Inhibidores de F1F0-ATPasas de tipo pirazolilguanidina y sus usos terapéuticos de éstos.

Un compuesto representado por la Fórmula I:**Fórmula**

incluidos todos los estereoisómeros,

isómeros geométricos y tautómeros; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los anteriores; donde:

A1 es fenileno o un heteroarileno de seis miembros;**Fórmula**

R1 representa independientemente cada vez que aparece halógeno, haloalquilo, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, hidroxilo, alcoxi C1-C6, ciano, -CO2R8, -C(O)R9, -S(O)R9, -SO2R9, -SO2N(R10)(R11), -C(O)N(R10)(R11), -N(R10)(R11) o -N(R8)C(O)(R9);

R2 es hidrógeno o alquilo;

R3 es arilo, aralquilo, cicloalquilo, -(C(R8)2)m-cicloalquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterocicloalquilo, -(C(R8)2)mheterocicloalquilo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, -(C(R8)2)m-alcoxilo, -(C(R8)2)m-O-(C(R8)2)m-alcoxilo o -(C(R8)2)m- CN, donde dicho arilo, aralquilo, cicloalquilo, heteroarilo, heteroaralquilo y heterocicloalquilo están, cada uno de ellos, opcionalmente sustituidos con 1, 2, o 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, haloalquilo, hidroxilo, alquilo, cicloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi C1-C6, ciano y -alquileno C1- C6-CO2R8;

R4 es hidrógeno, alquilo o -C(O)R9; o R3 y R4 se consideran conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual están unidos para formar un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, haloalquilo, hidroxilo, alquilo, cicloalquilo y alcoxi C1-C6;

R5 es hidrógeno o alquilo;

R6 es haloalquilo;

R7 es hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo;

R8 representa independientemente cada vez que aparece hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; o, cuando R8 aparece dos veces unido al mismo átomo de carbono, ambas apariciones se consideran conjuntamente con dicho átomo de carbono para formar un anillo carbocíclico saturado;

R9 representa independientemente cada vez que aparece alquilo o cicloalquilo;

R10 y R11 representan cada uno independientemente cada vez que aparecen hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; o R10 y R11 se consideran conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual están unidos para formar un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, haloalquilo, hidroxilo, alquilo, cicloalquilo y alcoxi C1-C6;

n es 0, 1, 2 o 3; y

m es 1, 2, 3, 4 o 5.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/063950.

Solicitante: Lycera Corporation.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2800 Plymouth Rd., NCRC, Building 26 Ann Arbor, MI 48109 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: GLICK, GARY, D., HURD,ALEXANDER R, TAYLOR,CLARKE B, VANHUIS,CHAD A.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/155 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Amidinas ( ), p. ej. Guanidina (H 2 N — C( = NH) — NH 2 ), isourea (HN = C(OH)NH 2 ), isotiourea (HN = C(SH) — NH 2 ).
  • A61P37/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D231/40 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › acilados sobre el átomo de nitrógeno lateral.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D487/14 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2639439_T3.pdf

 

  • Fb
  • Twitter
  • G+
  • 📞

Patentes similares o relacionadas:

Usos terapéuticos de un extracto de etanol de oleorresina de Boswellia frereana, del 27 de Diciembre de 2017, de Compton Developments Limited: Un extracto en etanol de oleorresina de Boswellia frereana que comprende un inhibidor de la metaloproteinasa 9 de matriz (MMP9); para uso en el tratamiento […]

Métodos de prevención o tratamiento de enfermedad injerto contra huésped, del 27 de Diciembre de 2017, de UNIVERSITY OF FLORIDA RESEARCH FOUNDATION, INC.: Un método ex vivo para inhibir la proliferación de linfocitos T en un injerto que comprende poner en contacto el injerto con una cantidad de virus del […]

Antagonistas de anticuerpos de alta afinidad del receptor alfa 1 de interleucina-13, del 13 de Diciembre de 2017, de CSL LIMITED: Un anticuerpo aislado que (i) compite con el anticuerpo producido por la línea celular de hibridoma depositada como el Depósito de ATCC Nº PTA-6933 […]

Tratamiento de poliserositis familiar recurrente con anticuerpos anti-IL-1 beta, del 13 de Diciembre de 2017, de NOVARTIS AG: Un medicamento para su uso en el tratamiento de poliserositis familiar recurrente, el medicamento que comprende un anticuerpo de unión a IL-1 beta humana, […]

Cristales, del 6 de Diciembre de 2017, de NIPPON SHINYAKU CO., LTD.: Un cristal de forma I de 2-{4-[N-(5,6-difenilpiracin-2-il)-N-isopropilamino]-butiloxi}-N-(metilsulfonil)acetamida, que muestra picos de difracción en su espectro […]

Terapia de enfermedad mediante el uso de una preparación farmacéutica tolerogénica, del 29 de Noviembre de 2017, de INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM): Una preparación farmacéutica para uso en la prevención o tratamiento de una respuesta inmunitaria patológica, que comprende un sobrenadante que […]

Uso de 3-(5-amino-2-metil-4-oxoquinazolin-3(4H)-il)piperidin-2,6-diona en el tratamiento de enfermedades inflamatorias y relacionadas con el sistema inmune, del 29 de Noviembre de 2017, de CELGENE CORPORATION: Un compuesto para usar en un método para tratar, prevenir o controlar una enfermedad relacionada con el sistema inmune o una enfermedad inflamatoria, en donde […]

Anticuerpos anti-VEGF y sus usos, del 8 de Noviembre de 2017, de AbbVie Biotherapeutics Inc: Un anticuerpo anti-VEGF o un fragmento de unión anti-VEGF de un anticuerpo que comprende seis CDR que tienen una o más sustituciones de aminoácidos […]