Derivados de N2-(3-piridilo o fenil)-N4-(4-piperidil)-2,4-pirimidinadiamina útiles en el tratamiento de enfermedades inflamatorias, toimmunitarias o proliferativas.

Un compuesto seleccionado entre:

(i) un compuesto de fórmula (Va):

**Fórmula**

en la que:

R5 se selecciona entre alquilo, alquilo sustituido, hidroxi, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, carboxilo, éster carboxílico, ciano, halógeno, acilo, aminoacilo, nitro, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo y alquinilo sustituido;

Y se selecciona entre hidrógeno y alquilo;

R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, acilo, y radical oxi;

Ra y Rb se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo;

Rc y Rd se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo;

Q se selecciona entre N y CR7b;

R7a es 5-tetrazolilo o 5-tetrazolilo sustituido;

R7b y R8 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, halógeno, ciano, hidroxilo, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, acilamino, aminocarboniloxi, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, alcoxicarbonilamino, aminocarbonilamino, acilo, carboxilo, éster carboxílico, aminoacilo, sulfonilo, sulfonilamino, aminosulfonilo, y -O-alk-A; alk, si esté presente, es alquilo o alquilo sustituido; y A se selecciona entre arilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo; en la que el anillo A puede estar sustituido o sin sustituir;

o una sal o estereoisómero del mismo;

(ii) un compuesto de fórmula (Vk):**Fórmula**

en la que:

R5 se selecciona entre alquilo, alquilo sustituido, hidroxi, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, carboxilo, éster carboxílico, ciano, halógeno, acilo, aminoacilo, nitro, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo y alquinilo sustituido;

Y se selecciona entre hidrógeno y alquilo;

R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, acilo, y radical oxi;

Ra y Rb se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo;

Rc y Rd se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo;

Q se selecciona entre N y CR7b;

R7b y R8 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, halógeno, ciano, hidroxilo, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, acilamino, aminocarboniloxi, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, alcoxicarbonilamino, aminocarbonilamino, acilo, carboxilo, éster carboxílico, aminoacilo, sulfonilo, sulfonilamino, aminosulfonilo, y -O-alk-A;

alk, si esté presente, es alquilo o alquilo sustituido;

A se selecciona entre arilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo;

en la que el anillo A puede estar sustituido o sin sustituir;

R7x se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquiltio y alquiltio sustituido; R7y se selecciona entre hidrógeno, alquilo y alquilo sustituido; y

la línea discontinua puede ser un enlace sencillo o un doble enlace;

o una sal o estereoisómero del mismo;

(iii) un compuesto de fórmula (Vb):**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/021662.

Solicitante: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1180 VETERANS BOULEVARD SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ZHANG, JING, LI, HUI, SINGH, RAJINDER, RAMPHAL, JOHN, ALVAREZ,SALVADOR, ZHAO,HAORAN, KOLLURI,RAO, VALDEZ,CARLOS, TSO,KIN, GU,SHIHAI, STAUFFER,EMILY, DUNCTON,MATTHEW.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P37/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D401/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2635504_T3.pdf

 

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