(28/12/2015) Un compuesto de Fórmula (I) para su uso en el tratamiento o inhibición de la progresión de una afección mediada por PPAR-delta:**Fórmula** donde X se selecciona entre un enlace covalente, S, y O; Y es S u O; Z es O o CH2, siempre que cuando Y es O, Z es O; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, halo, y NRaRb, donde Ra y Rb son independientemente H o alquilo C1-C3; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, halo, ciano, alquilo C1-C5, hidroxi, acilo C2-C4, alcoxi C1- C4, y NRcRd donde Rc y Rd son independientemente H o alquilo C1-C3, siempre que R3 y R4 no sean ambos H; …

(16/12/2015) Compuesto de fórmula general (I): **Fórmula** en la que: cada R1 puede ser un -COOH; un H; un halógeno; un tetrazol; un -SO2-NH-C(≥O)-R'; un -C(≥O)NH-SO2-R'; o un -SO2-OH con la condición de que solo uno de ellos debe representar siempre un -COOH; o tetrazol o -SO2-NH-C(≥O)-R' o -C(≥O)NH-SO2-R' o -SO2-OH, cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H; un halógeno; alquilo C1-6; u -O-alquilo C1-6, con la condición de que al menos un R2 debe ser diferente de H R3 se selecciona de H; o un alquilo C1-6; R4 es un halógeno o un alquilo C1-6; A, B y C representan independientemente un CRa o un N; Y es un -NR5R6; un -OR7; un fenilo, sustituido opcionalmente con al menos un Rb; un bencilo sustituido opcionalmente con al menos un Rb; un anillo heterocíclico…

(19/11/2015) Composición que comprende una cantidad de R(+)-N-propargil-1-aminoindano o una sal farmacéuticamente aceptable para su uso en el tratamiento de un sujeto que padece de atrofia multisistémica.

(10/06/2015) Compuesto seleccionado de entre el grupo consistente en **Fórmula** o **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

(03/06/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula [I] o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo, o un solvato del mismo:**Fórmula** donde, Ra es un átomo de hidrógeno, o un átomo de halógeno; Rb es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo A, un grupo alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo C, un grupo alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo C, un grupo ciano, -C(≥O)-Rb1 donde Rb1…

(28/01/2015) Un compuesto seleccionado de: (S)-4,4-dicloro-N-[(S)-ciano-(4-ciano-2-fluoro-bencil)-metil]-2-[(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'-metanosulfonil-bifenil-4-il)- etilamino]-butiramida; [(S)-1-ciano-2-(4-ciano-2-fluoro-fenil)-etil]-amida de ácido (S)-4-fluoro-4-metil-2-[(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'- metanosulfonil-bifenil-4-il)-etilamino]-pentanoico; [(R)-1-ciano-2-(4-ciano-2-fluoro-fenil)-etil]-amida de ácido (S)-4-fluoro-4-metil-2-[(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'- metanosulfonil-bifenil-4-il)-etilamino]-pentanoico; [2-(2-cloro-4-ciano-fenil)-1-ciano-etil]-amida de ácido (S)-4-fluoro-4-metil-4-[(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'- metanosulfonil-bifenil-4-il)-etilamino]-pentanoico; [2-(2-cloro-4-ciano-fenil)-1-ciano-etil]-amida…

(31/12/2014) Un compuesto seleccionado del grupo constituido por:**Fórmula** en la que R1 es -H o ciano y R2 es cicloalquilo C3-C7 sustituido con heteroátomo;**Fórmula** en la que X1 es halo y R3 es cicloalquilo C3-C7 sustituido con heteroátomo;**Fórmula** en la que: X3 es halo o alquilo C1-C10 o alcoxi C1-C10 sustituidos con heteroátomo o no sustituidos con heteroátomo, R5 es -H o ciano, y R6 es cicloalquilo C3-C7 no sustituido con heteroátomo;**Fórmula** en la que: X4 es halo o es alquilo C1-C10 o alcoxi C1-C10 sustituidos con heteroátomo o no sustituidos con heteroátomo, R7 es -H o ciano, y R8 es cicloalquilo C3-C7 no sustituido con heteroátomo;**Fórmula** en la que: X5 es alquilo C1-C10 sustituido con heteroátomo o no sustituido con heteroátomo,**Fórmula** R9 es -H o ciano, y R10 es cicloalquilo C3-C7 no sustituido…

(17/12/2014) Un compuesto representado por la fórmula (I-S-7):**Fórmula** donde el anillo A representa un grupo cíclico; X representa -CH2-, -(CH2)2-, -(CH2)3-, -(CH2)4-, -(CH2)5-, -(CH2)6-, -(CH2)7-, - (CH2)8-, -CH2-O-, -(CH2)2-O-, -(CH2)3-O-, -(CH2)4-O-, -(CH2)5-O-, -CH≥CH-CH2-O- o - ciclopropileno-CH2-O-, pudiendo estar cada uno opcionalmente sustituido; n representa 1, m es 0 o un número entero de 1 a 7 y R1 representa un sustituyente en el que cuando m es 2 o más, varios R1 son iguales o diferentes, RS0 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o alquilo C1-4, que pueden estar sustituidos con 1 a 3 átomos de halógeno; el sustituyente representado por R1 se selecciona entre alquilo C1-20 que puede estar sustituido, alquenilo C2-20 que puede estar sustituido, alquinilo C2-20…

(16/07/2014) Una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de droxidopa o un éster, amida o sal de la misma farmacéuticamente aceptable, con uno o más vehículos farmacéuticamente aceptables, para uso en el tratamiento de un sujeto que sufre fibromialgia.

(07/05/2014) Composición farmacéutica que comprende una formulación farmacéutica que incluye una cantidad de un inhibidor de PDE4, una cantidad de un inhibidor de la HMG-CoA reductasa y al menos un coadyuvante farmacéuticamente aceptable, en la que el inhibidor de PDE4 se selecciona del grupo que consiste en: ROFLUMILAST, una sal farmacéuticamente aceptable de ROFLUMILAST, ROFLUMILAST-N-óxido y una sal farmacéuticamente aceptable de ROFLUMILAST-N-óxido, el inhibidor de la HMG-CoA reductasa es SIMVASTATINA o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y en la que la primera cantidad y la segunda cantidad juntas comprenden una cantidad eficaz para el…

(30/04/2014) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que A1 es oxígeno, carbonilo, -CH2O-, -CH2-, -CONR11- o está ausente; R1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, fenilo, halofenilo, alcoxibencilo, carboxi, morfolinilo, alquilmorfolinilo, dioxotiomorfolinilo, 2-oxo-6-aza-espiro-[3.3]heptanilo, piperidinilo, alquilpiperidinilo, hidroxipiperidinilo, halofenilpiperidinilo, piperazinilo, alquilpiperazinilo, azetidinilo, haloazetidinilo, hidroxiazetidinilo, alcoxiazetidinilo, 8-oxo-3-aza-biciclo[3.2.1]octanilo, hidroxipiridazinilo, halopirrolidinilo, formilo, piridinilo, halopiridinilo, tetrahidropiranilo o tiopiranilo; R2 es hidrógeno; R3 y R4 se eligen con independencia…

(23/04/2014) Una cantidad terapéuticamente eficaz de droxidopa y opcionalmente uno o más agentes activos adicionales seleccionados del grupo que consiste en inhibidores de la DOPA descarboxilasa, inhibidores de la catecol-Ometiltransferasa, inhibidores de la colinesterasa y antidepresivos, para su uso como medicamento en el tratamiento de un sujeto que sufre fibromialgia.

(15/01/2014) Un comprimido monolítico para administración de un fármaco de liberación controlada que comprende: una matriz hidrófila hinchable, en donde dicha matriz es hidroxipropilmetilcelulosa u óxido de polietileno; en la cual está dispuesto un agente farmacéuticamente activo, una sal homogéneamente dispersada en dicha hidroxipropilmetilcelulosa u óxido de polietileno a una concentración en una cantidad de 50 % en peso de la hidroxipropilmetilcelulosa o del óxido de polietileno; en donde dicha sal se selecciona del grupo que consiste en bicarbonato de sodio y bicarbonato de potasio.

(25/12/2013) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1A representa hidrógeno, flúor, metilo, trifluorometilo, etilo, 1,1-difluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, n-propilo,ciclopropilo o ciclobutilo, R1B representa hidrógeno o metilo, R2A representa hidrógeno, metilo, trifluorometilo, etilo, 1,1-difluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo o n-propilo,R2B representa hidrógeno o metilo,o R1A y R2A están enlazados entre sí y forman, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, un anillode ciclopropilo de fórmula**Fórmula** en la que R1B y R2B tienen los significados anteriormente dados, o R2A y R2B están…

(18/12/2013) Un método in vitro para detectar compuestos que inhiben JAK3 útiles para tratar la osteoartritis, comprendiendo elmétodo: (a) poner en contacto JAK3 con un compuesto candidato, y (b) detectar una disminución de la actividad de JAK3.

(06/11/2013) Una forma de dosificación moldeada obtenible inyectando al menos un principio activo y un componente de vidriode azúcar amorfo en una cámara de moldeo y moldeando en una forma deseada usando un procedimiento demoldeo por fijación térmica y/o un procedimiento de moldeo en ciclos térmicos en la que la desviación estándarrelativa del peso de 30 formas de dosificación individuales producidas es inferior al 1 %, la forma de dosificacióntiene al menos una cara y la forma de dosificación no tiene una superficie de forma libre.

(04/11/2013) Uso de un inhibidor de PDE4 seleccionado del grupo que consiste en los siguientes compuestos n.os , , , , , , , , , y o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos enla fabricación de un medicamento para el tratamiento regenerativo de osteoartrosis, condrodistrofia,discopatía degenerativa y/o lesión de menisco:**Fórmula**

(30/10/2013) Composición farmacéutica que comprende una formulación farmacéutica que incluye una cantidad de un inhibidor de la PDE4, una cantidad de un inhibidor de la HMG-CoA reductasa y al menos un coadyuvante farmacéuticamente aceptable, en la que el inhibidor de la PDE4 se selecciona del grupo que consiste en ROFLUMILAST, una sal farmacéuticamente aceptable de ROFLUMILAST, ROFLUMILAST-N-óxido y una sal farmacéuticamente aceptable de ROFLUMILAST-N-óxido, el inhibidor de la HMG-CoA reductasa es ROSUVASTATINA o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y en la que la primera cantidad y la segunda cantidad juntas comprenden una cantidad…

(28/10/2013) compuesto de la fórmula **Fórmula** en donde: (a) (i) R1, R2, R4 y R5 están seleccionados, de manera independiente, del grupo consistente en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, nitro, ciano, carboxilo, hidroxilo, fosfonato, amino, sulfamilo, acetoxi, dimetilamino(alcoxi C2-C6) y trifluorometilo; (ii) R3 está seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ciano, carboxilo, hidroxilo, fosfonato, amino, sulfamilo, acetoxi, dimetilamino(alcoxi C2-C6) y trifluorometilo, siempre que al menos tres de R1, R2, R3, R4 y R5 sean distintos de hidrógeno; y (iii) R6, R7, R8, R9 y R10 están…

(23/10/2013) Compuesto que tiene la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que Ar1 es un 3-quinolinilo sustituido o no sustituido; X es -O-, -NH-, ó -S-; Y es -NH-S (O)2-; R1 es un elemento seleccionado entre el grupo de halógeno, (C1-C8) alquilo, (C1-C8) alcoxi, -C (O) R14, -CO2R14, y-C (O) NR15R16, en el que R14 es un elemento seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, (C1-C8) alquilo, (C2-C8) heteroalquilo;en el que heteroalquilo significa una cadena estable recta o ramificada o un radical de hidrocarburo cíclico ocombinaciones de los mismos, consistiendo en el número indicado de átomos de carbono y de uno a tresheteroátomos seleccionados del grupo que consiste…

(04/09/2013) Pimobendan para uso en un método para tratar un gato que padece cardiomiopatía hipertrófica.

(07/08/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (V)**Fórmula** o una forma de sal farmacéuticamente aceptable, estereoisómero, éster, sal de un éster, o combinación de éstos, enel que X es O, S o NH; Y es O, S o NH; R es alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilalquilo o heteroarilalquilo;en el que cada R está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo,alquenilo, alquinilo, ciano, halo, formilo, nitro, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)alquilo, -N(alquilo)2, -C(≥O)OH,-C(≥O)Oalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R1 es ORa, -OSO2Ra, -OSO3Ra, -OPO3Ra, -OC(≥O)C(H)(R1a)NRaRb o…

(27/05/2013) Un derivado de tetrahidronaftalen-2-ol según la Fórmula 1 en la que R1 es alquilo (C1 - C4), alquenilo (C2 - C4) o alquinilo (C2 - C4), independiente y opcionalmente sustituido con uno omás halógenos, teniendo R1 una orientación cis en relación tanto con el grupo fenilo exocíclico en la posición 6como con el grupo bencilo en la posición 8 del esqueleto; R2 - R13 son independientemente H, halógeno, CN, OH, alquilo (C1 - C4), opcionalmente sustituidos con uno o máshalógenos o alquiloxi (C1 - C2); o un profármaco en el que el grupo hidroxilo del sustituyente fenilo en la posición 6 y/o en la posición 2 del esqueletode Fórmula 1 está sustituido con un grupo alquilo (C1 - C8), acilo (C1 - C18), glucosilo o glucuronilo o un derivadomarcado isotópicamente de los mismos.

(06/05/2013) Un compuesto representado por la fórmula general (I): o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde R1 y R2 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquil(C1-C6)-CO-, un grupo alcoxi(C1-C6)-CO- o -C(O)NR11R12, o R1 y R2 se unen entre sí para formar -C(O)-; R3 es: a) un grupo alquilo C1-C6, b) un grupo haloalquilo C1-C6, c) un grupo cicloalquilo, d) un grupo hidroxicicloalquilo, e) un grupo heterocicloalquilo, f) un grupo arilo, en donde el anillo del grupo arilo no está sustituido o está sustituido con 1 a 5 sustituyentesseleccionados independientemente del grupo que consiste…

(26/02/2013) Un compuesto que tiene la formula (IIII) o una forma de sal farmaceuticamente aceptable, estereoisomero, ester, sal de un ester, o una combinacion de losmismos, en la que X es O, S o NH; R es alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilalquilo oheteroarilalquilo; en el que cada R esta sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo,alquenilo, alquinilo, ciano, halo, formilo, nitro, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)alquilo, N(alquilo)2, -C(≥O)OH, -C(≥O)Oalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R1 es…

(08/08/2012) Un compuesto de fórmula I en donde: Y es -CH2CH2-o -CH (OH) CH2-, ; X es 1, 4-fenileno; R1 es un grupo de fórmula (a) : en la cual n es 0, 1, 2, 3, 4, o 5; R8 es alquilo C1-10, cicloalquilo, alcoxi C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, alquiltio C1, alquilsulfonilo C1-10, alquilsulfinilo C1-10, o alquilo C1-10 halo sustituido, en cada uno de los cuales cualquier parte alifática del grupo puede ser lineal o ramificado y puede ser opcionalmente sustituido por hasta tres grupos hidroxi, cicloalquilo o alcoxi C1-4 y opcionalmente se interrumpe por un enlace doble o triple o uno o más grupos C (O), NR12, S, S (O), S (O) 2 uO; R7 es arilo o heteroarilo C5-6…

(30/05/2012) Un compuesto que comprende la fórmula química. en donde R0 es donde X1, X2, X3 y X4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo constituido por hidrógeno, halógeno,C1-7 alquilo, C1-7 alcoxi, OH, trihalometilo, y NO2; R2 se selecciona del grupo constituido por C1-7 alquilo, C1-7 alquenilo, C1-7 alquinilo, C1-7 alcoxi, halógeno, hidrógeno,OH, NO2, SH, y NH2; R3 es R4 es CN; donde Z es NH, y donde X5 y X6 se seleccionan cada uno independientemente del grupo constituido por hidrógeno y C1-7 alquiloinferior.

(18/04/2012) Un proceso para la fabricación de E-N, N-dietil-2-ciano-3- (3, 4-dihidroxi-5-nitrofenil) acrilamida, que comprende: a) la reacción de 3 , 4-dihidroxi-5-nitrobenzaldehído con N, N-dietil-2-cianoacetamida en presencia de un catalizador en un alcohol C4 a C8 a presión reducida ya una temperatura de al menos 70º C; b) opcionalmente enfriar la mezcla resultante de la etapa a); c) opcionalmente sembrar la mezcla resultante de la etapa a) o de la etapa b) con N, N-dietil-2-ciano-3- (3, 4-dihidroxi5-nitrofenil) acrilamida que comprende al menos 60% del isómero E en peso en los cristales de siembra; d) enfriar la mezcla resultante de la etapa a) o la etapa b) o la etapa c) a una temperatura de 30º C o inferior; e) sembrar la mezcla enfriada de la etapa…

(12/04/2012) Un compuesto de Fórmula (I) : o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento, prevención o inhibición de la progresión de una afección directa o indirectamente mediada por PPAR delta, en la que dicha afección es diabetes, enfermedades cardiovasculares, síndrome metabólico X, hipercolesterolemia; hipo-colesterolemia HDL, hipercolesterolemia LDL, dislipidemia, aterosclerosis y obesidad; o para su uso en la mejora de los síntomas asociadcos con el tratamiento, o la prevención, de una afección mediada por PPAR delta seleccionada de hiperlipidemias en fase I, hiperlipidemias preclínica, hiperlipidemias en…

(11/04/2012) Una preparación farmacéutica para uso en la prevención o el tratamiento de la cistitis intersticial, que contiene un inhibidor de la fosfodiesterasa 4 (PDE 4) como principio activo.

(01/03/2012) Compuesto representado por la siguiente fórmula general o una sal del mismo: donde R 1 y R 2 , iguales o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de 1 a 8 átomos de carbono que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo consistente en un átomo halógeno, un grupo cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo arilo de 6 a 14 átomos de carbono, un grupo heterocíclico, un grupo nitro, un grupo ciano, -OR p , -COR q , -COOR r , -CONR s R t y -NR u R v , respectivamente, o un grupo representado por la siguiente fórmula general ; R 3 representa un grupo hidroxilo, un grupo alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo consistente…

(13/02/2012) Combinación de un adenovirus oncolítico y un bloqueador de canal de calcio y su uso para el tratamiento del cáncer.Combinación que comprende dos componentes: (a) el primer componente es una composición farmacéutica que comprende un bloqueador de canal de calcio junto con excipientes o portadores farmacéuticamente aceptables; y (b) el segundo componente es una composición farmacéutica que comprende un adenovirus oncolítico junto con un vehículo farmacéuticamente aceptable, así como su uso para administración separada o secuencial para el tratamiento del cáncer.También comprende el uso del bloqueador de canal de calcio en la combinación como potenciador de la actividad oncolítica del adenovirus