CIP-2021 : C07D 401/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.
C07D 401/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
(04/06/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal agronómicamente aceptable del mismo,
en donde:-
A1a y A1b se seleccionan independientemente de CH y N, en donde A1a y A1b no son ambos CH;
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquiloC1-C6-, alcoxiC1-C6alquiloC1-C3-, haloalcoxiC1-C6alquiloC1-C3-, haloalquiloC1-C6-, alqueniloC2-C6-, haloalqueniloC2-C6-, alquiniloC2-C6-, haloalquiniloC2-C6-, heteroarilo-, cicloalquilo(C3-C7)-, heterociclilo- y fenilo-, en donde el heteroarilo-, cicloalquilo(C3-C7)-, heterociclilo- y fenilo- están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes que se seleccionan…
Macrociclos de diamida que son inhibidores de FXIa.
(28/05/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
--- es un enlace opcional;
el anillo A se selecciona independientemente entre un carbociclo C3-10 y un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NH, N(alquilo C1-10 4), NC(=NH)NH2, O y S;
el anillo B se selecciona independientemente entre un arilo y un heterociclo de 5 a 10 miembros;
L1 se selecciona independientemente entre un
enlace, -CR5R5-, -CHR5CHR5-, -CR5=CR5-, -C≡C-, -OCH2-, -CHR5NH-, -CH2O-, -SCH2-, -SO2CH2-…
Derivados de oxopiridina sustituidos.
(23/05/2019) Compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo de fórmula**Fórmula**
en la que * es el sitio de enlace al anillo de oxopiridina,
R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi, R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo,
R8 representa hidrógeno, cloro o flúor,
R2 representa hidrógeno, bromo, cloro, flúor, ciano, alquilo C1-C3, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo, 2,2-difluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, alcoxi C1-C3, difluorometoxi, trifluorometoxi, 1,1-difluoroetoxi, 2,2-difluoroetoxi, 2,2,2-trifluoroetoxi,…
Derivados de amida para el agonista del GPR119.
(22/05/2019) Un derivado de amida, sus estereoisómeros o sus sales farmacéuticamente aceptables, en el que el derivado de amida es:
a) un derivado de amida de la fórmula 1:**Fórmula**
en el que:
X1, X2, X3, X4, X5, ×6' X7 y X8 son cada uno independientemente C o N;
R1 es -F o -C1-3alquilo perfluorinado;
tanto R2 como R3 son seleccionados independientemente del grupo que consiste en un halógeno, -C1-5alquilo y C3- 6cicloalquilo, en el que el -C1-5alquilo y el C3-6cicloalquilo, cada uno independientemente, pueden no ser sustituidos o sustituidos con un halógeno, -CN, -OC1-5alquilo o -C1-5alquilo,
o R2 y R3, en conjunto con el átomo de carbono al que se acoplan, pueden formar un C3-6cicloalquilo (en el que el C3-6cicloalquilo puede no ser sustituido o sustituido…
Compuestos de piridilo sustituidos con alquilamida útiles como moduladores de respuestas de IL-12, IL-23 y/o IFNalfa.
(22/05/2019). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: WROBLESKI, STEPHEN, T., LIU, CHUNJIAN, WEINSTEIN, DAVID, S., TOKARSKI,JOHN,S, ZHANG,YANLEI, MOSLIN,RYAN M, MERTZMAN,MICHAEL E.
Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2738826_T3.pdf
Derivados de arilmetoxi isoindolina y composiciones que los comprenden y métodos de uso de los mismos.
(22/05/2019). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: CHEN, ROGER, SHEN-CHU, MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH, RUCHELMAN,ALEXANDER,L, ZHANG,WEIHONG, KHALIL,EHAB M.
Un compuesto de fórmula (IV): **Fórmula**
o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es N o C;
Y es CH2 o C=O
R11 y R12 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C6); alquil(C1-C6)-cicloalquilo(C3-C6), alcoxi (C1- C6), arilo (C6-C10), CO-alquilo (C1-C6), CO-cicloalquilo (C3-C6), CO-arilo (C6-C10), COO-alquilo (C1-C6), halógeno, hidroxilo, oxo, heterociclo de 3 a 10 miembros, heteroarilo de 6 a 10 miembros, NHCO-alquilo (C1-C6), (CH2)n-fenilo, SO2-alquilo (C1-C6), SO2-cicloalquilo (C3-C6), SO2-arilo (C6-C10) o NR14R15, en el que la porción alquilo, arilo o heteroarilo de cada uno de los grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más halógeno, hidroxilo o alcoxi (C1-C6).
R13 es hidrógeno o alquilo(C1-C6);
R14 y R15 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo(C1-C6); y
n es 0, 1, 2 o 3.
PDF original: ES-2713482_T3.pdf
Compuestos de sulfonamida heterocíclicos sustituidos útiles como moduladores de trpa1.
(21/05/2019) Un compuesto de fórmula II: **Fórmula**
en el que:
A es B es B2 y R5 es R5b;
B2 es piridinilo, en el que cualquier piridinilo de B2 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de halógeno, alquilo (C1-C6), -O-alquilo (C1-C6), -O-alquil (C1-C6)-O-alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), haloalquilo (C1-C6), -CN y heteroarilo de 6 miembros, en el que cualquier heteroarilo de 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1-C6) o haloalquilo (C1-C6);
R1 es un fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, en el que cualquier fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros de R1 está opcionalmente sustituido con uno o…
Amino-quinolinas como inhibidores de quinasa.
(20/05/2019). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: CASILLAS,LINDA N, RAMANJULU,JOSHI M, DEMARTINO,MICHAEL P, HAILE,PAMELA A, MEHLMANN,JOHN F, SINGHAUS,ROBERT JR.
1. Un compuesto que es:
1-((6-(terc-butilsulfonil)-4-((3,4-dimetil-1H-pirazol-5-il) amino)quinolin-7-il)oxi)propan-2-ol;
1-((6-(terc-butilsulfonil)-4-((3,4-dimetil-1H-pirazol-5-il) amino)quinolin-7-il)oxi)-2-metilpropan-2-ol; o
6-(terc-butilsulfonil)-N-(3,4-dimetil-1H-pirazol-5-il)-7-(2-metoxietoxi)quinolin-4-amina,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2713172_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos útiles como inhibidores de PDK1.
(16/05/2019). Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: LEE, WEN-CHERNG, SCOTT, DANIEL, KUMARAVEL,GNANASAMBANDAM, ZHANG,LEI, WANG,DEPING, LIN,EDWARD YIN-SHIANG, GUCKIAN,KEVIN, SUN,LIHONG, THOMAS,JERMAINE, ARNDT,JOSEPH, CHAN,TIMOTHY, VAN VLOTEN,KURT, ERLANSON,DANIEL.
Una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**.
PDF original: ES-2712875_T3.pdf
Marcadores asociados con la sensibilidad a inhibidores del doble minuto humano 2 (MDM2).
(15/05/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: GAULIS,SWANN, JEAY,SEBASTIEN.
Un método para predecir la sensibilidad de un paciente con cáncer para el tratamiento con un inhibidor de doble minuto humano 2 (MDM2i), comprendiendo el método:
evaluar la expresión génica de más de un biomarcador seleccionado a partir de la Tabla 2,**Fórmula**
en una muestra de cáncer obtenida del paciente, donde un biomarcador seleccionado a partir de la Tabla 2 es Mdm2;
y la expresión génica de más de un biomarcador indica que el paciente es sensible al tratamiento con un MDM2i.
PDF original: ES-2742285_T3.pdf
Inhibidores de autotaxina que comprenden un núcleo de anillo heteroaromático de bencil-amida cíclica.
(15/05/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
A se selecciona a partir del grupo que consiste en:**Fórmula**
R1 se selecciona a partir del grupo que consiste en H y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;
R1a es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;
R2 es halógeno, -CF3, -CF2H, -OCF3, -OCF2H, -OCH3, -CH3 o CN, y R3, R4 y R5 son H; o
R3 es halógeno, y R2, R4 y R5 son H; o
R4 es halógeno, y R2, R3 y R5 son H; o
R2 es halógeno, -CF3, -CF2H, -OCF3, -OCF2H, -OCH3, -CH3 o CN, R3 es halógeno, y R4 y R5 son H;
Y se selecciona a partir del grupo que consiste en -CH=CH-, -CH2-CH2-, -O-CH2-, -CH2 -O-, -C(CH3 )=CHy -C=C(CH3 )- ;
B se selecciona del grupo que consiste en
piperidin-1-ilo,
piperazin-1-ilo,
azetidin-1-ilo,
pirrolidin-1-ilo,
…
Formas y composiciones de un inhibidor de ERK.
(15/05/2019). Solicitante/s: Celgene CAR LLC. Inventor/es: ZOU,Daozhong, XU,JEAN, LI,YING, HUANG,LIANFENG, FERRETTI,ANTONIO CHRISTIAN, TRAVERSE,JOHN, YONG,KELVIN HIN-YEONG.
Compuesto 2:**Fórmula**.
PDF original: ES-2741785_T3.pdf
Profármaco polimérico con un enlazador autoinmolador.
(15/05/2019) Un profármaco polimérico en cascada que comprende:
- una amina que contiene una unidad estructural biológicamente activa;
- un grupo de enmascaramiento que tiene al menos un nucleófilo y que es distinto del portador;
en donde el profármaco tiene la siguiente estructura:**Fórmula**
en donde
T es D;
D es un residuo de una amina que contiene una unidad estructural biológicamente activa, que está conectada a la unidad estructural de la molécula a través de un grupo amina;
X es una unidad estructural espaciadora, tal como R5-Y6;
Y1, Y2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en O y S;
Y3, Y5 se seleccionan independientemente…
Proceso para la fabricación de medicamentos.
(15/05/2019) Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula VIII, comprendiendo el proceso las etapas de:**Fórmula**
(a) poner en contacto 4-bromo-1-cloro-2-fluorobenceno con un agente de metalización en un disolvente orgánico aprótico para proporcionar un compuesto de organomagnesio, que se hace reaccionar con 2-cloro-N-metoxi-Nmetilacetamida para proporcionar 2-cloro-1-(4-cloro-3-fluorofenil)etanona (II);**Fórmula**
(b) poner en contacto II con formiato sódico y ácido fórmico en etanol acuoso para proporcionar 1-(4-cloro-3- fluorofenil)-2-hidroxietanona (III)**Fórmula**
(c) poner en contacto III con una cetorreductasa para proporcionar (R)-1-(4-cloro-3-fluorofenil)etano-1,2-diol (IV);**Fórmula**
(d) poner en contacto IV con un cloruro de sililo (Ra)3SiCl y al menos una base en un disolvente aprótico no…
Compuestos de benzacepina-dicarboxamida.
(13/05/2019) Un compuesto de fórmula **Fórmula**
en la que
R1 es alquilo C3-7,
R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C3-7, amino-alcoxi C1-7-alquilo C1-7, amino-alcoxi C1-7-alcoxi C1-7-alquilo C1-7, halógeno-alquilo C1-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-7 y fenil-alquilo C1-7, en la que fenilo está insustituido o sustituido con amino-alquilo C1-7;
R3 es hidrógeno;
R4 se selecciona del grupo que consiste en
fenilo, estando dicho fenilo insustituido o sustituido con uno o dos grupos seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, amino-alquilo…
Compuesto inhibidor de Trk.
(25/04/2019). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKEUCHI,Jun, ITADANI,SATOSHI, IKURA,MASAHIRO, HIGASHINO,MASATO, HASHIMURA,KAZUYA, YASUHIRO,TETSUYA, NAGAURA,TAKESHI.
Un compuesto seleccionado de 1-(2-(4-(2-amino-5-fluoropiridin-3-il)fenoxi)pirimidin-5-il)-3-(2-(piridin-3-il)-5- (trifluorometil)fenil)urea y un sal del mismo.
PDF original: ES-2710556_T3.pdf
Sal de adición de ácido de un compuesto inhibidor de Trk.
(24/04/2019) Una sal, que es una sal de adicion de acido seleccionada entre:
1) p-toluenosulfonato de 1-{2-[4-(2-amino-5-cloro-3-piridinil)fenoxi]-5-pirimidinil}-3-[2-(metilsulfonil)-5- (trifluorometil)fenil]urea,
2) bencenosulfonato de 1-{2-[4-(2-amino-5-cloro-3-piridinil)fenoxi]-5-pirimidinil}-3-[2-(metilsulfonil)-5- (trifluorometil)fenil]urea,
3) metanosulfonato de 1-{2-[4-(2-amino-5-cloro-3-piridinil)fenoxi]-5-pirimidinil}-3-[2-(metilsulfonil)-5- (trifluorometil)fenil]urea,
4) clorhidrato de 1-{2-[4-(2-amino-5-cloro-3-piridinil)fenoxi]-5-pirimidinil}-3-[2-(metilsulfonil)-5- (trifluorometil)fenil]urea,
5) bromhidrato de 1-{2-[4-(2-amino-5-cloro-3-piridinil)fenoxi]-5-pirimidinil}-3-[2-(metilsulfonil)-5- (trifluorometil)fenil]urea,
…
Compuestos para el tratamiento de infecciones virales.
(24/04/2019). Solicitante/s: Institut Pasteur Korea. Inventor/es: LEE,JAEHEON, KIM,HEE YOUNG, WINDISCH,MARC P, YANG,JAEWON, HWANG,JONG YEON, JO,SUYEON, KWON,JEONGJIN, PARK,DONGSIK, CHOI,JIHYUN.
Compuesto seleccionado del grupo consistente en los compuestos con las siguientes fórmulas**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2738693_T3.pdf
Compuestos útiles para tratar el cáncer.
(24/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde:**Fórmula**
significa un anillo aromático en donde V es C,
R independientemente representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo elegido entre un grupo -CN, un grupo hidroxilo, un grupo -COOR1, un grupo fluoroalquilo(C1-C3), un grupo fluoroalcoxi(C1-C3), un grupo - NO2, un grupo -NR1R2, un grupo alcoxi(C1-C4), un grupo fenoxi y un grupo alquilo(C1-C3), dicho alquilo está opcionalmente monosustituido por un grupo hidroxilo,
R1 y R2 son independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C3),
n es 1, 2 o 3,
n' es 1 o 2,
R' es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo elegido entre un grupo alquilo(C1-C3), un grupo - COOR1, un grupo -NO2, un grupo -NR1R2, un…
Compuestos de 5-(piridin-2-il-amino)-pirazina-2-carbonitrilo y su uso terapéutico.
(12/04/2019). Solicitante/s: CANCER RESEARCH TECHNOLOGY LIMITED. Inventor/es: COLLINS,IAN, READER,JOHN CHARLES, MATTHEWS,THOMAS PETER, LAINCHBURY,MICHAEL.
Un compuesto de la siguiente fórmula, o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:
en donde:
-RB3 es independientemente:
o cada -RB3A es independientemente -H o alquilo C1-3 alifático saturado;
-RA4 es independientemente -NHRA4A, -NRA4A2 o -ORA4A;
cada -RA4A es independientemente alquilo C1-3 alifático saturado;
-RA5 es independientemente -RA5A, -RA5B, -RA5C, -RA5D, -RA5E, o -RA5F;
-RA5A es independientemente: o
-RA5AA es alquilo C1-3 alifático saturado; -RA5B es -CF3;
-RA5C es independientemente -F, -Cl, -Br o -I;
-RA5D es independientemente -C≡CH, -C≡C-RA5DA, o -C≡C-RA5DB-OH;
-RA5DA es un alquilo C1-4 alifático saturado;
-RA5DB es alquileno C1-4 alifático saturado;
-RA5E es independientemente cicloalquilo C3-6 saturado;
-RA5F es -C(=O)O-RA5FA; y
-RA5FA es alquilo C1-3 alifático saturado.
PDF original: ES-2709003_T3.pdf
Derivados de pirrolidinona como inhibidores de MetAP-2.
(12/04/2019). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: HEINRICH, TIMO, HAHN, DIANE, ZENKE,FRANK, FRIESE-HAMIM,MANJA, ROHDICH,FELIX.
Compuestos seleccionados del grupo.**Fórmula**
y sales farmacéuticamente utilizables, tautómeros y estereoisómeros de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las proporciones.
PDF original: ES-2708981_T3.pdf
Inhibidores de Rho cinasa.
(10/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde:
R1 se elige de ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo, feniletilo, tienilmetilo, piperidinilo, pirrolidinilo, -CH2Sfenilo y - CH(R3)N(R4)(R5);
R2 se elige de H, Br y CI;
R3 se elige de H, fenilo, alquilo C1-6, bencilo y feniletilo;
R4 se elige de H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, cicloalquil C3-7metilo, bencilo, tieniletilo y tetrahidropiran-4-ilmetilo;
y R5 se elige de H y metilo;
o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están conectados pueden formar un grupo piperidina;
R10 es H;
X es CH;
Y es -NHC(O)-;
donde cada grupo ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo, feniletilo, tienilmetilo, piperidinilo y pirrolidinilo…
Conjugados de fármacos, métodos de conjugación y usos de los mismos.
(10/04/2019) Un conjugado de agente activo que tiene la estructura de Fórmula Ia:**Fórmula**
donde:
el componente A es un resto de selección del objetivo seleccionado del grupo que consiste en un anticuerpo monoclonal (mAB), un fragmento de anticuerpo, un ligando proteico, un armazón proteico y un péptido;
el componente E se selecciona del grupo que consiste en
**Fórmula**
L3 es un alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, o L3 es nulo, cuando L3 es nulo el azufre está unido directamente al componente E; y
L4 es un alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, o L4 es nulo, cuando L4 es nulo, el azufre está directamente conectado al componente E
B es un resto auxiliar que opcionalmente es un…
Derivados de arilmetoxi isoindolina y composiciones que los comprenden y métodos de uso de los mismos.
(10/04/2019). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: CHEN, ROGER, SHEN-CHU, MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH, ZHANG,WEIHONG, KHALIL,EHAB M, RUCHELMAN,ALEXANDER.
Un compuesto de fórmula (II):**Fórmula**
o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
R4 es benzotiazol, imidazo[1,2-a]piridina, benzo[d]oxazol, o isoindolina sin sustituir.
PDF original: ES-2730763_T3.pdf
(08/04/2019). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: BALOG, JAMES, AARON, MARKWALDER, JAY, A., SEITZ, STEVEN, P., HUANG,AUDRIS.
Un compuesto de fórmula (III)**Fórmula**
en donde:
R1 es tetrazol-5-ilo o COOH;
R2 es H o halo;
R3 es H;
R4 es H o halo;
R5 es H o halo;
R6 es H o halo;
R7 y R8 son independientemente alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, arilalquilo C1-C6, alquilo C1-C6arilalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-arilalquilo C1-C6, heteroarilo de 5 a 6 miembros-alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8;
o R7 y R8 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico, monocíclico o bicíclico, de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos que son halo, fenil-alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 o un anillo heteroarilo, monocíclico de 5 a 7 miembros;
R9 es**Fórmula**
R16 es CH3CO- o H;
y/o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2707961_T3.pdf
Moduladores negativos de octahidro-ciclopenta[c]pirrol selectivo de NR2B.
(04/04/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, tautómero o estereoisómero del mismo, en la que: L1 es alquilo C2-C4 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en OH, D, OR10, NH2, NHR10, y N(R10)(R10') con la condición de que no más de un oxígeno o nitrógeno esté unido a cualquier carbono;
o
L1 se selecciona entre el grupo que consiste en -CO-alquilenilo C1-C2-, -S(O)2-, -S(O)2NH-, -C(O)NH-, -C(O)NR10- , -alquilenil C1-C3-C(O)-alquilenilo C1-C3- y un enlace, en el que el alquenilo C1-C2 y alquilenilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4;
Cada R10 y R10' se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H; O-alquilo C1-C5; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…
Compuestos heteroaromáticos y su uso como ligandos de dopamina D1.
(03/04/2019) Un compuesto de Formula I:**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde:
cada uno de T1, T2, T3 y T4 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, halogeno, -CN, - SF5, -OH, -N(Ra)(Rb), -C(=O)-N(Ra)(Rb), -C(=O)-ORc, -C(=O)-Rd, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, -S-(alquilo C1-6), cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, cicloalcoxi C3-7, heteroarilo de 5 o 6 miembros, ciclopropilmetilo y ciclobutilmetilo, en donde cada uno de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -S-(alquilo C1-6) y alcoxi C1-6 esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes cada uno independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en halogeno, -OH, -CN, - N(Ra)(Rb), alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4 y -S-(alquilo C1-4);…
Métodos y compuestos útiles en la síntesis de antagonistas del receptor de orexina-2.
(03/04/2019) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula IX:**Fórmula**
en la que:
en la que Ar es fenilo, fenilo que puede no estar sustituido, o estar sustituido 1-3 veces con sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-10 6 y halo-alquilo C1-6;
R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 e hidroxi-alquilo C1-6; y
Ar' es un grupo piridina:**Fórmula**
en el que:
R4 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y (alcoxi C1-6)- alquilo C1-6;
R5 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno,…
Profármacos antagonistas de NMDA.
(03/04/2019). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BALESTRA, MICHAEL, NORDVALL,GUNNAR, BERNSTEIN,PETER, KERS,ANNIKA, HÖGDIN,KATHARINA, MALMBORG,PER JONAS, WEIGELT,DIRK, QUIRK,MICHAEL.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde R1 es**Fórmula**
en donde AA es un aminoácido natural enlazado con enlaces peptídicos,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
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Compuestos de benceno sustituidos con arilo o heteroarilo.
(01/04/2019) Un compuesto de Fórmuila (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento o la prevención de un trastorno proliferativo de células del sistema hematológico:**Fórmula**
en donde, X1 es N o CR11; X2 es N o CR13;
Z es NR7R8, OR7, S(O)nR7, o CR7R8R14, en que n es 0, 1 o 2;
cada uno de R1, R5, R9 y R10, independientemente, es H o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, hidroxilo, COOH, C(O)O-alquilo C1-C6, ciano, alcoxilo C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heterocicloalquilo…
Derivados de piridinilquinolinona como inhibidores de isocitrato deshidrogenasa mutante.
(29/03/2019) Un compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales, enantiómeros, hidratos, solvatos o tautómeros farmacéuticamente aceptables,
en la que:
cada W1 y W2 es independientemente CH, CF o N;
W3 es independientemente, CR2 o N;
U y V son independientemente N, CH o CR6; Z es independientemente N o C, siempre que uno y solo uno de U, V o Z sea N, y R1 no sea H, C1-C4 alquil o metoxi;
A se selecciona del grupo que consiste en H, D, halógeno, CN, -CHO, -COOH, -COOR, -C(O)NH2, - C(O)NHR, R'S(O)2-, -O(CH2)nC(O)R', R'S(O)-, heteroaril, -SOMe, -SO2Me,
**(Ver fórmula)**
B se selecciona del grupo que consiste en nulo, H, D, R6, OH, NO2, NH2, -NR7R8, CN, C1-C6 alquil, C3-C8 cicloalquil, aril sustituido, C1-C6 alcoxi, heteroaril sustituido, -O(CH2)nR',…
Derivados de indano e indolina y su uso como activadores de guanilato-ciclasa soluble.
(27/03/2019) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde
X es N o CH;
Y es CH o N;
A es CH2, O o N(H) cuando Y es CH, o
A es CH2, cuando Y es N;
B es O o CR7R8;
Z1 es CR4 o N;
R es hidrógeno, alquilo C1-C4, monofluorometilo, difluorometilo o trifluorometilo;
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o trifluorometilo
R2 es piperidinilo que está sustituido en N con alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C4, C(O)alquilo C1-C4, S(O)2alquilo C1-C4, C(O)cicloalquilo C3-C6, C(O)haloalquilo C1-C4, C(O)alcoxi C1-C4, C(O)alquenoxi C1-C4,…