(14/12/2009) Un compuesto que se selecciona del grupo constituido por compuestos de fórmula I (Ver fórmula)** en la que: A representa -O-, S, -C(=O)-, -C(=NOR6)-; Z-B representa NCH2CH2, NCOCH2, NCH2CO, NCH2CH(OH), CHN(R8)CH2 o CHN(R8)CO; D representa heteroarilo binuclear; U representa -NH-, -O- o -S-; V representa -N- o -CH-; W representa -CH2-, -O- o -NR7-; Y1 representa -CR1- o -N-; Y2 representa -CR2- o -N-; Y3 representa -CR3- o -N-; Y4 representa -CR4- o -N-; R1 representa H, metilo, etilo o halógeno; R2, R3 y R4 representan cada uno independientemente H, alquilo C1-C4, halógeno o alcoxilo C1-C4; R5 representa H, alquilo C1-C4 o flúor; R6 representa H, alquilo C1-C4 o aril-alquilo C1-C4; R7 representa…

(09/12/2009) Un compuesto que tiene la fórmula I:** ver fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en la que X es elige entre:** ver fórmula** en la que, M se elige entre: ** ver formula** en las que, R4 es alquilo C1-6; R8 se elige entre H, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, arilo C6-14, heterociclo C3-12, heteroaralquilo C3-12, aralquilo C6-16; y R15 se elige entre H o alquilo C1-6; J se elige entre:** ver formula** en las que W se elige entre O, S o NR7, en las que R7 se elige entre H, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, arilo C6-14, heterociclo C3-12, heteroarilo C3-12, aralquilo C6-16; y R6 se elige entre H, alquilo C1-12, arilo C6-14 o aralquilo C6-16; Y1 se elige entre un enlace, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6; Y se elige entre COOR16, COCOOR5, P(O)ORaORb,…

(04/12/2009) Un compuesto representado por la fórmula: **(Ver fórmula)** en donde R1 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1 a C6, un grupo haloalquilo C1 a C6, un grupo cicloalquilo C3 a C6, un grupo alquenilo C2 a C6, un grupo ciano, un grupo alquilcarbonilo C2 a C7, un grupo di(alquil C1 a C6)carbamoilo, un grupo fenilo que puede estar sustituido (en donde el sustituyente es un sustituyente que se selecciona del siguiente Grupo A sustituyente), un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros (en donde el heterociclo contiene un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre en el anillo, y puede contener 1 ó 2 átomos de nitrógeno más), un grupo alcoxi C1 a C6, un grupo fenoxi que puede estar sustituido (en donde el sustituyente es un sustituyente que se selecciona del siguiente Grupo A sustituyente)…

(04/12/2009) Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** en forma libre o de sal, en donde Ar es un fenil opcionalmente sustituido por un halo, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, ciano, nitro, -SO2-alquilo C1-C8, -SO2-NH-alquilo C1-C8 o -SO2-N-(alquilo C1-C8)2; X es un enlace o -CO-CH2-NH-; Y es -CO-R1-, -CO-R2-S-, -CO-NH- o -SO2-; T es un grupo cíclico seleccionado de cicloalquilo C1-C8, fenil opcionalmente sustituido por un halo, alquilo C1- C8, alcoxi C1-C8 o ciano, y un grupo heterocíclico que tiene un anillo de 5 a 10 átomos en donde al menos uno de aquellos átomos del anillo es un átomo de nitrógeno, oxígeno o azufre, siendo dicho grupo heterocíclico opcionalmente sustituido por un halo, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por un R3, alcoxi C1-C8 opcionalmente sustituido por un R3, fenil o por un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que tiene al…

(27/11/2009) Un derivado de quinazolina de la fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que: cada uno de R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, se selecciona entre hidrógeno, carboxi, ciano, formilo, alquilo (C1-3), alcanoílo (C2-3), alcoxicarbonilo (C1-3), carbamoílo, N-alquilcarbamoílo (C1-3) y N,N-di-[alquil (C1- 3)]carbamoílo; cada uno de R1a y R2a, que pueden ser iguales o diferentes, se selecciona entre hidrógeno y alquilo (C1-3); cada uno de R3 y R4, que pueden ser iguales o diferentes, se selecciona entre hidrógeno, alquilo (C1-3) y alquenilo (C2-4); y donde cualquier CH o CH2 o CH3 dentro de cualquiera de R1, R1a, R2, R2a, R3 y R4 tiene opcionalmente en cada uno de dichos CH o CH2 o CH3 uno o más (por ejemplo 1, 2 ó 3) sustituyentes halógeno o un sustituyente…

(27/11/2009) Compuesto de fórmula I: Compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que uno de G1 y G2 representa NH y el otro representa S, NH, O o CH2; W representa O o NWa; en el que Wa es hidrógeno o alquilo (C1-4); cada R1 se selecciona independientemente de alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), cicloalquilo (C3- 6), ciano, halo, -OR1a, -C(O)OR1b, -SR1c, -S(O)R1d, -S(O)2R1e y -NR1fR1g; en el que cada uno de R1a, R1b, R1c, R1d, R1e, R1f y R1g es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-4) o fenil-alquilo (C1-4); cada R2 se selecciona independientemente de alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), cicloalquilo (C3- 6), ciano, halo, -OR2a, -C(O)OR2b, -SR2c, -S(O)R2d, -S(O)2R2e y -NR2fR2g; en el que cada uno de R2a, R2b, R2c, R2d, R2e, R2f y R2g…

(24/11/2009) Compuesto de fórmula (I): ** ver fórmula** en la que: Rv y Rw son ambos hidrógeno, uno de entre R1 y R2 se selecciona de entre hidrógeno o alquilo C1-6, y el otro se selecciona de entre alquilo C1-6; Rx y Ry son ambos hidrógeno, Rz se selecciona de entre halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoílo C1-6, alcanoíloxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2-amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N-(alquil C1-6)2-carbamoílo, alquilo C1-6-S(O)a, en la que a es de 0 a 2, alcoxicarbonilo C1-6, N-(alquil C1-6)sulfamoílo y N,N-(alquil C1-6)2-sulfamoílo, v es de 0-5, uno de entre R4 y R5 es un grupo de fórmula (IA):** ver fórmula** R3 y R6, y el otro de entre R4 y R5, se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, halo, nitro,…

(18/11/2009) Uso in vitro de un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o su sal farmacéuticamente aceptable, en la que X es O o S; R1 es hidrógeno, o es un anillo monocíclico de 3-8 miembros saturado, parcialmente insaturado, o totalmente insaturado que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, o un sistema de anillo bicíclico de 8-12 miembros saturado, parcialmente insaturado, o totalmente insaturado que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, en la que R1 está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono o nitrógeno con x apariciones independientes de -QRX; en la que x es 0- 5; en la que Q es un enlace o es una cadena de alquilideno C1-C6 en la que hasta dos unidades metileno…

(13/11/2009) Un compuesto de fórmula I: ** ver fórmula** en la que: R6 es -(alquil(C1-C3))-S-(alquil(C0-C3))-R10, -(alquil(C1-C3))-NR12-(alquil(C0-C3))-R11, o -(alquil(C1-C3))-O- (alquil(C0-C3))-R13; R10 es a) un sustituyente heterociclo aromático seleccionado del grupo que consiste en tetrazolilo, 1,2,3-tiadiazolilo, 1,3,4- tiadiazolilo, 1,2,4-tiadiazolilo, 1,2,3-oxadiazolilo, 1,3,4-oxadiazolilo, y 1,2,4-oxadiazolilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en alquilo(C1-C4) opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes flúor, Ph1-alquilo(C0-C3), Ar1-alquilo(C0-C3), (alquil(C1-C4))-C(O)-, Ph1-(alquil(C0-C3))-C(O)-,…

(04/11/2009) Compuesto de Fórmula: ** ver fórmula** en la que: R1 es arilo C2-6 o cicloalquilo C3-20 opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, halógeno, alquilo C1-6 sustituido con 1, 2 ó 3 halógenos, fenilo, y fenilo sustituido con 1 sustituyente seleccionado de entre alcoxi C1-6, hidroxi, halógeno, y CF3; R2 es benzoxazolilo o benzotiazolilo opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, halógeno, alquilo C1-6 sustituido con 1, 2 ó 3 halógenos, fenilo y fenilo sustituido con 1 sustituyente seleccionado de entre alcoxi C1-6, hidroxi, halógeno y CF3; X1 es -(CR15R16)-, en la que R15 y R16 son independientemente hidrógeno, hidroxi, o metilo; con la condición de que R15 y R16 no…

(04/11/2009) Un compuesto sulfonamida de fórmula general (Ia)** ver fórmula** en la cual R1 representa un radical -NR8R9 o un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que puede contener opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro de anillo y/o que puede estar condensado con un sistema anular cicloalifático mono- o bicíclico, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que puede contener opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo, R2, R3, R4, R6 y R7, idénticos o diferentes, representan cada uno hidrógeno, halógeno, nitro, alcoxi, ciano, un radical alifático lineal o ramificado,…

(03/11/2009) Un compuesto representado por la fórmula estructural ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente del mismo, donde ** ver fórmula** representa (a) un doble enlace o (b) ** ver fórmula** m es 0 ó 1; n es 0 ó 1, donde la suma de n y m es 1 ó 2; p es 2 ó 3; X es seleccionado dentro del grupo consistente en: ** ver fórmula** R 1 es ** ver fórmula** R 2 es ** ver fórmula** R3 es -(CR 5 R 6 )-NR 7 R 8 ; R 8 y R 8 son hidrógeno; R 7 es hidrógeno o alquilo; R 8 es hidrógeno o alquilo; ES 2 327 763 T3 o R 7 y R 8 , tomados conjuntamente y con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de heterociclilo, donde dicho anillo de heterociclilo puede estar eventualmente substituido con hidroxi; R 10 es un resto seleccionado dentro del grupo consistente en hidrógeno e hidroxilo; R 11 es hidrógeno…

(16/06/2007) Derivados de 2-(N-cianoimino)tiazolidin-4-ona representados por la fórmula I o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de los mismos: en la que el anillo A representa un anillo de benceno, un anillo de benzodioxol, un anillo de benzofurano, un benzotiazol, un anillo de fluoreno, un anillo de indano, un anillo de indolina o un anillo de piridina, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de un grupo alquilo C1-C4 lineal o ramificado, un grupo halogenoalquilo C1-C4, un átomo de halógeno y -OR5; R1 representa un enlace sencillo, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo metino, un grupo alquileno o alquenileno C1-C4 lineal…

(16/06/2007) Un compuesto de la fórmula I I en la que los significados son R1, R2, independientemente entre sí, H, arilo, COOH, alquilen-(C1-C6)-COOH , -COO-alquilo-(C1-C6) , alquilen-(C1-C6)-COO-alquilo-(C1-C6) , alquilo-(C1-C6), alquenilo-(C2-C6), alquilen-(C1-C6)-arilo , heterociclo, alquilen-(C1-C6)-heterociclo , CF3, OCF3, CN, (CH2)1-6-OH, O-alquilo-(C1-C6), CO-alquilo-(C1-C6), -C(O)O-alquilo, COOH, CON(R9)(R10), en donde los radicales arilo y los radicales heterociclo pueden estar sustituidos una o más veces con F, Cl, Br, (CH2)0-2-OH, alquilo-(C1-C6), alquenilo-(C2-C6), alquinilo-(C2-C6), CF3, OCF3, N(R9)(R10), piperidinona, piperazina, piperazinona, N-(alquilen-(C1-C6)-piperazina , N-(alquilen-(C1-C6))-piperazinona…

(16/06/2007) Un compuesto de fórmula: I en donde R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halo, amino, hidroxiamino, ciano, nitro, alquilo inferior, -OR5, perfluoro-alquilo inferior, tioalquilo inferior, perfluoro-tioalquilo inferior, sulfonil alquilo inferior, perfluoro-sulfonilalquilo inferior, sulfinil alquilo inferior, o sulfonamido; R3 es una cadena de alquilo no ramificada de 4-5 átomos de carbono o una cadena de heteroalquilo no ramificada de 3-4 átomos de carbono más un átomo de oxígeno o de azufre, en donde la cadena, en combinación con el átomo de carbono al que está unida, forma un anillo de cinco o seis miembros, y cuando la cadena no contiene heteroátomos, un carbono miembro de la cadena está sustituido con una fracción seleccionadoa del grupo consistente en hidroxi, oxo, hidroxiimino,…

(16/06/2007) Un compuesto de la **fórmula**, para uso en el tratamiento de trastorno mediado por el receptor de melanocortina, en particular el receptor de melacortina-3, el receptor de melanocortina-4 o el receptor de melanocortina-5, tal como un trastorno metabólico, un trastorno del SNC o un trastorno dermatológico, por ejemplo, obesidad, tolerancia oral a la glucosa afectada, nivel de glucosa en sangre elevado, diabetes de tipo II, Síndrome X, retinopatía diabética, un trastorno neurodegenerativo agudo, un trastorno neurodegenerativo crónico, una plexopatía, disfunción eréctil masculina, sequedad ocular, acné, piel seca, piel envejecida, dermatitis seborreica,…

(16/06/2007) Un compuesto inhibidor de triptasa de fórmula (I). donde: R5 representa amino, hidroxi, aminometilo, hidroximetilo o hidrógeno; R6a representa hidrógeno o metilo; X-X es -CONR1a; R1a representa hidrógeno, alquilo(C1-6) o fenilalquilo(C1-6); L es CO o CONR1d(CH2)m en el que m es 0 ó 1 y R1d es hidrógeno, alquilo(C1-6) o fenilalquilo(C1-6); Cy representa un grupo cicloalquilo, piperidinilo, 3, 4-metilendioxifenilo , furilo, tienilo, imidazolilo, oxazolilo, tiazolilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, naftilo, indolilo, benzofurilo o benzo[b]tienilo, opcionalmente sustituido con R3a o R3iXi en el que Xi es un enlace, O, NH, CO, CONH, NHCO, SO2, NHSO2 o SO2NH y R3i es fenilo o piridilo opcionalmente sustituido con R3a; cada R3a es independientemente hidrógeno, hidroxilo, alcoxi(C1-6), alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6), alcanoílo(C1-6),…

(01/06/2007) Un compuesto representado por la **fórmula** o una sal, éster, N-óxido o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona del grupo constituido por: OH, alquilo C1-6, HET, arilo, alcoxi C1-6, NH2, NH-alquilo C1-6, N-(alquil C1-6)2, alquil C1-6-C(O), alquil C1-6S(O)y, aril-S(O)y, HET-S(O)y en las que y es 0, 1 ó 2, aril-C(O) y HET-C(O), estando el alquilo y las porciones de alquilo de estos opcionalmente sustituidos con 1 a 2 miembros seleccionados del grupo constituido por: OH, arilo1, HET, halo, NH2, NHCH3, N(CH3)2, CO2H, CF3 y acilo C1-4; arilo representa un sistema de 1 a 3 anillos aromático C6-14 opcionalmente sustituido con 1 a 3 miembros seleccionados de OH, alquilo C1-6, Oalquilo C1-6, arilo1, HET, halo, NH2, NHCH3, N(CH3)2,…

(16/05/2007) un compuesto de la fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, para (i) A representa un enlace sencillo; alquileno de C1 a C8 opcionalmente sustituido; un grupo de C2 a C12 que tiene al menos un doble enlace alquénico; o -R-Ar-R'-, en el que R y R' se seleccionan indepen- dientemente de un enlace, un alquileno de C1 a C8 opcionalmente sustituido, y un grupo de C2 a C12 que tiene al menos un doble enlace alquénico; y Ar representa arilo opcionalmente sustituido; o (ii) la estructura N-A(-R4) representa un anillo heterocíclico de 3 a 8 miembros, que contiene op- cionalmente de 1 a 3 heteroátomos adicionales, se- leccionados independientemente…

(16/05/2007) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DEL PIRAZOL REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I), A SU PREPARACION Y A FUNGICIDAS EN AGRICULTURA Y HORTICULTURA ASI COMO PARA MATERIALES INDUSTRIALES QUE CONTENGAN DICHOS DERIVADOS COMO INGREDIENTES ACTIVOS. EN LA CUAL: X REPRESENTA R 1 OOC, R SU P,1 HNOC, R 1 R 1 NOC, CN O UN GRUPO HETEROAROMATICO DE 5 O 6 MIEMBROS; Y REPRESENTA CH O N; W REPRESENTA ALQUILENO C1-3 , NR 1 O O; N ES 0 O 1; R REPRESENTA ALQUILO INF ERIOR C 1-4 QUE PUEDE SER OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE HALOGENO, IGUALES O DIFERENTES; Y A, B Y D REPRESENTAN UN ATOMO IGUAL O DIFERENTE O UN GRUPO SELECCIONADO ENTRE EL ATOMO DE HIDROGENO, ATOMOS DE HALOGENO, R 1 , R SU P,1 O, R 1 S, R 1 SO, R 1 SO 2…

(16/05/2007) Un compuesto de la siguiente **fórmula**, o un enantiómero, diastereómero o sal del mismo, en el que R2 es hidrógeno, halógeno, -CHO, alquilo, haloalquilo, (cicloalquil)alquilo , alquenilo, alquinilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, alcoxi, ariloxi alcoxialcoxi, ciano, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, - CH(OR13)(OR14), -(CH2)WY; con la condición de que cuando R, es B, R2 no es hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, hidroxialquilo, nitro, -(CH2)WNR19R2O o -NHSO2R22; R3 es heteroarilo; cada uno de R4 y R5 es independientemente alquilo, hidroxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilo hidroxi sustituido, alcoxialquilo, o alcoxialquilo hidroxi sustituido, o R4 y R5 forman juntos un anillo de ciclobutilo,…

(01/05/2007) Compuestos caracterizados por responder a la **fórmula**, donde: - R1 representa un radical de las fórmulas (a) o (b) siguientes: teniendo R5 y R6 los significados que se dan a continuación; - R2 y R3, idénticos o diferentes, represen- tan un átomo de hidrógeno, un radical alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, un radical arilo, un átomo de halóge- no, un radical -OR7, un radical poliéter, un radical ni- tro o un radical amino que puede estar eventualmente substituido por radicales alquilo de 1 a 6 átomos de car- bono, teniendo R7 el significado que se da a continuación; - X representa las uniones de las estructuras siguientes: -CH2-N(R8)-CO- -N(R8)-CO-N(R9)- -N(R8)-CO-CH2- -N(R8)-CH2-CO- que pueden ser leídas de izquierda…

(01/05/2007) Compuestos lineales de **fórmula** que comprenden un aminoácido alfa, alfa-disustituido y al menos un grupo amino que le puede dar características básicas a los compuestos en la que: X1 es un grupo -CO-; R1 es un grupo aromático seleccionado del grupo constituido por bifenilo, feniletileno, naftilo, feniltiofeno, benzotiofeno, benzofurano, e indol que puede estar N-sustituido con un grupo alquilo C1-C6, el cual puede estar sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados de forma independiente del grupo constituido por halógeno, alquilo C1-C6 que puede estar sustituido con no más de tres átomos de flúor, alquiloxi C1-C6, OH, NHR10, y N (R10)2, en los que R10 se selecciona de H y alquilo C1-C6; R6 es H; el resto amino ácido de fórmula general…