10 inventos, patentes y modelos de KONG, NORMAN

Cicloalquilnitrilpirazolpiridonas como inhibidores de janus cinasa.

(26/09/2018) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero del mismo: **Fórmula** A se selecciona entre arilo y heteroarilo; n es 0, 1, 2, 3 o 4; m es 0, 1, 2, 3 o 4; p es 0, 1, 2, 3 o 4; R1 se selecciona entre: halógeno, Oxo (≥O), alquil C1-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, heteroalquil C1-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, alquenil C2-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, arilalquil C0-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, cicloalquil C3-12alquil C0-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, heteroariloalquil C0-10(oxi)0-1(carbonil)0-1 alquilo C0-10, heterocicloalquil…

Derivados de 2,4,5-trifenil-imidazolina como inhibidores de la interacción entre las proteínas p53 y MDM2 para el uso en calidad de agentes anticancerosos.

(06/05/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que: X1 y X2 son halógeno, acetileno, ciano, trifluormetilo o nitro; R1 y R2 se eligen entre el grupo formado por -CH3 y -CH2CH3; R3 es -H o -C(≥O)-R7; y si R6 es hidrógeno, entonces R4 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2F, -OCH2CH2OCH3 o -OCH(CH3)2; R5 es: -H -halógeno, -CH3, -CF3, -OCH3, -C(CH3)2, -ciclopropilo, -ciano, -C(CH3)3, -C(CH3)2OR (en el que R es -H, -CH3 o -CH2CH3), -C(CH3)2CN, -C(CH3)2COR (en el que R es -CH3), -C(CH3)2COOR (en el que R es -H, -CH3, -CH2CH3 o -CH(CH3)2), -C(CH3)2CONRaRb (en el que Ra es -H o -CH3 y Rb ≥ -H o -CH3), -SR (en el que R es -CH3 o -CH2CH3) o -SO2R (en el que R es -CH3, -CH2CH3, 1-pirrolidina, -NH-tert-butilo o -N(CH3)2); y si R6 no es hidrógeno, entonces R4 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2F, -OCH2CH2OCH3…

Derivados de sultamo.

(25/02/2015) Compuesto según la fórmula 1:**Fórmula** en la que el compuesto muestra actividad citotóxica y: R2 es hidrógeno o dimetilamino, R3 es hidrógeno, R4 es cicloalquilo sustituido opcionalmente con alquilo, o bencilo sustituido opcionalmente con halógeno, o R3 y R4, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que se encuentran unidos, forman piperidinilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de: hidroxilo y fenilo sustituidos opcionalmente con halógeno, R5 es alquilo o bencilo sustituido opcionalmente con halógeno, y R6 es benzodioxolilo o fenilo sustituido opcionalmente…

Hidantoínas sustituidas.

(28/03/2012) Un compuesto de formula I en el que R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en ciclopropilo, etinilo, -I, y -Br; R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno y -CH (R3) (R4); R3 se selecciona de entre el grupo que consiste en metilo, metoxi, fenilo, 4-fluorofenilo, 4-metoxifenilo y 2-tiofenilo; R4 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo; R5 es hidrógeno o, junto con R2 y el carbono al que están unidos R2 y R5, es ciclopropilo; R6 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, 2-propilo, ciclohexilo, fenilo, 4-metoxifenilo, 4 (O (CH2)…

INHIBIDORES DE QUINASA BASADOS EN LA HIDANTOÍNA.

(21/03/2011) Un compuesto de la fórmula I: en la queR1se elige entre el grupo formado por bromo, yodo, etinilo, cicloalquilo, alcoxi, azetidinilo, acetilo, heterociclilo, ciano, alquilo de cadena lineal y alquilo de cadena ramificada; R2se elige entre el grupo formado por hidrógeno, cloro, flúor y alquilo; R3se elige entre el grupo formado por hidrógeno, cloro y flúor; R4es fenilo, que está sin sustituir o sustituido 1 ó 2 veces por un sustituyente elegido con independencia entre -halógeno, -P(O)(O-CH3)2, -P(O)(OH)2, -S(O)2-alquilo C1-C6, -(O-CH2-CH2)2-O-CH3 y -O-alquilo C1-C6, dicho grupo alquilo está sin sustituir o sustituido 1 ó 2 veces por un sustituyente elegido con independencia entre -OH, -oxo, -cicloalquilo C3-C6, -O-alquilo C1-C6, -NH-alquilo C1-C6 o -N(alquilo C1-C6)2,…

HIDANTOINAS SUSTITUIDAS PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(24/11/2009). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D417/12, C07D417/14, A61P35/00, A61K31/427.

Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** en la que R1 es COR5; R2 es hidrógeno; R3 se elige entre el grupo formado por alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo o alquinilo, cicloalquilo y heterociclo, arilo o heteroarilo sustituidos o sin sustituir; R4 se elige entre el grupo formado por arilo y heteroarilo sustituido o sin sustituir; R5 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o amina sustituidos con independencia entre sí por un sustituyente elegido entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4; opcionalmente en forma de sus racematos, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros o mezclas de los mismos, o las sales, ésteres o profármacos farmacéuticamente aceptables de los mismos.

HIDANTOINAS SUSTITUIDAS.

(01/03/2009) Un compuesto de la fórmula I (Ver fórmula) en la que: R 1 es 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-ilo; fenilo o fenilo sustituido por un sustituyente elegido del grupo constituido por hidroxilo; -P(O)(O-alquilo C1-C6)2; NH-alquilo C1-C6, -N(alquilo C1-C6)2; piperidinilo, morfolino o pirrolidinilo, opcionalmente sustituido con -OH; -S(O)2-alquilo C1-C6; NHC(O)-alquilo C1-C6; -O-alquilo C1-C6, cuyo grupo alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido una vez o dos veces con un ausstituyente elegido del grupo de -NH2; -NH-alquilo C1-C6 cuyo grupo alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con-O-metilo; -N(alquilo C1-C6)2; hidroxilo; piperidinilo, morfolino o pirrolidinilo; -O-alquilo C1-C6; -COOH; -C(O-heterciclilo cuyo heterocicliolo se elige entre piperidinilo, morfolino o pirrolidinilo; -C(O)-N(alquilo C1-C6)2; -C(O)-NH-alquilo C1-C6…

CIS-IMIDAZOLINAS COMO INHIBIDORES DE MDM2.

(01/12/2008) Un compuesto de la fórmula I (Ver fórmula) y las sales y ésteres farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que Z1, Z2 y Z3, con independencia entre sí, significan alcoxi C1-C6, -CH2OCH3 o -CH2OCH2CH3, o bien uno de Z1, Z2 y Z3 es -H y los dos restantes, con independencia entre sí, son alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, -Cl, -Br, -F, -CF3, -CH2OCH3, -CH2OCH2CH3, -OCH2CH2R1, -CH2-morfolino, -OR2, -CH2R2, -OCH2-CF3, -OCH(CH3)CH2OH o -COOQ, en las que Q significa -H o alquilo C1-C6, o uno de Z1, Z3 y Z3 es -H y los dos restantes junto con los dos átomos de carbono y los enlaces entre ellos y el anillo bencénico, al que están eventualmente sustituidos, forman un anillo insaturado o saturado de 5 ó 6 eslabones que contiene por lo menos un heteroátomo elegido entre S, N y O, en las que R1 significa -F, -OCH3,…

CIS-2,4,5-TRIFENIL-IMIDAZOLINAS Y SU UTILIZACION PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES.

(01/07/2008) Un compuesto de la fórmula I (Ver fórmula) y las sales y ésteres farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que R es -C=OR1, en donde R1se selecciona entre alquilo C1-C6, -C=CHCOOH, -NHCH2CH2R2, -N(CH2CH2OH)CH2CH2OH, -N(CH3)CH2CH2NCH3, -N(CH3)CH2CH2N(CH3)CH3, anillos saturados de 4, 5 y 6 miembros, y anillos saturados e insaturados de 5 y 6 miembros que contienen al menos un heteroátomo, dicho heteroátomo se selecciona entre S, N y O y están opcionalmente sustituidos con un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6, -C=O-R5, -OH, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxilo, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con -NH2, -SO2CH3, =O, -CH2C=OCH3, y anillos saturados de 5 y 6 miembros que contienen al menos un heteroátomo seleccionado entre S, N y O, en donde R5 se selecciona…

PIRROLES SUSTITUIDOS COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/404, C07D403/14, A61K31/4015.

Un compuesto de **fórmula** y las sales farmacéuticamente activas de dichos compuestos, en donde R está seleccionado del grupo que consiste en -CH2OPO3R1R2, -CH2OH-, -CH2OCOR3, -CH2OCO2R3, -CH2OCONHR3, y -CONHR3; R1 y R2 se seleccionan del grupo que consiste en H, Na y NH4 y son los mismos a no ser que cualquiera de R1 ó R2 sea H en cuyo caso el otro puede ser diferente, o alternativamente, R1 y R2 conjuntamente representan calcio. R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo el cual opcionalmente puede estar substituido con uno o más substituyentes seleccionados del grupo que consiste en -CO2R4, -NR5R6, polietilenglicol, opcionalmente substituido con carboxilo, polietilenglicol y amino substituido.

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .