FENIL-Y PIRIDILPIPEREIDINIA-DERIVADOS COMO MODULADORES DEL METABOLISMO DE LA GLUCOSA.
Un compuesto seleccionado entre compuestos de Fórmula (Ia) y sales farmacéuticamente aceptables,
hidratos y solvatos de los mismos:** ver fórmula** en la que: A y B son los dos etileno opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos metilo; U es N o CR1; D es CR2R3; V está ausente; W es -S(O)2NR4-, -NR4-, -O-, -S-, -S(O)-, o -S(O)2-; o W está ausente; X es CR5; Y es N o CR6; Z es nitro; Ar1 es arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con R9, R10, R11, R12 y R13; R1 y R6 se seleccionan independientemente entre H, aciloxi C1-5, alquenilo C2-6, alcoxi C1-4, alquilo C1-8, alquilcarboxamida C1-4, alquinilo C2-6, alquilsulfonamida C1-4, alquilsulfinilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, alquiltio C1-4, alquilureílo C1-4, amino, alquilamino C1-4, dialquilamino C2-8, carboxamida, ciano, cicloalquilo C3-6, dialquilcarboxamida C 2-6, dialquilsulfonamida C 2-6, halógeno, haloalcoxi C 1-4, haloalquilo C 1-4, haloalquilsulfinilo C 1-4, haloalquilsulfonilo C 1-4, haloalquiltio C 1-4, hidroxilo y nitro; R 5 es H o nitro; R 2 se selecciona entre acilo C 1-5, aciloxi C 1-5, alcoxi C 1-4, alquilo C 1-8, alquilcarboxamida C 1-4, alquiltiocarboxamida C1-4, alquilsulfinilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, alquiltio C1-4, amino, carbo-alcoxi C1-6, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-6, dialquilcarboxamida C2-6, haloalcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, halógeno, heteroarilo, hidroxilo y fenilo; y donde el alquilo C1-8, el heteroarilo y el fenilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 5 sustituyentes seleccionados entre acilo C 1-5, aciloxi C 1-5, alcoxi C 1-4, alquilo C 1-8, alquilamino C 1-4, alquilcarboxamida C 1-4, alquiltiocarboxamida C 1-4, alquilsulfonamida C 1-4, alquilsulfinilo C 1-4, alquilsulfonilo C 1-4, alquiltio C1-4, alquiltioureílo C1-4, alquilureílo C1-4, amino, carbo-alcoxi C1-6, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-heteroalquileno C1-3, dialquilamino C2-8, dialquilcarboxamida C2-6, dialquiltiocarboxamida C 1-4, dialquilsulfonamida C 2-6, alquiltioureílo C 1-4, haloalcoxi C 1-4, haloalquilo C 1-4, haloalquilsulfinilo C 1-4, haloalquilsulfonilo C 1-4, haloalquiltio C 1-4, halógeno, heterocíclico, hidroxilo, hidroxilamino y nitro; o R 2 es -Ar 2-Ar 3 donde Ar 2 y Ar 3 son independientemente arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados entre H, acilo C1-5, aciloxi C1-5, alcoxi C1-4, alquilo C1-8, alquilcarboxamida C1-4, alquiltiocarboxamida C1-4, alquilsulfinilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, alquiltio C1-4, amino, carbo-alcoxi C1-6, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-6, dialquilcarboxamida C2-6, haloalcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, halógeno, hidroxilo y nitro; o R 2 es un grupo de Fórmula (B): **ver fórmula** n la que: R 14 es alquilo C 1-8 o cicloalquilo C 3-6; y R 15 es F, Cl, Br o CN; o R 2 es un grupo de Fórmula (C): **ver fórmula** en la que: G es C=O, CR 16R 17, O, S, S(O) o S(O) 2; donde R 16 y R 17 son independientemente H o alquilo C 1-8 ; y Ar 4 es fenilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados entre acilo C1-5, aciloxi C1-5, alcoxi C1-4, alquilo C1-8, alquilcarboxamida C1-4, alquiltiocarboxamida C1-4, alquilsulfonamida C1-4, alquilsulfinilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, alquiltio C1-4, alquiltioureílo C1-4, alquilureílo C1-4, amino, carbo-alcoxi C1-6, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-6, dialquilcarboxamida C2-6, dialquiltiocarboxamida C 1-4, dialquilsulfonamida C 2-6, alquiltioureílo C 1-4, haloalcoxi C 1-4, haloalquilo C 1-4, haloalquilsulfinilo C 1-4,haloalquilsulfonilo C 1-4, haloalquiltio C 1-4, halógeno, heteroarilo, hidroxilo, hidroxilamino y nitro; R3 es H, alquilo C1-8, alcoxi C1-4 o hidroxilo; R4 es H o alquilo C1-8; R9 se selecciona entre acilo C1-5, aciloxi C1-5, alquenilo C2-6, alcoxi C1-4, alquilo C1-8, alquilcarboxamida C1-4, alquinilo C2-6, alquilsulfonamida C-14, alquilsulfinilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, alquiltio C1-4, alquilureílo C1-4, amino, arilsulfonilo, carbo-alcoxi C1-6, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-6, dialquilcarboxamida C2-6, halógeno, haloalcoxi C 1-4, haloalquilo C 1-4, haloalquilsulfinilo C 1-4, haloalquilsulfonilo C 1-4, haloalquiltio C 1-4, heterocíclico, sulfonilo heterocíclico, heteroarilo, hidroxilo, nitro, oxocicloalquilo C 4-7, fenoxi, fenilo, sulfonamida y ácido sulfónico; donde el acilo C1-5, alcoxi C1-4, alquilo C1-8, alquilsulfonamida C1-4, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, heteroarilo, fenoxi y fenilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre acilo C1-5, aciloxi C1-5, alquenilo C2-6, alcoxi C1-4, alquilo C1-8, alquilcarboxamida C 1-4, alquinilo C 2-6, alquilsulfonamida C 1-4, alquilsulfinilo C 1-4, alquilsulfonilo C 1-4, alquiltio C 1-4, alquilureílo C 1-4, carbo-alcoxi C 1-6, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C 3-6, dialquilcarboxamida C 2-6, halógeno, haloalcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalquilsulfinilo C1-4, haloalquilsulfonilo C1-4, haloalquiltio C1-4, heteroarilo, heterocíclico, hidroxilo, nitro y fenilo; o R9 es un grupo de Fórmula (D):** ver fórmula** en la que: "p" y "r" son independientemente 0, 1, 2 ó 3; y R 18 es H, acilo C 1-5, alquenilo C 2-6, alquilo C 1-8, alquilcarboxamida C 1-4, alquinilo C 2-6, alquilsulfonamida C1-4, carbo-alcoxi C1-6, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-6, dialquilcarboxamida C2-6, halógeno, heteroarilo o fenilo, donde el heteroarilo y el fenilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi C1-4, alquilo C1-8, amino, alquilamino C1-4, alquinilo C2-6, dialquilamino C 2-8, halógeno, haloalcoxi C 1-4, haloalquilo C 1-4 e hidroxilo; y R 10-R 13 se seleccionan independientemente entre acilo C 1-5, aciloxi C 1-5, alquenilo C 2-6, alcoxi C 1-4, alquilo C 1-8, alquilcarboxamida C 1-4, alquinilo C 2-6, alquilsulfonamida C 1-4, alquilsulfinilo C 1-4, alquilsulfonilo C 1-4, alquiltio C1-4, alquilureílo C1-4, amino, carbo-alcoxi C1-6, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-6, dialquilcarboxamida C2-6, halógeno, haloalcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalquilsulfinilo C1-4, haloalquilsulfonilo C1-4, haloalquiltio C1-4, hidroxilo y nitro; o dos grupos R10-R11 adyacentes forman un grupo cicloalquilo, cicloalquenilo o heterocíclico de 5, 6 ó 7 miembros con Ar 1 donde el grupo de 5, 6 ó 7 miembros está opcionalmente sustituido con halógeno.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ARENA PHARMACEUTICALS, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 6166 NANCY DRIVE,SAN DIEGO, CA 92121-3223.
Inventor/es: SEMPLE, GRAEME, JONES, ROBERT, M., FIORAVANTI,BEATRIZ, CHOI,JIN SUN KAROLINE, XIONG,YIFENG.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 12 de Noviembre de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/435 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
- A61P3/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
- C07D211/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos al átomo de nitrógeno del ciclo.
- C07D211/62 C07D 211/00 […] › unidos en posición 4.
- C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D401/10 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
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