DERIVADOS DEL 1,2,4-TIAZOL NOVEDOSOS COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES DE LA MELANOCORTINA.
Un compuesto de la **fórmula**, para uso en el tratamiento de trastorno mediado por el receptor de melanocortina,
en particular el receptor de melacortina-3, el receptor de melanocortina-4 o el receptor de melanocortina-5, tal como un trastorno metabólico, un trastorno del SNC o un trastorno dermatológico, por ejemplo, obesidad, tolerancia oral a la glucosa afectada, nivel de glucosa en sangre elevado, diabetes de tipo II, Síndrome X, retinopatía diabética, un trastorno neurodegenerativo agudo, un trastorno neurodegenerativo crónico, una plexopatía, disfunción eréctil masculina, sequedad ocular, acné, piel seca, piel envejecida, dermatitis seborreica, rosácea, exceso de cera en el oído, trastorno de la glándula meibomiana, pseudofoliculitis, infección de levaduras, caspa, hidradenitis supurativa, rosácea ocular y trastorno de la glándula ecrina, en particular obesidad, tolerancia oral a la glucosa afectada, nivel de glucosa en sangre elevado, diabetes de tipo II, Síndrome X, acné, piel seca o dermatitis seborreica, en la que R1 es heteroarilo, heteroaril-alquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquil-alquilo , cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, arilo sustituido o aralquilo sustituido, en la que el grupo heteroarilo, heteroaril-alquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquil-alquilo , cicloalquilo o cicloalquil-alquilo se sustituye opcionalmente e independientemente con uno o más sustituyentes halógeno, hidroxi, alquilo, alcoxi, alquilo halogenado, alcoxi halogenado, amino, alquilamino o di(alquil)amino, en la que el grupo arilo o aralquilo se sustituye independientemente con uno o más sustituyentes halógeno, hidroxi, alquilo, alcoxi, alquilo halogenado, alcoxi halogenado, amino, alquilamino o di(alquil)amino; y o R2 es heteroarilo, heteroaril-alquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquil-alquilo , cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, arilo sustituido o aralquilo sustituido, en la que el grupo heteroarilo, heteroaril-alquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquil-alquilo , cicloalquilo, cicloalquil-alquilo se sustituye opcionalmente e independientemente con uno o más sustituyentes halógeno, hidroxi, alquilo, alcoxi, alquilo halogenado, alcoxi halogenado, amino, alquilamino o di(alquil)amino, en la que el grupo arilo o aralquilo se sustituye independientemente con uno o más sustituyentes halógeno, hidroxi, alquilo, alcoxi, alquilo halogenado, alcoxi halogenado, amino, alquilamino o di(alquil)amino; y R4 es arilo, aralquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo o cicloalquil-alquilo, en la que el grupo arilo, aralquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo o cicloalquil-alquilo se sustituye opcionalmente e independientemente con uno o más sustituyentes halógeno, hidroxi, alquilo, alcoxi, alquilo halogenado, alcoxi halogenado, amino, alquilamino o di(alquil)amino.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL CORP.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: U.S. ROUTE 202,RARITAN, NJ 08869-0602.
Inventor/es: EISINGER, MAGDALENA, FITZPATRICK, LOUIS, J., LEE, DANIEL, H., PAN, KEVIN, PLATA-SALAMAN, CARLOS, REITZ, ALLEN, B., SMITH-SWINTOSKY, VIRGINIA, L., ZHAO, BOYU.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 4 de Noviembre de 2002.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/433 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Tiadiazoles.
- A61P17/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
- A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- A61P3/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
- C07D285/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 285/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos del C07D 275/00 - C07D 283/00. › Tiadiazoles-1,2,4; Tiadiazoles-1,2,4 hidrogenados.
- C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Clasificación PCT:
- A61K31/433 A61K 31/00 […] › Tiadiazoles.
- A61P17/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
- A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- A61P3/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
- C07D285/08 C07D 285/00 […] › Tiadiazoles-1,2,4; Tiadiazoles-1,2,4 hidrogenados.
- C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.
Patentes similares o relacionadas:
Derivados de benzoxazinona para el tratamiento de enfermedades cutáneas, del 29 de Julio de 2020, de Sixera Pharma AB: Un compuesto según la Fórmula I **(Ver fórmula)** en donde R es -S-CH3 o -Cl, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Pomada, del 29 de Julio de 2020, de OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.: Pomada que comprende un compuesto de oxazol representado por la siguiente fórmula : **(Ver fórmula)** y un componente de base, en la […]
Preparación externa líquida, del 29 de Julio de 2020, de HISAMITSU PHARMACEUTICAL CO. INC.: Una preparación tópica líquida, que comprende: agua; oxibutinina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma; y un éster de ácido dicarboxílico, […]
Uso de un compuesto que comprende al menos una función nucleófila para la captura de compuestos de carbonilo que resultan de la reacción entre uno o más compuestos que constituyen el sebo y el ozono, del 22 de Julio de 2020, de L'OREAL: Compuestos A que tienen una o más funciones nucleófilas FA capaces de reaccionar con uno o más compuestos carbonílicos B que resultan de la reacción entre uno o más compuestos […]
Analógicos biaromáticos de vitamina D, del 15 de Julio de 2020, de DSM IP ASSETS B.V.: Compuesto según la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que · X e Y son ambos -CH2-, o uno de X e Y es -CH2- y el otro es -O-; y · R1 es un grupo metilo […]
Composición tópica que comprende extractos de boldo y de reina de los prados, destinada a un animal, y sus aplicaciones, del 6 de Julio de 2020, de Virbac SA: Composición tópica para animales, caracterizada por que comprende en un medio fisiológicamente aceptable extractos de boldo Peumus boldus y extractos de reina […]
Composiciones farmacéuticas para uso tópico basadas en ácido hialurónico sulfatado como promotor de absorción de la piel, del 1 de Julio de 2020, de FIDIA FARMACEUTICI S.P.A.: Una composición farmacéutica para uso tópico que contiene ácido hialurónico sulfatado como promotor de absorción de la piel de diclofenaco, ketoprofeno, ibuprofeno […]
Composición a base de fenol y sus usos, del 26 de Junio de 2020, de Deprez, Philippe: La presente invención se refiere a una composición para uso en el tratamiento o prevención de una enfermedad de la piel, donde la composición […]