Inhibidores de F1F0-ATPasas de tipo pirazolilguanidina y sus usos terapéuticos de éstos.
Un compuesto representado por la Fórmula I:**Fórmula**
incluidos todos los estereoisómeros,
isómeros geométricos y tautómeros; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los anteriores; donde:
A1 es fenileno o un heteroarileno de seis miembros;**Fórmula**
R1 representa independientemente cada vez que aparece halógeno, haloalquilo, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, hidroxilo, alcoxi C1-C6, ciano, -CO2R8, -C(O)R9, -S(O)R9, -SO2R9, -SO2N(R10)(R11), -C(O)N(R10)(R11), -N(R10)(R11) o -N(R8)C(O)(R9);
R2 es hidrógeno o alquilo;
R3 es arilo, aralquilo, cicloalquilo, -(C(R8)2)m-cicloalquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterocicloalquilo, -(C(R8)2)mheterocicloalquilo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, -(C(R8)2)m-alcoxilo, -(C(R8)2)m-O-(C(R8)2)m-alcoxilo o -(C(R8)2)m- CN, donde dicho arilo, aralquilo, cicloalquilo, heteroarilo, heteroaralquilo y heterocicloalquilo están, cada uno de ellos, opcionalmente sustituidos con 1, 2, o 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, haloalquilo, hidroxilo, alquilo, cicloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi C1-C6, ciano y -alquileno C1- C6-CO2R8;
R4 es hidrógeno, alquilo o -C(O)R9; o R3 y R4 se consideran conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual están unidos para formar un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, haloalquilo, hidroxilo, alquilo, cicloalquilo y alcoxi C1-C6;
R5 es hidrógeno o alquilo;
R6 es haloalquilo;
R7 es hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo;
R8 representa independientemente cada vez que aparece hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; o, cuando R8 aparece dos veces unido al mismo átomo de carbono, ambas apariciones se consideran conjuntamente con dicho átomo de carbono para formar un anillo carbocíclico saturado;
R9 representa independientemente cada vez que aparece alquilo o cicloalquilo;
R10 y R11 representan cada uno independientemente cada vez que aparecen hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; o R10 y R11 se consideran conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual están unidos para formar un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, haloalquilo, hidroxilo, alquilo, cicloalquilo y alcoxi C1-C6;
n es 0, 1, 2 o 3; y
m es 1, 2, 3, 4 o 5.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/063950.
Solicitante: Lycera Corporation.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 2800 Plymouth Rd., NCRC, Building 26 Ann Arbor, MI 48109 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: GLICK, GARY, D., HURD,ALEXANDER R, TAYLOR,CLARKE B, VANHUIS,CHAD A.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/155 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Amidinas ( ), p. ej. Guanidina (H 2 N—C(=NH)—NH 2 ), isourea (HN=C(OH)NH 2 ), isotiourea (HN=C(SH)—NH 2 ).
- A61P37/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
- C07D231/40 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › acilados sobre el átomo de nitrógeno lateral.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D487/14 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas orto-condensados.
PDF original: ES-2639439_T3.pdf
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