Nuevos tio-derivados que portan lactamas como inhibidores potentes de HDAC y sus usos como medicamentos.
Un compuesto que tiene la Fórmula general (I)**Fórmula**
en la que,
R1 es H, alquilo-(C1-C6) o arilo; o de manera alternativa
R1 y un R4, cada uno unido a dos átomos de carbono adyacentes, en el caso de que n sea 2 ó 3, se consideran en conjunto para formar un anillo de ciclopropano;
R2 es fenilo sustituido opcionalmente con halógeno, benciloxi, alquilo-(C1-C3) o CF3; cicloalquilo-(C3-C6); arilalquilo-( C1-C6) en el que el arilo está sustituido opcionalmente con benciloxi, alquilo-(C1-C3) o CF3;
R3 es H, PO(OH)2, o un grupo de Fórmula (II)
-(CO)-R7 Fórmula II
R7 es alquilo-(C1-C7), alcoxi-(C1-C6) o -CH(NH2)R8;
R8 es H, o la cadena lateral de un α-aminoácido natural seleccionado del grupo que consiste en glicina, alanina, fenilalanina, valina, leucina, isoleucina, ácido aspártico, asparagina, ácido glutámico, glutamina, serina, lisina, histidina, metionina, prolina, cisteína, treonina, triptófano, arginina y tirosina;
R4 y R5 son en cada caso independientemente H, halógeno, alquilo-(C1-C6), o de manera alternativa, cuando n es 2 ó 3, un R4 y un R5, cada uno unido a dos átomos de carbono adyacentes, se consideran en conjunto para formar un anillo de ciclopropano;
R6 es H o, de manera alternativa,
R2 y R6 se consideran en conjunto para formar un heterociclo de cinco a seis miembros que pueden estar fusionados opcionalmente con un resto arilo; -A-E- es -(CO)-(NR9)- o -(NR9)-(CO)-;
R9 es H o alquilo-(C1-C3);
m es un número entero comprendido entre 0 y 3;
n es un número entero comprendido entre 0 y 3 con la condición de que cuando es 2 ó 3, cada uno de R4 y R5 pueden adoptar un significado diferente en cada caso;
el símbolo significa que el átomo de carbono que porta dicho símbolo puede adoptar una configuración R o S;
el símbolo puede estar ausente, pero si está presente significa que el ciclo puede estar parcialmente insaturado con la condición de que cuando el átomo de carbono que porta R4 está implicado en un enlace doble, R5 está ausente;
sus tautómeros, sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas tales como los enantiómeros, diastereómeros y sus formas de racematos, así como las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/068230.
Solicitante: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A..
Nacionalidad solicitante: Italia.
Dirección: Viale Shakespeare, 47 00144 Rome ITALIA.
Inventor/es: CABRI, WALTER, PISANO, CLAUDIO, GIANNINI, GIUSEPPE, VESCI, LOREDANA, FANTO, NICOLA, BATTISTUZZI,GIANFRANCO, VIGNOLA,DAVIDE.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/397 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos de cuatro eslabones, p. ej. azetidina.
- A61K31/4015 A61K 31/00 […] › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. piracetam, etosuximida.
- A61K31/45 A61K 31/00 […] › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. cicloheximida.
- A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- A61P33/00 A61P […] › Agentes antiparasitarios.
- A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
- C07D205/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 205/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con un átomo de oxígeno unido directamente en la posición 2, p. ej. beta-lactamas.
- C07D207/277 C07D […] › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
- C07D207/28 C07D 207/00 […] › Acidos pirrolidona-2 carboxílicos-5; Sus derivados funcionales, p. ej. ésteres, nitrilos.
- C07D211/78 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces o heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno.
- C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
PDF original: ES-2579321_T3.pdf
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