tiene un peso molecular en el intervalo de aproximadamente 17,5 kDa a aproximadamente 40 kDa. A es la cadena A de insulina lispro (SEC ID Nº 1); B es la cadena B de insulina lispro (SEC ID Nº 3); y en la que A y B están adecuadamente reticuladas y P está unido directamente mediante un enlace covalente de uretano al grupo épsilon-amino de la lisina en la posición 28 de B; uno o más excipientes, diluyentes o vehículos farmacéuticamente aceptables; y una cantidad terapéuticamente…

Análogo de péptido de oxintomodulina.

(18/06/2014) Un análogo de péptido de oxintomodulina que comprende la secuencia de amino ácidos:**Fórmula** en la que Xaa38 es Cys, Cys-PEG o se encuentra ausente; Xaa39 es Cys, Cys-PEG o se encuentra ausente; y en la que el amino ácido C-terminal está opcionalmente amidado.

Inhibidores de la P70 S6 quinasa.

(28/05/2014) Un compuesto de fórmula: en la que: Y es CR6; Z1 y Z2 son independientemente CR3 o N, con la condición de que Z1 y Z2 no sean ambos N; R1 es H o CH3; R2 es fenilo sustituido con un primer sustituyente seleccionado entre halo y trifluorometilo, y además opcionalmente sustituido con un segundo sustituyente en el que dicho segundo sustituyente es halo; R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, o alquinilo C2-C6, en el que alquinilo C2-C6 está opcionalmente sustituido con hidroxi; R4 y R5 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4; R6 es hidrógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Compuestos de purina usados como agonistas de CB2.

(21/05/2014) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que R1 es Cl o CH3; R2 es C≡N, -CH2SO2CH3, -CONHCH3, -CH2NR4R5, o -CH2C≡N; R3 es alquilo C1-C2, fluoroalquilo C1-C2 o C(O)CH3; R4 es H, C(O)CH3, CO2CH3 o SO2CH3; y R5 es H o se combina con R4 para formar pirrolidin-2-ona; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Inhibidores de AKT.

(16/04/2014) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que: A es R1 es CH3, CH2CH3 o CF3; R2 es H, CF3, CH2CF3, CH2CH2CF3, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, CN, Cl, Br, CH≥CH2, CH2CH2OCH3, C(CH3)2CH2OCH3 o tetrahidropiran-4-ilo, en el que cicloalquilo C3-C6 está opcionalmente sustituido con metilo en la posición 1 y tetrahidropiran-4-ilo está opcionalmente sustituido con metilo en la posición 4 y R3 es H; o R2 y R3 son ambos Cl; R4 es H y R5 es CH3, C(CH3)3, CH(CH3)2, ciclobutilo, ciclopentilo, CH2-ciclopropilo, C(CH3)2CH2CH3 o tetrahidropiran- 4-ilo; o R4 y R5 son ambos CH3; o R4 y R5 conjuntamente con el N al que están unidos forman…

2,3,4,5-Tetrahidro-1H-benzo[d]azepinas 6-sustituidas como agonistas del receptor 5-HT2C.

(16/04/2014) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno; cada R2, R3 y R4 es independientemente hidrógeno; R5 es hidrógeno; R6 es -NR24R25; R7 es halo; R8 es hidrógeno; R9 es hidrógeno; R24 es Ph2-n-alquilo (C1-C3), dicho Ph2-n-alquilo (C1-C3) opcionalmente sustituido en el resto n-alquilo cuando está presente con alquilo (C1-C3), dimetilo o gem-etano; R25 es hidrógeno, alquilo (C1-C3) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes fluoro, o alilo; R26 es hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes fluoro o cicloalquil (C3-C7)- alquilo (C0-C3); R27 es hidrógeno…

Modulador de receptores de andrógenos y sus usos.

(02/04/2014) Un compuesto que es el éster isopropílico del ácido [(S)-7-ciano-4-((2R,3S)-3-hidroxitetrahidrofuran-2-ilmetil)-1,2,3,4-tetrahidro-ciclopenta[b]indol-2-il]carbámico.

Antagonistas no esteroideos del receptor mineralocorticoide derivados de la 6H-dibenzo[B,E]oxepina.

(19/03/2014) Un compuesto de Fórmula (I) en la que, R1 y R2 representan cada uno independientemente hidrógeno o flúor; L representa -(CH2)2-, -CH(CH3)-CH2- o un enlace directo; R3 representa hidrógeno o un grupo de fórmula y R4 representa -C(O)NH2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Espinetoram para su uso en el control de infestaciones por pulgas en gatos y perros.

(26/02/2014) Espinetoram, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el control de infestaciones por pulgas en un perro o un gato, en el que el espinetoram es para ser administrado sistémicamente mediante administración oral.

Formas cristalinas del profármaco amida gemcitabina, composiciones y uso de las mismas.

(25/12/2013) Un compuesto que es mono-p-toluenosulfonato de 1-(2,2-difluoro-2-desoxi-β-D-ribofuranosil)-4-(2-propil-1-oxopentil)aminopirimidin-2-ona cristalino y o hemibencenosulfonato de 1-(2,2-difluoro-2-desoxi-β-D-ribofuranosil)-4-(2-propil-1-oxopentil)aminopirimidin-2-ona hemihidrato cristalino.

Piridazinas tetrasustituidas antagonistas de la ruta de Hedgehog.

(25/12/2013) Un compuesto de la siguiente fórmula:**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, flúor o ciano; y R2 y R3 son independientemente metilo o hidrógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Inhibidor de recaptación de serotonina y norepinefrina.

(18/12/2013) El compuesto de fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que R1 está seleccionado del grupo que consiste en n-propilo, isobutilo, cicloalquilo (C3-C4) y ciloalquil (C3-C4)-metilo; n es 1 o 2; y cada R2 está seleccionado independientemente del grupo que consiste en fluoro, cloro, bromo, metilo, etilo,trifluorometilo, metoxi, etoxi, ciclopropilmetoxi, trifluorometoxi, metilamino, ciclopropilamino y t-butilcarbonilamino, acondición de que cuando n es 2, al menos uno de R2 es fluoro, cloro, bromo, metilo, etilo, trifluorometilo, metoxi, oetoxi.

Compuestos de tetrahidrotriazolopiridina como potenciadores de receptores selectivos de mGlu5 útiles para el tratamiento de la esquizofrenia.

(20/11/2013) Un compuesto de fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que R1 es hidrógeno, flúor, cloro o metilo; y R2 es alquilo C4 - C5 ramificado.

Inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1.

(15/11/2013) Un compuesto representado estructuralmente por la fórmula: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es -H o -halógeno; R2 es -H, -halógeno, -CH3 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), o -O-CH3 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos); R3 es -H, -halógeno, -CH3 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), o -O-CH (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos); R4 es -H o -halógeno; R5 es **Fórmula**

Antagonistas del receptor de glucagón, preparación y usos terapéuticos.

(08/11/2013) Un compuesto representado estructuralmente por la Fórmula I**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es -O-; M es un enlace; Q, D, X y T representan independientemente carbono (sustituido con hidrógeno o los sustituyentes opcionalesindicados) o nitrógeno, con la condición de que no más de dos de Q, D, X y T sean nitrógeno; R1 es -H, -OH o -halógeno; R2 es -H o -alquil (C1-C3) (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos); R3 y R4 son independientemente cada vez que aparecen -H, -halógeno, -CN, -alcoxi (C1-C7), -alquilo (C1-C7)(opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos) o -alquenilo (C2-C7); R5 está seleccionado entre -H, -alquilo (C1-C12) (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), -cicloalquilo (C3-C12), -fenilo, -fenil-fenil15alquilo (C1-C12) (opcionalmente…

Compuestos de tiofenopirazolopirimidina.

(08/11/2013) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que: R1 y R2 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-3, **Fórmula** R3 es R4 es Cl o metilo, R5 es hidrógeno, Br, nitro, metoxi, metoximetilo, dimetilamino, etoxicarbonilo, acetamido, acetoxi, **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.

Agonistas muscarínicos.

(06/11/2013) Un compuesto de Fórmula en la que Q, X, Y, y Z son cada uno CR1 a condición de que al menos dos de Q, X, Y y Z sean CH; R1 está independientemente en cada caso seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alcoxide C1-C4, y alquilo de C1-C4; R2 es fenilo opcionalmente substituido con desde uno hasta tres substituyentes independientemente seleccionadosentre halógeno, alcoxi de C1-C4, alquilo de C1-C4, trifluorometilo, y ciano; R3 está seleccionado entre el grupo que consiste en fenilo opcionalmente substituido con uno a tres substituyentesindependientemente seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno,…

2,3,4,5-Tetrahidro-1H-benzo[d]azepinas sustituidas con heterociclo enlazado en 6-N como agonistas del receptor 5-HT2C.

(06/11/2013) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno; R2, R3 y R4 son hidrógeno; R5 es hidrógeno; R6 es seleccionado entre el grupo que consiste en R7 es hidrógeno, halo, ciano, alquilo (C1-C3) opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes de flúor, alquenilo(C2-C6) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes de flúor, cicloalquilo (C3-C7), alcoxi (C1-C6)opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes de flúor o alquiltio (C1-C6) opcionalmente sustituido con 1 a 6sustituyentes de flúor; R8 es hidrógeno, halo, ciano, -SCF3 o hidroxi; R9 es hidrógeno, halo, ciano, -CF3, -SCF3,…

Anticuerpos humanizados que reconocen el péptido beta-amiloide.

(23/10/2013) Un anticuerpo humanizado ß-amiloide (Aß) o un fragmento de unión a antígeno del mismo, que comprendeuna región variable de cadena ligera humanizada que tiene la secuencia de SEC ID N.º 7, en la queXaa en posición 1 es Asp o Tyr; Xaa en posición 7 es Ser o Thr; Xaa en posición 10 es Ser o Thr; Xaa en posición 15 es Leu, Ile, o Val; Xaa en posición 50 es Arg o Lys; Xaa en posición 88 es Val o Leu; y Xaa en posición 109 es Val o Leu; y una región variable pesada humanizada que tiene la secuencia de SEC ID N.º: 8, en la queXaa en posición 3 es Gln, Lys, o Arg; Xaa en posición 78 es Ser o Thr; Xaa en posición 87 es Arg o Lys; Xaa en posición 88 es Ala, Ser, o Thr; y Xaa en posición 114 es Leu, Thr, Ile, o Val…

Compuesto unidos en posición 1-amino.

(22/10/2013) Un compuesto de la fórmula III: ++Fórmuila** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: **Fórmula** A es R1 está seleccionado entre H, halo, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, CN e hidroxi;R2, R3 y R4 están seleccionados independientemente entre H, halo, metilo, etilo, metoxi, haloalquilo C1-C2,haloalcoxi C1, CN e hidroxi; 1X está seleccionado entre CH, CF y N; R6 está seleccionado independientemente entre H, alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C6; R7 está seleccionado entre H, alquilo C1-C6, arilo, heteroarilo, alquilarilo C1-C6, alquilheteroarilo C1-C6, alquil C2-C6-O-alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 e hidroxialquilo C2-C6; R8 está…

Agonistas de MGLU2.

(18/09/2013) Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, R2 es hidrógeno, y R3 es hidrógeno; R1 es hidrógeno, R2 es (2S)-2-aminopropanoílo, y R3 es hidrógeno; R1 es hidrógeno, R2 es (2S)-2-amino-4-metilsulfanil-butanoílo, y R3 es hidrógeno; R1 es hidrógeno, R2 es (2S)-2-amino-4-metil-pentanoílo, y R3 es hidrógeno; R1 es hidrógeno, R2 es 2-aminoacetilo, yR3 es hidrógeno; 1R' es bencilo, R2 es hidrógeno, y R3 es bencilo; o R' es (2-fluorofenil)metilo, R2 es hidrógeno, y R3 es (2-fluorofenil)metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un solvato de la sal.

Compuestos de espiropiperidina como antagonistas de receptor ORL-1.

(18/09/2013) Un compuesto de fórmula: en la que R1 es fluoro o cloro; R2a y R2b son cada uno hidrógeno o cada uno fluoro; R3 es hidrógeno, metilo, hidroximetilo, o alcoximetilo (C1-C3); R4 está seleccionado del grupo que consiste en fluoro, cloro, ciano, cianometilo, alquilo (C1-C3), ciclopropilo,hidroximetilo, metoxi, ciclopropilmetoxi, aminocarbonilmetoxi, alcoximetilo (C1-C3), ciclopropiloximetilo,ciclopropilmetoximetilo, 1-hidroxi-1-metiletilo, aminocarboniloximetilo, metilaminocarboniloximetilo,dimetilaminocarboniloximetilo, aminocarbonilo, aminocarbonilmetilo, -CH2-NR5R6, hidroxiimina, metoxiimina,morfolin-4-ilo, morfolin-4-ilmetilo, Ar1, -CH2Ar1, tetrahidrofuran-2-ilo, 3-oxomorfolin-4-ilmetilo, 2-oxopirrolidin-1-ilmetilo y 2-oxopiperidin-1-ilmetilo; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C3, cianometilo, -C(O)CH3,…

Compuestos de espiropiperidina como antagonistas de receptor oral-1.

(18/09/2013) Un compuesto de fórmula: **Fórmula** ; en la que R1 es fluoro o cloro; R2a y R2b son cada uno hidrógeno o cada uno fluoro; R3 es hidrógeno, metilo, hidroximetilo, o alcoximetilo (C1-C3); R4 está seleccionado del grupo que consiste en fluoro, cloro, ciano, cianometilo, alquilo (C1-C3), ciclopropilo, hidroximetilo, metoxi, metoximetilo, aminocarboniloximetilo, metilaminocarboniloximetilo, dimetilaminocarboniloximetilo, metilcarbonilo, aminocarbonilo, metilaminocarbonilo, dimetilaminocarbonilo, NR5R6, -CH2-NR5R6, morfolin-4-ilo, morfolin-4-ilmetilo, Ar1, -CH2Ar1, 3,3-difluoroazetidin-1-ilmetilo, pirrolidin-1-ilmetilo, 1-aminociclopropilo, 1-metilaminociclopropilo y 1-dimetilaminociclopropilo; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C4, ciclopropilo, hidroxietilo, metoxietilo, -C(O)CH3, o -C(O)O-alquilo (C1-C3); R6…

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