Compuestos de benzamida útiles como inhibidores de la histona desacetilasa.
(16/09/2013) Un compuesto de fórmula (IA) **Fórmula** en donde R2, R3 y R5 son seleccionados cada uno independientemente de; o una sal farmacéuticamente aceptabledel mismo.
(16/09/2013) Un compuesto de fórmula (IA) **Fórmula** en donde R2, R3 y R5 son seleccionados cada uno independientemente de; o una sal farmacéuticamente aceptabledel mismo.
(01/08/2013) **Fórmula** en donde: R1 es arilo, heteroarilo, -C1-C6alquil-C1-C3alcoxi, -C1-C6alquil-hidroxi, -C1-C6alquil-C(≥O)-NR11 R12, -S(≥O)2NR11R12,heterociclo, ciano, haloalquilo, -C(≥O)NR11R12, alcoxi, o halógeno; R2 es C1-C6alquil o C3-C6cicloalquilo; R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, y R10 son seleccionados cada uno independientemente de H y C1. C3alquilo; yR11 y R12 son seleccionados cada uno independientemente de H, -C1-C6alquilo, -C1-C3alquil-C1-C3alcoxi,heterocicloalquilo de 5 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O and N, heteroalquilo de6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O and N, - (C1-C3alquil)-(heteroarilo…
(26/04/2013) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** donde Z es H, que es 2-fluoro-11-(piperazin-1-il)dibenzo[b,f][1,4]tiazepina o una sal farmacéuticamente aceptable deesta.
(19/04/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** donde R1 representa C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi o C1-C6 alquiltio; R2 representa o bien **Fórmula** R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo C1-C3 alquilo; R4 representa, (i) C3-C8 cicloalquilo, C1-C8 alquilo, C2-C8 alquenilo o C2-C8 alquinilo, cada uno de los cuales puede estaropcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno,hidroxilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 alquiltio y C3-C6 cicloalquilo, o (ii) un grupo **Fórmula** en el cual m es 1 ó 2, q es 0, 1 ó 2 y cada R representa independientemente un átomo de halógeno o un grupohidroxilo, metilo, ciano, trifluorometilo, S(O)h-metilo o metoxi.
(09/04/2013) Un producto farmacéutico depot que comprende (i) N-{5-[(ciclopropilamino)carbonil]-2-metilfenil}-3-fluoro-4-(piridin-2-ilmetoxi)benzamida, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, como un agente farmacéutico (PA) y (ii)un polímero que se degrada para crear un microclima ácido, en el que el PA se libera desde el polímero tras ladegradación del polímero.
(03/04/2013) ZD6474 o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable y bevacizumab para uso en el tratamiento de cánceren un animal de sangre caliente tal como el ser humano.
(03/04/2013) Utilización de la 1-(2-isopropoxietil)-2-tioxo-1,2,3,5-tetrahidro-pirrolo[3,2-d]pirimidin-4-ona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la atrofia multisistémica (AMS).
(19/03/2013) Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula 1, donde R1 es hidrógeno o OR3; R2 es CH2OR4, CN, CO2R5 o CONR6R7; R3 es un grupo C1-4alquilo; R4 es un grupo -COR8 donde R8 es un grupo C3-6alquilo secundario o un grupo C4-6alquilo terciario; R5 es un grupo C1-4alquilo, un carbociclilo, un carbociclilC1-4alquilo, un heterociclilo o heterociclilC1-4alquiloque está opcionalmente sustituido con uno o más grupos sustituyentes seleccionados entre halo, ciano, nitro,hidroxi, oxo, C1-6alquilo, C1-6alcoxi, haloC1-6alquilo, haloC1-6alcoxi, hidroxiC1-6alquilo, hidroxiC1-6alcoxi,C1-6alcoxiC1-6alquilo, C1-6alcoxiC1-6alcoxi, amino, C1-6alquilamino, bis(C1-6alquil)amino, aminoC1-6alquilo, (C1-6alquil)aminoC1-6alquilo, bis(C1-6alquil)aminoC1-6alquilo,…
(19/03/2013) Un compuesto de la fórmula (I): en la que: Ra y Rb son, independientemente, hidrógeno o alquilo de C1-4 o Ra forma parte de un 5 anillo como se define másadelante; Rc es hidrógeno o hidroxi; X es CH2, C(O), O, S, S(O), S(O)2 o NR3; Z es CHRd(CH2)n; n es 0 ó 1; Rd es hidrógeno, alquilo de C1-4, hidroxi o alcoxi de C1-4; R1 es hidrógeno, alquilo de C1-6, arilo o heterociclilo; R2 es arilo o heterociclilo; en la que, a menos que se establezca de otra forma, los restos arilo y heterociclilo precedentes estánopcionalmente sustituidos por: halógeno, ciano, nitro, hidroxi, oxo, S(O)pR4, OC(O)NR5R6, NR7R8, NR9C(O)R10,NR11C(O)NR12R13, S(O)2NR14R15, NR16S(O)2R17, C(O)NR18R19, C(O)R20, CO2R21,…
(08/03/2013) El compuesto 3-{[5-(azetidin-1-il-carbonil)pirazin-2-il]oxi}-5-([(1S)-1-metil-2-(metiloxi)etil]oxi}-N-(5-metilpirazin-2-il)benzamida o una sal del mismo.
(07/03/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo donde: A es seleccionado de fenil o un heteroaril de 5 ó 6 miembros o una mitad heterociclenil de 5 ó 6 miembros; dicho fenil o heteroaril de 5 ó 6 miembros o mitad heterociclenil de 5 ó 6 miembros en el grupo A estando opcionalmente fusionado a un fenil, un anillo heteroaril de 5 ó 6 miembros, C5-6carbociclil o C5-6heterociclil; cada R1 es independientemente seleccionado de halógeno, nitro, SF5, CN, NR5R6, OH, CHO, CO2C1-4alquil, CONR5R6,C1-4alquil, C2-4alquenil, C2-4alquinil, C1-4alcoxi, G3, OG3 o OCH2G3; dicho C1-4alquil, C2-4alquenil, C2-4alquinil o C1-4alcoxi estando opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de OH, NR5R6, C1-4alquil o F;m representa un número entero 0, 1, 2, 3 ó 4; cada R3 representa hidrógeno; L1 representa…
(06/03/2013) Un compuesto de la fórmula (I): en la que: R1 es fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, ciano, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R2 es metilo; R es hidrógeno, o CO2R es (CO2-)pRp+ en donde Rp+ es un catión univalente o dos carboxilatos que puedencoordinar a un catión divalente;@p es 1 ó 2; R3 es fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, CF3 o OCF3; o un N-óxido del mismo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
(01/02/2013) Un compuesto de fórmula I donde Ar representa un grupo de unión ß-adrenoceptor; L representa un enlazador que comprende una cadena de hidrocarbilos lineal o ramificada de hasta15 átomos decarbono; donde hasta tres de los átomos de carbono en la cadena están opcionalmente sustituidos con hasta cuatro sustituyentesindependientemente seleccionados de halógeno, S(O)0-2R56, NR57R58, S(O)2NR59R60, C(O)NR61R62, C(O)OR63,NR64S(O)2R65, NR66C(O)R67, NR68C(O)OR69, NR70C(O)NR71R72, OR73, alquiloC1-6 y cicloalquiloC3-6, y donde alquiloC1-6 ycicloalquiloC3-6 pueden estar opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, hidroxilo y alcoxiC1-6; donde pueden reemplazarse hasta cinco átomos de carbono de la cadena con grupos independientementeseleccionados…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(20/12/2012). Inventor/es: DIMERY,Isaiah William, WEBSTER,Alan. Clasificación: A61P35/00, A61K31/565, C07J31/00.
La presente invención se refiere a fulvestrant a una dosificación de 500 mg para uso en el tratamiento de una mujer postmenopáusica con cáncer de mama avanzado que ha progresado o recurrido en terapia endocrina.
PDF original: ES-2393323_A1.pdf
Sección de la CIP Química y metalurgia
(19/09/2012). Inventor/es: EGLE, IAN, FOLMER, JAMES, SLASSI, ABDELMALIK, EMPFIELD,JAMES, ISAAC,METHVIN, CLAYTON,JOSHUA, MA,FUPENG. Clasificación: C07D413/04, C07D487/08.
Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **Fórmula** donde R1 es halo o C1-3haloalcoxilo; **Fórmula** y R2 es hidrógeno o C1-3alquilo, o una sal farmacéuticamente aceptable, un isómero óptico o unacombinación de dicho compuesto o dicha sal.
PDF original: ES-2393425_T3.pdf
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(12/09/2012). Ver ilustración. Inventor/es: BONNERT, ROGER VICTOR, MEGHANI, PREMJI, EBDEN,MARK RICHARD, BENNION,COLIN, COOK,ANTONY RONALD. Clasificación: A61P35/00, A61K31/506, A61P11/00, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, A61P29/00, C07D417/12, C07D403/12, C07D413/14, A61K31/5377, C07D413/12, C07D239/48, C07D239/69.
Un compuesto de fórmula , una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo: **Fórmuña** en la que R1 es un grupo seleccionado de carbociclilo de C3-7 [en el que un grupo -CH2- puede opcionalmente estarsustituido por un -C(O)-], alquilo de C1-8, aquenilo de C2-6 y alquinilo de C2-6; en el que el grupo está opcionalmentesustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de fluoro, nitrilo, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6,-COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, fenilo o heteroarilo; en el que fenilo y heteroariloestán opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, ciano, nitro,-OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, alquilo de C1-6 ytrifluorometilo.
PDF original: ES-2392965_T3.pdf
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(12/09/2012). Inventor/es: GREEN,TIM PAUL. Clasificación: A61P35/00, A61K31/565, A61K45/06, A61K31/517, A61K31/4196, A61K31/5377, A61K31/138, A61K31/566.
Una combinación, adecuada para uso en el tratamiento sinérgico de cáncer de mama, que comprende un antiestrógenoy el inhibidor AZD0530 de quinasa Src (4-(6-cloro-2,3-metilendioxianilino)-7-[2-(4-metilpiperazin-1-il)etoxi]-5-5 tetrahidropiran-4-iloxiquinazolina), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el antiestrógenoes tamoxifeno, fulvestrant, anastrozol, letrozol o exemestano.
PDF original: ES-2392972_T3.pdf
(12/09/2012) Un proceso para preparar un compuesto intermedio de fórmula (II) fórmula (II) en la cual A es un heteroarilo de miembros que contiene un átomo de nitrógeno y que contiene opcionalmente 1, 2ó 3 átomos de nitrógeno adicionales; X es -NH- o -N(C1-4 alquilo)-; m es 0, 1, 2 ó 3; R1 es C1-6 alquilo sustituido con -OP(O)(OH)(OR) y sustituido opcionalmente además con 1 ó 2 grupos C1-4 alcoxi; R2 es hidrógeno o C1-6 alquilo sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 grupos C1-4 alcoxi o -S(O)pR8 (donde p es 0, 1 ó2), o R2 es un grupo seleccionado de C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C3-6 cicloalquilo y C3-6 cicloalquilC1-4 alquilo;o R1 y R2, junto con el nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo de 5 a 7 miembros, anillo que puede sersaturado, insaturado o parcialmente saturado, en donde el…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(12/09/2012). Ver ilustración. Inventor/es: SIMPSON, THOMAS, PHILLIPS, EIFION, WOODS,JAMES, CHANG,HUI-FANG, HOLMQUIST,CHRISTOPHER, PISER,TIMOTHY, URBANEK,REBECCA, XIONG,HUI. Clasificación: A61P25/22, A61P25/18, A61P25/00, A61P25/34, A61K31/439, C07D491/22.
Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I que es (2R)-5'-[5-(morfolin-5 4-ilmetil)-3-furil]-3'H-espiro[4-azabiciclo[2.2.2]octano-2,2'-furo[2,3-b]piridina]; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2392997_T3.pdf
(12/09/2012) Un compuesto de fórmula (I): en la que: A es alquilo de C1-10, arilo de C5-10, aril C5-10-alquilo de C1-6, heteroarilo de C5-10, heteroaril C5-10-alquilo de C1-6,aril C5-10-alcoxi de C1-6, haloalquilo de C1-10, cicloalquilo de C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo de C1-4, alquil C1-6-OC(O)alquilo de C1-6, alquil C1-6-C(O)Oalquilo de C1-6, aril C5-10-oxi-alquilo de C1-10 o NR5R6-alquilo de C0-6, en elque el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de B; R1 y R1a se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo de C1-4, haloalquilo de C1-4, hidroxialquilo deC1-4 y alquil C1-4-O-alquilo de C1-4; R2 es hidrógeno o alquilo de C1-4; R3 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de B, o R3, junto con B, formaun grupo dihidrobenzodioxinilo; B…
(05/09/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable: en la que: X es halógeno o alquilo C1-2, que puede estar sustituido por uno o más átomos de halógeno; A y E se independientemente seleccionan de halógeno, SO2NR3R4, SOnR5 (n = 1 o 2), CONR3R4, o alquilo C1-3 que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; D es hidrógeno o flúor; R1 y R2 independientemente representan un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo C1-3; o R1 y R2 juntos pueden formar un anillo de 3 a 8 eslabones que contiene opcionalmente uno o más átomos seleccionados de O, S, NR6 y opcionalmente…
(05/09/2012) Un aparato de medicion de caudal que comprende: una unidad de medicion de caudal configurada para medir un caudal de un fluido que fluye en unatrayectoria de flujo ; una unidad de deteccion de nuevo acontecimiento configurada para detectar una introduccion de unnuevo artefacto (13 a 15) a partir de un comportamiento no estacionario de un caudal en funcion del caudalque se mide mediante la unidad de medicion de caudal , en el que la unidad de deteccion de nuevoacontecimiento detecta la introduccion del nuevo artefacto (13 a 15) en funcion de un patron decaudal que refleja el comportamiento no estacionario; y una unidad de transmision configurada para transmitir una senal de nuevo acontecimiento querepresenta la introduccion del nuevo artefacto (13 a 15) que se detecta…
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(29/08/2012). Inventor/es: BONNERT, ROGER VICTOR, MCINALLY, THOMAS, THOM, STEPHEN, WADA,HIROKI. Clasificación: C07D471/04, A61K31/437, A61P37/02.
Un compuesto de fórmula (I) en la que R1 representa un alquilo de C1-C6 de cadena lineal, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentesseleccionados independientemente de halógeno, ciano, hidroxilo y alcoxi de C1-C3; Z1 representa un grupo alquileno de C2-C6 o cicloalquileno de C3-C8; X1 representa NR5, >N-COR5, CONR5, NR5CO, SO2NR5, >N-SO2R5, NR5SO2, NR5CONR6 o NR6CONR5, S(O)p u O; Y1 representa un enlace simple o alquileno de C1-C6; cada R2 se selecciona independientemente de halógeno, ciano, hidroxi, tiol, alquilo de C1-C3, hidroxialquilo deC1-C3, haloalquilo de C1-C3, alcoxi de C1-C3, haloalcoxi de C1-C3, alquil C1-3-tio, alquil C1-3-sulfonilo y alquil C1-3-sulfinilo.
PDF original: ES-2393037_T3.pdf
(08/08/2012) Un compuesto de fórmula I: seleccionado de: 4-Amino-8-(2,5-dimetoxifenil)-N-propil-cinnolina-3-carboxamida; 4-Amino-8-(2,4-dimetoxifenil)-7-fluoro-Npropilcinnolina-3-carboxamida; y 4-Amino-8-(2
(08/08/2012) Un compuesto de fórmula (I) en la que: X representa S, e Y representa O; L representa alquileno de C1 a 7, incorporando dicho alquileno opcionalmente un heteroátomo seleccionadode S, S(O)n y NR6, incorporando dicho alquileno opcionalmente uno o dos dobles enlaces carbono-carbono, yestando dicho alquileno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionadosindependientemente de OH, halógeno, CN y NR4R5, alquilo de C1 a 6 y alcoxi de C1 a 6, incorporando dichoalcoxi opcionalmente un carbonilo adyacente al oxígeno; n representa un número entero 0, 1 ó 2; R1 representa hidrógeno, o i) un anillo de 3 a 7 miembros saturado o parcialmente insaturado que incorpora opcionalmente uno odos heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S, y que…
(08/08/2012) Un compuesto de fórmula (I) fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que m es 0, 1, 2, 3 ó 4; 1Y e Y2 son independientemente N o CR8 con la condición de que uno de 1Y e Y2 es N y el otro es CR8; X es un grupo enlazador seleccionado de -CR4≥CR5-, -CR4≥CR5CR6R7-, -CR6R7CR5≥CR4-, -C≡C-, -C≡CCR6R7- , -CR6R7C≡C-, -NR4CR6R7-, -OCR6R7-, -SCR6R7-, -S(O)CR6R7-, -S(O)2CR6R7-, -C(O)NR4CR6R7-, -NR4C(O)CR6R7-, -NR4C(O)NR5CR6R7-, -NR4S(O)2CR6R7-, -S(O)2NR4CR6R7-, -C(O)NR4-, -NR4C(O)-, -NR4C(O)NR5-, -S(O)2NR4- y -NR4S(O)2-; R1 es un grupo seleccionado de hidrógeno, alquilo…
(08/08/2012) Un compuesto de de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 se selecciona entre el conjunto que consiste en alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6 , carbociclilo de 3-5-miembros y N,N-(alquil de C1-6)2-amino, en donde R1 puede estar sustituido opcionalmente en un carbonocon uno o más R6; R2 se selecciona entre el conjunto que consiste en hidrógeno, halo, nitro y alquilo de C1-6, en donde R2puede estar opcionalmente sustituido en un carbono con uno o más R8; R3 se selecciona entre el conjunto que consiste en hidrógeno, fluoro, cloro, bromo, N-metil-N-mesilamino ymorfolino; R4…
(01/08/2012) Una forma de dosificación farmacéutica oral que es una mezcla de granulado que gelifica rápidamente sólida,adecuada para obtener una suspensión que comprende I) un inhibidor de la bomba de protones sensible a ácido quees esomeprazol, una sal alcalina del mismo o una forma hidratada de uno cualquiera de ellos como ingredienteactivo distribuido en una multitud de peletes revestidos entéricos, y II) un granulado, caracterizada porque elgranulado es un granulado modificador de la suspensión que comprende un diluyente que se disuelve rápidamenteseleccionado de glucosa y sacarosa e hidratos de cualquiera de ellos, un agente gelificante escogido…
(11/07/2012) Una tapa de vial , que comprende: una parte de pestaña ; una parte de cono truncado ; y una parte de aleta central conectada a la parte de cono truncado,teniendo la parte de aleta ce 5 ntral una parte de flexión ; caracterizado en que la tapa de vial comprende adicionalmente: una parte de junta tubular conectada a laparte de pestaña y a la parte de cono truncado, y configurada para rodear a la parte de cono truncado, y enque la parte de aleta central está circunscrita por un canal en una superficie superior .
(11/07/2012) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** donde al menos uno de X e Y representa S, y el otro representa O o S; L representa (R12)p-Q-(CR13R14)r; donde (R12)p y (CR13R14)r cada uno opcionalmente contienen uno o dos enlacesdobles o triples; donde Q es O, S(O)n, NR6, NR6C(O), C(O)NR6, o un enlace; donde R12 es seleccionado de C1 a 6 alquil o C1 a 6 alcoxi, dicho C1 a 6 alquil o dicho C1 a 6 alcoxi es opcionalmentesustituido con OH, halógeno, CF3, CHF2, CFH2, CN, NR4R5, fenoxi o aril; y donde dicho fenoxi es opcionalmentesustituido con C1 a 6 alquil, halógeno o C1 a 6 alcoxi; y donde dicho fenoxi opcionalmente incorpora un carboniladyacente al oxígeno y donde dicho…
(11/07/2012) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en la que n es 0 ó 1; cuando n es 0, R1 representa hidrógeno o metilo, R2 representa hidroxilo, y R3 representa hidrógeno; y cuando n es 1, R1 representa hidrógeno y uno de R2 y R3 representa hidroxilo y el otro de R2 y R3 representahidrógeno.
(20/06/2012) Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula** en la que: A es alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, cianoalquilo C1- 6, ciano, nitroalquilo C1-6, nitro, alquil C1-6-S(O)n, alcoxi C1-6,cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquil C3-7-alquilo C1-6, haloalquilo C1-6,alquil C1-6-tioalquilo C1-6, tioalquilo C1-6, alquil C1-6-O-alquilo C1-6, alquil C1-6-O-alquil C1-6-O-alquilo C1-6, alquil C1-6-Oalquil C1-6-O, alquil C1-6-C(O)-alquilo C1-6, alquil C1-6-C(O), alquil C1-6-C(O)O-alquilo C1-6, alquil C1-6-C(O)O, alquil C1-6-OC(O)-alquilo C1-6, alquil C1-6-OC(O), HOC(O), NR5R6-alquilo C1-6, NR5R6, NR5R6C(O)-alquilo C1-6, NR5R6C(O),NR5R6OC(O)-alquilo C1-6, NR5R6OC(O), R7NH, aril C5-10-alquilo…