Heterociclos de bencilaminoalquileno sustituidos.
(11/04/2012) Compuestos de fórmula general I:
en la que X es oxígeno o azufre o un grupo NR7;
R1 es alquilo C3-C8 o alquilo C1-C8 substituido por fenilo o fenoxi, tanto el fenoxi como el fenilo estando sustituidos, opcionalmente, por uno o más de entre flúor, cloro, trifluorometilo, alquilo C1-C6, hidroxilo, alcoxi C1-C6;
R2,
R3 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-C6, halógeno, trifluorometilo hidroxi, o alcoxi C1-C6;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-C8;
R5,
R6 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-C3, opcionalmente sustituido por hidroxi o fenilo;
R7 es hidrógeno o alquilo C1-C3, lineal o ramificado;
Het es un grupo heteromonocíclico, saturado o insaturado, de cinco a siete miembros, o un grupo heterobicíclico,…
Inhibidores piridílicos de la señalización de hedgehog.
(27/03/2012) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
en la que A es un anillo seleccionado del grupo que consiste en A1, A2, A3, A4, A5, A6 y A7: **Fórmula**
en las que Z1 es O, S o NR5, en el que R5 es H o alquilo; Z2 es CH, CR2' o N; R2 y R2' es Cl; y n es 1, o A es un anillo A1a, A1b, A2a, A3a, A3b, A4a, A5a, A6a, A7a: **Fórmula**
X es alquileno, NR4C (O), NR4C (S), N (C (O) R1) C (O), NR4SO, NR4SO2, NR4C (O) NH, NR4C (S) NH, C (O) NR4, C (S) NR4, NR4PO o NR4PO (OH);
Y está ausente, CHR4, O, S, SO, SO2 o NR4, R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, un carbociclo o un heterociclo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con hidroxilo, halógeno, amino, carboxilo, amidino,…
COMPUESTOS QUE CONTIENEN GUANIDINA, ÚTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR MUSCARÍNICO.
(01/03/2012) Un compuesto de la fórmula I:
en la que:
R1 se elige entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-9 y heteroarilo; R2 se elige entre arilo y heteroarilo; R3 se elige entre H y (alquileno C0-1)-OH, o R3 junto con R1 forman un doble enlace; o -CR1R2R3 juntos forman un grupo de la fórmula:
en la que A se elige entre un enlace, -O-, -S-, -CH2-, -CH=CH-, -CH2CH2-, -NH- y -N(CH3)-; y R4 se elige entre H, halógeno, -OH, alquilo C1-8 y alcoxi C1-8;
X es un enlace, Y es -CH2-, Y' es -N- e Y" es -CH2-;
R5 se elige entre flúor y alquilo C1-4; y "a" es el número 0 o un número entero de 1 a 3;
R6 y R7 se eligen con independencia entre H y alquilo C1-4 y aparte de que uno de R6 y R7 puede ser -NH2;
Z…
DERIVADOS HETEROCÍCLICOS DE LA AMINOALQUILPIRIDINA COMO PSICOFÁRMACOS.
(11/08/2011) Compuesto de la fórmula general I **(Ver fórmula)**en donde R1 es el radical de un heterociclo con 1 a 3 estructuras cíclicas, en donde cada estructura cíclica es saturada, insaturada o aromática y, eventualmente, está concentrado con otras estructuras cíclicas que forman de ese modo un sistema cíclico condensado y el heterociclo presenta en total 1 a 4 átomos de N, O y/o átomos de S en las estructuras cíclicas y, eventualmente, está sustituido de manera simple, dobole o triple por uno o múltiples grupos A, -OR4, -N(R4)2, -NO2, -CN, Hal, -COOR4, -CON(R4)2, -COR4, =O; R2 es un grupo fenilo, eventualmente mono, di tri tetra o pentasustituido a través de uno o múltiples grupos Hal, A, O-A, -NO2 o -CN, o un grupo tienilo, o un grupo tienilo eventualmente mono o disustituido a través de uno o múltiples grupos Hal, A, -O-A, -NO2,…
DERIVADOS DE INDENO COMO AGENTES FARMACÉUTICOS.
(30/05/2011) Un compuesto de formula (I): **Fórmula** en la que: el anillo A, C o D esta completamente saturado, parcialmente saturado o completamente insaturado independientemente; C1, C4, C11, C12, C15 y C16 estan sustituidos cada uno independientemente con dos de los siguientes, que se seleccionan independientemente: hidrogeno, alquilo, -R8-OR7, o -R8-N(R7)2, con tal de que C4 no este sustituido con dos grupos metilo; C9 y C14 estan sustituidos cada uno independientemente con hidrogeno, alquilo, -R8-OR7, o -R8-N(R7)2; R1 es -OR7 o -N(R7)2; R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en -R8-OR7, -R8-OC(O)R9, -R10- N(R7)2, -R10-N(R9)C(O)R9, -R10-N(R9)S(O)tR9 (en el que t es 1 o 2), -R10-N(R9)C(NR9)N(R9)2, alquilo, alquenilo, aralquilo opcionalmente sustituido, aralquenilo opcionalmente…
DERIVADOS DE BENZAMIDA ÚTILES COMO INDUCTORES DE DIFERENCIACIÓN CELULAR.
(24/05/2011) Un compuesto representado por la fórmula : en la que A es un grupo heterocíclico, o un grupo heterocíclico que tiene de 1 a 4 sustituyentes, en el que el o los sustituyentes para el grupo heterocíclico se seleccionan del grupo constituido por un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo amino, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo aminoalquilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo alquilamino que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo acilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo acilamino que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo alquiltio que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo perfluoroalquilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo perfluoroalquiloxi que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo carboxilo,…
(PIRIDINIL)ALQUIL-AMIDAS O -UREAS COMO INHIBIDORES DE LA PRODUCCIÓN DEL TNF-ALFA.
(24/02/2011) Compuesto representado por la siguiente fórmula general [1] o sal del mismo, en la que "A" es -(NR 4 )-o -(CR 5 CR 6 )-; "B" es alquileno (C1-12); R 1 es alquilo (C1-12), alquenilo (C2-12) o ciclohexilo, pudiendo estar el alquilo (C1-12), alquenilo (C2-12) y ciclohexilo sustituidos con halógeno, ciclohexilo o arilo; R 2 es alquilo (C1-12), alquenilo (C2-12), ciclohexilo, ciclohexil-alquilo (C1-12) o fenil-alquilo (C1-12); R 3 es un anillo de piridina; R 4 , R 5 y R 6 son hidrógeno; y "X" es O
NUEVA SINTESIS DE COMPUESTOS INTERMEDIARIOS HETEROARILAMINA.
(02/06/2010) Procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (A):
COMPUESTOS DE 1-((ADAMANTIL)ALQUIL)-3-((PIRIDINIL)ALQUIL)UREA COMO INHIBIDORES TNF-ALFA UTILES PARA ENFERMEDADES AUTOINMUNES.
(17/05/2010) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general [1] o una de sus sales,
DERIVADOS DE AMINOALCOHOL.
(21/04/2010) Un compuesto de la fórmula [I]:
ANTAGONISTAS DE LA HORMONA CONCENTRADORA DE MELANINA (MCH) Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD.
(17/03/2010) Un compuesto de fórmula:
PROCESO PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE TRIPTASA.
(08/03/2010) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I
3-PIRIDIL-BENZOCICLOALQUILMETIL-AMINAS SATURADAS E INSATURADAS PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR, DE LA DEPRESION Y DE ESTADOS DE ANSIEDAD.
(03/03/2010) 3-piridil-benzocicloalquilmetil-aminas saturadas e insaturadas de fórmula general I **(Ver fórmula)** en la que W es CH2, O, S, SO o SO2 y n = 0-3; R1 y R2 se seleccionan, independientemente entre sí, entre H y alquilo(C1-C10), en cada caso ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; y R3 a R6 se seleccionan, independientemente entre sí, entre H o cualquier grupo a excepción de otros anillos condensados; entendiéndose por estos grupos F, Cl, Br, I, CN, CF3, OCF3, alquilo(C1-C10), en cada caso ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; OR60 o SR60 , seleccionándose R60 entre H y alquilo (C1-C10), en cada caso ramificado o no ramificado, sustituido…
DERIVADOS DE BICICLOALQUILO PUENTEADOS SULFONAMIDO SUSTITUIDOS.
(16/06/2007). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD. MERCK FROSST CANADA & CO. Inventor/es: BELANGER, PATRICE CHARLES, COLLINS, IAN JAMES, HANNAM, JOANNE CLAIRE, HARRISON, TIMOTHY, LEWIS, STEPHEN JOHN, MADIN, ANDREW, MC IVER, EDWARD GILES, NADIN, ALAN JOHN, NEDUVELIL, JOSEPH GEORGE, SHEARMAN, MARK STEVEN, SMITH, ADRIAN LEONARD, SPAREY, TIMOTHY JASON, STEVENSON, GRAEME IRVINE, TEALL, MARTIN RICHARD.
Una composición farmacéutica que comprende, en un vehículo farmacéuticamente aceptable, una cantidad terapéuticamente eficaz de uno o más compuestos de fórmula I: en la que: A y B se seleccionan independientemente de -CXY-, -CH2CXY-, -CH2CXYCH2-, -CH2CH2CXYCH2-, -CH=CH-, -CH2CH=CHCXY-, -CH2NR13CXY-, -CH2CH2NR13CXY-, -CH2CXYNR13CH2-, -CXYCH2NR13CH2-, -NR13CXY-, y X representa halógeno, R9, -OR9, -SR9, -S(O)tR10, en el que t es 1 ó 2, -OSO2R9, -N(R9)2, -COR9, -CO2R9, -OCOR10, -OCO2R10, -CON(R9)2, -SO2N(R9)2, -OSO2N(R9)2, -NR9COR10, -NR9CO2R10 o -NR9SO2R10; Y representa H o alquilo C1-6; o X e Y representan juntos =O, =S, =N-OR11 o =CHR11; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
(3-(3-(2,4-BIS-TRIFLUOROMETIL-BENCIL)-(5-ETIL-PIRIMIDIN-2-IL)-AMINO)-PROPOXI)-FENIL)-ACETICO Y COMPUESTOS AFINES COMO MODULADORES DE PPARS Y METODOS DE TRATAMIENTO DE TRASTORNOS METABOLICOS.
(01/05/2007) Un compuesto que tiene la estructura de **Fórmula**, en donde Ar1 se selecciona del grupo constituido por una estructu- ra de anillo heteroaromático monocíclico y una estructura de anillo heteroaromático bicíclico; Ar2 se selecciona del grupo constituido por una estructu- ra monocíclica, una estructura bicíclica, y una estructu- ra tricíclica de anillo aromático carbocíclico; R1 se selecciona del grupo constituido por alquilo, sustituido opcionalmente con un sustituyente seleccionado del grupo constituido por hidrógeno, alquilo inferior, anillo carbocíclico o heterocí- clico opcionalmente sustituido, halógeno, per- haloalquilo, hidroxi, alcoxi, nitro, y amino; un anillo heteroaromático de 5 miembros o 6 miembros o un anillo aromático de 6 miembros, sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes…
TRANS-N-4-(4-HIDROXIFENIL) CICLOHEXILI-3-FENILPROPIONAMIDA COMO ANTAGONISTA SELECTIVO DE SUBTIPOS DE RECEPTORES NMDA.
(16/03/2007). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: DEORAZIO, RUSSELL, JOSEPH, NIKAM, SHAM SHRIDHAR, PFIZER PGRD, SCOTT, IAN, LESLIE, SHERER, BRIAN, ALAN, WISE, LAWRENCE DAVID.
Trans-N-[4-(4-hidroxifenil)ciclohexil]-3-fenilpropionamida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS QUE SE UNEN A RECEPTORES DE QUIMIOCINAS.
(01/03/2007) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: (Ver fórmula) y las sales del mismo, donde W es un átomo de nitrógeno e Y es vacío o W es un átomo de carbono e Y=H, R 1 a R 7 puede ser iguales o diferentes y son independientemente hidrógeno o un alquilo C1 - 6 lineal, ramificado o cíclico no sustituido, o R 1 y R 2 juntos representan =O R 8 es un grupo heterocíclico o un grupo aromático no sustituido; Ar es un anillo aromático o heteroaromático; n y n son independientemente 0-2; X es un grupo de fórmula: (Ver fórmula) Donde, el anillo A es un anillo saturado o no saturado de 5 o 6 miembros y P es C, N, S u O, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo inferior o alcoxi o hidroxi; donde el anillo B es un anillo de 5 a 7 miembros; donde el anillo A o el anillo B está unido a un grupo W desde cualquier posición por medio de…
COLORANTES DE OXIDACION PARA EL CABELLO QUE CONTIENEN DERIVADOS 3-AMINOFENOL Y NUEVOS DERIVADOS 3-AMINOFENOL.
(01/12/2006) Producto para el teñido de fibras de queratina basado en una combinación sustancia reveladora-sustancia de acoplamiento caracterizado porque contiene como mínimo un derivado de 3-aminofenol de fórmula ((I), o su sal soluble en agua fisológicamente compatible, (Ver fórmula) donde R1 es un grupo de fórmula (II) o (III); (Ver fórmula) representando R2, R3, R4, R5 y R6, independientemente entre sí, hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi(C1-C4), un grupo fenoxi, un grupo hidroxialcoxi(C1-C4) , un grupo alquilo(C1-C6), un grupo fenilo, un grupo alquil(C1-C4) tioéter, un grupo mercapto, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo alquilamino(C1-C4),…
DERIVADOS DE AMINAS Y DE AMIDAS UTILIZADOS COMO LIGANDO PARA EL RECEPTOR Y5 DEL NEUROPEPTIDO Y, UTIL EN EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD Y OTROS TRANTORNOS.
(16/04/2006). Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: DAX, SCOTT, L., MCNALLY, JAMES, YOUNGMAN, MARK.
Un compuesto de **fórmula**, donde: R1 es independientemente seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno; hidroxi; halo; alquilo C1-8; alquilo C1-8 substituido, donde el substituyente es seleccionado entre halo; alcoxi C1-8; alcoxi C1-8 substituido, donde el substituyente es seleccionado entre halo; trifluoroalquilo; alquiltío C1-8; alquiltío C1-8 substituido, donde el substituyente es seleccionado entre halo, trifluoroalquilo C1-8 y alcoxi C1-8; cicloalquilo C3-6; cicloalcoxi C3-8; nitro; amino; alquilamino C1-6; dialquilamino C1-8; cicloalquilamino C4-8; ciano; carboxi; alcoxi(C1-5)carbonilo; alquil(C1- 5)carboniloxi; formilo; carbamoílo; fenilo, y fenilo substituido, donde el substituyente es seleccionado entre halo, hidroxi, nitro, amino y ciano.
DERIVADOS DE 2-AMINOTIAZOLINA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE NO-SINTASA.
(16/03/2006) Uso de derivados de 2-aminotiazolina de fórmula: en la que o R1 es un átomo de hidrógeno o un radical alquilo y R2 es un radical alquilo, -alq-NH2, -CH2-R3, -CH2-S-R4 o fenilo sustituido con un radical nitro o C(=NH)CH3, o R1 es un radical alquilo y R2 es un átomo de hidrógeno, R3 es un radical cicloalquilo (3-6C), piridilo, N- óxido de piridilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazinilo, triazolilo, fenilo o fenilo sustituido con un radical nitro, hidroxi o carboxi, R4 representa un radical piridilo o N-óxido de piridilo. alq representa un radical alquileno entendiendo que los radicales alquilo y alquileno contienen 1 a 6 átomos de carbono en cadena lineal o ramificada, los racémicos, enantiómeros, diastereoisómeros y sus mezclas, sus tautómeros…
P-(SULFONIL) ARIL Y HETEROARIL AMINAS.
(01/03/2006) Un compuesto elegido entre el grupo de compuestos representados por la fórmula (I) en la que A es -(CR2)n-, en el que n es 1, 2 ó 3 y R con independencia de su aparición es hidrógeno o alquilo; B es arilo o heteroarilo; X e Y, con independencia, son CH o nitrógeno; R1 es alquilo, alquenilo, cianoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilo sustituido por alquiltio, arilo sustituido por alquilsulfonilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroaralquilo, heteroalquilo o alquilcarbonilalquilo; R2 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquenilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alcoxicarboni35 lalquilo, arilo, aralquilo o NR13R14, en el que R13 es hidrógeno o alquilo; R14 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, acilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, aralquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo,…
COMPOSICION Y PROCEDIMIENTO PARA BLANQUEAR UN SUSTRATO.
(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: UNILEVER PLC UNILEVER N.V.. Inventor/es: HAGE, RONALD, UNILEVER RESEARCH VLAARDINGEN, CARINA, RICCARDO, FILIPPO, FERINGA, BERNARD, LUCAS, STRATINGH INSTITUTE, HEMMERT, CATHERINE, LAB.DECHIMIE DE COORD.DU CNRS, KOEK, JEAN, HYPOLITES, UNILEVER RES. VLAARDINGEN, LACROIS, RENE, MARCEL, STRATINGH INSTITUTE, MEUNIER, BERNARD, LAB. DE CHIMIE DE COORD. DU CNRS, RENZ, MICHAEL, LAB. DE CHIMIE DE COORD. DU CNRS, ROELFES, JOHANNES, GERHARDUS,, SCHUDDE, EBE, PIETER, STRATINGH INSTITUTE, THIJSSEN, ROB, UNILEVER RESEARCH VLAARDINGEN, TWISKER, ROBIN, STEFAN, UNILEVER RES. VLAARDINGEN, ZONDERVAN, CHARON, AGROTECH.RESEARCH INSTITUTE ATO.
Una composición blanqueadora que comprende, en un medio acuoso, oxígeno atmosférico y un ligando que forma un complejo con un metal de transición, catalizando el complejo el blanqueo de un sustrato por el oxígeno atmosférico, en el que el medio acuoso carece sustancialmente de blanqueador de peroxígeno o un sistema blanqueador basado o que genera peróxido, en la que el ligando forma un complejo de fórmula general: [MaLkXn]Ym.
DERIVADOS DE IMIDAZOLIO FUNDIDOS.
(01/12/2005) Un derivado de imidazolio condensado de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: R1 y R2 son iguales o diferentes; uno de R1 y R2 representa alquilo C1-C6 que tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre -ORa, -NRaRb, NRa-CORb, -O-alquileno C1-C6-ORa, -O-alquileno C1-C6-O-alquileno C1-C6-ORa, -SRa, -CONRaRb, -CN, -(cicloalquilo C3-C10 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), -(heterociclilo saturado que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), -(arilo C6-C14 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), y (-heteroarilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), donde el heterociclilo es un anillo monocíclico…
DERIVADOS SUSTITUIDOS DE HETEROCICLO-NORBORNILAMINO , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTO O AGENTE DE DIAGNOSTICO, ASI COMO MEDICAMENTO QUE LOS CONTIENE.
(01/11/2005) Derivados sustituidos de heterociclo-norbornilamino con nitrógeno con configuración exo y anillo de cinco o seis miembros endo-condensado de la fórmula I o con nitrógeno con configuración exo y anillo de cinco o seis miembros exo-condensado de la fórmula I a, **(Fórmula)** en donde significan: A alquileno (C1-C4); T alquilo (C1-C4) o H; B un anillo de cinco o seis carbonos saturado o insaturado que está insustituido o sustituido con 1 - 3 sustituyentes seleccionados del grupo compuesto por oxo, hidroxi, alcoxi (C1-C4) y alquilo (C1-C4); Het un heterociclo de 5 ó 6 miembros, saturado o insaturado, que contiene hasta cuatro heteroátomos iguales o diferentes seleccionados del grupo compuesto por O, S, N y Se; ROH, F, Cl, Br, I, CN, NO2, fenilo,…
NUEVOS DERIVADOS DE BIARILETER UTILES COMO INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE MONOAMINAS.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: HOWARD, HARRY RALPH, JR. PFIZER GLOBAL REASEARCH, ADAM, MAVIS DIANE PFIZER GLOBAL REASEARCH.
Un compuesto de **fórmula** en la que el anillo fenilo A y el anillo fenilo B pueden estar, independientemente, reemplazados por un grupo naftilo, y en la que cuando el anillo fenilo A está reemplazado por un grupo naftilo, el oxígeno etéreo de la estructura I y el carbono al que R3, R4 y NR1R2 están unidos, están unidos a átomos de carbono adyacentes del anillo del grupo naftilo y ninguno de los citados átomos de carbono adyacentes del anillo está también adyacente a un átomo de carbono del anillo condensado del citado grupo naftilo.
NUEVA SINTESIS DE COMPUESTOS DE HETEROARILAMINA.
(01/05/2005) Un procedimiento para preparar un compuesto de **fórmula** en donde: el anillo de naftilo está sustituido, además, opcionalmente por uno o varios R1 o R2; X es un cicloalquilo y un cicloalquenilo C5-8 sustituidos opcionalmente con uno a dos grupos oxo o una a tres cadenas de alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o alquilamino C1-4, estando cada una de ellas ramificada o no ramificada; arilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, piridinilo, pirimidinilo, piridinonilo, dihidropiridinonilo, maleimidilo, dihidromaleimidilo, piperidinilo, benzimidazol, 3H-imidazo[4, 5-b]piridina, piperazinilo, piridazinilo y pirazinilo; estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido…
DERIVADOS DE 3-FENILPIRIDINA Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE NK-1.
(01/05/2005) Compuestos de la fórmula general en donde R es hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halógeno o trifluorometilo; R1 es hidrógeno o halógeno; o R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxi inferior o ciano; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C7 o forma un grupo cicloalquilo C1-C7; R4 es hidrógeno, -N(R5)2, -N(R5)S(O)2-alquilo C1- C7, -N(R5)C R5 o una amina terciaria cíclica, elegida del grupo constituido por pirrol-1-ilo, imidazol-1-ilo, piperidin-1-ilo, piperacin-1-ilo, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, 1-oxo-tiomor- folin-4-ilo o 1, 1-dioxo-tiomorfolin-4-ilo , cuyos anillos están no sustituidos o sustituidos por hidroxilo, alquilo C1-C7, -N(R5)CO-alquilo…
DERIVADOS DE PROTEASA DE SERINA.
(16/04/2005) Un compuesto inhibidor de la proteasa de serina de **fórmula** en la que: R2 representa: (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en la posición 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii)naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j y opcionalmente sustituido en la posición 3 con…
DERIVADOS DE 4-FENIL PIRIDINA Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK-1.
(01/04/2005) Compuestos de la **fórmula** en donde R es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, halógeno o trifluorometilo, R es hidrógeno o halógeno; R y R pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxilo inferior o ciano; o R2 y R2' pueden ser, conjuntamente, -CH=CH-CH=CH-, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo inferior o alcoxilo inferior; R3 es hidrógeno, alquilo inferior o forman un grupo cicloalquilo; R4 es hidrógeno, -N(R5)2, -N(R5)(CH2)nOH, -N(R5)S(O)2-alquilo inferior, N(R5)S(O)2-fenilo, -N=CH-N(R5)2, -N(R5)C(O)R5 o una amina terciaria cíclica del grupo, R5 es, independientemente, hidrógeno, cicloalquilo C3-6, bencilo o alquilo inferior; R6 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo inferior, -(CH2)nCOO-alquilo inferior, hidroxi-alquilo…
AMINAS OLEFINICAS SUSTITUIDAS CON ARILO Y SU USO COMO AGONISTAS DE RECEPTORES COLINERGICOS.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: R.J. REYNOLDS TOBACCO COMPANY. Inventor/es: BENCHERIF, MEROUANE, DULL, GARY, MAURICE, CROOKS, PETER, ANTHONY, CALDWELL, WILLIAM, SCOTT, LIPPIELLO, PATRICK, MICHAEL, BHATTI, BALWINDER, SINGH, HADIMANI, SRISHAILKUMAR, B., PARK, HAEIL, WAGNER, JARED, MILLER.
Un compuesto de la fórmula: donde X se selecciona independientemente del grupo constituido por N, CF, CCl, CBr, CI, CR', CNR'R", CCF3, CCN, CNO2, CC2R', CSH, CSCH3, CN3, CSO2CH3, COR', CSR', CC(=O)NR'R", CNR'C(=O)R', CC(=O)R', CC(=O)OR', C(CH2)qOR', COC(=O)R', COC(=O)R'R" y CNR'C(=O)OR'; A, A' y A" se seleccionan del grupo constituido por H, F, Cl, Br, I, R', NR'R", CF3, OH, CN, NO2, C2R', SH, SCH3, N3, SO2CH3, OR', SR', C(=O)NR'R", NR'C(=O)R', C(=O)R', C(=O)OR', (CH2)qOR', OC(=O)R', OC(=O)NR'R" y NR'C(=O)OR'; m es 1 ó 2; n es 1; EI, EII, EIII, EIV y EVI representan individualmente hidrógeno; EV es metilo; Z' y Z" son individualmente hidrógeno o alquilo C1C8; q es número entero de 1 a 6; la línea ondulada en la estructura indica que el compuesto puede tener una forma cis (Z) o trans (E); para uso como medicamento.
