Derivados de benzonitrilo como inhibidores de quinasa.
(19/07/2017). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: EGGENWEILER, HANS-MICHAEL, DORSCH, DIETER, HOELZEMANN,GUENTER.
Composición farmacéutica que contiene por lo menos un compuesto de acuerdo a la reivindicación 1 y/o sus sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, incluyendo las mezclas de los mismos en todas las proporciones, así como también opcionalmente transportadores y/o adyuvantes.
PDF original: ES-2644128_T3.pdf
Inhibidores de la interacción entre MDM2 y p53.
(12/07/2017). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: SCHOENTJES, BRUNO, AMBLARD,NATHALIE CLAUDIE ISABELLE, DESCAMPS,SOPHIE.
Un compuesto de la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
incluyendo cualquiera de sus formas estereoquímicamente isoméricas, en la que
R1 es hidroxialquilo de C1-6 o alquenilo de C2-6; con la condición de que el sustituyente R1 se ubique en la posición 6 o 7 del resto de indol;
R2 es hidrógeno o alquilo de C1-4;
Z es un radical seleccionado de
**(Ver fórmula)**
R3 es hidrógeno o hidroxialquilo de C1-4;
R4 es hidroxi o alquiloxi de C1-4;
R5 es hidrógeno o alquilo de C1-4; o
R4 y R5 se toman juntos para formar oxo;
una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus solvatos.
PDF original: ES-2639752_T3.pdf
Formas cristalinas de 5-cloro-N2-(2-isopropoxi-5-metil-4-piperidin-4-il-fenil)-N4-[2-(propan-2-sulfonil)-fenil]-pirimidin-2,4-diamina.
(12/07/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: GONG, BAOQING, FENG,LILI, KARPINSKI,Piotr,H, WAYKOLE,LILADHAR MURLIDHAR.
Una forma cristalina A de 5-Cloro-N2-(2-isopropoxi-5-metil-4-piperidin-4-il-fenil)-N4-[2-(propan-2-sulfonil)- fenil]-pirimidin-2,4-diamina que presenta uno o más picos de difracción en polvo de rayos X que tienen máximos en ángulos de difracción seleccionados de 7.2°, 8.1°, 10.8°, 12.0°, 12.4°, 13.4°, 14.4°, 14.8°, 15.7°, 16.9°, 17.7°, 18.5°, 19.0°, 19.5°, 20.0°, 20.3°, 21.1°, 21.6°, 22.4°, 22.6°, 23.0°, 24.1°, 24.5°, 25.5°, 26.0°, 26.2°, 27.0°, 27.3°, 28.3°, 29.0°, 29.1°, 30.6°, 31.3°, 32.8°, 33.5°, 34.2° y 36.4° (grados 2θ ).
PDF original: ES-2643016_T3.pdf
Cianoenaminas y su uso como fungicidas.
(05/07/2017) Derivados cianoenamina de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R representa uno de los siguientes grupos RA o RB **Fórmula**
n representa 0, 1, 2, 3 o 4,
m representa 1, 2, 3 o 4,
t representa 0 o 1,
Y1 representa S, O o NR5,
Y2 representa S, O o NR7,
Y3 representa un enlace u O, S o NR8,
en el caso de que Y3 represente NR8, entonces R8 y R6 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un carbo- o heterociclo de 5 a 7 miembros, saturado o insaturado que comprende hasta 3 heteroátomos, cuyo ciclo también puede incluir uno de los grupos C(≥O) y C(≥S),
R1 representa un hidrógeno, alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8, halogenoalquilo…
Derivados de 1,2,3-triazol-4-amina para el tratamiento de enfermedades y trastornos relacionados con receptores sigma.
(05/07/2017) Derivados de 1,2,3-triazol-4-amina de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
G1 se selecciona entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, sustituido o no sustituido; un grupo arilo sustituido o no sustituido que está opcionalmente condensado a otros sistemas de anillos mono o policíclicos, sustituidos o no sustituidos; un grupo -(C≥O)-R5; un grupo -(SO)2-R6; un grupo -C≥Z-NH-R8;
R1 y R2, idénticos o diferentes, se seleccionan entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, sustituido o no sustituido;
o
R1 y R2 forman junto con el átomo de nitrógeno de puente al que están unidos un grupo heterociclilo al menos monocíclico,…
Derivados de fenilamida del ácido 4-(bencil)-piperazina-1-carboxílico y compuestos relacionados como moduladores de la amida hidrolasa de ácidos grasos (FAAH) para el tratamiento de la ansiedad, el dolor y otras afecciones.
(05/07/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en el que:
* Z es -N- o >CH;
* R1 es -H o -alquilo C1-4;
* Ar1 es 2-tiazolilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-pirimidinilo, 4-pirimidinilo, 5-pirimidinilo, o fenilo, cada uno no sustituido o sustituido en un miembro del anillo carbonado con uno o dos restos Ra;
en el que cada resto Ra está seleccionado independientemente del grupo que consiste en -alquilo C1-4, -alquenilo C2-4, -OH, -Oalquilo C1-4, halo, -CF3, -OCF3, -SCF3, -SH, -S(O)0-2alquilo C1-4, -OSO2alquilo C1-4, -CO2alquilo C1-4, -CO2H, -COalquilo C1-4, -N(Rb)Rc, -SO2NRbRc, -NRbSO2Rc, -C(≥O)NRbRc, -NO2 y -CN, en el que Rb y Rc son cada uno independientemente -H o -alquilo C1-4; y
• Ar2 es:
fenilo condensado en dos átomos de carbono adyacentes del anillo con un grupo seleccionado del grupo…
Pirimidinas como bloqueantes del canal de sodio.
(05/07/2017) Un compuesto que tiene la fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde:
W1 y W2 son N y W3 es CR3; o
A1 es piridilo sustituido que tiene uno o dos sustituyentes o fenilo sustituido que tiene uno, dos o tres sustituyentes;
en donde el piridilo está sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, alquilamino, dialquilamino, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi, haloalcoxi, ariloxi, aralquiloxi, alquiltio, carboxamido, sulfonamido, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo,…
Compuestos sustituidos por espiro como inhibidores de la angiogénesis.
(05/07/2017). Solicitante/s: ADVENCHEN LABORATORIES, LLC. Inventor/es: Chen,Guoqing Paul.
Un compuesto representado por la fórmula III**Fórmula**
En el que
G se selecciona de entre C-R, o N;
R, R1, R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de entre H, halógeno, halógeno-C1-6 alquilo, C1-6 alquilo, hidroxi, C1-6 alcoxi;
R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente de entre H, halógeno, halógeno-C1-6 alquilo, C1-6 aquilo, cycloalquilo, hidroxi, C1-6 alcoxi, C1-6 alcoxialcoxi, C1-6 alquenilo, C1-6 alquinilo, C1-6 alquilo-OC(≥O)- , arilo-OC(≥O)-, arilo-C1-6 alquilenilo-OC(≥O)-, C1-6 alquilo-C(≥O)-, arilo-(≥O)-, arilo-C1-6 alquilenilo-C(≥O)-; b se selecciona de entre 1, 2 o 3;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2643619_T3.pdf
Composiciones y métodos para moduladores de apoptosis.
(05/07/2017) Un compuesto que tiene una Fórmula estructural (III): **Fórmula**
o una sal, solvato, o éster del mismo; donde
X e Y son O;
J, K, L y M son independientemente CR25 o N;
R25 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, OR26, S(O)tR26, CO2R26, CONR26R27 o NR26R27, en la que t es 0, 1 o 2; y
R26 y R27 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, heteroalquilo o heteroalquilo sustituido, o alternativamente, R26 y R27, tomados junto con los átomos a los que están unidos,…
Inhibidores de F1F0-ATPasas de tipo pirazolilguanidina y sus usos terapéuticos de éstos.
(28/06/2017) Un compuesto representado por la Fórmula I:**Fórmula**
incluidos todos los estereoisómeros, isómeros geométricos y tautómeros; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los anteriores; donde:
A1 es fenileno o un heteroarileno de seis miembros;**Fórmula**
R1 representa independientemente cada vez que aparece halógeno, haloalquilo, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, hidroxilo, alcoxi C1-C6, ciano, -CO2R8, -C(O)R9, -S(O)R9, -SO2R9, -SO2N(R10)(R11), -C(O)N(R10)(R11), -N(R10)(R11) o -N(R8)C(O)(R9);
R2 es hidrógeno o alquilo;
R3 es arilo, aralquilo, cicloalquilo, -(C(R8)2)m-cicloalquilo, heteroarilo, heteroaralquilo,…
Quinoliniloxifenilsulfonamidas.
(28/06/2017) Los compuestos que tienen la fórmula general (I): **Fórmula**
donde
-R1 o -R2 representa -O-X-R8 si -R1 representa -O-X-R8 que -R2 representa -H, -OH, -OCH3, -OCF3, -OC2H5, -OC3H7, -OCH2CH2- O-CH3, -OCH2CH2-O-C2H5; si -R2 representa -O-X-R8 que -R1 representa -H, -OH, -OCH3, -OCF3, -OC2H5, -OC3H7, -OCH2CH2- O-CH3, -OCH2CH2-O-C2H5; R8-X-O- se selecciona del grupo que consiste en: **Fórmula**
-R3, -R4, -R5, -R6 se seleccionan independientemente uno del otro de hidrógeno, halógeno, nitro, C1- 6 alquilo, C3-C10 cicloalquilo, C1-6 alcoxi, en el que el C1-6 alquilo, C3-C10 cicloalquilo o grupos C1-6 alcoxi están opcionalmente mono- o polisustituidos con hidroxilo, halógeno, C1-4 alquilo y/o C1-4…
Inhibidores bicíclicos de la acetil-CoA carboxilasa.
(28/06/2017) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, representado por la fórmula IIa:
**(Ver fórmula)**
en la que "*" indica un carbono en el que el grupo sulfamoilo puede estar unido
X4 es -NR4- u -O-;
m es 0, 1 o 2;
R1 puede sustituir un átomo de hidrógeno de cualquier enlace CH en el anillo de indol y, para cada aparición, es independientemente deutero, hidroxi, nitro, halo, ciano, carboxi, formilo, alquilo C1-7, carbociclilo C3-8, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, alcoxi C1-7, alquiltio C1-7, C3-8 cicloalcoxi, C6-10 arilo, C6-10 ariloC1-4 alquilo C6-10-ariloxi, amino, N-alquilamino C1-7, N,N-di-(alquil C1-7) amino, N-C6-10 arilamino, heterociclilo de 3 a 10 miembros, N-(heterociclilo de 3 a 10 miembros)amino, (heterociclilo de 3 a 10 miembros)oxi, heteroarilo de…
Compuestos heterocíclicos para el tratamiento de trastornos neurológicos y psicológicos.
(21/06/2017) Un compuesto representado por la Fórmula V, XVIII, X o XIII: **Fórmula**
o sus isómeros geométricos, enantiómeros, diastereómeros, racematos, sales farmacéuticamente aceptables solvatos de los mismos,
en las que**Imagen** representa un enlace simple o doble;
w es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 u 11.
R5 se selecciona entre -CH(R10)C(O)OR20, -CH(R10)-C(O)R20, -CH(R10)-OC(O)NR20R21, -(CH(R10))-OPO3MY, -(CH(R10))-OP(O)(OR20)(OR21), **Fórmula**
en las que z es 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7;
cada R20 y R21 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alifático, alifático sustituido, arilo o arilo sustituido;
Y…
Sal de ácido succínico del éster 1-[2-(2-cloro-4-{[(R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etilaminometil]}-5-metoxifenilcarbamoil)etil]piperidin-4-ílico del ácido bifenil-2-ilcarbámico y su uso para el tratamiento de trastornos pulmonares.
(21/06/2017). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: KINDON,LEANDA,JANE, CHUDASAMA,RESHMA, KENNEDY,ANDREW, MALLET,FRANCK PATRICK.
Una sal de ácido succínico de éster 1-[2-(2-cloro-4-{[(R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5- il)etilamino]metil}-5-metoxifenilcarbamoil)etil]piperidin-4-ílico del ácido bifenil-2-ilcarbámico, que es la forma en estado sólido cristalino Forma 1 caracterizada por un patrón de difracción de rayos X de polvo que tiene picos de difracción a valores de 2θ de 5,0, 5,7, 7,1, 10,0, 12,6, 13,8, 14,4, 15,5, 16,1, 16,4, 16,9, 17,8, 18,5, 20,2, 20,5, 21,4, 25,3, 25,8 y 26,3.
PDF original: ES-2640226_T3.pdf
Agentes moduladores de S1P y/o ATX.
(07/06/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
X es -O-, -S(O)r-, -CH2- o -NR-, donde r es 0, 1 o 2;
X1, X2 y X5 son cada uno independientemente CR7 o N;
uno de X3 o X4 es C y está enlazado por un enlace sencillo con -L-, y el otro es CR7 o N, a condición de que no más de tres de X1, X2, X3, X4 o X5 sean N;
el anillo A es cicloalquilo C5-6 monocíclico o un heterociclo monocíclico de 5 a 6 miembros que comprende de 1 a 5 heteroátomos independientemente seleccionados de N, S u O; donde el anillo A está opcionalmente sustituido además con 1 a 3 R4; a condición de que el anillo A no sea morfolinilo, tiomorfolinilo o tetrahidro-2H-piranilo;…
Cristal de compuesto de bencimidazol.
(07/06/2017). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: HASHIMOTO, HIDEO, URAI, TADASHI.
Un cristal de (R)-2-[[[3-metil-4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-2-piridinil]metil]sulfinil]-1H-bencimidazol en donde el patrón de análisis de difracción de rayos X en polvo tiene picos característicos en espacios interplanos (d) de 10,06±0,2, 8,70±0,2, 6,57±0,2, 5,59±0,2 y 4,00±0,2 Angstrom.
PDF original: ES-2638463_T3.pdf
Derivados de cianoquinolina.
(07/06/2017) Un compuesto de fórmula I, un estereoisómero del mismo, un isómero cis-trans del mismo, un tautómero del mismo, o una mezcla de los mismos, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo,**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilacilamino C1-C6, alquenilacilamino C2-C6, alquinilacilamino C2-C6, arilacilamino C6-C18 y amino sustituido con alquilo C1-C6;
R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, aralquilo C7-C24, arilo C6-C18 sustituido o sin sustituir, heteroarilo C5-C18 sustituido o sin sustituir, en el que un sustituyente en el arilo se selecciona del grupo que consiste en alquinilo C2-C6, halógeno, aralquiloxi C7-C24, heteroaralquiloxi C6-C24, ariloxi C6-C18 y heteroariloxi C5-C18, y un sustituyente en el heteroarilo se selecciona del grupo…
Nuevos compuestos antibacterianos.
(31/05/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde
el enlace (adyacente a X) representa un enlace sencillo o un doble enlace;
cuando representa un doble enlace, entonces X representa C(R4);
cuando representa un enlace sencillo, entonces X representa N(R4) o C(R3)(R4);
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
Rx representa:**Fórmula**
donde
Xx representa C(H), C(Ry1) o N;
Ry1 representa de uno a tres sustituyentes opcionales seleccionados cada uno de ellos independientemente entre hidrógeno, halo, -CN, -O-(alquilo C1-6) o alquilo C1-6 (donde estos dos últimos restos alquilo están opcionalmente sustituidos con uno…
Derivados de N2-(3-piridilo o fenil)-N4-(4-piperidil)-2,4-pirimidinadiamina útiles en el tratamiento de enfermedades inflamatorias, toimmunitarias o proliferativas.
(17/05/2017) Un compuesto seleccionado entre:
(i) un compuesto de fórmula (Va):**Fórmula**
en la que:
R5 se selecciona entre alquilo, alquilo sustituido, hidroxi, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, carboxilo, éster carboxílico, ciano, halógeno, acilo, aminoacilo, nitro, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo y alquinilo sustituido;
Y se selecciona entre hidrógeno y alquilo;
R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, acilo, y radical oxi;
Ra y Rb se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo;
Rc y Rd se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo;
Q se selecciona entre N y CR7b;
R7a es 5-tetrazolilo o 5-tetrazolilo sustituido;
R7b y R8 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo…
Derivados de aminopirimidina como moduladores de LRRK2.
(10/05/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o sus sales farmacéuticamente aceptables,
en la que:
A es un anillo saturado o insaturado de cinco o seis miembros que incluye uno o dos heteroátomos seleccionados entre O, N y S, que se sustituye una vez con R5, y que está opcionalmente sustituido una, dos o tres veces con R6;
X es: -NRa-, -O-, o -S(O)r- en donde r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6;
R1 es: alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-6 en donde la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6, tetrahidrofuranilo, tetrahidrofuranilalquilo C1-6, oxetanilo,…
Compuestos útiles como inhibidores de quinasa Raf.
(03/05/2017) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
Cy1 es un anillo parcialmente insaturado, o aromático de 5-6 miembros opcionalmente sustituido que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, y azufre;
Cy2 es un anillo monocíclico, bicíclico, o tricíclico, saturado, parcialmente insaturado, o aromático de 5-14 miembros opcionalmente sustituido que tiene 0-4 heteroátomos, seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, y azufre;
L1 es un enlace directo o una cadena de alquileno C1-6 líneal o ramificada, opcionalmente sustituida; L2 es un enlace…
Heterociclos de cinco miembros útiles como inhibidores de serina proteasa.
(26/04/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o sus estereoisómeros, tautómeros, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos del mismo, en la que: A es carbociclo C3-10 sustituido con 0-1 R1 y 0-3 R2 o un heterociclo de 5 a 12 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-1 R1 y 0-3 R2; siempre y cuando A sea un heterociclo que contenga uno o más átomos de nitrógeno, A no esté unido a L a través de ninguno de los átomos de nitrógeno en el anillo A;
L es -C(O)NH- o -NHC(O)-;
R1 es, independientemente en cada caso, -NH2, -NH(alquilo C1-C3), -NH(alquilo C1-C3)2, -C(≥NH)NH2, - C(O)NR8R9, -S(O)pNR8R9, -(CH2)rNR7R8, -(CH2)rNR7CO2Ra,…
Azinas sustituidas como plaguicidas.
(26/04/2017). Solicitante/s: Novartis Tiergesundheit AG. Inventor/es: GAUVRY,NOELLE, PAUTRAT,FRANCOIS.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que uno de R1 y R1' es H y el otro es H, halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, amino, N-mono- o N,N-di-alquil(C1-C4)amino;
x e y son cada uno independientemente del otro 1, 2 o 3;
R2 y R3 son cada uno independientemente halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, halogenoalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halogenoalcoxilo C1-C4, alquiltio C1-C4, halogenoalquiltio C1-C4, SF5, amino, N-mono- o N,N-di-alquil(C1-C4)amino, aminosulfonilo, N-mono- o N,N-di-alquil(C1-C4)aminosulfonilo, alquil(C1-C4)sulfonilo, alquil(C1-C4)sulfinilo, alquil(C1- C4)sulfonilamino, bencilsulfonilamino, halogenoalquil(C1-C4)sulfonilo, halogenoalquil(C1-C4)sulfinilo y halogenodioxolilo; en los que si x o y es 2 o 3, los dos radicales R2 o R3 pueden ser iguales o diferentes;
L1 es un radical de fórmula.
PDF original: ES-2632265_T3.pdf
Piridinonas sustituidas como inhibidores de MGAT2.
(19/04/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable, un polimorfo o un solvato del mismo, en donde:
el anillo A es independientemente fenilo, tetrahidronaftalenilo o un heteroarilo de 5 a 10 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dichos fenilo, tetrahidronaftalenilo y heteroarilo están sustituidos con 0-1 R6 y 0-3 R7;
R1 se selecciona independientemente entre: -(CH2)m-(carbociclo C3-6 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), -(CH2)m- (heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo está sustituido con 0-1 Rb y 0-2 Rg) y una cadena de hidrocarburos C1-12 sustituida con 0-3 Ra; en donde dicha cadena…
Derivados de bencimidazol como inhibidores de MEK.
(19/04/2017). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Inventor/es: KOCH, KEVIN, LYSSIKATOS, JOSEPH P., WALLACE,ELI,M, MARLOW,ALLISON L, HURLEY,BRIAN,T.
Compuesto que tiene la fórmula**Fórmula**
O una sal farmacéuticamente aceptado del mismo, en la que:
----es un enlace opcional, siempre que uno y solo un nitrógeno del anillo presente un doble enlace:
R7 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquialquilo C3-C10, arilo, arilalquilo, heteroarilo, hereroarilalquilo, heterociclilo, heterociclialquilo, en los que cada porción de alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, hereroarilo y hererociclilo está sustituida opcionalmente con uno a cinco grupos seleccionados independientemente de oxo, halógeno, ciano, nitro trifluoremetilo, azido, **Fórmula**, arilo, hereroarilo, heterociclilo y heterociclialquilo;
R9 es hidrógeno o halógeno;
R1 es alquilo C1-10 o halógeno;
R10 es hidrógeno;
R10 es hidrógeno;.
PDF original: ES-2628959_T3.pdf
Derivados de quinolina-8-sulfonamida que tienen una actividad anticancerosa.
(19/04/2017) Un compuesto de fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:**Fórmula**
W, X, Y y Z se seleccionan cada uno independientemente entre CH o N;
D y D1 se seleccionan independientemente entre un enlace o NRb;
L es un enlace, -C(O)-, -(CRcRc)m-, -OC(O)-, -(CRcRc)m-OC(O)-, -(CRcRc)m-C(O)-, -NRbC(S)- o -NRbC(O)-;
R1 se selecciona entre alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo; cada uno de los cuales está sustituido con 0-5 apariciones de Rd;
cada R3 se selecciona independientemente entre halo, haloalquilo, alquilo, hidroxilo y -ORa;
cada Ra se selecciona independientemente entre alquilo, acilo, hidroxialquilo y haloalquilo;
cada Rb se selecciona independientemente entre hidrógeno y…
Compuestos de diamina que tienen actividad antagonista del receptor muscarínico y agonista del receptor beta2 adrenérgico.
(12/04/2017). Solicitante/s: Theravance Respiratory Company, LLC. Inventor/es: CHEN, YAN, WILSON, RICHARD, HUGHES,ADAM, FLEURY,Melissa, BYUN,DANIEL, YEN,ROSE, JACOBSEN,JOHN, STRANGELAND,ERIC.
Un compuesto de fórmula Ia
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2635358_T3.pdf
Derivados de tetrahidroisoquinolinona y su uso en la inhibición de la proteína Hsp70.
(12/04/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I) siguiente o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula**
en la que
R1 es fenilo, piridinilo o pirimidinilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido por uno o más sustituyentes Y;
R2 es fenilo, piridinilo o pirimidinilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido por uno o más sustituyentes Y';
R3 es fenilo, piridinilo o pirimidinilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido por uno o más sustituyentes Y"; Y, Y' e Y" se seleccionan independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6,…
(05/04/2017) Un compuesto de fórmula I **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
Cx se selecciona del grupo que consiste en COOH y CONR5R6.
en donde X y Y, iguales o diferentes, se seleccionan del grupo que consistente en H, un grupo alquilo lineal de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquilo ramificado de 3 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, F, Cl, Br, I, -CF3, -OCF3, -CN, -NO2, -NR5R6, -NHCOR5, -OR5, -SR5, -COOR5, -COR5, y -CH2OH o X y Y definen juntos un grupo etilenoxi de fórmula -OCH2CH2-, o -CH2CH2O-, o un grupo alquilendioxi seleccionado de entre el grupo que consiste en un grupo metilendioxi de fórmula -OCH2O- y un grupo etilendioxi de fórmula - OCH2CH2O-,
en donde R1 se selecciona entre el grupo que consiste en un grupo alquilo lineal de 1 a 6…
Derivados de carbamato de hexafluoroisopropilo, su preparación y su aplicación terapéutica.
(05/04/2017) Compuesto correspondiente a la fórmula (I):**Fórmula**
en el que:
R representa un grupo R1 opcionalmente sustituido con uno o más grupos R2 y/o R3;
R1 representa un grupo arilo o heteroarilo;
R2 representa un átomo de halógeno o un grupo ciano, nitro, oxo, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), hidroxilo, alquiltio (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), haloalquiltio (C1-C6), NR4R5, NR4COR5, NR4SO2R5, COR4, CO2R4, CONR4R5, SO2R4 o SO2NR4R5;
R3 representa un grupo arilo o heteroarilo monocíclico que puede estar sustituido con uno o más grupos R2 que son idénticos o diferentes entre sí;
R4 y R5 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) o forman, con el átomo de nitrógeno…
Moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.
(05/04/2017) Un compuesto de fórmula VA-1:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que cada uno de WRW2 y WRW4 está seleccionado independientemente de hidrógeno, CN, CF3, halógeno, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalifático de 3-12 miembros, fenilo, heteroarilo C5-C10 o heterocíclico C3-C7, en el que dicho heteroarilo o heterocíclico tiene hasta 3 heteroátomos seleccionados de O, S o N, en el que dichos WRW2 y WRW4 están independientemente y opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes seleccionados de -OR', -CF3, -OCF3, SR', S(O)R', SO2R', -SCF3, halógeno, CN, -COOR', - COR', -O(CH2)2N(R')(R'), -O(CH2)N(R')(R'), -CON(R')(R'), -(CH2)2OR', -(CH2)OR', CH2CN, fenilo opcionalmente sustituido o fenoxi, -N(R')(R'), -NR'C(O)OR', -NR'C(O)R', -(CH2)2N(R')(R') o -(CH2)N(R')(R'); y WRW5 está seleccionado de hidrógeno, -OH,…
Inhibidor de STAT3 que contiene un derivado de quinolincarboxamida como ingrediente activo.
(29/03/2017) Un inhibidor de STAT3 que contiene un derivado de quinolincarboxamida representado por la formula (I) o una de sus sales farmacológicamente aceptables como ingrediente activo para su uso en un método de tratamiento del cáncer:**Fórmula**
en donde
R1, R2 R3, R4, R5, R6, R7, y R8 son iguales o diferentes y representan cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo sustituido o no sustituido, un grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo alquenilo sustituido o no sustituido, un grupo alquinilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico alicíclico sustituido o no sustituido, un grupo arilo sustituido o no sustituido, un grupo aralquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico aromático…