2,3,4,5-TETRAHIDRO-1H-BENZO(D)AZEPINAS 6-SUSTITUIDAS COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE 5-HT2C.

Un compuesto de fórmula I: ** ver fórmula** en la que: R6 es -(alquil(C1-C3))-S-(alquil(C0-C3))-R10,

-(alquil(C1-C3))-NR12-(alquil(C0-C3))-R11, o -(alquil(C1-C3))-O- (alquil(C0-C3))-R13; R10 es

a) un sustituyente heterociclo aromático seleccionado del grupo que consiste en tetrazolilo, 1,2,3-tiadiazolilo, 1,3,4- tiadiazolilo, 1,2,4-tiadiazolilo, 1,2,3-oxadiazolilo, 1,3,4-oxadiazolilo, y 1,2,4-oxadiazolilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en alquilo(C1-C4) opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes flúor, Ph1-alquilo(C0-C3), Ar1-alquilo(C0-C3), (alquil(C1-C4))-C(O)-, Ph1-(alquil(C0-C3))-C(O)-, Ar1-(alquil(C0-C3))-C(O)-, (alquil(C1-C4))-NR12-alquilo(C0-C3)- opcionalmente sustituido en el resto alquilo(C1-C4) con 1 a 5 sustituyentes flúor, (cicloalquil(C3-C7))-(alquil(C0-C3))-NR12-alquilo(C0-C3), Ph1-(alquil(C0-C3)-NR12-alquilo(C0-C3), Ar1-(alquil(C0-C3)-NR12-alquilo(C0-C3);

b) un sustituyente heterociclo aromático seleccionado del grupo que consiste en imidazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, tiofenilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, 1,2,3-triazolilo, 1,2,4-triazolilo, o un heterociclo seleccionado de tiazolinilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes flúor, Ph1-alquilo(C0-C3) opcionalmente sustituido en el resto alquilo con 1 a 6 sustituyentes flúor, Ar1-alquilo(C0-C3) opcionalmente sustituido en el resto alquilo con 1 a 6 sustituyentes flúor, (alquil(C1-C6))-C(O)-, Ph1-(alquil(C0-C3))-C(O)-, Ar1-(alquil(C0-C3))-C(O)-, (alquil(C1-C6))-NH-C(O)- opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes flúor, Ph1-(alquil(C0-C3))-NH-C(O)- opcionalmente sustituido en el resto alquilo con 1 a 6 susituyentes flúor, y Ar1-(alquil(C0-C3))-NH-C(O)- opcionalmente sustituido en el resto alquilo con 1 a 6 sustituyentes flúor, u opcionalmente sustituido en los átomos de carbono del anillo con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, (alquil(C1-C6))-CH=CH- opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes flúor, alcoxi(C1-C6) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes flúor, alquiltio(C1-C6) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes flúor, Ph1-alquiltio(C0-C3), (alquil(C1-C6))-NR12-alquilo(C0-C3)- opcionalmente sustituido en el resto alquilo(C1-C6) con 1 a 6 sustituyentes flúor, (cicloalquil(C3-C7))-(alquil(C0-C3))-NR12-alquilo(C0-C3), Ph1-(alquil(C0-C3))-NR12-alquilo(C0-C3)-, Ar1-(alquil(C0-C3))-NR12-alquilo(C0-C3)-, Het1-alquilo(C0-C3)-, (alquil(C1-C6)-C(O)-NH-, Ph1-(alquil(C0-C3))-C(O)-NH-, Ar1-(alquil(C0-C3))-C(O)-NH-, (alquil(C1-C6))-O-C(O)-NH- opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes flúor, Ph1-(alquil(C0-C3))-O-C(O)-NH- opcionalmente sustituido en el resto alquilo con 1 a 6 sustituyentes flúor, y Ar1-(alquil(C0-C3))-O-C(O)-NH- opcionalmente sustituido en el resto alquilo con 1 a 6 sustituyentes flúor, u opcionalmente sustituido en dos átomos del anillo adyacentes con un sustituyente hidrocarburo de 3 a 4 carbonos bivalente que, junto con los átomos del anillo a los cuales está unido, forma un anillo de benceno o un anillo de cinco o seis miembros parcialmente saturado;

d) un sustituyente heterociclo aromático seleccionado del grupo que consiste en piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, ciano, -SCF3, metilo, -CF3, metoxi, -OCF3, nitro, e hidroxi, y opcionalmente sustituido además con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en (cicloalquil(C3-C7))-alquilo(C0-C5) opcionalmente sustituido además en el resto alquilo con 1 a 6 sustituyentes flúor y opcionalmente sustituido independientemente en el resto cicloalquilo con 1 a 6 sustituyentes seleccionados de flúor y metilo, con la condición de que no más de 2 sustituyentes sean metilo, Ph1-alquilo(C0-C5), Ar1-alquilo(C0-C5), tiazolil-alquilo(C0-C1) opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido además con 1 a 6 sustituyentes flúor, (alquil(C1- C6))-NR12-alquilo(C0-C3)- opcionalmente sustituido en el resto alquilo(C1-C6) con 1 a 6 sustituyentes flúor, y (cicloalquil( C3-C7))-(alquil(C0-C3))-NR12-alquilo(C0-C3), (alquil(C1-C6))-CH=CH- opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes flúor, (cicloalquil(C3-C7))-(alquil(C0- C3))-CH=CH- opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes flúor en el resto alquilo y opcionalmente sustituido independientemente en el resto cicloalquilo con 1 a 6 sustituyentes seleccionados de flúor y metilo, con la condición de que no más de 2 sustituyentes sean metilo, (alquil(C1-C6))-S-alquilo(C0-C5) opcionalmente sustituido en el resto alquilo(C1-C6) con 1 a 6 sustituyentes flúor, (cicloalquil(C3-C7))-(alquil(C0-C3))-S-alquilo(C0-C5), Ph1-(alquil(C0-C3))-S-alquilo(C0-C5), Ar1-(alquil(C0-C3))-S-alquilo(C0-C5), (alquil(C1-C6))-O-alquilo(C0-C5) opcionalmente sustituido en el resto alquilo(C1-C6) con 1 a 6 sustituyentes flúor, (cicloalquil(C3-C7))-(alquil(C0-C3))-O-alquilo(C0-C5), Ph1-(alquil(C0-C3))-O-alquilo(C0-C5), Ar1-(alquil(C0-C3))-O-alquilo(C0-C5), (alquil(C1-C6))-SO2-alquilo(C0-C5) opcionalmente sustituido en el resto alquilo(C1-C6) con 1 a 6 sustituyentes flúor, (cicloalquil(C3-C7))-(alquil(C0-C3))-SO2-alquilo(C0-C5), Ph1-(alquil(C0-C3))-SO2-alquilo(C0-C5), Ar1-(alquil(C0-C3))-SO2-alquilo(C0-C5), (alquil(C1-C6))-C(O)-alquilo(C0-C5), (cicloalquil(C3-C7))-(alquil(C0-C3))-C(O)-alquilo(C0-C5), Ph1-(alquil(C0-C3))-C(O)-alquilo(C0-C5), Ar1-(alquil(C0-C3))-C(O)-alquilo(C0-C5), (alquil(C1-C6))-NH-alquilo(C0-C5) opcionalmente sustituido en el resto alquilo(C1-C6) con 1 a 6 sustituyentes flúor, (cicloalquil(C3-C7))-(alquil(C0-C3))-NH-alquilo(C0-C5), Ph1-(alquil(C0-C3))-NH-alquilo(C0-C5), Ar1-(alquil(C0-C3))-NH-alquilo(C0-C5), Het1-alquilo(C0-C3)-, (alquil(C1-C6))-NH-C(O)-alquilo(C0-C5) opcionalmente sustituido en el resto alquilo(C1-C6) con 1 a 6 sustituyentes flúor, (cicloalquil(C3-C7))-(alquil(C0-C3))-NH-C(O)-alquilo(C0-C5), Ph1-(alquil(C0-C3))-NH-C(O)-alquilo(C0-C5), Ar1-(alquil(C0-C3))-NH-C(O)-alquilo(C0-C5), (alquil(C1-C6))-C(O)-NH-alquilo(C0-C5)), (cicloalquil(C3-C7))-(alquil(C0-C3))-C(O)-NH-alquilo(C0-C5), Ph1-(alquil(C0-C3))-C(O)-NH-alquilo(C0-C5), Ar1-(alquil(C0-C3))-C(O)-NH-alquilo(C0-C5); o

e) alfa-naftilo, quinolin-2-ilo, quinolin-3-ilo, o quinolin-4-ilo; R11 es

a) fenilo opcionalmente sustituido con:

i) 1 a 5 sustituyentes halógeno seleccionados independientemente; o

ii) 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, ciano, metilo, -CF3-, -SCF3-, metoxi, nitro, e hidroxi; o

iii) 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, ciano, metilo, -CF3, -SCF3, metoxi, nitro, e hidroxi, y sustituidos además con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido además con 1 a 6 sustituyentes flúor, (alquil(C1-C6))-O-alquilo(C0-C5)- opcionalmente sustituido además con 1 a 6 sustituyentes flúor, (alquil(C1-C6))-CH=CH- opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes flúor, (cicloalquil(C3-C7))-(alquil(C0- C3))-CH=CH- opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes flúor en el resto alquilo y opcionalmente sustituido independientemente en el resto cicloalquilo con 1 a 6 sustituyentes seleccionados de flúor y metilo, con la condición de que no más de 2 sustituyentes sean metilo, (cicloalquil(C3-C7))-(alquil(C0-C3))-O-alquilo(C0-C5), Ph1-(alquil(C0-C3))-O-alquilo(C0-C5), Ar1-(alquil(C0-C3))-O-alquilo(C0-C5), (alquil(C1-C6))-S-alquilo(C0-C5) opcionalmente sustituido en el resto alquilo(C1-C6) con 1 a 6 sustituyentes flúor, (cicloalquil(C3-C7))-(alquil(C0-C3))-S-alquilo(C0-C5), Ph1-(alquil(C0-C3))-S-alquilo(C0-C5), Ar1-(alquil(C0-C3))-S-alquilo(C0-C5), (alquil(C1-C6))-SO2-alquilo(C0-C5) opcionalmente sustituido en el resto alquilo(C1-C6) con 1 a 6 sustituyentes flúor, (cicloalquil(C3-C7))-(alquil(C0-C3))-SO2-alquilo(C0-C5), Ph1-(alquil(C0-C3))-SO2-alquilo(C0-C5), Ar1-(alquil(C0-C3))-SO2-alquilo(C0-C5), (alquil(C1-C6))-C(O)-alquilo(C0-C5), (cicloalquil(C3-C7))-(alquil(C0-C3))-C(O)-alquilo(C0-C5), Ph1-(alquil(C0-C3))-C(O)-alquilo(C0-C5), Ar1-(alquil(C0-C3))-C(O)-alquilo(C0-C5), (alquil(C1-C6))-NH-alquilo(C0-C5) opcionalmente sustituido en el resto alquilo(C1-C6) con 1 a 6 sustituyentes flúor, (cicloalquil(C3-C7))-(alquil(C0-C3))-NH-alquilo(C0-C5), Ph1-(alquil(C0-C3))-NH-alquilo(C0-C5), Ar1-(alquil(C0-C3))-NH-alquilo(C0-C5), (alquil(C1-C6))-NH-C(O)-alquilo(C0-C5) opcionalmente sustituido en el resto alquilo(C1-C6) con 1 a 6 sustituyentes flúor, (cicloalquil(C3-C7))-(alquil(C0-C3))-NH-C(O)-alquilo(C0-C5), Ph1-(alquil(C0-C3))-NH-C(O)-alquilo(C0-C5), Ar1-(alquil(C0-C3))-NH-C(O)-alquilo(C0-C5), Het1-alquilo(C0-C5)-, (alquil(C1-C6))-C(O)-NH-alquilo(C0-C5)), (cicloalquil(C3-C7))-(alquil(C0-C3))-C(O)-NH-alquilo(C0-C5), Ph1-(alquil(C0-C3))-C(O)-NH-alquilo(C0-C5), y Ar1-(alquil(C0-C3))-C(O)-NH-alquilo(C0-C5);

b) piridilo opcionalmente sustituido con

i) 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, ciano, metilo, -CF3-, -SCF3-, metoxi, nitro, e hidroxi; o

ii) 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, ciano, metilo, -CF3, -SCF3, metoxi, nitro, e hidroxi, y sustituidos además con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido además con 1 a 6 sustituyentes flúor, (alquil(C1-C6))-O-alquilo(C0-C5)- opcionalmente sustituido además con 1 a 6 sustituyentes flúor, (alquil(C1-C6))-CH=CH- opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes flúor, (cicloalquil(C3-C7))-(alquil(C0- C3))-CH=CH- opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes flúor en el resto alquilo y opcionalmente sustituido independientemente en el resto cicloalquilo con 1 a 6 sustituyentes seleccionados de flúor y metilo, con la condición de que no más de 2 sustituyentes sean metilo, (cicloalquil(C3-C7))-(alquil(C0-C3))-O-alquilo(C0-C5), Ph1-(alquil(C0-C3))-O-alquilo(C0-C5), (alquil(C1-C6))-S-alquilo(C0-C5) opcionalmente sustituido en el resto alquilo(C1-C6) con 1 a 6 sustituyentes flúor, (cicloalquil(C3-C7))-(alquil(C0-C3))-S-alquilo(C0-C5), Ph1-(alquil(C0-C3))-S-alquilo(C0-C5), (alquil(C1-C6))-SO2-alquilo(C0-C5) opcionalmente sustituido en el resto alquilo(C1-C6) con 1 a 6 sustituyentes flúor, (cicloalquil(C3-C7))-(alquil(C0-C3))-SO2-alquilo(C0-C5), Ph1-(alquil(C0-C3))-SO2-alquilo(C0-C5), (alquil(C1-C6))-C(O)-alquilo(C0-C5), (cicloalquil(C3-C7))-(alquil(C0-C3))-C(O)-alquilo(C0-C5), Ph1-(alquil(C0-C3))-C(O)-alquilo(C0-C5), (alquil(C1-C6))-NH-alquilo(C0-C5) opcionalmente sustituido en el resto alquilo(C1-C6) con 1 a 6 sustituyentes flúor, (cicloalquil(C3-C7))-(alquil(C0-C3))-NH-alquilo(C0-C5), Ph1-(alquil(C0-C3))-NH-alquilo(C0-C5), (alquil(C1-C6))-NH-C(O)-alquilo(C0-C5) opcionalmente sustituido en el resto alquilo(C1-C6) con 1 a 6 sustituyentes flúor, (cicloalquil(C3-C7))-(alquil(C0-C3))-NH-C(O)-alquilo(C0-C5), Ph1-(alquil(C0-C3))-NH-C(O)-alquilo(C0-C5), (alquil(C1-C6))-C(O)-NH-alquilo(C0-C5)), (cicloalquil(C3-C7))-(alquil(C0-C3))-C(O)-NH-alquilo(C0-C5), y Ph1-(alquil(C0-C3))-C(O)-NH-alquilo(C0-C5);

c) piridazinilo opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, ciano, hidroxi, alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido además con 1 a 6 sustituyentes flúor, alcoxi( C1-C6) opcionalmente sustituido además con 1 a 6 sustituyentes flúor, y alquiltio(C1-C6) opcionalmente sustituido además con 1 a 6 sustituyentes flúor; o

d) un heterociclo aromático de cinco miembros seleccionado del grupo de tiofenilo, tiazol, isotiazol opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, ciano, hidroxi, alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido además con 1 a 6 sustituyentes flúor, alcoxi(C1-C6) opcionalmente sustituido además con 1 a 6 sustituyentes flúor, alquiltio(C1-C6) opcionalmente sustituido además con 1 a 6 sustituyentes flúor, alquilamino(C1-C6) opcionalmente sustituido además con 1 a 6 sustituyentes flúor, y (alquil(C1-C6))-C (O)-; R12 es hidrógeno y metilo, R13 es a) fenilo opcionalmente sustituido con:

i) 1 a 5 sustituyentes halógeno seleccionados independientemente; o

ii) 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, ciano, -SCF3-, nitro, hidroxi, alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido además con 1 a 6 sustituyentes flúor, y alcoxi(C1-C6) opcionalmente sustituido además con 1 a 6 sustituyentes flúor; o

iii) 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, ciano, -SCF3, metilo, -CF3, metoxi, -OCF3, nitro, e hidroxi, junto con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en (cicloalquil (C3-C7))-alquilo(C0-C5) opcionalmente sustituido en el resto alquilo con 1 a 6 sustituyentes flúor y opcionalmente sustituido independientemente en el resto cicloalquilo con 1 a 6 sustituyentes seleccionados de flúor y metilo, con la condición de que no más de 2 sustituyentes sean metilo, Ph1-alquilo(C0-C5), Ar1-alquilo(C0-C5), (alquil(C1-C6))-CH=CH- opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes flúor, (cicloalquil(C3-C7))-(alquil(C0- C3))-CH=CH- opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes flúor en el resto alquilo y opcionalmente sustituido independientemente en el resto cicloalquilo con 1 a 6 sustituyentes seleccionados de flúor y metilo, con la condición de que no más de 2 sustituyentes sean metilo, (alquil(C1-C6))-S-alquilo(C0-C5) opcionalmente sustituido en el resto alquilo(C1-C6) con 1 a 6 sustituyentes flúor, (cicloalquil(C3-C7))-(alquil(C0-C3))-S-alquilo(C0-C5), Ph1-(alquil(C0-C3))-S-alquilo(C0-C5), Ar1-(alquil(C0-C3))-S-alquilo(C0-C5), (alquil(C1-C6))-O-alquilo(C0-C5) opcionalmente sustituido en el resto alquilo(C1-C6) con 1 a 6 sustituyentes flúor, (cicloalquil(C3-C7))-(alquil(C0-C3))-O-alquilo(C0-C5), Ph1-(alquil(C0-C3))-O-alquilo(C0-C5), Ar1-(alquil(C0-C3))-O-alquilo(C0-C5), (alquil(C1-C6))-SO2-alquilo(C0-C5) opcionalmente sustituido en el resto alquilo(C1-C6) con 1 a 6 sustituyentes flúor, (cicloalquil(C3-C7))-(alquil(C0-C3))-SO2-alquilo(C0-C5), Ph1-(alquil(C0-C3))-SO2-alquilo(C0-C5), Ar1-(alquil(C0-C3))-SO2-alquilo(C0-C5), (alquil(C1-C6))-C(O)-alquilo(C0-C5), (cicloalquil(C3-C7))-(alquil(C0-C3))-C(O)-alquilo(C0-C5), Ph1-(alquil(C0-C3))-C(O)-alquilo(C0-C5), Ar1-(alquil(C0-C3))-C(O)-alquilo(C0-C5), (alquil(C1-C6))-NH-alquilo(C0-C5) opcionalmente sustituido en el resto alquilo(C1-C6) con 1 a 6 sustituyentes flúor, (cicloalquil(C3-C7))-(alquil(C0-C3))-NH-alquilo(C0-C5), Ph1-(alquil(C0-C3))-NH-alquilo(C0-C5), Ar1-(alquil(C0-C3))-NH-alquilo(C0-C5), Het1-alquilo(C0-C3)-, (alquil(C1-C6))-NH-C(O)-alquilo(C0-C5) opcionalmente sustituido en el resto alquilo(C1-C6) con 1 a 6 sustituyentes flúor, (cicloalquil(C3-C7))-(alquil(C0-C3))-NH-C(O)-alquilo(C0-C5), Ph1-(alquil(C0-C3))-NH-C(O)-alquilo(C0-C5), Ar1-(alquil(C0-C3))-NH-C(O)-alquilo(C0-C5), (alquil(C1-C6))-(alquil(C0-C3))-C(O)-NH-alquilo(C0-C5)), (cicloalquil(C3-C7))-C(O)-NH-alquilo(C0-C5), Ph1-(alquil(C0-C3))-C(O)-NH-alquilo(C0-C5), Ar1-(alquil(C0-C3))-C(O)-NH-alquilo(C0-C5), (alquil(C1-C6)-NH-SO2-alquilo(C0-C5) opcionalmente sustituido en el resto alquilo(C1-C6) con 1 a 6 sustituyentes flúor, (cicloalquil(C3-C7))-(alquil(C0-C3))-NH-SO2-alquilo(C0-C5), (alquil(C1-C6))-SO2-NH-alquilo(C0-C5), (cicloalquil(C3-C7))-(alquil(C0-C3))-SO2-NH-alquilo(C0-C5); o b) tiofenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes flúor, Ph1-alquilo(C0-C3) opcionalmente sustituido en el resto alquilo con 1 a 6 sustituyentes flúor, Ar1-alquilo(C0-C3) opcionalmente sustituido en el resto alquilo con 1 a 6 sustituyentes flúor, (alquil(C1-C6))-C(O)-, Ph1-(alquil(C0-C3))-C(O)-, Ar1-(alquil(C0-C3))-C(O)-, (alquil(C1-C6))-NH-C(O)- opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes flúor, Ph1-(alquil(C0-C3))-NH-C(O)- opcionalmente sustituido en el resto alquilo con 1 a 6 sustituyentes flúor, Ar1-(alquil(C0-C3))-NH-C(O)- opcionalmente sustituido en el resto alquilo con 1 a 6 sustituyentes flúor, (alquil(C1-C6))-CH=CH- opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes flúor, alcoxi(C1-C6) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes flúor, alquiltio(C1-C6) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes flúor, Ph1-alquiltio(C0-C3), (alquil(C1-C6))-NR12-alquilo(C0-C3)- opcionalmente sustituido en el resto alquilo(C1-C6) con 1 a 6 sustituyentes flúor, (cicloalquil(C3-C7))-(alquil(C0-C3))-NR12-alquilo(C0-C3), Ph1-(alquil(C0-C3))-NR12-alquilo(C0-C3)-, Ar1-(alquil(C0-C3))-NR12-alquilo(C0-C3)-, Het1-alquilo(C0-C3)-, (alquil(C1-C6))-C(O)-NH-, Ph1-(alquil(C0-C3))-C(O)-NH-, Ar1-(alquil(C0-C3))-C(O)-NH-, (alquil(C1-C6))-O-C(O)-NH- opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes flúor, Ph1-(alquil(C0-C3))-O-C(O)-NH- opcionalmente sustituido en el resto alquilo con 1 a 6 sustituyentes flúor, y Ar1-(alquil(C0-C3)-O-C(O)-NH- opcionalmente sustituido en el resto alquilo con 1 a 6 sustituyentes flúor; Ar1 es piridilo, opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes halógeno seleccionados independientemente, o con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, ciano, hidroxi, acetilo, metilo, -CF3, metoxi, -OCF3, metiltio, -SCF3; Ph1 es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes halógeno seleccionados independientemente, o con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, ciano, hidroxi, acetilo, metiltio, -SCF3, alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido además con 1 a 6 sustituyentes flúor, y alcoxi(C1-C6) opcionalmente sustituido además con 1 a 6 sustituyentes flúor; Het1 es un sustituyente heterociclo saturado que contiene nitrógeno seleccionado del grupo que consiste en pirrolidinilo, piperidinilo, homopiperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, homomorfolinilo, y homotiomorfolinilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con alquilo(C1-C6) o con 2 sustituyentes metilo; o su sal farmacéuticamente aceptable o solvato

Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W06034334US.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS IN 46285.

Inventor/es: BRINER, KARIN, REINHARD, MATTHEW, ROBERT, HOYING, RICHARD CHARLES, MARTINEZ-GRAU,MARIA,ANGELES, ALLEN,JOHN,GORDON, GALKA,CHRISTOPHER,STANLEY, MIYASHIRO,JULIE, POKROVSKAIA,NATALIA.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 5 de Agosto de 2009.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D223/16 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 223/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen un átomo nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › Benzacepinas; Benzacepinas hidrogenadas.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Clasificación PCT:

  • A61K31/55 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P25/22 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Anxiolíticos.
  • A61P25/24 A61P 25/00 […] › Antidepresivos.
  • A61P3/04 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
  • C07D223/16 C07D 223/00 […] › Benzacepinas; Benzacepinas hidrogenadas.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/12 C07D 409/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

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