CIP-2021 : A61K 31/541 : Tiazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/541 · · · · Tiazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos de heteroarilamina bicíclicos como inhibidores de pi3k.
(03/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo; en donde:
X es N o CH;
Q1 es:
(i) Cl, I, -CN, -CH3, -CD3 o -CF3;
(ii) un heteroarilo de 5 miembros seleccionado entre pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo y tiadiazolilo;
(iii) un heteroarilo de 6 miembros seleccionado entre piridinilo, piridazinilo y pirimidinilo; o
(iv) un heteroarilo bicíclico seleccionado entre indolilo, imidazopiridinilo, pirrolopiridinilo, pirazolopiridinilo y benzo[d]oxazolilo;
en donde cada uno de dichos heteroarilos de 5 miembros, 6 miembros y bicíclicos está sustituido con de cero a 1 Ra y de cero a 1 Rb;
Ra es -CH3, -CH2CH2CH3, -CH(CH3)2, -C(CH3)3, -CH2CH(CH3)2, -CH(CH3)CH2CH3,
-CH2C(CH3)3, -CD3, -CD2CD3, -CH(CD3)2, -CD(CD3)2, -CF2 H, -CF3, -CH2CHF2,
…
Inhibidores de 3,5-diaminopirazol quinasa.
(15/04/2020). Solicitante/s: SMA Therapeutics, Inc. Inventor/es: LY,TAI-WEI.
Compuesto de fórmula (II-a):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, enantiómero, mezcla de enantiómeros, mezcla de diastereómeros o variante isotópica de los mismos, o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que:
R2 y R3 son, cada uno independientemente, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-10,
en la que cada alquilo o cicloalquilo se sustituye opcionalmente con uno o más halo,
cada R4 se selecciona independientemente de heteroarilo sustituido opcionalmente con uno o más alquilos C1-6 u oxo, y heterociclilo sustituido opcionalmente con uno o más alquilos C1-6 u oxo, y
n es 1, 2, 3, 4 o 5.
PDF original: ES-2805528_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas para el tratamiento de afecciones inflamatorias.
(01/04/2020) Una composición farmacéutica que comprende:
(i) 1-50 % en peso de una sal de ácido clorhídrico del Compuesto 1:
**(Ver fórmula)**
(ii) al menos un 49,9 % en peso de un diluyente sólido inerte seleccionado de entre celulosa en polvo, acetato de celulosa microcristalina silicificada, azúcar comprimible, azúcar de confitería, almidón de maíz y almidón pregelatinizado, dextratos, dextrina, dextrosa, eritritol, etilcelulosa, fructosa, ácido fumárico, palmitoestearato de glicerilo, lactosa para inhalación, isomalta, caolín, lactitol, lactosa, almidón de maíz, celulosa microcristalina, maltodextrina, maltosa, manitol, triglicéridos de cadena media, polidextrosa, polimetacrilatos,…
Compuesto de piridinona y utilización del mismo.
(01/04/2020) Compuesto de piridinona representado mediante la fórmula a continuación, o sal del mismo:
**(Ver fórmula)**
en el que R1 y R2 son iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, alquilo C1-6, o alquenilo C2-6, o R1 y R2, tomados conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que se encuentran unidos, pueden formar un anillo monocíclico de 5 a 8 miembros saturado, directamente o mediante uno o más heteroátomos; y
R3 es un grupo representado mediante cualquiera de las fórmulas a a continuación:
**(Ver fórmula)**
en el que n es un grupo representado mediante la fórmula es 0 o 1, y
R4 en el grupo representado mediante la fórmula es hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno, alcoxi C1-6 o hidroxilo;
y
R5 en un grupo representado mediante la fórmula es hidrógeno,…
Derivados de pirimidina inhibidores del VIH.
(25/03/2020) Un compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
un N-óxido, una sal por adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde
m es 1, 2, 3 o 4;
R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6oxicarbonilo; alquilo C1-6 sustituido con formilo, alquil C1-6carbonilo, alquil C1-6carbonilo o alquil C1-6carboniloxi; alquil C1-6oxialquil C1-6carbonilo sustituido con alquil C1-6oxicarbonilo;
R2' es ciano, aminocarbonilo o alquilo C1-6 sustituido con ciano o aminocarbonilo,;
X1 es -NR5- u -O-;
X2 es -NR5-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -CHOH-, -S-, -S(=O)p-;
R3 es alquilo C2-6, sustituido con ciano…
NANOPARTÍCULAS NANOESTRUCTURADAS QUE COMPRENDEN UNO O MÁS PRINCIPIOS ACTIVOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PRODUCIDAS POR TRIPANOSOMAS Y PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES DE ORIGEN NEURAL, COMPOSICIONES QUE LAS COMPRENDEN, UN MÉTODO DE PREPARACIÓN Y USO TERAPÉUTICAS DE LAS MISMAS.
(27/02/2020) Composición farmacéutica de acción antineoplásica y antitumoral, y método de obtención de la misma, en donde dicha composición comprende nanopartìculas lipídicas estructuradas que tiene un tamaño entre 0.1 nm y 100 nm de diámetro, de forma esferoidales y contienen partículas de uno o más principio activos para el tratamiento de enfermedades producidas por tripanosomas y para el tratamiento de tumores de origen neural, y al menos un acoplamiento de dos ácidos grasos formado por un ácido graso saturado o lípido semisólido a la temperatura de entre 19ºC y 21ºC y un ácido graso insaturado o líquido a la temperatura de entre 19ºC y 21ºC y a su vez el método de obtención contiene finalmente las nanopartículas de uno o más principio activos para tripanosomiasis en suspensión coloidal, el potencial Z oscila alrededor…
5-Fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il carboxamidas como inhibores de JAK.
(04/12/2019). Solicitante/s: Galapagos NV. Inventor/es: MENET,CHRISTEL JEANNE MARIE, SMITS,KOEN KURT.
Una sal de ácido maleico de un compuesto de acuerdo con la fórmula I:**Fórmula**.
PDF original: ES-2766573_T3.pdf
Compuestos heteroarilo como inhibidores de IRAK y sus usos.
(13/11/2019) Un compuesto de formula I,
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, donde:
X es CR o N;
A es O, S, SO2, SO, -NRC(O), -NRSO2 o N(R); o A esta ausente;
R3 es H, C1-6 alifatico, arilo C3-10, un anillo carbociclico de 3-8 atomos saturado o parcialmente insaturado, o un anillo heterociclico de 3-7 atomos con 1-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre; cada uno de los cuales esta opcionalmente sustituido; o R3 es halogeno, - haloalquilo, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, - NRSO2R o -N(R)2; o
donde A es -NRC(O), -NRSO2 o N(R); entonces R y R3, junto con los atomos a los que cada uno esta unido, pueden formar un anillo heterociclico de 3-7 atomos que tiene 1-4 heteroatomos…
Compuestos tetracíclicos.
(09/10/2019). Solicitante/s: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: SAKAMOTO, HIROSHI, OIKAWA, NOBUHIRO, ONO, YOSHIYUKI, ITO, TOSHIYA, EMURA,Takashi, FURUICHI,NORIYUKI, KATO,YASUHARU, KINOSHITA,KAZUTOMO, ASOH KOHSUKE, KAWADA HATSUO, ISHII NOBUYA, HONG WOOSANG, PARK MINJEONG, MORIKAMI KENJI.
Un compuesto o una sal o un solvato del mismo, en donde dicho compuesto se selecciona del grupo que consiste en:
9-etil-8-[4-(2-hidroxi-etilamino)-piperidin-1-il]-6,6-dimetil-11-oxo-6,11-dihidro-5H-benzo[b]carbazol-3-carbonitrilo y 8-(4-amino-piperidin-1-il)-9-etil-6,6-dimetil-11-oxo-6,11-dihidro-5H-benzo[b]carbazol-3-carbonitrilo.
PDF original: ES-2759510_T3.pdf
Derivados de imidazopiridazina enlazados a heterociclilo como inhibidores de PI3Kß.
(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
, un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
R1 representa -C(=O)OH, -C(=O)NH2, -NH2,**Fórmula**
R2 representa**Fórmula**
o
R3 representa alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en Het1, -O-C(=O)-alquil C1-4-Het1, -C(=O)-Het1 y -NH-C(=O)-Het1;
-CH(OH)-CH2-Het1; o alquilo C1-4 sustituido en el mismo átomo de carbono con un -OH y con un Het1; Het1 representa un heterociclilo saturado de 4, 5 o 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo, cada uno independientemente seleccionado de O, S, S(=O)p y N; dicho heterociclilo saturado de 4, 5 o 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno…
Derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina útiles para inhibir la Janus cinasa.
(18/09/2019). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: VAZQUEZ, MICHAEL L., VERHOEST,PATRICK,ROBERT, KAILA,NEELU, PARIKH,MIHIR D, SCIABOLA,SIMONE, COFFMAN,KAREN J, DUERR,JAMES M, REESE,MATTHEW R, SAMAD,TAREK, TUTTLE,JAMISON B.
Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado entre el grupo que consiste en:
N-[cis-3-({[3-(difluorometil)azetidin-1-il]sulfonil}metil)ciclobutil]-N-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina;
N-[cis-3-({[3-(2,2-difluoroetil)-azetidin-1-il]sulfonil}metil)-ciclobutil]-N-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina;
N-((1S,3S)-3-(((3-(difluorometoxi)azetidin-1-il)sulfonil)metil)ciclobutil)-N-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina;
N-metil-N-((1S,3S)-3-(((3-(trifluorometil)azetidin-1-il)sulfonil)metil)ciclobutil)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina;
N-((1S,3S)-3-(((3,3-difluoroazetidin-1-il)sulfonil)metil)ciclobutil)-N-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina; y,
N-metil-N-((1S,3S)-3-(((3,3,3-trifluoropropil)sulfonil)metil)ciclobutil)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina.
PDF original: ES-2750655_T3.pdf
Heterociclos bicíclicos como inhibidores FGFR.
(04/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I'):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
el anillo A es un C6-10 arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros que tiene carbono y 1 a 4 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados entre O, N y S, en donde N y S están opcionalmente oxidados;
cada R12 se selecciona independientemente de halo, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 haloalquilo, C6-10 arilo, C3-10 cicloalquilo, heteroarilo de 5-10 miembros, heterocicloalquilo de 4-10 miembros C6-10 arilo-C1- 4 alquilo, C3-10 cicloalquilo-C1-4 alquilo-, (heteroarilo de 5-10 miembros)-C1-4 alquilo-, (heterocicloalquilo de 4- 10 miembros)-C1-4 alquilo-, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Ra, C(O)NRaRa, C(O)ORa, OC(O)Ra, OC(O)NRaRa,
NRaRa, NRaORa, NRaC(O)Ra, NRaC(O)ORa,…
Quinazolinas sustituidas con sulfoximina para composiciones farmacéuticas.
(14/08/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
Ar se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula**
y
en las que X es CH o N;
R5 es H, halógeno o CN; y
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterociclilo, -(CH2)1-3-C(=O)-NH- (alquilo C1-5) y -(CH2)1-3-C(=O)-N(CH3)-(alquilo C1-5);
en el que cada grupo alquilo o cicloalquilo de R4 está opcionalmente sustituido con uno o más F o un CN, OH o CF3;
en el que cada heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más F y/o un OH o -O- (alquilo C1-3); o
R4 se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula** y **Fórmula**
R1 es halógeno, alquilo C1-3 o -O-(alquilo…
Compuestos de pirrolotriazina amina sustituidos como inhibidores de PI3k.
(14/08/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o una de sus sales; en el que:
Q1 es:
(i) Cl, I, -CN, -CH3 o -CF3; o
(ii) pirazolilo, triazolilo o piridinilo, cada uno sustituido con R1;
R1 es -CH3, -CH(CH3)2, -CH2CF3, -CH(CH3)CF3, ciclopropilo, ciclohexilo, -NHC(O)CH3 o tetrahidropiranilo;
Q2 es morfolinilo, piperidinilo, piridinilo, indazolilo, isoquinolinilo o benzo[d]imidazolilo, cada uno sustituido con R2 y R3;
R2 es H, Br, -CH3, -CH(CH3)2, -CH2CH2F, -CH2C(O)N(CH3)2, -CH2CH(OH)CH2F, -CH2(ciclopropilo), - CH2(difluorociclopropilo), -CH2(metil isoxazolilo), -CH2(pirrolidinonilo), =O, tetrahidropiranilo, dimetil tetrahidropiranilo, 1,1-dióxido de tiopirano, morfolinilo,…
Compuestos tricíclicos como agentes antineoplásicos.
(31/07/2019) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en donde:
U1, U2, U3 y U4 son independientemente -N- o -CH-, con la condición de que uno de ellos sea -N-;**Fórmula**
A es
R es independientemente uno o más de hidrógeno, CD3, halógeno, haloalquilo, hidroxialquilo, CN, CF3, CH2F, CHF2, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, -OR4, -CONR3R4, -NR3R4, NR3R4alquil (C1-C6)-, - NR6OCOR3, -NR6COR3, NR6COR3alquil (C1-C6)-, -NR6CO2R3, NR6CO2R3alquil (C1-C6)-, -NR6CONR3R4, - SO2NR3R4, SO2alquil (C1-C6)-, -NR6SO2NR3R4, -NR6SO2R4 o NR6SO2R4alquil (C1-C6)-;
X e Y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente…
Formulaciones farmacéuticas de un inhibidor de cinasa pan-RAF, procesos para su preparación, y métodos de uso.
(26/06/2019). Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: GALVIN,KATHERINE,M, KANNAN,KARUPPIAH, BRAKE,RACHAEL L, BOZON,VIVIANA, CHOW,CHING-KUO J, DINUNZIO,JAMES C, KODONO,YUKI, XU,QUNLI.
Una composición farmacéutica que comprende un extrusado de dispersión sólida que comprende (R)-2-(1-(6- amino-5-cloro-pirimidin-4-carboxamido)etil)-N-(5-cloro-4-(trifluorometil)piridin-2-il)tiazol-5-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y un copolímero de vinilpirrolidinona-acetato de vinilo y uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2744298_T3.pdf
Compuestos de heterociclilo.
(22/05/2019) Un compuesto de fórmula general I, su forma tautomérica, su sal farmacéuticamente aceptable, sus combinaciones con medicamento adecuado y su composición farmacéutica,**Fórmula**
en la que,
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir y heterociclilo sustituido o sin sustituir;
R2 es -SO2R7;
R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente entre alquilo sustituido o sin sustituir;
R5 es arilo sustituido o sin sustituir, en el que los sustituyentes se seleccionan entre Ra y Rb;
Ra y Rb se seleccionan entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y haloalquilo;
R7 se selecciona…
Inhibidores de Rho cinasa.
(10/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde:
R1 se elige de ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo, feniletilo, tienilmetilo, piperidinilo, pirrolidinilo, -CH2Sfenilo y - CH(R3)N(R4)(R5);
R2 se elige de H, Br y CI;
R3 se elige de H, fenilo, alquilo C1-6, bencilo y feniletilo;
R4 se elige de H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, cicloalquil C3-7metilo, bencilo, tieniletilo y tetrahidropiran-4-ilmetilo;
y R5 se elige de H y metilo;
o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están conectados pueden formar un grupo piperidina;
R10 es H;
X es CH;
Y es -NHC(O)-;
donde cada grupo ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo, feniletilo, tienilmetilo, piperidinilo y pirrolidinilo…
(10/04/2019) Un compuesto representado por la fórmula:**Fórmula**
en donde
X es un átomo de azufre;
Y es CH;
R1 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno;
R2 es
un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre (a) un grupo heterocíclico no aromático monocíclico de 4-7 miembros que contiene, como el átomo que constituye el anillo además de los átomos de carbono, de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de entre un átomo de oxígeno, un átomo de azufre y un átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido por de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre
(i) un átomo de halógeno,
(ii) un grupo hidroxi,
(iii) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por de…
Imidazopiridinas sustituidas como inhibidores de HDM2.
(03/04/2019) Un compuesto representado por la Fórmula I: **Fórmula**
En donde
R1 es COOH, C(O)ORc, C(O)NRcRc, C(O)NRcSO2Rc, C(O)NRcSO2NRcRc, NRcSO2Rc, **Fórmula**
en donde Rd es metilo o H.
R2 es **Fórmula**
Rj es H o metilo,
Rh es independientemente halo, NRcRc, hidroxialquilo C1-C4, hidroxialcoxi C1-C4, -Oalquil C1-C3Oalquilo C1-C3, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4; a es 0, 1 o 2;
R3 es **Fórmula**
X es O, S,
NR16, CR162, o SO2,.
R15 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en fenilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, heterocíclico, haloalquilo C1-C3, halo, haloalcoxi C1-C3alquilo C0-C3, alcoxi C1-C3, alcoxi…
Derivado heterocíclico que contiene azufre que tiene actividad inhibitoria de ß-secretasa.
(27/03/2019). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: HORI, AKIHIRO, YONEZAWA,SHUJI, FUJIKOSHI,CHIAKI, MATSUMOTO,SAE, KOORIYAMA,YUUJI, UENO,TATSUHIKO, KATO,TERUKAZU.
Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2738123_T3.pdf
Imidazopiridinas sustituidas con isoxazolilo.
(20/03/2019). Solicitante/s: CellCentric Ltd. Inventor/es: PEGG, NEIL ANTHONY, TADDEI,DAVID MICHEL ADRIEN, BROWN,RICHARD.
Un compuesto que es una isoxazolil imidazopiridina de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R0 y R, que son iguales o diferentes, son cada uno H o alquilo C1-6;
R9' y R9", que son iguales o diferentes, son cada uno H o F;
X es -(alk)n-, -alk-C(=O)-NR-, -alk-NR-C(=O)- o -alk-C(=O)-;
R1 se selecciona entre -S(=O)2R' y un grupo heterocíclico de 4 a 7 miembros que está sin sustituir o sustituido; R2 y R2', que son iguales o diferentes, son cada uno H o alquilo C1-6; o R2 y R2' forman, junto con el átomo de C a los que están unidos, un grupo cicloalquilo C3-6;
R3 y R3', que son iguales o diferentes, son cada uno H, alquilo C1-6, OH o F;
R4 es fenilo o un grupo heteroarilo que contiene N de 5 a 12 miembros y está sin sustituir o sustituido; alk es alquileno C1-6;
R' es alquilo C1-6; y
n es 0 o 1;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2726717_T3.pdf
Compuestos de triazolopirimidina y usos de los mismos.
(30/01/2019) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmulas)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
es un enlace sencillo o un enlace doble;
R1 y R2 son independientemente H o halógeno;
R3 se selecciona independientemente de: halógeno, fenilo, y un heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRa, O, y S(O)p; en el que dichos fenilo y heteroarilo son sustituidos por 0 -3 R3A;
cada R3A se selecciona independientemente de: halógeno, CN, -(O)m-(alquilo C1 -C6 sustituido por 0-1 R3B), haloalquilo C1 -C6, haloalcoxilo C1 -C6, R3C, -OR3C, -C (= O)R3D, NR3ER3F,…
Hexahidrofuropirroles como inhibidores de PDE1.
(16/01/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: KEHLER, JAN, LANGGÅRD,MORTEN, RASMUSSEN,LARS KYHN.
Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula**
donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en H, F, cicloalquilo C3-C6 y alquilo C1-C4,
R2 a R11 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, flúor, hidroxi y alcoxi C1-C6,
y sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables del Compuesto (I), mezclas racémicas del Compuesto (I), o el correspondiente enantiómero y/o isómero óptico del Compuesto (I), y las formas polimórficas del Compuesto (I), así como las formas tautoméricas del Compuesto (I).
PDF original: ES-2711085_T3.pdf
(03/01/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I): **Fórmula**
en donde
X1 es un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno;
el anillo A es **Fórmula**
cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido además por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de:
(a) un átomo de halógeno,
(b) un grupo alquilo C1-6 y
(c) un grupo oxo o un anillo 8-azabiciclo[3,2,1]octano, un anillo 2,5-diazabiciclo[2,2,1]heptano o un anillo 3-azabiciclo[3,1,0]hexano;
R1 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de:
(a) un grupo ciano,
(b) un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido por 1 a 3 grupos alcoxi C1-6,
(c) un grupo aril C6-14-oxi,
(d) un grupo cicloalquilo C3-8,
(e) un grupo pirazolilo,
(f) un grupo indazolilo y
(g) un grupo dihidropiridilo opcionalmente…
Piperidinil-tetrahidroquinolinas sustituidas y su uso como antagonistas del receptor adrenérgico alfa-2c.
(08/11/2018) Compuesto de la fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 representa alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C5, donde alquilo está sustituido con 1 a 2 sustituyentes, seleccionados independientemente entre sí del grupo que se compone de hidroxi, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi, y
R2 representa hidrógeno o alquilo C1-C4, o
R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un N-heterociclo de 4 a 7 miembros, pudiendo estar el N-heterociclo sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionados independientemente entre sí del grupo que se compone de oxo, hidroxi, monofluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, hidroxicarbonilo,…
Nuevo derivado de furanona.
(25/10/2018) Un derivado de furanona o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, representado por la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
A representa -COOR1 o un átomo de hidrógeno;
R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidrocarbonado opcionalmente sustituido seleccionado entre un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquenilo lineal o ramificado que tiene hasta 6 átomos de carbono, un grupo alquinilo que tiene de 2 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo cicloalquenilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, o un grupo aralquilo cuyo radical arilo es un grupo arilo…
Aminotriazolopiridina para su uso en el tratamiento de la inflamación, y composiciones farmacéuticas de la misma.
(15/10/2018). Solicitante/s: Galapagos NV. Inventor/es: VAN\'T KLOOSTER,Gerben Albert Eleutherius, VAN ROMPAEY,LUC JULIAAN CORINA, NAMOUR,FLORENCE SYLVIE, BRYS,REGINALD CHRISTOPHE XAVIER.
Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:**Fórmula**
o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo, o un solvato o una sal aceptable para uso farmacéutico de un solvato, para su uso en medicina.
PDF original: ES-2685985_T3.pdf
Compuesto bicíclico que contiene azufre.
(05/10/2018). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: KONDO, YUJI, SHIRAISHI,NOBUYUKI, HOSHII,HIROAKI, HAMAGUCHI,WATARU, TAKUWA,TOMOFUMI, HONJO,ERIKO, GOTO,TAKAYUKI.
Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo:
**(Ver fórmula)**
(en la fórmula, X es CH,
R1 es alquilo C1-6,
R2 es alquilo C1-6,
en donde R1 y R2 pueden formar un cicloalcano junto con los átomos de carbono a los que están unidos,
R3 es -H,
R4 es -H,
el anillo A es un anillo ciclohexano,
RY es -NRARB,
RA y RB forman un amino cíclico que puede estar sustituido, junto con un átomo de nitrógeno al cual están unidos,
en donde el amino cíclico es un grupo representado por la siguiente fórmula (III):
**(Ver fórmula)**
Y es NH, O, S, S (≥O)2, o CH2, y
RL es alquilo C1-6).
PDF original: ES-2685070_T3.pdf
Compuesto como inhibidor de la señalización WNT, composición, y uso del mismo.
(25/10/2017) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula I:**Fórmula**
o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, en el que X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7 y X8 son independientemente CR4 o N;
Y1 es hidrógeno o -C(R4)3, y cada R4 es igual o diferente;
Y2 e Y3 son independientemente hidrógeno, halógeno o -C(R3)3, y cada R3 es igual o diferente;
R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, quinolinilo,**Fórmula** , arilo C6-30, un heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros que contiene 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S, y heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que cada quinolinilo,**Fórmula** , arilo C6-30, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros, y heteroarilo de 5 o 6 miembros puede estar sustituido…
Nuevo derivado de amida y su uso como medicina.
(11/10/2017) Un derivado de amida representado por la siguiente fórmula (I) **Fórmula**
donde A es un fenileno o un heteroarileno de 6 miembros representado por la siguiente fórmula **Fórmula**en donde Z4, Z5, Z6 y Z7 cada uno es un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno,
estos fenileno y heteroarileno se sustituyen opcionalmente con uno o los mismos o diferentes 2 o 3 sustituyentes seleccionados de
un átomo de halógeno; un grupo hidroxilo; nitro; ciano; mercapto; alquilo de C1 - C6 opcionalmente sustituido con amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo de C1 - C6, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo o alcoxi de C1 - C6; alquenilo de C2 - C6; alquinilo de C2 - C6; cicloalquilo de C3…
Dispersiones sólidas extrudidas en estado fundido que contienen un agente inductor de apoptosis.
(27/09/2017) Una dispersión sólida que comprende, en forma esencialmente no cristalina de manera que no se observa más de aproximadamente 5% de cristalinidad mediante análisis de difracción de rayos X, un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
donde:
R0 es cloro;
R1 y R2 son H;
R3 y R4 son metilo;
A1 es N y A2 es CH;
R5 es nitro;
X es -NH-;
Y es -(CH2)n- donde n es 1; y
R6 se selecciona del grupo que consiste en tetrahidropiranilo y 4-hidroxi-4-metilciclohexilo;
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en donde el compuesto de Fórmula I o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo son dispersados en una matriz sólida que comprende (a) al menos un portador polimérico soluble en agua farmacéuticamente aceptable y (b) al menos un tensioactivo farmacéuticamente aceptable;
en donde el compuesto o una de sus…