DERIVADOS DE 4-FENIL PIRIDINA Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK-1.
Compuestos de la **fórmula** en donde
R es hidrógeno, alquilo inferior,
alcoxilo inferior, halógeno o trifluorometilo,
R es hidrógeno o halógeno;
R y R pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-;
R2 y R3 son independientemente hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxilo inferior o ciano; o
R2 y R2' pueden ser, conjuntamente, -CH=CH-CH=CH-, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo inferior o alcoxilo inferior;
R3 es hidrógeno, alquilo inferior o forman un grupo cicloalquilo;
R4 es hidrógeno, -N(R5)2, -N(R5)(CH2)nOH, -N(R5)S(O)2-alquilo inferior, N(R5)S(O)2-fenilo, -N=CH-N(R5)2, -N(R5)C(O)R5 o una amina terciaria cíclica del grupo,
R5 es, independientemente, hidrógeno, cicloalquilo C3-6, bencilo o alquilo inferior;
R6 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo inferior, -(CH2)nCOO-alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, ciano, -(CH2)nO(CH2)nOH,-CHO o un grupo heterocíclico pentagonal o hexagonal, elegido del grupo constituido por piridinilo, pirimidinilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiazolilo, tienilo, furilo, piranilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, isotiazolilo, piperacinilo o piperidilo, opcionalmente enlazado vía un grupo alquileno,
X es -(CH2)mO-, -(CH2)mN(R5)-, -N(R5)C(O)-, o -N(R5)(CH2)n; n es 0-4; y m es 1 ó 2; y a sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: 4070 BASEL.
Inventor/es: STADLER, HEINZ, GODEL, THIERRY, HOFFMANN, TORSTEN, SCHNIDER, PATRICK, BOES, MICHAEL, GALLEY, GUIDO, HUNKELER, WALTER, BRANCA, QUIRICO.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 29 de Septiembre de 2004.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
- A61K31/4427 A61K 31/00 […] › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
- A61K31/455 A61K 31/00 […] › Acido nicotínico, es decir, niacina; Sus derivados, p. ej. esteres, amidas.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- C07D213/30 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de oxígeno.
- C07D213/38 C07D 213/00 […] › que tienen solamente hidrógeno, o radicales hidrocarbonados, unidos al átomo de nitrógeno sustituyente.
- C07D213/74 C07D 213/00 […] › Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos.
- C07D213/75 C07D 213/00 […] › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
- C07D213/82 C07D 213/00 […] › en posición 3.
- C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Patentes similares o relacionadas:
2-Fluoro-3-nitrotolueno cristalino y procedimiento para la preparación del mismo, del 1 de Julio de 2020, de F.I.S. FABBRICA ITALIANA SINTETICI S.P.A: 2-Fluoro-3-nitrotolueno cristalino de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** que tiene un pico de inicio de DSC a un valor entre 25,0 y 26,0 °C o que tiene un pico máximo de […]
Uso de principios activos refrescantes fisiológicos y agentes que contienen tales principios activos, del 17 de Junio de 2020, de Symrise AG: Procedimiento no terapéutico para la modulación in-vitro del receptor de mentol frío TRPM8, en el que se lleva a contacto el receptor con al menos un modulador, que se selecciona […]
Moduladores de ROR gamma (RORgamma), del 18 de Marzo de 2020, de Lead Pharma B.V: Un compuesto según la Fórmula I **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: A1 es NR1 o CR1, siendo R1 H o metilo, estando el metilo, […]
Moduladores de ROR-gamma, del 18 de Marzo de 2020, de Lead Pharma B.V: Un compuesto según la Fórmula I **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde - A1 es NR1 o CR1, siendo […]
Moduladores de ROR-gamma, del 11 de Marzo de 2020, de Lead Pharma B.V: Un compuesto según la Fórmula I **(Ver fórmula)** Meta o para o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: - A11 - A14 son N o CR11, CR12, CR13, […]
Moduladores de ROR-gamma, del 19 de Febrero de 2020, de Lead Pharma B.V: Un compuesto según la Fórmula I **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: - A1-A8 son N o CR1-CR8, respectivamente, con la condición […]
Profármaco de roflumilast, del 29 de Enero de 2020, de HISAMITSU PHARMACEUTICAL CO. INC.: Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** donde R es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente […]
Etinos de amidoheteroaril aroil hidrazida novedosos, del 29 de Enero de 2020, de Sun Pharma Advanced Research Company Ltd: Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos en la que, R1 se selecciona entre -cicloalquilo C3-6, -alquilo […]