CIP-2021 : C07D 417/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00.
C07D 417/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
4-CARBOXIAMINO-2-METIL-1 ,2,3,4-TETRAHIDROQUINOLINAS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DEL ESTER COLESTERILICO (CEPT).
(01/04/2005) Un compuesto de la **Fórmula** uno de sus profármacos, una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o de dicho profármaco; en la que R1 es hidrógeno, Y, W-X, W-Y; en el que W es un carbonilo, tiocarbonilo, sulfinilo o sulfonilo; X es -O-Y, -S-Y, -N(H)-Y o -N-(Y)2; Y en cada caso es independientemente Z o una cadena de carbonos, lineal o ramificada, de uno a diez miembros, totalmente saturada, parcialmente insaturada o totalmente insaturada, en la que los carbonos, distintos del carbono de unión, pueden estar reemplazados opcionalmente por uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, azufre y nitrógeno, y dicho carbono está opcionalmente mono-, di- o tri- sustituido independientemente con halógeno, dicho carbono está opcionalmente mono-sustituido con hidroxi, dicho carbono está opcionalmente mono-sustituido…
PROCEDIMIENTOS Y COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACOPM DE 5-(2-(4-(BENZOISOTIAZOL-3-IL)-PIPERAZIN-1-IL)ETIL)-6-CLORO-1 ,3-DIHIDRO-INDOL-2-ONA.
(01/04/2005). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: URBAN, FRANK, JOHN.
UN PROCESO PARA LA PREPARACION DEL COMPUESTO DE LA FORMULA (I) QUE CONSISTE EN TRATAR UN COMPUESTO DE LA FORMULA (II) EN DONDE R{SUP,2} ES HIDROGENO, CN O CO{SUB,2}R{SUP,1} Y R{SUP,1} ES HIDROGENO O ALQUILO (C{SUB,1}-C{SUB,6}) CON UN AGENTE DE REDUCCION CON LA CONDICION DE QUE CUANDO R{SUP,2} SEA CN O CO{SUB,2}R{SUP,1} Y R{SUP,1} SEA ALQUILO (C{SUB,1}-C{SUB,6}) EL PRODUCTO DE LA REDUCCION SE CALIENTE CON UN ACIDO. COMPUESTOS DE LA FORMULA (II) EN LA QUE R{SUP,2} ES CN O CO{SUB,2}R{SUP,1} Y R{SUP,1} ES ALQUILO (C{SUB,1}-C{SUB,6}) O R{SUP,2} ES HIDROGENO Y R{SUP,1} ES ALQUILO (C{SUB,1}-C{SUB,6}) O HIDROGENO. EL COMPUESTO DE LA FORMULA (VII) EN LA QUE R{SUP,1} ES ALQUILO (C{SUB,1}-C{SUB,6}). EL COMPUESTO DE LA FORMULA (III). EL COMPUESTO DE LA FORMULA (I) ES UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS PSICOTICOS.
DERIVADOS DE ISOTIAZOL UTILES COMO AGENTES ANTICANCEROSOS.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: NOE, MARK, CARL, LARSON, ERIC, ROBERT, GANT, THOMAS, GEORGE.
Un compuesto de **fórmula** o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que: X1 es O o S; R1 es -(CH2)t((heterociclo de 4-10 eslabones), en el que t es un número entero de 0 a 5; dicho grupo heterocíclico está opcionalmente condensado con un grupo arilo C6-C10, un grupo cíclico saturado C5-C8 o un grupo heterocíclico de 5-10 eslabones; 1 ó 2 átomos de carbono en los heteroradicalescíclicos precedentes están opcionalmente sustituidos con un radical oxo (=O); los radicales -(CH2)t- de los grupos precedentes incluyen de manera opcional un enlace doble o triple carbono-carbono donde t es un número entero de 2 a 5; y el grupo R1 precedentes, excepto H, están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos R4; R2 es H.
DERIVADO DE BENZISOTIAZOL-PIPERAZINIL Y SU USO COMO NEUROLEPTICO.
(16/03/2005). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: BOWLES, PAUL.
Monohidrato de hidrocloruro de 5-(2-(4-(1,2-benzisotiazol-3-il)-1-piperazinil)etil)-6-cloro-1 ,3-dihidro-2H-indol-2-ona.
(16/03/2005) Un compuesto que presenta la fórmula I: **(Fórmula)** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo en la que n es 1, 2, o 3, A es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo C3-7, arilo, -SO2R1, -SO3R1, -COR1, -CO2R2, -PO(OR1)2, -(CH2)mCO2R1, -(CH2)mSO2R1, -(CH2)mSO3R1, o -(CH2)mPO(OR1)2, -PO(R1)2; en los que R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, -(CH2)marilo, o -NR3R4, hidroxi; R2 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, -(CH2)marilo, o alquenilo, y m es 1, 2 o 3 en los que arilo es fenilo no sustituido o sustituido o un anillo heterocíclico aromático de 5-6 miembros, y y R R3 y R4 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, o cicloalquilo C3-7; B es hidrógeno o alquilo C1-6; C y D son idénticos y se seleccionan de entre el grupo constituido por fenilo no sustituido o sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados…
ANILIDAS MIMETICAS DEL ACIDO RETINOICO.
(01/03/2005) Un compuesto que tiene la fórmula **(Fórmula)** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en el cual: X representa -O-, S-o NR3-; R1 representa hidrógeno, hidroxi, C1-6alquilo o arilo; R2 representa hidrógeno; C1-12alquilo; C3-7cicloalquilo; C2-8alquenilo; arilo; Het1; o C1-12alquilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de C3-7cicloalquilo, hidroxi, C1-4alquiloxi, ciano, amino, mono- y y di(C1-4alquil)amino, mono- o o ddi(aril-C1, 4alquil)amino, di(aril-C1-4alquil)aminocarboniloxi , (C1-4alquil)(aril-C1-4 alquil)amino, mono- y di(aril)-amino, (C1-4alquil)(di(C1-4alquil)amino-C1-4alquil)-amino , pirrolidinilo,…
INHIBIDORES DE PDE III/IV A BASE DE FTALAZINONAS.
(01/03/2005). Solicitante/s: ALTANA PHARMA AG. Inventor/es: BEUME, ROLF, HATZELMANN, ARMIN, BOSS, HILDEGARD, KLEY, HANS-PETER, HAFNER, DIETRICH, VAN DER LAAN, IVONNE, JOHANNA, TIMMERMAN, HENDRIK, STERK, GEERT, JAN, VAN DER MEY, MARGARETHA.
Compuesto de fórmula I en la que R1 es hidroxilo, alcoxi C1-4, o alcoxi C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidroxilo, halógeno, alcoxi C1-8, cianoalcoxi C3-7, cicloalquil(C3-7)metoxi o alcoxi C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R3 y R4 son ambos hidrógeno, o juntos forman un enlace adicional, y en la que X es un enlace covalente e Y es un enlace covalente, o X es CnH2n- e Y es O (oxígeno), S (azufre), carboxilato (-C(O)-O-), carboxamido (-C(O)NH-) o sulfonamido (-S(O)2-NH-), o X es fenileno e Y es carboxilato (-C(O)O-), carboxamido (-C(O)NH-) o sulfonamido (-S(O)2NH-), R5 representa un radical de fórmula (a) en la que A es S (azufre) o CH(R51)-, R51 es hidrógeno o alquilo C1-4, R52 es hidrógeno o alquilo C1-4, o en la que R51 y R52forman juntos un enlace adicional, n es un número entero de 1 a 4, y las sales de estos compuestos.
DIPEPTIDOS SUSTITUIDOS COMO SECRETAGOGOS DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.
(01/03/2005) Un compuesto de *fórmula** en la que R1 es NHR10 o alquil C1-C6-NHR10; R10 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C6, alquil C1-C6(OH), alquilidenil C1-C6(OH)R11 y un grupo protector de amino; R11 se selecciona del grupo constituido por alquilo C1- C6, alquenilo C2-C6, alquil C1-C6(O)alquilo C1-C6, C(O)O- alquilo C1-C6, arilo y alquil C1-C6-arilo; R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo y alquil C1-C6-arilo; R3 se selecciona del grupo constituido por arilo opcionalmente sustituido, alquil C1-C6-arilo, alquil C1- C6(O)-alquil C1-C6-arilo, cicloalquilo C3-C8, (alquil C1- C6)cicloalquilo C3-C8, indolilo, indolinilo, (alquil C1- C6)indolilo; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo, alquil C1-C6- arilo, alquenilo C2-C6; R5 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo y alquil C1-C6-arilo; W es -CH2C6H4- o -(CH2)m,…
DERIVADOS DE PROPANOLAMINA HIPOLIPIDEMICOS.
(16/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: BARINGHAUS, KARL-HEINZ, GLOMBIK, HEINER, ENHSEN, ALFONS DR., KRAMER, WERNER, DR. DR..
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS PROPANOLAMINA SUSTITUIDOS Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO. SE DESCRIBEN DERIVADOS PROPANOLAMINA DE FORMULA I EN LA QUE R 1 A R 8 , QUE T IENEN LOS SIGNIFICADOS CITADOS, ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES Y PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION. LOS COMPUESTOS SON APROPIADOS POR EJEMPLO COMO HIPOLIPIDEMICOS.
AMINOACIDOS MODIFICADOS, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.
(01/01/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GMBH. Inventor/es: DOODS, HENRI, RUDOLF, KLAUS, EBERLEIN, WOLFGANG, ENGEL, WOLFHARD, PIEPER, HELMUT, HALLERMAYER, GERHARD, ENTZEROTH, MICHAEL, WIENEN, WOLFGANG.
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE AMINOACIDOS MODIFICADOS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA CUAL A, Z, X, N, M, R, R 2 , R SUP,3 , R 4 Y R 11 ESTAN DEFINIDOS EN LAS REIVINDICA CIONES 1 A 5, SUS TAUTOMEROS, SUS DIAESTEREOMEROS, SUS ENANTIOMEROS, SUS MEZCLAS Y SUS SALES, EN PARTICULAR SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES CON ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS O CON SUS BASES, ESTOS MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS, SU UTILIZACION Y PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION, ASI COMO SU UTILIZACION PARA LA PRODUCCION Y PURIFICACION DE ANTICUERPOS, Y COMO COMPUESTOS MARCADOS PARA ENSAYOS RIA Y ELISA, Y COMO AGENTES AUXILIARES DE DIAGNOSTICO O DE ANALISIS EN LA INVESTIGACION DE NEUROTRANSMISORES.
DERIVADOS DEL AMINOTIAZOL Y SU USO COMO LIGANDOS RECEPTORES DE CRF.
(16/12/2004) Compuestos, bajo fórmula racémica o de enantiómero puro, de fórmula: **(Fórmula)** en la que: -R1 y R2 idénticos o diferentes representan, cada uno independientemente del otro, un átomo de halógeno; un hidroxi (C1-C5); un (C1-C5) alquilo; un aralquilo en el que la parte arilo es en (C6-C8) y la parte alquilo en (C1-C4); un (C1-C5)alcoxi; un grupo trifluorometilo; un grupo nitro; un grupo nitrilo; un grupo -SR en el que R representa el hidrógeno, un (C1-C5)alquilo o un aralquilo en el que la parte arilo es en (C6-C8) y la parte alquilo en (C1-C4); un grupo -S-CO-R en el que R representa un radical (C1-C5)alquilo o un aralquilo…
1,2,3,4-TETRAHIDROQUINOLINAS 2-SUSTITUIDAS 4-AMINO SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE CETP.
(16/12/2004) Un compuesto de la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto; en la que R1 es Y, W-X o W-Y; donde W es carbonilo, tiocarbonilo, sulfinilo o sulfonilo; X es -O-Y, -S-Y, -N(H)-Y o -N-(Y)2; donde Y, para cada caso, es independientemente Z o una cadena carbonada lineal o ramificada, de uno a diez miembros, totalmente saturada, parcialmente insaturada o totalmente insaturada, donde los carbonos distintos del carbono de conexión pueden reemplazarse opcionalmente con uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, azufre y nitrógeno, y dicho carbono está opcionalmente mono-, di- o tri- sustituido independientemente con halo, dicho carbono está opcionalmente mono-sustituido con hidroxi,…
NUEVOS DERIVADOS DE DIAZOL COMO AGENTES SEROTONERGICOS.
(16/12/2004) Compuesto de fórmula : fórmula, p. 30 en el que: la línea de puntos representa un enlace opcional; dos átomos de X, Y o Z son nitrógeno y el tercer átomo es azufre u oxígeno; R es H, halógeno, OH, SH, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, tioalquilo C1-C6, fenoxi, tiofenoxi o fenilo, estando el anillo fenilo opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados a partir de alquilo C1-C6; alcoxi C1-C6; CF3; Cl; Br; F; CN o CO2CH3; A es C, CH o N; R1 es un grupo arilo, heteroarilo o cicloalquilo, estando los grupos arilo, heteroarilo o cicloalquilo opcionalmente sustituidos por 1 a 3 sustituyentes seleccionados a partir de alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6; CF3, Cl, Br, F, CN o CO2CH3; en el que dicho grupo heteroarilo es un anillo opcionalmente benzocondensado de 5 a 6 miembros que tiene…
COMPUESTOS DE ETER Y TIOETER HETEROCICLICOS UTILIZADOS EN LA REGULACION DE LA TRANSMISION SINAPTICA QUIMICA.
(16/12/2004). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: HE, YUN, LI, YIHONG, LIN, NAN-HORNG, HOLLADAY, MARK, W., RYTHER, KEITH, BAI, HAO, SCHKERYANTZ, JEFFREY, M., DART, MICHAEL, J., ELLIOTT, RICHARD, L., ABREO, MELWYN, A., GUNN, DAVID, E., GARVEY, DAVID, S., LEBOLD, SUZANNE, A., WASIAK, JAMES, T., EHRLICH, PAUL, P., KINCAID, JOHN, F., LYNCH, JOHN, K.
Compuesto teniendo la fórmula (I): **(Fórmula)** o una sal o profármaco del mismo farmacéuticamente admisible, en donde B es **(Fórmula)** en donde R3 es H o alquilo C1-C6; X se selecciona del grupo que se compone de oxígeno y azufre; y E es **(Fórmula)** en donde y es un número entero seleccionado de entre 2 y 3, con los requisitos de que (a) cuando y = 2, R4 se selecciona del grupo que tiene sustituyentes en las posiciones 2, 4-, 2, 5-, 2, 6-, 4, 5-, 4, 6- y 5, 6-del anillo piridina, en donde un sustituyente en la posición 2 es seleccionado del grupo que se compone de (i) -Br, (ii) -Cl, (iii) -F, (iv) -OH, (v) -NH2, (vi) -alquilo C1-C4, y (vii) -alcoxi C1-C3.
COMPUESTO HETEROCICLICO FUSIONADO SUSTITUIDO.
(16/12/2004). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: FUJIWARA, TOSHIHIKO, SANKYO COMPANY LIMITED, FUJITA, TAKASHI, SANKYO COMPANY, LIMITED, WADA, KUNIO, SANKYO COMPANY, LIMITED.
Un compuesto heterocíclico fusionado sustituido representado por la siguiente **formula** en donde un grupo fenilo que está sustituido con 1 y 5 sustituyentes seleccionados entre Sustituyentes a definidos a continuación, o un grupo piridilo que puede estar sustituido con entre 1 y 4 sustituyentes seleccionados entre Sustituyentes definidos a continuación; R5 representa un átomo de hidrógeno o un sustituyente seleccionado entre Sustituyentes a definidos a continuación; R6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-6, un grupo arilo de C6-10 que puede estar sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados entre Sustituyentes b definidos a continuación o un grupo aralquilo C7-16 que puede estar sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionado entre Sustituyentes b definidos a continuación; D representa un átomo de oxígeno o de azufre; y E representa un grupo CH o un átomo de nitrógeno.
(16/12/2004) El uso de un compuesto de **fórmula**, complejos y sales del mismo, como fungicidas fitopatógenos en la que A1 es 2-piridilo o su N-óxido, cada uno de los cuales está sustituido hasta con cuatro grupos, al menos uno de los cuales es haloalquilo; Y es una fórmula (D) o (E): -L-A2- -L1-A3- A2 es heterociclilo o carbociclilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido; A3 es heterociclilo o carbociclilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido; o acilo; L es una cadena enlazadora de 3 eslabones, seleccionada de la lista: -N(R5)C(=X)N(R6)-, - N(R5)C(=X)CH(R3)-, -CH(R3)N(R5)CH(R4)-, -CH(R3)N(R5)C(=X)-, -N(R3)CH(R4)C(=X)-…
DERIVADOS DE OXAZOLES Y TIAZOLES SUSTITUIDOS COMO ACTIVADORES DE HPPAR GAMMA Y HPPAR ALFA.
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: COLLINS, JON, LOREN, GLAXO WELLCOME INC., DEZUBE, MILANA, OPLINGER, JEFFREY, ALAN, GLAXO WELLCOME INC., WILLSON, TIMOTHY, MARK, GLAXO WELLCOME INC.
Un compuesto de fórmula (I), o una forma tautomérica, sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que; R1 es hidrógeno o metilo; R2 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; R3 es fenilo (opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, -O-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, -CN, o -NO2); R4 es fenilo (opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, -O-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, -NR'R', -CN, o -NO2); R5 es hidrógeno, o alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; R6 es hidrógeno o alquilo C1-3; X es O o S; y.
BIFENIL ISOXAZOLIL SULFONAMIDAS SUSTITUIDAS.
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MURUGESAN, NATESAN, BARRISH, JOEL, C., SPERGEL, STEVEN, H..
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), QUE INHIBEN LA ACTIVIDAD DE LA ENDOTELINA. LOS SIMBOLOS SE DEFINEN COMO SIGUE: R 1 , R 2 , R 3 Y R 4 ESTAN UNIDOS CADA UNO DIRECTAMENTE A UN ANILLO CARBONADO Y SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE (A) HIDROGENO; (B) ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI, CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, CICLOALQUENILO, CICLOALQUENILALQUILO , ARILO, ARILOXI, ARALQUILO O ARALCOXI, CUALQUIERA DE LOS CUALES PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR Z 1 , Z 2 Y Z 3 ; (C) HALO; (D) HIDROXILO; (E) CIANO; (F) NITRO; (G) - C(O)H O - C(O)R 5 ; (H) - CO 2 H O - CO SU B,2 R 5 ; (I) - Z 4 - NR 6 R 7 ; (J) - Z 4 - N(R 10 ) - Z 5 NR 8 R 9 ; O (K) R 3 Y R 4 PUEDEN SER CONJUNTAMENTE ALQUILENO O ALQUENILENO, CUALQUIERA DE LOS CUALES PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR Z 1 , Z 2 Y Z 3 , COMPLETANDO UN ANILLO AROMATICO, SATURADO O INSATURADO DE 4 A 8 MIEMBROS JUNTO CON LOS ATOMOS DE CARBONO A LOS CUALES ESTAN UNIDOS. LOS RESTANTES SIMBOLOS SE DETALLAN EN LA DESCRIPCION.
4-CARBOXIAMINO-2-METIL-1 ,2,3,4-TETRAHIDROQUINOLINAS COMO INHIBIDORAS DE CETP.
(01/12/2004). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: RUGGERI, ROGER BENJAMIN, WESTER, RONALD THURE, GOLDSTEIN, STEPHEN WAYNE, MAKOWSKI, MICHAEL RAYMOND.
Inhibidores de la proteína de transferencia de colesteril-éster de fórmula (I), composiciones farmacéuticas que contienen dichos inhibidores y la utilización de dichos inhibidores para elevar ciertos niveles de lípidos de plasma, que incluye lipoproteína-colesterol de alta densidad y para reducir ciertos niveles de lípidos de plasma como el colesterol LDL y los triglicéridos y por consiguiente para tratar enfermedades que se agravan por niveles bajos de colesterol HDL y/o niveles altos de colesterol LDL y triglicéridos, como la ateroesclerosis y enfermedades cardiovasculares en algunos mamíferos, incluido el hombre, un promedicamento de éste o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o de dicho promedicamento; en la que R{sup,1} es hidrógeno, Y, W-X, W-Y; en la que W es carbonilo, tiocarbonilo, sulfinilo o sulfonilo; S es -O-Y, _S-Y, -N(H)-Y o -N-(Y)2.
DERIVADOS DE PROPANOLAMINA SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y SU UTILIZACION.
(16/11/2004) Compuestos de la **fórmula** en la cual significan fenilo, piridilo, tienilo, furilo, pirimidilo, indo-lilo, tiazolilo, imidazolilo, cumarinilo, ftalimi-dilo, quinoílo, piperazinilo, tetrazolilo, triazo-lilo, oxazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo o sus derivados tieno-, piridino- o benzo-anillados, pudiendo estar sustituido el radical aromático o heteroaromático una a dos veces con flúor, cloro, bromo, yodo, OH, CF3, -NO2, CN, alcoxi(C1- C8), alquilo(C1-C8), NH2, -NH-R9, -N(R9)R10, CHO, -COOH, -COOR11, -(C=O)-R12, alquil(C1- C6)-OH, alquil(C1-C6)- -(OH)-fenilo, alquil(C1-C6)-CF3, alquil(C1-C6)-NO2, alquil(C1- C6)-CN, alquil(C1-C6)-NH2, alquil(C1-C6)-NH- - R9, alquil-(C1-C6)-N(R9)R10…
PIRIDILALCANO-,ALQUENO- Y ALQUINO-CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS CON UNA IMIDA CICLICA, UTILES COMO AGENTES CITOSTATICOS E INMUNOSUPRESORES.
(16/11/2004) Piridilalcano-, piridilalqueno- y piridilalquino-amidas de ácido, sustituidas con imida, de fórmula **(fórmula)** en la cual los sustituyentes tienen los siguientes significados: R1 está seleccionado de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C2-6, trifluorometilo, cicloalquilo C3-C8, hidroxialquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, cicloalquiloxi C3-C8, benciloxi, alcanoiloxi C1-C7, alquiltio C1-C6, alcoxicarbonilo C2-C7, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C2-C7, dialquilaminocarbonilo C3-C13, carboxi, fenilo, fenoxi, feniltio, piridiloxi, piridiltio, y NR4R5, en donde R4 y R5 están seleccionados, de manera independiente entre sí, de hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-C6, bencilo y fenilo; R2 está seleccionado de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6, trifluorometilo,…
INSECTICIDAS Y ACARICIDAS.
(16/11/2004) El uso de un derivado de pirazolilo de la siguiente **fórmula** En la que A representa un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo que puede estar substituido; un grupo alquenilo que puede estar substituido; un grupo alquinilo que puede estar substituido; un grupo sililo trisubstituido substituido con un grupo alquilo y/o un grupo arilo; un grupo arilo que puede estar substituido; o un grupo heterocíclico que puede estar substituido; B representa un enlace sencillo; un grupo de la fórmula -(G1)n-G2-(G1)m- en la que G1 representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo sulfinilo o un grupo sulfonilo, G2 representa un grupo alquileno, un grupo alquenileno o un grupo alquinileno, y n y m son independientes unos de otros y representan 0 o 1; un grupo carbonilo;…
DERIVADO DE TIAZOLIDINADIONA Y SU USO COMO ANTIDIABETICO.
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: BLACKLER, PAUL DAVID JAMES, SMITHKLINE BEECHAM, GILES, ROBERT GORDON, SMITHKLINE BEECHAM PHAR., SASSE, MICHAEL JOHN, SMITHKLINE BEECHAM PHAR.
El dihidrato de hidrocloruro de 5-[4-[2-(N-metil-N-(2-piridil)amino)etoxi]bencil]tiazolidina-2 , 4-diona, caracterizado porque: (i) proporciona un espectro infrarrojo que contiene picos a 3.392, 2.739, 1.751, 1.325 y 713 cm- 1 ; y/o (ii) proporciona un modelo de difracción de rayos X a través de polvo (XRPD) que contiene picos a 9, 1, 12, 0, 15, 7, 16, 3 y 19, 8º2 zeta.
DERIVADOS DE SULFONILHIDRAZIDA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.
(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: APPLIED RESEARCH SYSTEMS ARS HOLDING N.V.. Inventor/es: GOTTELAND, JEAN-PIERRE, RUECKLE, THOMAS, CHURCH, DENNIS, HALAZY, SERGE, ARKINSTALL, STEPHEN, CAMPS, MONTSERRAT, BIAMONTE, MARCO.
Derivados de sulfonilhidrazida, según la **fórmula** con sus isómeros geométricos, en una forma ópticamente activa como enantiómeros, diastereoisómeros y en forma de racematos, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que Ar1 y Ar2 son, independientemente uno del otro, un grupo arilo o heteroarilo sin sustituir o sustituido; X1 y X2 son, independientemente uno del otro, O o S; R1, R2 y R3 son, independientemente uno de otro, hidrógeno o un sustituyente alquilo de C1-C6. o R1 forma con Ar1 un anillo saturado o insaturado, de 5-6 miembros, sustituido o sin sustituir; o R2 y R3 forman un anillo saturado o insaturado de 5-6 miembros, sustituido o sin sustituir; n es un nùmero entero desde 0 a 5; y G se selecciona entre el grupo que comprende o que está constituido por un heterociclo de 4-8 miembros, sin sustituir o sustituido, que contiene al menos un heteroátomo, o G es un grupo alquilo de C1-C6 sustituido o sin sustituir.
NUEVOS INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS LACTAMICOS.
(01/11/2004) Un compuesto de fórmula I **(fórmula)** o un estereoisómero o forma salina aceptable desde el punto de vista farmacéutico del mismo, en el cual: el anillo B es una amida cíclica de 4-8 miembros que contiene de 0 a 3 heteroátomos adicionales, seleccionados de O, NRa y S(O)p, 0-1 grupos carbonilo adicionales y 0-1 dobles enlaces; R1 es U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za; U está ausente o se selecciona de: O, NRa, C(O), C(O)O, OC(O), C(O)NRa, NRaC(O), OC(O)O, OC(O)NRa, NRaC (O)O, NRaC(O)NRa, S(O)p, S(O)pNRa, NRaS(O)p y NRaSO2NRa; X está ausente o se selecciona de alquileno C1-10, alquenileno C2-10 y alquinileno C2-10. Y está ausente o se selecciona…
DERIVADOS 1,2,4- BENZOTIADIAZINA, SU PREPARACION Y USOS.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: MOGENSEN, JOHN, PATRICK, PIROTTE, BERNARD, LEBRUN, PHILIPPE, DE TULLIO, PASCAL, SOMERS, FABIAN, DELARGE, JACQUES, HANSEN, JOHN, BONDO, NIELSEN, FLEMMING, ELMELUND, HANSEN, HOLGER, CLAUS, TAGMOSE, TINA, MOLLER.
SE DESCRIBEN DERIVADOS DE 1,2,4 - BENZOTIADIAZINAS REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I) EN LA QUE D, R 1 , R 2 , R SUP,3 , R 4 , R 5 , R 12 , R 13 , R 14 , R15 REPRESENTAN LO DEFINIDO EN LA DESCRIPCION, COMPOSICIO NES DE LOS MISMOS Y METODOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, DEL SISTEMA CARDIOVASCULAR, DEL SISTEMA PULMONAR, DEL SISTEMA GASTROINTESTINAL Y DEL SISTEMA ENDOCRINO.
DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y HERBICIDAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/10/2004) Un derivado de pirimidina representado por la **fórmula** donde R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquil(C1-C6)carbonil- alquilo C1-C6, un grupo hidroxilo, un grupo alquenilo C2- C6, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo cicloalquilo C3-C6 (este grupo puede estar sustituido con un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 o un grupo haloalquilo C1-C4), un grupo haloalquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo haloalcoxi C1-C4, un grupo alqueniloxi C2-C6, un grupo alquiniloxi C2-C6, un grupo cicloalquiloxi C3-C6, un grupo fenilo (este grupo puede estar sustituido con un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi…
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: COBB, JEFFREY EDMOND GLAXOSMITHCLINE, LAMBERT, MILLARD HURST, III GLAXOSMITHCLINE, MILBURN, MICHAEL VANCE, SHEARER, BARRY GEORGE GLAXOSMITHCLINE.
Un compuesto de fórmula (I) o (II), o las sales o los solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo. **(fórmula)** en el que en la fórmula (I) X es O, S, o NH; y R es metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, ciclopropilo, n-butilo, fenilo -CH- 2OCH3 **(fórmula)** y en el que en la fórmula (II) X es C ó N; y R es metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, -CH2OCH3, o -CO2CH3.
DERIVADOS DE BETA-AMINOACIDOS COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS DE MATRIZ Y TNF-ALFA.
(16/10/2004) Un nuevo compuesto de fórmula I: **(fórmula)** o un estereoisómero o forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: A se selecciona entre -COR5, -CO2H, -CO2R6, -C(O)NHOH, -C(O)NHOR5, -C(O)NHOR6, -NHRa, -N(OH)COR5, -N(OH)CHO, -SH, -CH2SH, -S(O)(=NH)Ra, -S(=NH)2Ra, -SC(O)Ra, -PO(OH)2 y -PO(OH)NHRa; X está ausente o se selecciona entre alquileno C1-3, alquenileno C2-3 y alquinileno C2-3; Z está ausente o se selecciona entre un carbociclo C3-13 sustituido con 0-5 Rb y un heterociclo de 5-14 miembrosque comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por N, O y S(O)p y sustituido con 0-5 Rb; Ua está ausente o se selecciona entre: O, NRa1, C(O),…
DERIVADO DE TIAZOLIDINDIONA Y SU USO COMO ANTIDIABETICO.
(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: BLACKLER, PAUL, SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, CRAIG, ANDREW, SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, GILES, ROBERT, SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, SASSE, MICHAEL, SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS.
Monohidrato de hidrocloruro de 5-[4-[2-(N-metil- N-(2-piridil)amino)etoxi]bencil]tiazolidina-2 , 4-diona, caracterizado porque: (i) proporciona un espectro infrarrojo que contiene picos a 3358, 2764, 1245, 833 y 760 cm-1; y/o (ii) proporciona un modelo de difracción de rayos X a través de polvo (XRPD) que contiene picos a 15, 0, 17, 7, 23, 0, 30, 0 y 31, 412è.
TIADIAZOLSULFONAMIDAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE INTERLEUQUINA-1 BETA.
(16/09/2004) Tiadiazolsulfonamidas sustituidas como inhibidores de interleuquina-1beta. El invento se refiere a nuevas tiadiazolsulfonamidas sustituidas, al procedimiento para su preparación y a la utilización de las mismas como medicamentos. Con la intención de desarrollar medicamentos más eficaces y mejor tolerados para el tratamiento de enfermedades reumáticas, adquieren mayor importancia los compuestos que están en situación de influir sobre la excesiva y mal regulada producción de citoquinas. Particularmente, hay que considerar en este caso la interleuquina-I (1beta) como una de las citoquinas proinflamatorias más importantes. Su síntesis de novo tiene lugar sobre todo en los leucocitos y macrófagos, para lo cual, para el despliegue de su eficacia, tiene que ser liberada primero…
(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: WOLF, MICHAEL, BEIER, NORBERT, KLUXEN, FRANZ-WERNER, ROCHUS, JONAS.
DERIVADOS DE ARILALCANOILPIRIDAZINAS DE FORMULA (I) ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE R 1 , R 2 , Q Y B TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA REIVINDICACION 1, MUESTRAN UNA INHIBICION DE LA FOSFODIESTERASA IV, Y SE PUEDEN UTILIZAR PARA EL TRATAMIENTO DE PROCESOS INFLAMATORIOS, ASI COMO DE ALERGIAS, ASMA Y ENFERMEDADES AUTOINMUNES.
