CIP-2021 : A61K 31/541 : Tiazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/541 · · · · Tiazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Pirazol carboxamidas como inhibidores de quinasa Janus.
(07/06/2017). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Inventor/es: YOUNG, JONATHAN, R., WEI, ZHONGYONG, SIU,TONY, WOO,HYUN CHONG, SHI,FENG, BRUBAKER,JASON, CLOSE,JOSHUA, SMITH,GRAHAM FRANK, TORRES,LUIS E.
Un compuesto de fórmula I o una sal
o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo en donde:
**(Ver fórmula)**
Ra y R4 se eligen cada uno independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4;
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
p es 2, 3 o 4;
X es independientemente elegido entre C, N, S y O, en donde al menos un X es distinto 10 de carbono;
A se elige entre arilo y heteroarilo;
R2 y R3 cada uno de se selecciona independientemente entre:
hidrógeno,
halógeno,
alquilo C1-10,
alquenilo C2-10,
heteroalquilo C1-10,
arilalquilo C0-10alquilo C0-10,
20 cicloalquilo C3-8alquilo 0-10,
heteroarilalquilo C0-10,
heterocicloalquil (C3-8)alquilo C0-10,
en donde cada uno de R2 y R3 están sustituidos independientemente con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R5a;
R5a 25 se selecciona entre:
hidrógeno,
halógeno,
alquil(oxi)0-1(carbonil)0-1 C1-10alquilo C0-10,
30 heteroalquil(oxi)0-1(carbonil)0-1 C1-10alquilo C0-10,
.
PDF original: ES-2633793_T3.pdf
(15/03/2017) Derivado de morfinano representado por la siguiente fórmula general (I):**Fórmula**
(en la que, en la fórmula, R1 representa hidrógeno, alquilo C1-10, arilo C6-10, alquenilo C2-6, cicloalquilalquilo (el resto cicloalquilo tiene de 3 a 6 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono), aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono), cicloalquilo C3- 6, o heteroarilalquilo (el heteroarilo contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S como átomos constituyentes del anillo, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono),
R2 representa hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-6, arilo C6-10, heteroarilo (que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N,…
Tratamiento de metástasis tumorales y de cánceres.
(04/01/2017). Solicitante/s: ED GEISTLICH SOHNE AG FUR CHEMISCHE INDUSTRIE. Inventor/es: PFIRRMANN, ROLF W., REDMOND,PAUL H.
Uso de (i) taurolidina y/o taurultam e (ii) interleucina 2, en la fabricación de una preparación combinada para el tratamiento simultáneo, individual o secuencial de cáncer de mama o pancreático.
PDF original: ES-2621172_T3.pdf
Derivado de triazol o sal del mismo.
(28/12/2016) Un derivado de triazol representado por la formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que los simbolos tienen los siguientes significados:
R1 se representa por la formula (II):**Fórmula**
X1 y X2: iguales o diferentes entre si, C(H), C(halogeno) o N; y
R11: halogeno;
R2: metilo;
R3: -H o metilo;
R4: alquilo C1.3 o ciclopropilo; y
anillo A: fenilo que esta sustituido con grupo(s) seleccionado(s) de -CONH2l -O-alquileno inferior-OH y -Oalquileno inferior-C NH2 y puede estar sustituido adicionalmente con grupo(s) seleccionado(s) de halogeno y halogeno-alquilo inferior; fenilo que esta sustituido con halogeno-alquilo inferior…
Pirrolocarboxamidas sustituidas con fluorometilo.
(07/12/2016) Compuesto de fórmula general (I),**Fórmula**
n representa 0, 1 o 2;
m representa 0 o 1, con la condición de que n ≥ m;
X se selecciona de entre el grupo consistente en O, S, NH o N-alquilo(C1-6);
R1, R2 y R3 se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en H; F; CI; Br; I; NO2; CN; alquilo(C1-6); CF3; CF2H; CFH2; CF2CI; CFCI2; C(≥O)-H; C(≥O)-alquilo(C1-6);
C(≥O)-OH; C(≥O)-O-alquilo(C1-6); C(≥O)-N(H)(OH); C(≥O)-NH2; C(≥O)-N(H)-alquilo(C1-6); C(≥O)-N alquilo(C1-6)2; C(≥N-OH)-H; C(≥N-OH)-alquilo(C1-6); C(≥N-O-alquilo(C1-6))-H; C(≥N-O-alquilo(C1-6))- alquilo(C1-6); OH; OCF3; OCF2H; OCFH2; OCF2CI; OCFCI2; O-alquilo(C1-6); O-C(≥O)-alquilo(C1-6); OC(≥ O)-O-alquilo(C1-6); O-(C≥O)-N(H)alquilo(C1-6);…
Formas sólidas de la (1,1-dioxo-4-tiomorfolinil)-[6-[[3-(4-fluorofenil)-5-metil-4-isoxazolil]metoxi]-3-piridinil]-metanona.
(16/11/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SCHWITTER,URS, THOMAS,ANDREW, GRASSMANN,OLAF, WYTTENBACH,NICOLE, KAMMERER,MICHAEL, DOTT,PASCAL, MANNS,JOACHIM.
Una forma sólida de un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
caracterizada por un diagrama XRPD que contiene por lo menos un pico XRPD dentro del intervalo de ángulos de difracción 2-theta (CuKα) de 10,3º a 13,3º,
dicha forma sólida es la (1,1-dioxo-1λ6-tiomorfolin-4-il)-{6-[3-(4-fluorfenil)-5-metil-isoxazol-4-ilmetoxi]-piridin-3-il}- metanona en forma polimórfica anhidra C,
caracterizada por un diagrama XRPD que contiene picos XRPD en los ángulos de difracción 2-theta (CuKα) de 17,4º +- 0,2º y 23,4º +- 0,2º.
PDF original: ES-2606547_T3.pdf
Compuestos de quinoxalina.
(09/11/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
A1 es N y A2 es CR6,
R1 es un grupo de fórmula (II),**Fórmula**
R2 es halógeno; cicloalquilo; o alquilo C1-6 u -O-alquilo C1-6, que puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado de -OH, -O-alquilo C1-6, -NH2, -NH-alquilo C1-6, -N(alquilo C1-6)2, y un heteroanillo monocíclico que contiene nitrógeno que puede estar sustituido con alquilo C1-6,
R3 es alquilo C1-6, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo o un heteroanillo saturado, cada uno de los cuales puede estar sustituido con halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo, -OH, oxo, -O-alquilo C1-6, -COOH, -CO-O-alquilo C1-6, -CO-O-alquilen C1-6-O-alquilo C1-6,…
(07/09/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 es
un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados de
(a) un átomo de halógeno,
(b) un grupo cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C1-6,
(c) un grupo alcoxi-C1-6-carbonilo, y
(d) un grupo carbamoilo,
un grupo cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C1-6, o
un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de
(a) un átomo de halógeno,
(b) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, y
(c) un grupo ciano;
R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo ciano;
R3 es un grupo…
Compuestos de furopiridina y usos de los mismos.
(24/08/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
o una sal del mismo, en el que
R es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, o fenilo;
R1 es alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12 o alcoxi C1-C8alquilo C1-C12, cada uno de los cuales se sustituye con 1, 2, o 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de halógeno, ciano, CO2H, C(O)N(R1D)2, N(R1A)S(O)2R1B, N(R1A)C(O)R1B, S(O)2R1C, S(O)R1C, N(R1A)S(O)2N(R1D)2, N(R1A)C(O)N(R1D)2, OC(O)N(R1D)2, N(R1A)C(O)2R1B, C(O)R1B, P(O)(R1E)2, C(O)R1F, amino, mono- y di-alquilamino C1-C4, cicloalquilo C3- C6, fenilo, fenoxi, heteroarilo,…
Compuesto de imidazopiridina.
(20/07/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: KOGA, YUJI, IMAMURA, YOSHIMASA, OHNE, KAZUHIKO, SHIBATA, HIROSHI, MAENO, KYOICHI, HANAZAWA,TAKESHI, NOZAWA,Eisuke, SATO,IPPEI, IIDA,MAIKO, WATANABE,TSUBASA, IMAMURA,KENICHIRO.
Un compuesto de formula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que:
A1 es ciclohexilo o fenilo opcionalmente sustituido con uno o mas atomos de F;
R1 es H;
R2 es R0;
R3 es H;
cada R5 es H;
R4 es -Y-A2 o A3;
Y es alquileno C1-10 opcionalmente sustituido con al menos un grupo seleccionado entre el Grupo G2;
el Grupo G2 es -CO2H y -OH;
A2 es H, cicloalquilo, piridilo o fenilo opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo C1-6 y - CO2H;
A3 es cicloalquilo seleccionado entre ciclopentilo, indanilo, dihidrociclopentatienilo, dihidrociclopentafuranilo y dihidrociclopentapirrolilo, estando estos grupos cicloalquilo opcionalmente sustituidos con al menos un grupo seleccionado entre el Grupo G1, o A3 es piperidilo o pirrolidilo cada uno opcionalmente sustituido con al menos un grupo seleccionado entre el Grupo G1;
el Grupo G1 es R0, halogeno, -CO2H, -OH, -CO2R0, -NO2, fenilo y -SO2-NH2; y
cada R0 es independientemente alquilo C1-6.
PDF original: ES-2597034_T3.pdf
Compuestos de piridina condensados como ligandos del receptor cannabinoide CB2.
(06/07/2016) Un compuesto de Formula (I) o una sal del mismo,**Fórmula**
(en la que,
X e Y representan CH, alquilo C-inferior o N, en la que ya sea X o Y representa N,
W representa -NH-, -N(alquilo inferior)-, -O-, -S-, -S(O)- o -S(O)2-,
R1 representa cicloalquilo que puede estar sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo D, arilo que puede estar sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo D, un heterociclo aromatico que puede estar sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo D o un heterociclo no aromatico que puede estar sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo D, R2 representa -Z-NR3R4 o -Z-amino ciclico que puede estar sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo D, y
el grupo D incluye
…
Quinazolinas sustituidas con sulfoximina y su uso como inhibidores de MNK1 y/o MNK2 quinasas.
(04/05/2016) Un compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que Ar se selecciona entre un grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
en el que X es CH o N;
R3 es H, halógeno, CN o -C(≥O)-NH2; y
R4 se selecciona entre un grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
en la que R7 se selecciona entre un grupo que consiste en H, CN, alquilo C1-6, -O-(alquilo C1-3), alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-7, heterociclilo, -(alquil C1-3)-heterociclilo, -(alquil C1-3)-O-heterociclilo, arilo, -(alquil C1-3)-arilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, -(alquil C1-3)-heteroarilo, -COOH, -(C≥O)-O-(alquilo C1-6), -(C≥O)- N≥S(≥O)(alquil C1-3)2 y -(C≥O)-NRN1RN2;
en el que RN1 es…
Moduladores de la indolamina 2,3-dioxigenasa, y métodos de uso de los mismos.
(30/03/2016) Un compuesto de Fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento del cáncer en combinación con un anticuerpo anti-PD-1, en el que:
W, X1 y X2 se seleccionan independientemente entre (CRaRb)t, (CRaRb)uO(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)O(CRaRb)v, (CRaRb)uC(S)(CRaRb)u, (CRaRb)uC(S)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)2(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)2NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uNRc(CRaRb)v, y (CRaRb)uC(≥NRd)NRc(CRaRb)v;
R2 es H, alquilo C1-6 , o cicloalquilo C3-7;
R3a y R5a se seleccionan independientemente…
Compuestos de tiazol y oxazol bencenosulfonamida.
(23/03/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: ADAMS, JERRY LEROY, DICKERSON, SCOTT HOWARD, JOHNSON, NEIL, W., TIAN, XINRONG, WILSON, BRIAN, HORNBERGER,KEITH, RHEAULT,TARA RENAE, UEHLING,DAVID EDWARD, WATERSON,ALEX GREGORY, PETROV,KIMBERLY, KUNTZ,KEVIN, RALPH,JEFFREY M, SCHAAF,GREGORY, STELLWAGEN,JOHN, ADJABENG,GEORGE.
N-{3-[5-(2-amino-4-pirimidinil)-2-(1,1-dimetiletil)-1,3-tiazol-4-il]-2-fluorofenil}-2,6- difluorobencenosulfonamida, que es un compuesto de la fórmula (Ia)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2576684_T3.pdf
(09/03/2016) Un derivado de azol representado por la Fórmula (I):**Fórmula**
R1 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C5 (el alquilo C1-C5 está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, átomos de halógeno, ciano, cicloalquilo C3-C7, y alcoxi C1-C5), cicloalquilo C3-C7, o heterociclo saturado de 4-8 miembros;
R2 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C5;
R3 representa arilo o heteroarilo (el arilo y el heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos seleccionados del grupo que consiste en alcoxi C1-C5, alquilo C1-C5, átomos de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, hidroxi, difluorometoxi, y alquil(C1-C5)sulfonilo);
R4 y R5 que pueden…
Derivados de piridincarboxamida y su utilización como plaguicidas.
(24/02/2016) Compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es -C(≥U)NR3R4 o -C(≥V)OR3a;
R2 es H, alquilo (C1-C6) o R3;
R3 es R5, OH o NH2;
o R2 y R3 junto con los átomos de interconexión forman un anillo heterocíclico seleccionado entre (A), (B), (C), (D) y (E);**Fórmula**
R3a es cicloalquilo (C3-C8) o cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C6), cuyos grupos cicloalquilo están sin sustituir o sustituidos con uno o más de alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6) o grupos R6; o es alquenilo (C3-C6) o alquinilo (C3- C6), cuyos tres últimos grupos mencionados están sustituidos con uno o más grupos R6; o es alquil (C1-C6) amino; o es NH(CHR14)s arilo, cuyo grupo arilo está sin sustituir o está sustituido con uno o más grupos R6;
…
(24/02/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: KATO, KOJI, TAKAHASHI, FUMIE, ASANO,Toru , KOZUKI,Yoshihiro, IMADA,SUNAO, MAEDA,JUNKO, FUKAHORI,HIDEHIKO.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
(en la que
A2 y A3 son N y A1 es CH o A1 y A3 son N y A2 es CH, todos los B son CH y n es 0,
R1 es -L1-10 L2-Y, en el que -L1-L2-es -NH- u -O-,
Y es un heterociclo no aromático que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo D1, y el grupo D1 consiste en:
-L5a-(heterociclo no aromático que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6 lineal o ramificado, -NH-C(O)-O-[alquilo C1-6 linear o ramificado], -C(O)O- [alquilo C1-6 linear o ramificado], -C(O)-[alquilo C1-6 lineal o ramificado], y oxo), en el que L5a representa un enlace, -C(O)-[alquileno C1-6 lineal o ramificado-], o -C(O)-, y
-C(O)-(cicloalquilo que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido con -OH, -OH y -O-[alquilo C1-6 linear o ramificado]).
PDF original: ES-2570177_T3.pdf
Diespiro 1,2,4-trioxolanos como agentes antimalaria.
(17/02/2016). Solicitante/s: MMV Medicines for Malaria Venture. Inventor/es: VENNERSTROM,JONATHAN,L, DONG,YUXIANG, CHARMAN,WILLIAM N, TANG,YUANQUING, MATILE,HUGHES, CHOLLET,JAQUES, PADMANILAYAM,MANIYAN, YATENDRA,KUMAR, GYAN,CHAND YADAV.
Un espiro- o diespiro-1,2,4-trioxolano, en donde el espiro- o diespiro-1,2,4-trioxolano se selecciona del grupo formado por:**Fórmula**
cis-adamantano-2-espiro-3'-8'-[[[(2'-amino-2'-metilpropil)amino]carbonil]metil]-1',2',4'-trioxaspiro[4.5]decano y las formas de sales biológicamente activas del mismo.
PDF original: ES-2560080_T3.pdf
Derivados de bifenilcarboxamida como moduladores de la ruta de hedgehog.
(17/02/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: DIERKS,CHRISTINE, WARMUTH,MARKUS, WU,XU.
Uso de N-(6-((2R,6S)-2,6-dimetilmorfolino)piridin-3-il)-2-metil-4'-(trifluorometoxi)bifenil-3-carboxamida de fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de un cáncer hematológico o un tumor maligno hematopoyético que es mieloma múltiple.
PDF original: ES-2569941_T3.pdf
Compuestos de fenilaminopirimidina y usos de los mismos.
(29/01/2016) Un compuesto de fórmula Ib**Fórmula**
en donde
Z se selecciona independientemente entre N y CH;
R1 se selecciona independientemente entre H, halógeno, OH, CONHR2, CON(R2)2, CF3, R2OR2, CN, morfolino, tiomorfolinilo, 1,1-dióxido de tiomorfolino, piperidinilo sustituido o no sustituido, piperazinilo sustituido o no sustituido, imidazolilo, pirrolidinilo sustituido o no sustituido y alquileno C1-4, en donde los átomos de carbono están opcionalmente reemplazados por NRY y/u O sustituidos con morfolino, tiomorfolinilo, 1,1-dióxido de tiomorfolino, piperidinilo sustituido o no sustituido, piperazinilo sustituido o no sustituido, imidazolilo o pirrolidinilo sustituido o no sustituido;
R2 es alquilo C1-4 sustituido o no sustituido;
RY es H o alquilo C1-4 sustituido o no sustituido;
…
Composición que comprende taurolidina y/o taurultam para el tratamiento del cáncer.
(27/01/2016). Solicitante/s: ED GEISTLICH SOHNE AG FUR CHEMISCHE INDUSTRIE. Inventor/es: PFIRRMANN, ROLF W., STENDEL, RUEDIGER, REDMOND,PAUL H, MOEHLER,HANNS.
El uso de un agente de transferencia de metilol en la fabricación de un medicamento para uso en la inducción de la muerte apoptótica de una célula neoplásica en un mamífero poniendo en contacto dicha célula con una cantidad inductora de apoptosis de dicho medicamento, en el que dicho medicamento es para ser administrado durante al menos dos ciclos de administración, incluyendo cada ciclo de administración (i) una fase de administración de 1 a 8 días durante la cual dicho medicamento se administra cada día a una dosis diaria total de 2 a 60 g de dicho agente de transferencia de metilol y (ii) una fase sin administración de 1 a 14 días, durante la cual no se administra agente de transferencia de metilol, en el que dicho medicamento se va a coadministrar con el ligando de Fas y en el que el agente de transferencia de metilol es taurolidina, taurultam o una mezcla de los mismos.
PDF original: ES-2562827_T3.pdf
Compuestos de cromenona como inhibidores de PI 3-quinasa para el tratamiento del cáncer.
(13/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BARLAAM, BERNARD CHRISTOPHE, PLE, PATRICK, LOHMANN,JEAN-JACQUES,MARCEL, DEGORCE,SEBASTIEN LOUIS, LAMBERT-VAN DER BREMPT,CHRISTINE MARIE PAUL.
Un compuesto de la Fórmula I:**Fórmula**
en donde:
R1 es alquilo(C1-4) opcionalmente sustituido por hidroxi;
R2 es H o alquilo(C1-4); o
R1 y R2 juntos forman un sistema de anillo heterociclilo de 3 a 8 miembros que contiene nitrógeno que opcionalmente contiene 1 o 2 heteroátomos adicionales que se seleccionan de oxígeno, nitrógeno y azufre, en donde un átomo de azufre del anillo opcionalmente se oxida para formar el o los S-óxidos, estando dicho anillo opcionalmente sustituido por hidroxi;
R3 y R5 se seleccionan independientemente de H, halógeno, alcoxi(C1-3) y ciano;
R4 es H o fluoro;
n es 0 o 1 y cuando n es 1, el grupo R6 es metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2565384_T3.pdf
(30/12/2015) Un derivado de tiazol representado por una fórmula (IA):**Fórmula**
en donde:
R1A representa furilo sustituido o no sustituido (excluyendo un grupo seleccionado entre 5-fosfonofuran-2-ilo y 5- nitrofuran-2-ilo);
R12 representa alquilo C1-C10 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C10 sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico alicíclico sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, heterocíclico-alquilo alicíclico sustituido o no sustituido, o heterocíclico-alquilo aromático sustituido o no sustituido;
n es 0;
R3A representa un átomo de hidrógeno; y
R2A representa -COR8 (en donde R8 representa…
Derivados de aminodihidrotiazina como inhibidores de BACE para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.
(19/08/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
n es 0, 1 o 2;
R1 es pirimidinilo, pirazinilo opcionalmente sustituido con cloro o flúor, o piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno, de manera independiente, entre cloro, flúor y alcoxi C1-C3;
R2 es seleccionado, en cada caso de manera independiente, entre cloro o flúor;
R3 es hidrógeno o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con hidroxi; y
R4 es hidrógeno o alquilo C1-C3;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Composición que comprende taurolidina y/o taurultam para el tratamiento del cáncer.
(24/06/2015) El uso de un agente de transferencia de metilol en la fabricación de un medicamento para uso en la inducción de la muerte apoptótica de una célula neoplásica en un mamífero poniendo en contacto dicha célula con una cantidad inductora de apoptosis de dicho medicamento, en el que dicho medicamento es para ser administrado durante al menos dos ciclos de administración, incluyendo cada ciclo de administración (i) una fase de administración de 1 a 8 días durante la cual dicho medicamento se administra cada día a una dosis diaria total de 2 a 60 g de dicho agente de transferencia de metilol y (ii) una fase sin administración de 1 a 14 días, durante la cual no se administra agente de…
Compuesto de piridina sustituido.
(13/05/2015) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo hidoxi (alquilo C1-C6), un grupo (alcoxi C1-C6)-(alquilo C1-C6), un grupo hidroxi(alcoxi C1-C6)-(alquilo C1-C6), un grupo (alquilo C1-C6)amino- (alquilo C1-C6), un grupo hidroxi(alquilo C1-C6)amino-(alquilo C1-C6), un grupo [N-(alquilo C1-C6)-N-hidroxi(alquilo C1-C6)amino]-(alquilo C1-C6), un grupo (alquilo C1-C6)sulfonilamino-(alquilo C1-C6), un grupo [N-(alquilo C1-C6)-N- (alquilo C1-C6)sulfonilamino]-(alquilo C1-C6), un grupo carboxi(alquilo…
Imidazoquinolinas sustituidas con alcoxi.
(13/05/2015) Un compuesto de la fórmula (II): **Fórmula**
en donde:
R3 se selecciona del grupo que consiste en
-Z-Y-R4,
-Z-Y-X-Y-R4,
-Z-R5,
-Z-Het,
-Z-Het'-R4, y
-Z-Het'-Y-R4;
Z se selecciona del grupo que consiste en alquileno, alquenileno, y alquinileno, en donde alquileno, alquenileno, y alquinileno pueden estar opcionalmente interrumpidos con uno o más grupos -O-;
R se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alcoxi, hidroxi, halógeno y trifluorometilo;
n es 0 ó 1;
R1 se selecciona del grupo que consiste en
-R4,
-X-R4,
-X-Y-R4,
-X-Y-X-Y-R4, y
-X-R5;
R2 se selecciona del grupo que consiste en
-R4,
-X-R4,
-X-Y-R4,…
Compuestos de dihidropirrolonaftiridinona como inhibidores de JAK.
(01/04/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
G1 se selecciona entre el grupo que consiste en N y CR8;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, arilo C5-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido;
cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, o R2, R3, y el átomo de carbono al que están unidos forman un carbonilo;
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido,…
Derivados purina útiles como inhibidores de la quinasa PI3.
(04/03/2015) Compuesto que es una purina de fórmula (Ia) o (Ib):**Fórmula**
en la que:
R1 y R2 forman, conjuntamente con el átomo de N al que se encuentran unidos, un grupo de la fórmula (IIa) a continuación:**Fórmula**
en la que A es un grupo de fórmula (IIb):**Fórmula**
en la que:
en la que el anillo B es un anillo heterocíclico nitrogenado saturado de 4 a 7 elementos que incluye 0 o 1 heteroátomos adicionales seleccionados de entre N, S y O, y
el anillo B' es un anillo carbocíclico saturado de 3 a 12 elementos, un anillo heterocíclico que contiene O saturado de 5 a 7 elementos o un anillo heterocíclico nitrogenado…
Compuesto amida sustituida.
(04/03/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
(donde
A es arilo que puede estar sustituido o un grupo heterocíclico aromático que puede estar sustituido, B es un grupo heterocíclico aromático de miembros que puede estar sustituido,
X es un enlace sencillo o -(CRX1RX2)n-,
n es 1, 2, 3 o 4,
RX1 y RX2 son iguales o diferentes entre sí, y son H, halógeno, OH, -O-(alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido), o alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido, o
RX1 y RX2 se combinan entre sí para formar oxo (≥O), o RX1 y RX2 se combinan entre sí para formar alquileno C2-5 que puede estar sustituido,
en la que cuando n es…
Uso de taurolidina o el taurultamo para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de tumores.
(11/02/2015) Un compuesto seleccionado de la taurolidina o el taurultamo para su uso en un método seleccionado de:
(i) un método para inducir la muerte apoptótica de una célula neoplásica, que comprende poner en contacto dicha célula con una cantidad inductora de la apoptosis de dicho compuesto;
(ii) un método para inducir la muerte apoptótica de una célula neoplásica, que comprende poner en contacto células neoplásicas y células normales con dicho compuesto a una concentración suficiente para inducir la muerte de dichas células neoplásicas preferentemente frente a dichas células normales;
(iii) un método para inhibir el crecimiento de una célula neoplásica autóloga en un mamífero, que comprende administrar a dicho mamífero una composición que comprende dicho compuesto;
(iv) un método…
Derivado de pirrolidina o sus sales.
(10/12/2014) Un derivado de pirrolidina representado por la fórmula general (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables los signos en la fórmula tienen los siguientes significados:
A y B: cada uno independientemente -C(R7)(R7a)- o -C(O)-,
R7 y R7a: cada uno independientemente -H, alquilo C1-6, arilo o -C(O)OR0;
R0: -H o alquilo C1-6;
X: enlace simple, *-C(O)-, *-OC(O)-, *-N(R8)C(O)- o *-S(O)n-, donde * representa unido a R1;
R8: -H o alquilo C1-6,
n: 0, 1 o 2,
R1: -H, o alquilo C1-12, alquenilo C2-6, arilo, grupo heterociclo o cicloalquilo,
donde alquilo C1-12 y alquenilo C2-6 se puede sustituir con un grupo seleccionado entre el grupo G o grupo Ga siguientes;
donde el grupo arilo y heterociclo se puede sustituir con un grupo seleccionado…
