Método para la producción de oxindoles sustituidos en el N con sulfonilo.
(20/04/2016) Procedimiento para la preparación de oxindoles sustituidos en el N con sulfonilo de fórmula que tienen un sustituyente heteroarilo de anillo de 6 (Q) en la posición 3**Fórmula**
en la que
R1a a R1d, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo constituido por
hidrógeno, flúor, cloro, bromo, yodo así como
alquilo (C1-C6), donde el radical alquilo es ramificado o no ramificado y no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo constituido por flúor, cloro, alcoxi (C1-C4) o cicloalquilo (C3-C7),
cicloalquilo (C3-C7), donde el radical cicloalquilo no está sustituido o…
Derivados de 1,2,4-triazin-4-amina.
(13/04/2016) Compuesto de fórmula lyd,
en la que:
B representa un CyBB o HetBB;
CyBB representa fenilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes R4c;
HetBB representa un grupo heterocíclico aromático de 6 miembros que contiene uno o más átomos de N, y grupo HetBB que está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes R4d;
R4b, R4b', R4c y R4d representan, independientemente en cada aparición,
(a) halógeno,
(b) CN,
(c) alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, estando estos últimos tres grupos sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, nitro, CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 (estando estos últimos tres grupos sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de OH, ≥O, halógeno, alquilo…
Derivados del 4-feniltiazol y su utilización como medicamentos para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas, el dolor y la epilepsia.
(13/04/2016). Solicitante/s: IPSEN PHARMA. Inventor/es: CHABRIER DE LASSAUNIERE, PIERRE-ETIENNE, HARNETT, JEREMIAH, BIGG, DENNIS, LIBERATORE, ANNE-MARIE, THURIEAU, CHRISTOPHE, DONG, ZHENG, XIN.
Compuesto elegido entre los siguientes compuestos:
- 2,6-di-terc-butil-4-{2-[3-metil-1-(metilamino)butil]-1,3-tiazol-4-il}fenol;
- 2,6-di-terc-butil-4-{2-(1S)-1-(metilamino)etil]-1,3-tiazol-4-il}fenol;
- 2,6-di-terc-butil-4-{2-[(1R)-I-(metilamino)etil]-1,3-tiazol-4-il}fenol;
- 4-{2-[(1R)-1-aminoetil]-1,3-tiazol-4-il}-2,6-di-terc-butilfenol;
- 4-{2-[(1S)-1-aminoetil]-1,3-tiazol-4-il}-2,6-di-terc-butilfenol;
- 4-[2-(1-aminociclopropil)-1,3-tiazol-4-il]-2,6-di-terc-butilfenol;
- 4-[2-(1-aminociclopentil)-1,3-tiazol-4-il]-2,6-di-terc-butilfenol;
o una sal de uno de estos últimos.
PDF original: ES-2581955_T3.pdf
Compuestos herbicidas de piridacinona.
(06/04/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal agrónomamente aceptable del mismo,
en donde:-
X1 es N o CR4;
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C4, alcoxi(C1-C2)-alquilo(C1-C2), alquenilo C2-C4, haloalquilo C1-C4, haloalquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4 y haloalquinilo C2-C4;
R2 se selecciona del grupo que 10 consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, haloalcoxi(C1-C3)-alquil(C1-C3)-, alcoxi C1-C6, alcoxi(C1-C3)-alquilo(C1-C3), alcoxi(C1-C3)-alcoxi(C1-C3)- alquil(C1-C3)-, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, haloalquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, hidroxialquil(C1-C6)-,…
(06/04/2016) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que:
V es alquilo;
L es bencimidazolilo;
M es un anillo heteroarilo de 5 miembros;
A15 es:**Fórmula**
cada uno H14 es independientemente un carbociclo tricíclico condensado insaturado, parcialmente insaturado o saturado que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre RA1 y RA3; y
cada XA es independientemente O, NR, SO, SO2, C(≥O), NRC(≥O), C(≥O)NR, CR≥CR, NRC(≥O)NR, alenilo, alquinilo o ausente; cada R se selecciona independientemente entre H o alquilo;
cada RA1 se selecciona independientemente entre ciano, nitro,…
Uracilos sustituidos bicíclicamente y su uso.
(06/04/2016) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),
R2 representa un grupo de la fórmula**Fórmula**
en las que
* representa el sitio de unión al átomo de nitrógeno del uracilo,
A representa -CH2-, -CH2-CH2-, -O-CH2-
u oxígeno,
en donde
representa el sitio de unión al anillo de fenilo,
m representa un número 0, 1 o 2,
R4 representa halógeno, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), difluorometoxi, triflurometoxi o alcoxi-(C1- C4),
R5A representa hidrógeno o deuterio,
R5B representa hidrógeno, deuterio o alquilo (C1-C4),
R6 representa hidrógeno o flúor,
R7 representa hidrógeno o flúor,
R8 representa halógeno, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4) o nitro,
R9 representa…
Derivados de dihidropirimidinona condensados sustituidos.
(06/04/2016) Dihidropirimidinonas condensadas sustituidas de fórmula general (I), o sus sales,**Fórmula**
en la que
Q representa la agrupación**Fórmula**
en la que R6, R7 y R8 tienen en cada caso el significado de acuerdo con las siguientes definiciones y en la que la flecha representa un enlace con el grupo N-R5;
W representa oxígeno o azufre;
A representa la agrupación C-R4, en la que R4 en la agrupación C-R4 tiene en cada caso el significado de acuerdo con la siguiente definición;
R1, R2, R3 representan hidrógeno o flúor;
R4 representa nitro, amino, hidroxilo, flúor, cloro, bromo, yodo, ciano, hidrotio, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3- C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), arilo, aril-alquilo (C1-C4), aril-alquenilo (C2-C6), aril-alquinilo (C2-C6), heteroarilo, cicloalquil (C3-C6)-alquilo (C1-C4), heteroaril-alquenilo (C2-C6),…
1,4-dihidropirimidinas 4,4-disustituidas y el uso de las mismas como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B.
(06/04/2016) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
incluyendo cualesquiera posibles estereoisómeros o formas tautoméricas del mismo, en donde:
B se selecciona entre el grupo que comprende alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor;
Z se selecciona de H o halógeno;
o B y Z, junto con los carbonos a los que están unidos, forman un anillo de 4-7 miembros, que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos, en el que el anillo de 4-7 miembros opcionalmente está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que comprende alquilo C1-C3, oxo, OH y halógeno;
R1 se selecciona entre el grupo que comprende heteroarilo y fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que comprende…
Inhibidores de cinasas basados en azol.
(30/03/2016) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**
1-(6-{[1-(3-fluorofenil)etil]amino]pirazin-2-il-1H-bencimidazol-5-carboxamida,
1-(6-{[1-(3-fluorofenil)etil]amino]pirazin-2-il-1H-bencimidazol-6-carboxamida,
**Fórmula**
o un profármaco, sal, hidrato, solvato, forma cristalina o diaestereómero farmacéuticamente aceptables del mismo; y
en el que los profármacos están seleccionados de:
- compuestos en los que un residuo de aminoácido, o una cadena de polipéptidos de dos o más residuos de aminoácidos, está covalentemente unido mediante un enlace peptídico a un grupo amino libre de dicho compuesto;
- compuestos en los que un carbonato, carbamato, amida o éster de alquilo está covalentemente…
Inhibidores de quinasas con triazina sustituida.
(23/03/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
X, Y y Z son independientemente CH o N;
m es un número entero de 2 a 5;
X, Y y Z incluyen al menos un átomo de CH y al menos un átomo de N;
un átomo de N sólo puede ocupar simultáneamente las dos posiciones de X y Z;
R1 es Hidrógeno2; y
R2 es fenilo (en el que el fenilo está sustituido con un sustituyente de halógeno o heterociclilo) o 1,4- benzodioxinilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
para su uso en un procedimiento para tratar un trastorno seleccionado de cáncer, proliferación anormal de células, vascularización tumoral, angiopatía, angiogénesis, alopecia inducida por quimioterapia, restenosis, aterosclerosis, una vasculopatía inducida por trasplante, formación…
Bencimidazoles sustituidos como inhibidores de Mps-1 quinasa.
(16/03/2016) Un compuesto de fórmula general (I) : **Fórmula**
en la que:
A representa **Fórmula**
en las que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula;
Z representa un grupo -C(≥O)N(H)R1 o -C(≥S)N(H)R1;
R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquil C1-C6- o cicloalquil C3-C6-; en el que dicho grupo alquil C1-C6- o cicloalquil C3-C6- está opcionalmente sustituido, de forma idéntica o diferente, con 1, 2, 3 o 4 grupos seleccionados entre: halógeno, -OH, -CN, alquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-;
R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquil C1-C6- o cicloalquil C3-C6-; en el que dicho grupo alquil C1-C6- o cicloalquil C3-C6-…
Derivados 2-aminopirimidina útiles como inhibidores de JNK.
(16/03/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GONG, LEYI, GOLDSTEIN, DAVID, MICHAEL, ROTSTEIN, DAVID, MARK, ARZENO, HUMBERTO, BARTOLOME, LOE, BRADLEY E., PALMER,WYLIE,SOLANG, SILVA,TANIA, TAN,Yun-chou, FILONOVA,LUBOV, O'BRIEN,ERIN M.
Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es CH o N,
R3 es: alquil C1-6-sulfonil-alquilo C1-6 o tetrahidrotiofenil-1,1-óxido-alquilo C1-6, o tetrahidrotiopirán-1,1-óxidoalquilo C1-6,
R5 es un grupo de fórmula (a) o (b):**Fórmula**
en la que:
q es 0 o 1,
r es 0 o 1,
Y es: NR9,
R6 y R7, cada uno independientemente, son: hidrógeno, carboxi, éster de carboxi-alquilo C1-6 o alquilo C1-6, o R6 y R7 conjuntamente forman un alquileno C1-2,
R8 es: hidrógeno o alquilo C1-6, y
R9 es: hidrógeno o alquilo C1-6.
PDF original: ES-2567828_T3.pdf
Compuestos de triazolona como inhibidores de mPGES-1.
(11/03/2016) Un compuesto de formula (II)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde,
X1, X2,X3 y X4 se seleccionan cada uno independientemente de CH y N;
cada ocurrencia de L se selecciona independientemente de -CH2NHC(O)-y -CH2NHS(O)2-;
cada ocurrencia de P se selecciona independientemente de -CH2NHC(O)-y -CH2NHS(O)2-;
cada ocurrencia de Q se selecciona independientemente de C1-8alquilo, haloC1-8alquilo, C1-8alcoxiC1-8alquilo, hidroxiC1--8alquilo, carboxiloC1-8alquilo, C3-12cicloalquilo, C6-14arilo, heterociclilo de 3-15 miembros, y heteroarilo de 5-14 miembros;
cada ocurrencia de W se selecciona independientemente de isopropilo, tert-butilo, trifluorometilo, 1-fluoro-2- metilpropan-2-ilo, 1-Hidroxi-2-metilpropan-2-il y ciclopropil;
cada ocurrencia de R1 se selecciona…
Formulaciones de sal de meglumina de ácido 1-(5,6-dicloro-1h-benzo[d]imidazol-2-il)-1h-pirazol-4-carboxílico.
(09/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: RIZZOLIO, MICHELE, C., SEPASSI,KIA.
Una formulación que comprende la sal de meglumina del ácido 1-(5,6-dicloro-1H-benzo[d]imidazol-2-il)-1H-pirazol- 4-carboxílico;
en la que dicha sal de meglumina está en la forma de un dihidrato.
PDF original: ES-2574262_T3.pdf
(09/03/2016) Un derivado de azol representado por la Fórmula (I):**Fórmula**
R1 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C5 (el alquilo C1-C5 está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, átomos de halógeno, ciano, cicloalquilo C3-C7, y alcoxi C1-C5), cicloalquilo C3-C7, o heterociclo saturado de 4-8 miembros;
R2 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C5;
R3 representa arilo o heteroarilo (el arilo y el heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos seleccionados del grupo que consiste en alcoxi C1-C5, alquilo C1-C5, átomos de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, hidroxi, difluorometoxi, y alquil(C1-C5)sulfonilo);
R4 y R5 que pueden…
Derivados de ariletinilo.
(09/03/2016) Derivados de etinilo de la fórmula I**Fórmula**
en la que:
U es ≥N- o ≥C(R5)-;
V es -CH≥ o -N≥;
W es ≥CH- o ≥N-;
con la condición de que solamente uno de U, V o W pueda ser nitrógeno,
R5 es hidrógeno, metilo o halógeno;
Y es -N(R6)-, -O-, -C(R7')(R7)-, -CH2O- o -CH2S(O)2-;
dicho R6 es hidrógeno o alquilo C1-4 y R7/R7' con independencia entre sí son hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;
R1 es fenilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes elegidos entre halógeno, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4;
R2/R2' con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-C6, CH2-alcoxi C1-4 o junto con el átomo de carbono…
Promotores de la apoptosis que contienen N-acilsulfonamida.
(09/03/2016) Una compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula**
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde
A1 es C(A2);
A2 es H, F, CN, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OCH3;
B1 es R1, OR1, NHR1, N(R1)2 o NR1C(O)N(R1)2;
D1 es H, F, Cl o CF3;
E1 es H, F o Cl;
Y1 es H, CN, NO2, F, Cl, CF3, OCF3, NH2, C(O)NH2, o
B1 e Y1, junto con los átomos a los que están unidos, son imidazol o triazol;
R1 es fenilo, pirrolilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperidinilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidropiranilo,
tetrahidrotiopiranilo o R5;
R5 es alquilo C1, alquilo C2, alquilo C3, alquilo C4, alquilo C5 o alquilo C6, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido con uno o dos o tres sustituyentes espiroalquilo C4, espiroalquilo C5, R7, OR7, SR7, SO2R7,…
Derivados de imidazolidindiona.
(09/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Autifony Therapeutics Limited. Inventor/es: ALVARO, GIUSEPPE, HAMPRECHT,DIETER, MARASCO,AGOSTINO, LARGE,Charles, FONTANA,Stefano, DÉCOR,ANNE.
Un compuesto de fórmula (la)**Fórmula**
en la que:
R1 es halo, alquiloC1-4, alcoxiC1-4, halo-alquiloC1-4, halo-alcoxiC1-4, o ciano;
R2 es H, halo, ciano, alquiloC1-4 o alcoxiC1-4; con la condición de que cuando R2 es H, R1 no está en la posición para;
X es C o N;
Y es C o N;
R3 es alquiloC1-4;
R4 es H, deuterio, o alquiloC1-4; o R3 y R4 pueden fusionarse para formar un grupo espiro carbociclilo C3-4;
o una sal farmacéuticamente aceptable de éste.
PDF original: ES-2575215_T3.pdf
Compuesto de indol y su uso farmacéutico.
(02/03/2016). Solicitante/s: JAPAN TOBACCO INC.. Inventor/es: INOUE, TERUHIKO, KIKUCHI, SHINICHI, KAYA,TETSUDO, MATSUMURA,KOJI, MASUO,RITSUKI, SUZUKI,MOTOYA, MAEKAWA,MICHIHIDE.
Un compuesto representado por la siguiente fórmula [I] o su sal farmacéuticamente aceptable:**Fórmula**
en donde
R1 es
un átomo de hidrógeno,
un grupo hidroxi, o
un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido por un grupo(s) arilo C6-10;
R2 y R3 son iguales o diferentes y cada uno es
un átomo de hidrógeno, o
un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre
(a) un grupo hidroxi, y
(b) un grupo alcoxi C1-6; y
R4 es un grupo representado por**Fórmula**
que está unido a la posición 5 o la posición 6 del anillo indol,
en donde
R5 es
un átomo de hidrógeno, o
un grupo alquilo C1-6, y
R6 es
un átomo de hidrógeno,
un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre
(a) un grupo hidroxi,
(b) un grupo alcoxi C1-6,
(c) un grupo carboxi,
(d) un grupo alcoxi C1-6-carbonilo,
(e) un grupo arilo C6-10,.
PDF original: ES-2572935_T3.pdf
Derivados de quinazolinona útiles como moduladores FGFR quinasa.
(02/03/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
que incluye cualquier forma isomérica tautomérico o estereoquímico de la misma, en donde W es -N(R3)- o -C(R3aR3b)-;
cada R2 se selecciona independientemente de hidroxilo, halógeno, ciano, C1-4alquilo, C2-4alquenilo, C2-4alquinilo, C1- 4alcoxi, hidroxiC1-4alquilo, hidroxiC1-4alcoxi, haloC1-4alquilo, haloC1-4alcoxi, hidroxihaloC1-4alquilo, hidroxihaloC1-4alcoxi, C1-4alcoxiC1-4alquilo, haloC1-4alcoxiC1-4alquilo, C1-4alcoxiC1-4alquilo en donde cada C1-4alquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloC1-4alcoxiC1-4alquilo, R13, C1-4alquilo sustituido con R13, C1-4alquilo sustituido…
Ácidos picolínicos y piridimin-4-carboxílicos sustituidos, procedimiento para su preparación y su uso como herbicidas y reguladores del crecimiento de plantas.
(01/03/2016). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: HOFFMANN, MICHAEL, GERHARD, DOLLER,UWE, HEINEMANN,INES, ROSINGER,CHRISTOPHER,HUGH, HAUSER-HAHN,ISOLDE, GATZWEILER,ELMAR, BRÜNJES,MARCO, DIETRICH,HANS-JÖRG.
Compuestos de la fórmula (I), sus N-óxidos o sus sales**Fórmula**
en la que
A significa un resto del grupo que se compone de A1 a A20,**Fórmula**
R1 significa hidrógeno o alquilo (C1-C4),
R2 significa cloro,
R3 significa hidrógeno,
R4 significa hidrógeno,
R5 significa hidrógeno, halógeno, OH, NH2, CN, alquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C3), alquilamino (C1-C3) o ciclopropilo,
R6 significa hidrógeno, halógeno, OH, NH2, CN, alquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C3), ciclopropilo o vinilo, R7 significa hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C3), alquiltio (C1-C3), ciclopropilo, alquilamino (C1- C3) o fenilo,
R8 significa hidrógeno, alquilo (C1-C3), fenilo o alquilcarbonilo (C1-C3),
X significa N, CH, CCl, CF o CBr,
n significa 0, 1 ó 2.
PDF original: ES-2561887_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de oxindoles sustituidos con triazinilo.
(24/02/2016) Procedimiento para la preparación de compuestos de fórmula **Fórmula**
en la que
R1a 5 a R1d, independientemente uno de otro, están seleccionados entre el grupo que consiste en hidrógeno, flúor cloro, bromo, yodo y de
alquilo-(C1-C6), en donde el resto alquilo no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en flúor, cloro, alcoxi-(C1-C4) o cicloalquilo-(C3-C7), cicloalquilo-(C3-C8), en donde el resto cicloalquilo no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en flúor, cloro, alquilo-(C1-C4) o cicloalquilo-(C3-C7) o alcoxi-(C1-C4), alcoxi-(C1-C6), en donde el resto alcoxi no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en flúor, cloro,…
Compuestos de pirimidina condensados sustituidos.
(24/02/2016) Compuestos de pirimidina de fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
donde
G es un fenilo opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente Z o un heterociclo aromático de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente Z, pudiendo estar condensado dicho fenilo o dicho heterociclo aromático con un anillo de 4, 5, 6 o 7 miembros, pudiendo dicho anillo condensado ser saturado, parcialmente insaturado o aromático, y estar sustituido con al menos un sustituyente Z;
Z es, independientemente entre sí, alquilo(C1-C6), hidroxialquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), haloalquilo(C1- C6), haloalcoxi(C1-C6),…
Derivado heterocíclico como inhibidor de prostaglandina E sintasa microsómica (mPGES).
(24/02/2016) Un derivado heterocíclico representado por la fórmula general [1]:**Fórmula**
o su tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el anillo A es un grupo representado por las fórmulas generales [2], [3] o [4]:**Fórmula**
en donde
X1 es NH, N-alquilo u O;
A1 es hidrógeno o alquilo;
A2 es
i) hidrógeno;
ii) halógeno;
iii) alquilo opcionalmente sustituido con de uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en halógeno, amino, monolaquilamino, dialquilamino, carbamoilo, monoalquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, un aminocarbonilo cíclico saturado, alcoxi, alcoxialcoxi y alquilcarboniloxi;
iv) cicloalquilo opcionalmente…
(24/02/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: KATO, KOJI, TAKAHASHI, FUMIE, ASANO,Toru , KOZUKI,Yoshihiro, IMADA,SUNAO, MAEDA,JUNKO, FUKAHORI,HIDEHIKO.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
(en la que
A2 y A3 son N y A1 es CH o A1 y A3 son N y A2 es CH, todos los B son CH y n es 0,
R1 es -L1-10 L2-Y, en el que -L1-L2-es -NH- u -O-,
Y es un heterociclo no aromático que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo D1, y el grupo D1 consiste en:
-L5a-(heterociclo no aromático que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6 lineal o ramificado, -NH-C(O)-O-[alquilo C1-6 linear o ramificado], -C(O)O- [alquilo C1-6 linear o ramificado], -C(O)-[alquilo C1-6 lineal o ramificado], y oxo), en el que L5a representa un enlace, -C(O)-[alquileno C1-6 lineal o ramificado-], o -C(O)-, y
-C(O)-(cicloalquilo que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido con -OH, -OH y -O-[alquilo C1-6 linear o ramificado]).
PDF original: ES-2570177_T3.pdf
Derivados de etinilo como moduladores alostéricos de mGluR5.
(24/02/2016) Derivados de etinilo de la fórmula I**Fórmula**
en la que:
U es N o CH,
R8 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4;
Y es -N(R4)-, -O- o -C(R5R5')-;
en las que R4 es hidrógeno o alquilo C1-C4 y R5/R5' son con independencia hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4;
V es -N(R6)- o -C(R7R7'),
en las que R6 es hidrógeno o alquilo C1-C4 y R7/R7' son con independencia entre sí hidrógeno, alquilo C1-C4, CH2- alcoxi C1-C4 o junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un cicloalquilo C3-C6;
R1 es fenilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4;
m es el…
Derivado de 2,4-diaminopirimidina bicíclico condensado como inhibidor dual de ALK y FAK.
(17/02/2016). Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Inventor/es: JACOBS, MARTIN J,, COURVOISIER,LAURENT, ALLWEIN,SHAWN P, OTT,GREGORY R.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2570976_T3.pdf
Triazoles sustituidos útiles como inhibidores de AXL.
(04/02/2016) Un compuesto de fórmula (Ia2):**Fórmula**
como un estereoisómero aislado o mezcla de los mismos, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en el que:
R1, R4 y R5 cada uno se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo;
R2b se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, haloalquilo, -R9b-OR8b, -R9b-C(O)OR8b, -R9b- N(R6b)R7b y -R9b-C(O)N(R6b)R7b, en el que cada R6b, R7b y R8b se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo y aralquilo, y cada R9b se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en un enlace directo y una cadena de alquileno lineal o ramificado opcionalmente sustituido; R2k se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo;
R2c…
Derivados de benzimidazol como inhibidores de glutaminil ciclasa.
(03/02/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo, incluidos todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que:
R1 representa hidrógeno, halógeno, -alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -arilo, -alquil C1-6-arilo, -cicloalquilo, -alquil C1-6-cicloalquilo, -heteroarilo, -alquil C1-6-heteroarilo, -heterociclilo, -alquil C1-6-heterociclilo, -cicloalquilo sustituido con fenilo, -cicloalquilo sustituido con fenoxi, -fenilo sustituido con cicloalquilo, -fenilo sustituido con fenoxi, -fenilo sustituido con fenilo, heterociclilo sustituido con fenilo,…
Derivados de 4-fenilamino pirimidina dotados de actividad inhibidora de proteína quinasas.
(02/02/2016) Un compuesto de fórmula general (I) y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables **Fórmula**
en la que
R1 es
• halógeno;
• vinilen-arilo;
• arilo, que está sustituido con uno o múltiples sustituyentes seleccionados de los grupos siguientes:
- alcoxi, que está opcionalmente sustituido con uno o múltiples halógenos, o con arilo que está opcionalmente sustituido con uno o múltiples halógenos, al quilos, alcoxis, preferiblemente con alcoxi,
- halógeno,
- alquilo, que está opcionalmente sustituido con uno o múltiples halógenos o alcoxis, preferiblemente con halógeno,
- alquil-ariloxi, que está opcionalmente sustituido con alcoxi, que está…
4-pirazolil-N-arilpirimidin-2-aminas y 4-pirazolil-N-heteroarilpirimidin-2-aminas como inhibidores de quinasas Janus.
(27/01/2016) Un compuesto de Fórmula IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf o IIg:**Fórmula**
o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
El anillo A es arilo o heteroarilo;
Q es H, Cy1, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1C(O)ORa1, C(≥NRg)NRc1Rd1, NRc1C(≥NRg)NRc1Rd1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, o S(O)2NRc1Rd1, en donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, halosulfanilo, CN, NO2, ORa1,…
Derivados de pirazolilbenzo[d]imidazol.
(20/01/2016) Compuesto representado por la fórmula general **Fórmula**
en la que
los átomos de hidrógeno mostrados unidos a anillos de pirazol y bencimidazol están unidos a uno de los átomos de nitrógeno del anillo de pirazol o bencimidazol, respectivamente;
R 1 representa -X-O-P, en el que
X está ausente o representa -CH2-, -C(O)-, o -e(O)NH-(eH2k , en el que k es 0, 1 ó 2;
O se selecciona del grupo que consiste en 01, 02, 03, 04 Y 05, en los que**Fórmula**
Q1 es
en la que A representa -eH- o un átomo de nitrógeno, y B representa -eH-, un átomo de oxigeno O o un átomo de nitrógeno, y cuando 01 representa…
