TIAZOLES Y OXAZOLES UTILES COMO MODULADORES DE TRANSPORTADORES DE TIPO CASETE DE UNION A ATP.

Uso in vitro de un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o su sal farmacéuticamente aceptable,

en la que X es O o S; R1 es hidrógeno, o es un anillo monocíclico de 3-8 miembros saturado, parcialmente insaturado, o totalmente insaturado que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, o un sistema de anillo bicíclico de 8-12 miembros saturado, parcialmente insaturado, o totalmente insaturado que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, en la que R1 está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono o nitrógeno con x apariciones independientes de -QRX; en la que x es 0- 5; en la que Q es un enlace o es una cadena de alquilideno C1-C6 en la que hasta dos unidades metileno de Q están sustituidas opcional e independientemente con -CO-, -CO2-, -COCO-, -CONR-, -OCONR-, -NRNR-, -NRNRCO-, -NRCO-, -NRCO2-, -NRCONR-, -SO-, -SO2-, -NRSO2-, -SO2NR-, -NRSO2NR-, -O-, -S-; o -NR-; y cada aparición de RX se selecciona independientemente entre R'', halógeno, NO2, o CN, o -QRX es =O, =S, o =NR''; Z es un enlace o es una cadena de alquilideno C1-C4 opcionalmente sustituido, en la que hasta dos unidades metileno de la cadena están sustituidas opcional e independientemente con -NR-, -S-, -O-, -SO2NR- -NRSO2-, -SO2-, o -CO-; cada aparición de R es independientemente hidrógeno o un grupo alifático C1-C6 opcionalmente sustituido; y cada aparición de R'' es independientemente hidrógeno o un grupo alifático C1-C6 opcionalmente sustituido, un anillo monocíclico de 3-8 miembros saturado, parcialmente insaturado, o totalmente insaturado que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, o un sistema de anillo bicíclico de 8-12 miembros saturado, parcialmente insaturado, o totalmente insaturado que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, o azufre; o R y R'', dos apariciones de R, o dos apariciones de R'', se toman junto con el átomo o átomos a los que están unidos para formar un anillo monocíclico o bicíclico de 3-12 miembros saturado, parcialmente insaturado, o totalmente insaturado, opcionalmente sustituido, que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, o azufre; R2 es halógeno, -CN, -NO2, o -TqR; R3 es UmR'' y R4 es VpCy1. en las que cada m, p, y q es independientemente 0 ó 1, y cada U, V, y T es independientemente una cadena de alquilideno C1-4 opcionalmente sustituido, en la que hasta dos unidades metileno de la cadena están sustituidas opcional e independientemente con -CO-, -CO2-, -COCO-, -CONR-, -OCONR-, -NRNR-, -NRNRCO-, -NRCO-, -NRCO2-, -NRCONR-, -SO-, -SO2-, -NRSO2-, -SO2NR-, -NRSO2NR-, -O-, -S-; o -NR-; Cy1 es un anillo monocíclico de 3-8 miembros saturado, parcialmente insaturado, o totalmente insaturado que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, o un sistema de anillo bicíclico de 8-12 miembros saturado, parcialmente insaturado, o totalmente insaturado que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, en la que Cy1 está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono o nitrógeno con, y apariciones independientes de, -WRW; en la que y es 0-5; en la que W es un enlace o es una cadena de alquilideno C1-C6 en la que hasta dos unidades metileno de W están sustituidas opcional e independientemente con -CO-, -CO2-, -COCO-, -CONR-, -OCONR-, -NRNR-, -NRNRCO-, -NRCO-, -NRCO2-, -NRCONR-, -SO-, -SO2-, -NRSO2-, -SO2NR-, -NRSO2NR-, -O-, -S-; o -NR-; y cada aparición de RW se selecciona independientemente entre R'', halógeno, NO2, o CN, o -WRW es =O, =S, o =NR''; o R3 y R4, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo de 5, 6 ó 7 miembros saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado, opcionalmente sustituido, que tiene la estructura: **(Ver fórmula)** en la que r es 0, 1 ó 2; uno de X3, X4, o X5 es CH-Vp-Cy1 o N-Vp-Cy1, y los otros de X3, X4, o X5 son CHR'' o NR''; y cada aparición de X1, cuando está presente, y X2 es cada uno independientemente C(R'')2, -CO-, o -CS- para modular la actividad del transportador ABC

Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W04038566US.

Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 130 WAVERLY STREET,CAMBRIDGE, MA 02139.

Inventor/es: HADIDA RUAH,SARAH,S, MILLER,MARK,T, GROOTENHUIS,PETER,D.,J, HAMILTON,MATTHEW.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 29 de Julio de 2009.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/42 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Oxazoles.
  • A61K31/422 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
  • A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • C07D263/34 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno p.ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D277/56 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/06 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Clasificación PCT:

  • A61K31/42 A61K 31/00 […] › Oxazoles.
  • A61K31/422 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
  • A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • C07D263/34 C07D 263/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno p.ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D277/56 C07D 277/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
  • C07D417/04 C07D 417/00 […] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/06 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Clasificación antigua:

  • A61K31/42 A61K 31/00 […] › Oxazoles.
  • A61K31/422 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
  • A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • C07D263/34 C07D 263/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno p.ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D277/56 C07D 277/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
  • C07D417/04 C07D 417/00 […] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/06 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

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