CIP-2021 : A61K 31/397 : teniendo ciclos de cuatro eslabones, p. ej. azetidina.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/397 · · · teniendo ciclos de cuatro eslabones, p. ej. azetidina.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Procedimientos para el tratamiento del trastorno por estrés postraumático.
(13/12/2017) Una o más compuestos de la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
A y A' son cada uno independientemente un heterociclilamido que contiene hidrógeno opcionalmente sustituido; o C(O)NHX-, donde X es un arilalquilo opcionalmente sustituido; o C(O)NR14X-, donde R14 se selecciona de entre hidroxi, alquilo, alcoxicarbonilo y bencilo; y X es arilalquilo opcionalmente sustituido;
n es un número entero seleccionado de entre 0 y 3;
R1 es hidrógeno;
R2 es hidrógeno;
R3 es un grupo heterociclilo que contiene nitrógeno de la fórmula
**(Ver fórmula)**
donde R10…
Compuestos de tetraciclina.
(04/10/2017) Un compuesto de Fórmula Estructural I:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
X es -CF3;
Y se selecciona entre hidrógeno, -alquilen (C1-C4)-N(R2)(R3), -CH≥N-OR2, -C(O)-N(R2)(R4), -NO2, -COOH, -OH, - N≥CH-N(R2)(R3), -N(R2)(R3), -N(RF)-C(O)-[C(R5a)(R5b)]1-4-N(R2)(R3), -N(RF)-C(O)-alquilo (C1-C6), -N(RF)-C(O)- heterociclilo, -N(RF)-C(O)-carbociclilo, -N(RF)-S(O)m-alquileno (C1-C4)-N(R2)(R3), -N(RF)-S(O)m-N(R2)(R4) y - N(RF)-S(O)m-alquilen (C1-C4)-carbociclilo, en donde:
cada R2 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo (C1-C3);
cada R3 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6), -O-alquilo (C1-C6), -alquilen (C0-C6)- carbociclilo, -alquilen (C0-C6)-heterociclilo,…
Derivado de cromona que tiene un efecto promotor de la osteogénesis.
(23/08/2017) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que cada sustituyente se define como se indica a continuación:
R1 representa
un átomo de halógeno, un grupo alilo, un grupo cicloalquilo C3-C6, o
un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o dos o más grupos seleccionados entre el grupo de sustituyentes a, en la que
el grupo de sustituyentes a consiste en un grupo cicloalquilo C3-C6, un grupo hidroxilo, un átomo de halógeno,
un grupo oxo, y un grupo fenilo;
R2 representa un átomo de hidrógeno;
R3 representa un átomo de hidrógeno;
R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo;…
Compuestos bicíclicos de fenil amino pirimidina y usos de los mismos.
(09/08/2017) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 es un heterociclilo bicíclico sustituido o no sustituido, en el que el heterociclilo bicíclico tiene dos anillos conectados que contienen por lo menos un heteroátomo y que es un anillo bicíclico no aromático;
R2 se selecciona de H, halógeno, alquilo C1-4 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-4 sustituido o no sustituido con CF3, CON(R)2, CN y CO2R; y
R se selecciona de H y alquilo C1-4 sustituido o no sustituido;
en la que "sustituido" se refiere a un grupo que se sustituye con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilarilo C1-6, arilo, halo, halOalquilo C1-6, halocicloalquilo C3-6, haloalquenilo C2-6, haloalquinilo C2-6, haloarilo, hidroxi, alcoxi C1-6, alqueniloxi C2-6,…
Formulación farmacéutica que comprende ezetimiba.
(19/07/2017). Solicitante/s: RATIOPHARM GMBH. Inventor/es: GAT,GANESH, GIRIDHARA RAO,PASUPULETI, HUSSAIN,JAVED.
Una composición farmacéutica que comprende:
del 5 al 20 % en peso de ezetimiba,
del 50 al 85 % en peso de diluyente,
del 3 al 25 % en peso de disgregante,
del 2 al 5 % en peso de potenciador de solubilidad
del 1 al 10 % en peso de aglutinante, y
del 0,5 al 1 % en peso de lubricante,
caracterizada por que la ezetimiba tiene una distribución del tamaño de partícula de d de 9 μm a 20 μm y de d de 4 μm a 10 μm, en la que el tamaño de partícula se determina por difracción láser usando el "método en polvo húmedo".
PDF original: ES-2639995_T3.pdf
(21/06/2017). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAMAMOTO, HIROSHI, Naganawa,Atsushi, KUSUMI,KENSUKE, OTSUKI,KAZUHIRO, SEKIGUCHI,TETSUYA, SHINOZAKI,KOJI, KAKUUCHI,AKITO, NONAKA,SHIGEYUKI.
Un compuesto seleccionado entre el ácido 2-{4-[3-(4-fluorofenoxi)-5-{[(4-hidroxi-4-isobutil-1- piperidinil)carbonil]amino}fenoxi]fenil}-2-metilpropanoico, una de sus sales o uno de sus solvatos.
PDF original: ES-2634653_T3.pdf
Sal hemifumarato del ácido 1-[4-[1-(4-ciclohexil-3-trifluorometil-benciloxiimino)-etil]-2-etil-bencil]-azetidina-3-carboxílico para su uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por linfocitos.
(22/03/2017) Una sal hemifumarato del ácido 1-(4-{1-[(E)-4-ciclohexil-3-trifluorometil-benciloxiimino]-etil}-2-etil-bencil)-azetidina- 3-carboxílico para su uso en el tratamiento o la prevención de enfermedades o trastornos mediados por interacciones linfocíticas, en el que la enfermedad o trastorno se selecciona entre el rechazo crónico o agudo de aloinjertos o xenoinjertos de células, tejidos u órganos o función retrasada del injerto, enfermedad de injerto contra huésped; artritis reumatoide, lupus eritematoso sistémico, tiroiditis de Hashimoto, miastenia grave, diabetes tipo I o II y los trastornos asociados a las mismas, vasculitis, anemia perniciosa, síndrome de Sjoegren, uveitis, psoriasis, oftalmopatía…
Enzima de la enfermedad de almacenamiento lisosomal.
(08/03/2017). Solicitante/s: ALEXION PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: HARVEY,Alex,J, QUINN,ANTHONY.
Formulación farmacéutica que comprende una lipasa ácida lisosomal recombinante humana (rhLAL) aislada en combinación con un portador, diluyente o excipiente farmacéuticamente aceptable, comprendiendo dicha rhLAL una o más estructuras de N-glicano, en la que rhLAL está glicosilada unida a N en Asn15, Asn80, Asn140, Asn252 y Asn300 de la SEQ ID NO: 2, y en la que la formulación farmacéutica es una solución acuosa que tiene un pH entre 5,6 y 6,2 o un pH de 5,9 ± 0,2.
PDF original: ES-2627535_T3.pdf
COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS COMO ANTAGONISTAS DE CANALES TRPM8 Y SUS USOS.
(08/02/2017). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: FERRER MONTIEL, ANTONIO, FERNANDEZ CARVAJAL,ASIA, GONZALEZ MUÑIZ, ROSARIO, DE LA TORRE,Roberto, PÉREZ DE VEGA,Mª Jesús, BONACHE DE MARCOS,Mª Ángeles.
Compuestos heterocíclicos como antagonistas de canales TRPM8 y sus usos.
La invención se refiere a compuestos derivados β-lactámicos, capaces de bloquear la activación de termorreceptores, en particular canales TRPM8 y a sus usos como agentes terapéuticos para el tratamiento de enfermedades del sistema respiratorio (tos, asma, etc.), de la piel (prurito, dermatitis atópica, alergénica, psoriasis, etc.), del ojo (síndrome de ojo seco y lagrimeo excesivo), derivadas de la quimioterapia del cáncer (alodinia al frío), así como el cáncer (melanoma, próstata, riñón, mama, páncreas, osteosarcoma, etc.), entre otras.
PDF original: ES-2600320_A1.pdf
PDF original: ES-2600320_B1.pdf
COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS COMO ANTAGONISTAS DE CANALES TRPM8 Y SUS USOS.
(12/01/2017). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: FERRER MONTIEL, ANTONIO, FERNANDEZ CARVAJAL,ASIA, GONZALEZ MUÑIZ, ROSARIO, DE LA TORRE,Roberto, PÉREZ DE VEGA,Mª Jesús, BONACHE DE MARCOS,Mª Ángeles.
La invención se refiere a compuestos derivados ß-lactámicos, capaces de bloquear la activación de termorreceptores, en particular canales TRPM8 y a sus usos como agentes terapéuticos para el tratamiento de enfermedades del sistema respiratorio (tos, asma, etc.), de la piel (prurito, dermatitis atópica, alergénica, psoriasis, etc.), del ojo (síndrome de ojo seco y lagrimeo excesivo), derivadas de la quimioterapia del cáncer (alodinia al frío), así como el cáncer (melanoma, próstata, riñón, mama, páncreas, osteosarcoma, etc.), entre otras.
Derivados de sulfonamida.
(27/07/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que
X es -OCH2- o -CH2O-;
Z es un grupo seleccionado de naftilo, fenilo y Het1, estando dicho grupo opcionalmente sustituido independientemente con de uno a tres sustituyentes seleccionados de Y1 e Y2;
Y1 e Y2 se seleccionan independientemente de F; Cl; CN; alquilo (C1-C8), opcionalmente sustituido por cicloalquilo (C3-C8) y/o, si la valencia lo permite, por de uno a ocho F; cicloalquilo (C3-C8), opcionalmente sustituido, si la valencia lo permite, por de uno a ocho F; NR7R8; alquiloxi (C1-C8), opcionalmente sustituido independientemente…
Derivados de azetidina N-sustituidos.
(06/07/2016) Un derivado de azetidina N-sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en los compuestos de acuerdo con una cualquiera de las Fórmulas 1 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismos.**Fórmula**
en las que
R1 es alquilo (C1-8), cicloalquilo (C3-8), heterocicloalquilo (C3-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-10 6), alquil (C1-4)- carbonilo, alcoxi (C1-4)-alquilo (C2-4), cicloalquil (C3-6)-alquilo (C1-3), heterocicloalquil (C3-6)-alquilo (C1-3), cada uno opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, nitrilo, hidroxilo o alquilo (C1-2);
(h) Ar es un anillo (hetero)aromático, opcionalmente sustituido con R12 y R13;
R2 y R3 son independientemente…
Nuevos tio-derivados que portan lactamas como inhibidores potentes de HDAC y sus usos como medicamentos.
(15/06/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula general (I)**Fórmula**
en la que,
R1 es H, alquilo-(C1-C6) o arilo; o de manera alternativa
R1 y un R4, cada uno unido a dos átomos de carbono adyacentes, en el caso de que n sea 2 ó 3, se consideran en conjunto para formar un anillo de ciclopropano;
R2 es fenilo sustituido opcionalmente con halógeno, benciloxi, alquilo-(C1-C3) o CF3; cicloalquilo-(C3-C6); arilalquilo-( C1-C6) en el que el arilo está sustituido opcionalmente con benciloxi, alquilo-(C1-C3) o CF3;
R3 es H, PO(OH)2, o un grupo de Fórmula (II)
-(CO)-R7 Fórmula II
R7 es alquilo-(C1-C7), alcoxi-(C1-C6) o -CH(NH2)R8;
R8 es H,…
Moduladores de receptores de S1P y uso de los mismos.
(08/06/2016) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: **Fórmula**
2-amino-2-(5-(5-(3,4-dietoxifenil)-1,2,4-oxadiazol-3-il)benzofuran-2-il)propano-1,3-diol**Fórmula**
2-amino-2-(5-(5-(3-cloro-4-isopropoxifenil)-1,2,4-oxadiazol-3-il)benzofuran-2-il)propano-1,3-diol**Fórmula**
2-amino-2-(5-(5-(3-metoxi-4-propoxifenil)-1,2,4-oxadiazol-3-il)benzofuran-2-il)propano-1,3-diol**Fórmula**
5-(3-(2-(2-amino-1,3-dihidroxipropan-2-il)benzofuran-5-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)-2-etoxibenzonitrilo.**Fórmula**
2-amino-2-(5-(5-(4-propoxi-3-(trifluorometil)fenil)-1,2,4-oxadiazol-3-il)benzofuran-2-il)propano-1,3-diol**Fórmula**
2-amino-2-(5-(5-(3-bromo-4-propoxifenil)-1,2,4-oxadiazol-3-il)benzofuran-2-il)propano-1,3-diol**Fórmula**
…
Compuestos de azetidina, composiciones y su uso como inhibidores de hepóxido-hidrolasa soluble.
(04/05/2016) Un compuesto de la fórmula I:
R1-L1-A-L2-R2
en donde,
A se selecciona de entre el grupo consistente en Ia, Ib ó Ic:**Fórmula**
en donde, X es N ó CH; Y es NH ó CH2; ó**Fórmula**
en donde, X es NH ó CH2; Y es N ó CH; ó**Fórmula**
en donde
L1 es un enlace, -(CH2)1-3-, -NH-(CH2)0-3-C(O)-, -(CH2)0-3-C(O)-, -(CH2)0-3-SO2- ó -(CH2)0-3-NR3-C(O)-;
L2 es un enlace, -(CH2)1-3-, -C(O)-(CH2)0-3-NH-, -NH-(CH2)0-3-C(O)-NH-, -(CH2)0-3-C(O)-, -(CH2)0-3-SO2-, ó -(CH2)0- 3-NR3-C(O)-;
R1 es fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, adamantilo, ó -(CH2)1-3-fenilo, en donde, dicho fenilo, heteroarilo ó adamantilo, se encuentra insustituido o sustituido por uno a tres R5;
R2 es fenilo, heteroarilo de 5 ó…
Nuevos derivados de N-(4-(azetidina-1-carbonil)fenil)-(hetero-)arilsulfonamida como moduladores de piruvato quinasa M2 (PKM2).
(30/03/2016) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
A es arilo o heteroarilo, donde el arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido y el arilo o heteroarilo está opcionalmente fusionado a un carbociclilo opcionalmente sustituido o un heterociclilo opcionalmente sustituido;
X se selecciona de -NH-S(O)2-, -N(alquilo)-S(O)2-, -S(O)2-N(H)- y -S(O)2-N(alquilo)-;
R1a se selecciona de hidrógeno, alquilo y arilalquilo; y R1b se selecciona de OR3, N(alquilo)R3 y NHR3; o
R1a es alquen-1-ilo y R1b está ausente;
cada R2 se selecciona independientemente de halo, haloalquilo, alquilo, alcoxi e hidroxilo;
R3 se selecciona de hidrógeno, alquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente…
(23/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: KUMAR, RAKESH, GILMER,TONA, LAQUERRE,SYLVIE.
Una combinación que comprende:
(i) N-{3-[3-ciclopropil-5-(2-fluoro-4-yodo-fenilamino)6,8-dimetil;-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahidro-2H-pirido[ 4,3- d]pirimidin-1-il]fenil}acetamida (un compuesto de estructura (I)):**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; y
(ii) everolimus.
PDF original: ES-2578191_T3.pdf
Amidas macrocíclicas como inhibidores de proteasas.
(16/03/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en el que
A es -O-, -S-, -CH2-, -NH- o -SO2-;
B es un anillo carbocíclico de cinco a doce miembros o un anillo heterocíclico de de cinco a doce miembros, en el que el anillo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, cicloalquilo, cicloalquilalcoxi, sulfonilo, sulfanilo, cicloalquilsulfonilo, cicloalquilsulfanilo, alcoxicarbonilazetidinilo, ciano, azetidinilo o alquilsulfanilo;
D es -O-, -S-, -CH2-, -NH- o -SO2-;
uno de R1, R2, R3 y R4 es hidrógeno y los otros se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, haloalcoxi,…
Nuevos moduladores de la neurotransmisión glutamatérgica mediada por los receptores NMDA y dopaminérgica cortical.
(02/03/2016). Solicitante/s: Integrative Research Laboratories Sweden AB. Inventor/es: SONESSON, CLAS, SVENSSON, PEDER, KARLSSON,JONAS.
Un derivado de fenoxi-etil-amina de Fórmula 1:**Fórmula**
un estereoisómero o una mezcla de sus estereoisómeros o uno de sus N-óxidos o uno de sus análogos total o parcialmente deuterado o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde R1 representa CH3 o CF3;
R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C4, alilo, CH2CH2OCH3, C(CH3)2CH2CH3, CH2- ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, CH2CH2CH2F, CH2CH2CHF2, CH2CH2F, 3,3,3-trifluoropropilo y 4,4,4- trifluorobutilo; y
R3 se selecciona del grupo que consiste en H, CH3 y CH2CH3; o
R2 y R3 forman juntos CH2(CH2)CH2 o CH2(CH2)3CH2;
R4 representa F o Cl; y
R' y R" representan independientemente hidrógeno o metilo.
PDF original: ES-2566634_T3.pdf
Derivados de 2H-cromeno como estimulantes del receptor de 1-fosfato de esfingosina.
(24/02/2016) Un compuesto de 2H-cromeno representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que:
A representa alquilo C1-6, cicloalquilo, arilo o heteroarilo, en los que los grupos arilo y heteroarilo pueden estar cada uno sustituido con 1-R1 que son iguales o diferentes;
R1 representa halógeno, -CN, -NO2, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halogenoalquilo C1-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, -OH, -O-(alquilo C1-6), -O-(halogenoalquilo C1-6), -O-(arilo), -O-(cicloalquilo), -O-(heteroarilo), -NH2, - NH(alquilo C1-6), -NH(halogenoalquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)2 o amino cíclico, en los que los grupos…
Arilalquilaminas y procedimiento para la producción de las mismas.
(30/12/2015) Un compuesto de arilalquilamina representado por la fórmula [1-e]:**Fórmula**
los símbolos en la fórmula representan los siguientes significados:
Ar: representa arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido, donde los sustituyentes en Ar están seleccionados de halógeno, hidroxi, ciano, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y (alquil C1-6)tio;
y donde, la porción cíclica del heteroarilo es anillo heterocíclico bicíclico en el que están condensados anillo heterocíclico monocíclico de 5 a 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomo(s) y anillo benceno;
R1: representa un grupo seleccionado del grupo que consiste en grupo hidrocarbonado cíclico no sustituido o sustituido, y grupo heterocíclico no sustituido o sustituido;
* donde los sustituyentes…
Compuesto de fluoreno y uso del mismo para fines médicos.
(03/06/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula [I] o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo, o un solvato del mismo:**Fórmula**
donde,
Ra es
un átomo de hidrógeno, o
un átomo de halógeno;
Rb es
un átomo de hidrógeno,
un átomo de halógeno,
un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo A,
un grupo alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo C,
un grupo alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo C,
un grupo ciano,
-C(≥O)-Rb1 donde Rb1…
Régimen de dosificación de un agonista del receptor S1P.
(04/03/2015) Un compuesto modulador o agonista del receptor S1P de fórmula Ia**Fórmula**
ácido 1-{4-[1-(4-ciclohexil-3-trifluorometilbenciloxiimino)etil]-2-etilbencil}azetidin-3-carboxílico (compuesto A), una sal, una sal o profármaco del mismo farmacéuticamente aceptable, en el que dicho profármaco se transforma en el compuesto de fórmula Ia mediante hidrólisis,
para uso en el tratamiento de una afección autoinmunitaria, en el que dicho modulador o agonista del receptor S1P se procura a una dosificación inferior a la dosificación diaria estándar de dicho modulador o agonista del receptor S1P durante el periodo inicial de tratamiento, y entonces se aumenta la dosificación hasta la dosificación diaria estándar de dicho agonista de receptor…
Utilización de lipasa ácida lisosomal para el tratamiento de la deficiencia en lipasa ácida lisosomal en pacientes.
(11/02/2015) Lipasa ácida lisosomal (LAL) humana recombinante para utilizar en el tratamiento de un paciente humano que padece de una deficiencia en LAL mediante la administración al paciente humano, en la que la administración es suficiente para normalizar los niveles en suero de una transaminasa hepática de dicho paciente humano y para reducir el daño hepático en dicho paciente humano, y en el que la LAL humana recombinante es para la administración al paciente humano entre una vez cada 7 días y una vez cada 30 días.
Antagonistas carbocíclicos de receptores de GLYT1.
(11/02/2015) El uso de un compuesto de la fórmula general**Fórmula**
en la que
R1/R2 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-7, -CH2)o-cicloalquilo, en el que o es el número 0 ó 1, o son bencilo o heterocicloalquilo;
o R1 y R2 junto con el átomo de N al que están unidos forman un anillo que contiene -(CH2)3-, -(CH2)4-, -(CH2)5-, -(CH2)2-O-(CH2)2-, -(CH2)2-S-(CH2)2-,-(CH2)2-NR-(CH2)2-, -(CH2)2-C(O)-(CH2)2-, -(CH2)2-CF2-(CH2)2-, -CH2- CHR-(CH2)2, -CHR-(CH2)3, CHR-(CH2)2-CHR-, o es el anillo 2,6-diaza-espiro[3.3]heptano-2-carboxilato de tert-butilo y R es hidroxi, halógeno, cicloalquilo o C(O)O-alquilo C1-7,;
X es -(CH2)4-, -(CH2)3-, -(CH2)2- o -CH2-;
R3 es S-alquilo C1-C7, CF3, OCHF2, alcoxi C1-7, alquilo C1-7, fenilo, cicloalquilo o halógeno;
R4 es CF3, alcoxi C1-7, alquilo C1-7 o halógeno y
n es el número 1 ó 2;
o una…
Derivados de ciclopropilamina como moduladores del receptor histamina H3.
(21/01/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal, éster, o amida farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
uno de R1 y R2 es un grupo de la fórmula -L2-R6a-L3-R6b;
el otro grupo de R1 y R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alcoxi, halógeno, ciano, y tioalcoxi;
R3, R3a, y R3b se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, trifluoroalquilo, trifluoroalcoxi, alcoxi, halógeno, ciano, y tioalcoxi;
R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, fluoroalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, y cicloalquilo, o R4 y R5 tomados junto con el átomo de nitrógeno al cual cada uno está unido forman un anillo no aromático de la fórmula:
R7, R8, R9, y R10 en cada caso se selecciona independientemente…
Forma polimórfica del ácido 1-(4-{1-[(E)-4-ciclohexil-3-trifluorometil-benciloxiimino]-etil}-2-etil-bencil)-azetidin-3-carboxilico.
(21/01/2015) La Forma Cristalina A del ácido 1-(4-{1-[(E)-4-ciclohexil-3-trifluorometil-benciloxiimino]-etil}-2-etil-bencil)-azetidin-3- carboxílico, en donde dicha Forma Cristalina tiene un patrón de difracción de rayos X de polvo con por lo menos un pico específico a 2-theta ≥ 18,2 ± 0,20 ó 20,9 ± 0,20.
Compuesto capaz de unirse a receptor SIP y uso farmacéutico del mismo.
(17/12/2014) Un compuesto representado por la fórmula (I-S-7):**Fórmula**
donde el anillo A representa un grupo cíclico;
X representa -CH2-, -(CH2)2-, -(CH2)3-, -(CH2)4-, -(CH2)5-, -(CH2)6-, -(CH2)7-, - (CH2)8-, -CH2-O-, -(CH2)2-O-, -(CH2)3-O-, -(CH2)4-O-, -(CH2)5-O-, -CH≥CH-CH2-O- o - ciclopropileno-CH2-O-, pudiendo estar cada uno opcionalmente sustituido;
n representa 1, m es 0 o un número entero de 1 a 7 y R1 representa un sustituyente en el que cuando m es 2 o más, varios R1 son iguales o diferentes,
RS0 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o alquilo C1-4, que pueden estar sustituidos con 1 a 3 átomos de halógeno;
el sustituyente representado por R1 se selecciona entre alquilo C1-20 que puede estar sustituido, alquenilo C2-20 que puede estar sustituido, alquinilo C2-20…
COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS ORALES PARA USO EN DISLIPIDEMIAS.
(11/12/2014). Ver ilustración. Solicitante/s: ALPARIS S.A. DE C.V. Inventor/es: GARCIA-SALGADO LOPEZ,Enrique Raúl, BARRANCO HERNANDEZ,Gustavo, SENOSIAIN PELÁEZ,Juan Pablo, LUNA GUIZA,María del Coral.
La presente invención comprende una composición farmacéutica oral sólida que contiene una estatina y otro agente antilipidémico, así como un procedimiento para su preparación y el uso de dicha combinación para la elaboración de una formulación farmacéutica útil en el tratamiento de síndrome metabólico, diabetes tipo II, u otras enfermedades. La invención también se refiere al uso de una combinación farmacéutica formada por atorvastatina y fenofibrato, para preparar un medicamento útil para elevar los niveles de HDL2a y HDL2b, y para disminuir los niveles de HDL3a, HDL3b y HDL3c.
Compuestos nitro cíclicos, composiciones farmacéuticas de éstos y usos de éstos.
(10/12/2014) Un compuesto de Fórmula estructural (I):**Fórmula**
o sales, solvatos o hidratos de éste en el que:
R1, R2, R3 y R4 son cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroalquilo, heteroalquilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, halo, hidroxi o nitro;
R5 y R6 son cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroalquilo, heteroalquilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, halo, hidroxi o nitro;
o es 0, 1, 2, 3 ó 4;
R7 es acilo sustituido con uno o más de halógeno, -CF3 o -OS(O)2R8;
R8…
Derivado de ácido aminocarboxílico y uso médico del mismo.
(03/12/2014) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
1-({6-[3-(4-fluorofenil)propoxi]-1-metil-3,4-dihidro-2-naftalenil}metil)-3-azetidincarboxilato de metilo, 1-({6-[3-(4-clorofenil)propoxi]-1-metil-3,4-dihidro-2-naftalenil}metil)-3-azetidincarboxilato de metilo, 1-({6-[2-(4-isopropilfenil)propoxi]-1-metil-3,4-dihidro-2-naftalenil}metil)-3-azetidincarboxilato de metilo, 1-[(6-{[(2R)-3-(4-fluorofenil)-2-metilpropil]oxi}1-metil-3,4-dihidro-2-naftalenil)metil]-3- azetidinacarboxilato de metilo,
1-[(6-{[(2S)-3-(4-fluorofenil)-2-metilpropil]oxi}1-metil-3,4-dihidro-2-naftalenil)metil]-3- azetidinacarboxilato de metilo,
1-({1-cloro-6-[3-(4-fluorofenil)propoxi]-3,4-dihidro-2-naftalenil}metil)-3-azetidinacarboxilato de metilo,
1-[(6-{[1-(4-fluorobencil)ciclopropil]metoxi}-1-metil-3,4-dihidro-2-naftalenil)metil]-3-azetidinacarboxilato…
Derivado de azetidina para el tratamiento de neuropatías periféricas.
(12/11/2014) El compuesto ácido 1-{4-[1-(4-ciclohexil-3-trifluorometil-benciloxiimino)-etil]-2-etil-bencil}-azetidin-3-carboxílico:**Fórmula*+
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para el uso en el tratamiento de una neuropatía periférica desmielinizante seleccionada de polirradiculoneuropatía desmielinizante inflamatoria crónica, neuropatía motriz multifocal con bloqueo de la conducción o neuropatía periférica desmielinizante paraproteinémica
