41 patentes, modelos y diseños de ARENA PHARMACEUTICALS, INC.

(11/03/2020) Compuesto seleccionado de los compuestos de fórmula (Ia) y sales, solvatos, hidratos y N-óxidos farmacéuticamente aceptables del mismo: **(Ver fórmula)** en la que: Y se selecciona de: -CH2-, -O- y -S-; el anillo A es piridinodiílo o pirazin-2,6-diílo; R1 es H o alquilo C1-C6; R2 es H o halógeno; R3 es arilo o heteroarilo, en el que cada anillo se sustituye opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de: acilo C1-C6, aciloxilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, alquilcarboxamida C1-C6, alquilo C1-C6, ciano, haloalcoxilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, hidroxilo e hidroxi-alquilo C1-C6; y dicho alquilo C1-C6 se sustituye opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de: alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C6…

(21/08/2019) Un compuesto seleccionado de los siguientes compuestos, y las sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos: N-(2,2-difluoroetil)-7-metil-1,2,3,4,6,7-hexahidro-[1,4]diazepino [6,7,1-hi]indol-8-carboxamida (Compuesto No. 1); (S)-N-(2,2-difluoroetil)-7-metil-1,2,3,4,6,7-hexahidro-[1,4]diazepino [6,7,1-hi]indol-8-carboxamida (Compuesto No. 2); (R)-N-(2,2-difluoroetil)-7-metil-1,2,3,4,6,7-hexahidro-[1,4]diazepino [6,7,1-hi]indol-8-carboxamida (Compuesto No. 3); (S)-N-(2,2-difluoroetil)-7-etil-1,2,3,4,6,7-hexahidro-[1,4]diazepino [6,7,1-hi]indol-8-carboxamida (Compuesto No. 4); (R)-N-(2,2-difluoroetil)-7-etil-1,2,3,4,6,7-hexahidro-[1,4]diazepino [6,7,1-hi]indol-8-carboxamida (Compuesto No. 5); N-(2,2-difluoroetil)-7,7-dimetil-1,2,3,4,6,7-hexahidro-[1,4]diazepino [6,7,1-hi]indol-8-carboxamida (Compuesto…

(18/03/2019) Una forma farmacéutica de liberación modificada que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de una sal seleccionada entre: clorhidrato de (R)-8-cloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepina y sus solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables, en donde dicha forma farmacéutica de liberación modificada es un comprimido; en donde dicha forma farmacéutica de liberación modificada comprende una matriz polimérica de control de la velocidad; en donde dicha matriz comprende: (i) dicha sal; y (ii) un polímero de control de la velocidad; en donde dicha sal está dispersada en dicho polímero de control de la velocidad; en donde dicho polímero de control de la velocidad es (hidroxipropil)metil celulosa; en donde dicho comprimido comprende además un revestimiento de…

(01/02/2016) Una sal seleccionada entre: Sal de L-lisina del ácido (R)-2-(9-cloro-7-(4-isopropoxi-3-(trifluorometil)benciloxi)-2,3-dihidro-1H-pirrolo[1,2- a]indol-1-il)acético; Sal de sodio del ácido (R)-2-(9-cloro-7-(4-isopropoxi-3-(trifluorometil)benciloxi)-2,3-dihidro-1H-pirrolo[1,2-a]indol- 1-il)acético; Hidrato de la sal de sodio del ácido (R)-2-(9-cloro-7-(4-isopropoxi-3-(trifluorometil)benciloxi)-2,3-dihidro-1H-pirrolo[1,2-a]indol-1-il)acético; Hidrato de la sal de etilendiamina (R)-2-(9-cloro-7-(4-isopropoxi-3-(trifluorometil)benciloxi)-2,3-dihidro-1Hpirrolo[ 1,2-a]indol-1-il)acético; Sal de 2-amino-2-hidroximetil-propano-1,3-diol…

(05/08/2015) Un compuesto seleccionado entre compuestos de Fórmula la y sales, solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula** en la que: R1 se selecciona entre: H y alquilo C1-C8; cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre: H, alquilo C1-C8, arilo y heteroarilo; en la que dichos alquilo C1-C8, arilo y heteroarilo están cada uno dado el caso sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado entre: alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquiltio C1-C8, arilo, haloalquilo C1-C8 y halógeno; y X se selecciona entre: N y CH.

(13/05/2015) Un compuesto seleccionado entre los compuestos de Fórmula (VII) y de los mismos:**Fórmula** en la que: R4 es alquilo C1-C8, alquenilo C1-C8, alquinilo C1-C8, cicloalquilo C3-C7, arilalquilo, arilo, heteroarilo o heteroarilalquilo cada uno opcionalmente sustituido con alquilo C1-C8.

(04/03/2015) Un compuesto seleccionado entre compuestos de Fórmula (Ia) y sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, y solvatos del mismo:**Fórmula** en la que: X es O o S; V es O o NH; W es alquileno C1-4 opcionalmente sustituido con 1,2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-3, alcoxi C1-4, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-7, haloalquilo C1-3, halógeno, oxo e imino, en el que dicho alquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con alquilsulfonilo C1-3; Z es alquileno C1-4 opcionalmente sustituido con 1,2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-3, alcoxi C1-4, carboxi, ciano, haloalquilo C1-3, halógeno y…

(17/09/2014) Un compuesto seleccionado de compuestos de Fórmula (XIIIa) y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula** en la que: R1 y R2 se seleccionan cada uno de forma independiente de: H, alquilo C1-C6, arilo y heteroarilo; en donde alquilo C1-C6, arilo y heteroarilo están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados de: alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6, arilo, haloalcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6 y halógeno; X es O o NR3; R3 se selecciona de H y alquilo C1-C6; y Q se selecciona de: OH, -NHCH2CH2SO3H, 1-carboxietilamino, 1-carboxi-4-guanidinobutilamino, 3-amino-1-carboxi-3-oxopropilamino, 1,2-dicarboxietilamino, 1-carboxi-2-mercaptoetilamino, 4-amino-1-carboxi-4-oxobutilamino, 3-carboxi-1-carboxilatopropilamino, carboximetilamino, 1-carboxi-2-(1H-imidazol-4-il)etilamino,…

(27/08/2014) Un proceso para preparar un compuesto de amida de Fórmula 1-3:**Fórmula** que comprende hacer reaccionar un compuesto derivado de ácido fenilacético de Fórmula 1-1: o una sal del mismo, en la que Lg es un grupo saliente,**Fórmula** con un compuesto de amina de fórmula 1-2:**Fórmula** o una sal del mismo, en presencia de un reactivo de acoplamiento para producir dicho compuesto de amida de Fórmula 1-3.

(09/07/2014) Un procedimiento para identificar un compuesto estabilizador de la glucemia, que comprende: a) poner en contacto un compuesto candidato con GPR41, y b) determinar si la funcionalidad de GPR41 queda modulada, donde una modulación en la funcionalidad de GPR41 es indicativa de que el compuesto candidato es un compuesto estabilizador de la glucemia, dicho GPR41 tiene una secuencia de aminoácidos que se muestra en la SEC. ID Nº:2 o una de sus variantes u ortólogos, donde dicha variante es una variante alélica, variante de corte y empalme o variante de sustitución conservativa de aminoácidos de GPR41.

(04/06/2014) Un compuesto seleccionado entre los compuestos de Fórmula (Ia) y las sales, solvatos, e hidratos farmacéuticamente aceptables de los mismos: donde: R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente entre H, alquilo C1-C6, alquilarilo C1-C6, arilo, -cicloalquilo C3-C7, haloalquilo C1-C6, halógeno, heteroarilo, y nitro; y donde alquilo arilo y heteroarilo C1-C6,se sustituyen opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre acilo C1-C6, aciloxi C1-C6, alquenilo (C2-C6), alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6, alquil C1-C6 carboxamida alquil C1-C6 sulfonamida alquil C1-C6 sulfinilo, alquil C1-C6 sulfonilo alquiltio C1-C6, alquilureílo C1-C6, alquilamino C1-C6, alquinilo C2-C6, amino, carbo-C1-C6-alcoxi, carboxamida, carboxi, ciano, -cicloalquilo C3-C7,…

(29/08/2013) Un compuesto seleccionado entre los compuestos de la Fórmula (Ia) y sales farmacéuticamente aceptables,solvatos e hidratos de los mismos: en la cual: cada uno de R1, R2, R3, R4 y R5 se selecciona independientemente entre H, acilo C1-C6, aciloxi C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxicarbonilamino C1-C6, alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C8, alquilcarboxamida C1-C6,alquilsulfonamida C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquilureilo C1-C6, amino, arilo, aril-alquileniloC1-C4, carbo-alcoxi C1-C6, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-C7, dialquilcarboxamida C2-C6, haloalcoxiC1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquilsulfinilo C1-C6, haloalquilsulfonilo C1-C6, halógeno, heteroarilo, heterociclilo,hidroxilo, nitro y sulfonamida; cada…

(21/03/2013) Método ex vivo de identificación de secretagogos de GLP-1 que comprende (a) poner en contacto un compuesto de ensayo con una célula hospedadora o una membrana de una célula hospedadora que exprese un receptor acoplado a proteína G, en el que dicho receptor acoplado a proteína G comprende una secuencia de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en: (i) los aminoácidos 1-335 de la SEC ID Nº: 2; (ii) los aminoácidos 2-335 de la SEC ID Nº: 2; (iii) la secuencia de aminoácidos de un receptor acoplado a proteína G codificada por un polinucleótido que comprende una secuencia de nucleótidos, hibridando dicha secuencia de nucleótidos en condiciones rigurosas con la complementaria de la SEC ID Nº: 1; y (iv) un fragmento biológicamente activo de un receptor acoplado a proteína G de…

(14/03/2011) Uso de un receptor acoplado con proteína G para identificar secretagogos de GIP en un procedimiento in vitro que comprende las etapas de: (a) poner en contacto un compuesto de ensayo con una célula hospedadora o con la membrana de una célula hospedadora que comprende dicho receptor acoplado con proteína G, en el que el receptor acoplado con proteína G comprende una secuencia aminoacídica seleccionada del grupo constituido por: (i) los aminoácidos 1-335 de la SEQ ID NO: 2; (ii) los aminoácidos 2-335 de la SEQ ID NO: 2; (iii) la secuencia aminoacídica de un receptor acoplado con proteína G codificado por un polinucleótido que es amplificable por reacción en cadena de la polimerasa (PCR) en una muestra de ADN humano usando los cebadores específicos…

(10/09/2010) Compuesto seleccionado de los compuestos de Fórmula (I) y sales, solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables del mismo:

(17/06/2010) Procedimiento para la preparación de un compuesto de Fórmula (I):

(01/03/2010) Composición que comprende: (a) un inhibidor de dipeptidil peptidasa IV (DPP-IV); y (b) un compuesto seleccionado de los compuestos de Fórmula (Ia) y las sales, solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables del mismo: **(Ver fórmula)** en donde, X es N o CR8, en donde R8 es H o halógeno; Y es NH u O; Z es CH o N; R1 es carbo-C1-8 alcoxi, oxadiazolil o pirimidinil, en donde dicho carbo-C1-6 alcoxi, oxadiazolil y pirimidinil se sustituyen opcionalmente cada uno con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre: C1-4 alquil, C1-4 alcoxi y C3-5 cicloalquil; R2 es H o C1-4 alquil; R3 es C1-4 alcoxi, O-C2-4-alquinil, o hidroxil; R4 se selecciona entre: H, C1-4 alcoxi, C1-4 alquil, C2-4 alquinil y halógeno; R5…

(22/01/2010) Compuesto que es un hemihidrato de hidrocloruro de (R)-8-cloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepina

(12/01/2010) Composición que comprende fentermina y un agonista selectivo del receptor 5HT-2C, en la que dicho agonista selectivo del receptor 5HT-2C se selecciona de (R)-1-(5-cloro-2-fluoro-fenil)-2-metilpiperazina, compuestos de fórmula (I) y sales, solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables de la misma: **(Ver fórmula)** en la que: R1 es H o alquilo C1-8; R2 es alquilo C1-8, -CH2-O-alquilo C1-8, -C(=O)-O-alquilo C1-8, -C(=O)-NH-alquilo C1-8, OH o CH2OH; R2a es H; o R2 y R2a forman juntos -CH2-CH2-; R3 y R4 son cada uno independientemente H, halógeno, perhaloalquilo, CN, OR5, SR5, NHR5, N(R5)2, OH, arilo o heteroarilo, en los que dicho arilo está opcionalmente…

(07/01/2010) Compuesto seleccionado entre los compuestos de fórmula (I) y las sales, los hidratos y los solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos. **(Ver fórmula)** en la que: R 1 es: H o alquilo(C 1-C 6); R2 es: H, halógeno, alquilo(C1-C4) o haloalquilo(C1-C4); R 3 es heteroarilo opcionalmente sustituido con de 1 a 4 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo constituido por alquilo(C1-C6), halógeno y haloalquilo(C1-C6); y R4 se selecciona entre: H, alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6) y haloalquilo(C1-C6), estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo constituido por aciloxilo(C 1-C 6), alquenilo(C 2- C 6), alcoxilo(C 1-C 6), alquilo(C 1-C 6), alquilcarboxamida(C 1-C 6), alquinilo(C 2-C 6), alquilsulfonamida(C 1-C 6), alquilsulfinilo(C1-C6), alquilsulfonilo(C1-C6),…

(27/10/2009) Método ex vivo de identificación de secretagogos de GLP-1 que comprende #(a) poner en contacto un compuesto de ensayo con una célula hospedadora o una membrana de una célula hospedadora que exprese un receptor acoplado a proteína G, en el que dicho receptor acoplado a proteína G comprende una secuencia de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en: #(i) los aminoácidos 1-335 de la SEC ID Nº: 2; #(ii) los aminoácidos 2-335 de la SEC ID Nº: 2; #(iii) la secuencia de aminoácidos de un receptor acoplado a proteína G codificada por un polinucleótido que comprende una secuencia de nucleótidos, hibridando dicha secuencia de nucleótidos en condiciones rigurosas con la complementaria de la SEC ID Nº: 1; y #(iv) un fragmento biológicamente activo de un receptor acoplado a proteína G de cualquiera…

(21/05/2009) Un compuesto seleccionado entre compuestos de Fórmula (I) y sales farmacéuticamente aceptables, solvatos, hidratos y N-óxidos de los mismos: ** ver fórmula** en la que: A1 y A2 son los dos -CH2CH2-, y cada uno de A1 y A2 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 grupos metilo; D es CR1R2 o NR2, donde R1 se selecciona entre H, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno e hidroxilo; E es N o CR3, donde R3 es H o alquilo C1-6; - - - es un enlace sencillo; K está ausente o es un grupo cicloalquileno C3-6 o alquileno C1-6, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6, carboxi, ciano y halógeno; Q1 es NR4, O, S, S(O) o S(O)2, donde R4…

(16/04/2009) Un compuesto seleccionado entre compuestos de Fórmula (Ia) y sales farmacéuticamente aceptables, hidratos y solvatos de los mismos:** ver fórmula** en la que: A y B son los dos etileno opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos metilo; U es N o CR1; D es CR2R3; V está ausente; W es -S(O)2NR4-, -NR4-, -O-, -S-, -S(O)-, o -S(O)2-; o W está ausente; X es CR5; Y es N o CR6; Z es nitro; Ar1 es arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con R9, R10, R11, R12 y R13; R1 y R6 se seleccionan independientemente entre H, aciloxi C1-5, alquenilo C2-6, alcoxi C1-4, alquilo C1-8, alquilcarboxamida C1-4, alquinilo C2-6, alquilsulfonamida C1-4, alquilsulfinilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, alquiltio C1-4, alquilureílo C1-4, amino, alquilamino C1-4, dialquilamino C2-8, carboxamida, ciano, cicloalquilo C3-6, dialquilcarboxamida C 2-6,…

(16/03/2009) Un compuesto seleccionado entre compuestos de Fórmula (Ia) y sales farmacéuticamente aceptables, hidratos y solvatos de los mismos: (Ver fórmula) en la que: V es O; W es alquileno C1 - 4 opcionalmente sustituido con 1 a 8 sustituyentes seleccionados independientemente entre: alquilo C1 - 3, alcoxi C1 - 4, carboxi, ciano, haloalquilo C1 - 3, halógeno y oxo; o W está ausente; X es C(=O), C(=S) o está ausente; Y es O, NR11 o está ausente; Z es alquileno C1 - 4 o cicloalquileno C3 - 6, cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 8 sustituyentes seleccionados independientemente entre: alquilo C1 - 3, alcoxi C1 - 4, carboxi, ciano, haloalquilo C1 - 3, halógeno, hidroxilo y oxo; o Z está ausente; R1 se selecciona entre: H, alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, alquinilo C2 - 6 y cicloalquilo C3 - 7; R2 se selecciona entre: H, acilo C1…