Benzamidas sustituidas con actividad hacia receptores EP4.

Compuesto de fórmula general (I): **Fórmula**

en la que:

cada R1 puede ser un -COOH;

un H; un halógeno; un tetrazol; un -SO2-NH-C(≥O)-R'; un -C(≥O)NH-SO2-R'; o un -SO2-OH con la condición de que solo uno de ellos debe representar siempre un -COOH; o tetrazol o -SO2-NH-C(≥O)-R' o -C(≥O)NH-SO2-R' o -SO2-OH,

cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H; un halógeno; alquilo C1-6; u -O-alquilo C1-6, con la condición de que al menos un R2 debe ser diferente de H

R3 se selecciona de H; o un alquilo C1-6;

R4 es un halógeno o un alquilo C1-6;

A, B y C representan independientemente un CRa o un N;

Y es un -NR5R6; un -OR7; un fenilo, sustituido opcionalmente con al menos un Rb; un bencilo sustituido opcionalmente con al menos un Rb; un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, sustituido opcionalmente con al menos un Rb, que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, O o S; un alquilen C1-4-cicloalquilo C3-6; o un alquilo C1-6; R5 y R6 se seleccionan independientemente de H; un alquilo C1-6; un bencilo; un cicloalquilo C3-6; -alquilen C1-4-cicloalquilo C3-6; o -alquilen C1-4-alquiloxilo C1-6;

R7 es un H, un alquilo C1-6, un bencilo sustituido opcionalmente con al menos un Rc; o un -alquilen C1-4-cicloalquilo 20 C3-6;

R' se selecciona independientemente de un hidrógeno; alquilo C1-6; un fenilo sustituido opcionalmente; o -N(CH3)2; Ra es un H o un alquilo C1-6;

cada Rb es independientemente un H; un alquilo C1-6; un halógeno; un -CN; un trihalo-alquilo C1-6; un -CONR8R9; un -OR10 o -alquilen C1-4-OR11;

cada Rc es independientemente un H; un alquilo C1-6; o un halógeno;

R8 y R9 se seleccionan independientemente de H; o un alquilo C1-6;

R10 y R11 se seleccionan independientemente de H; o un alquilo C1-6;

con la condición de que cuando R1 es COOH en posición meta y R2 es bien metilo o bien Cl o cuando R1 es COOH en posición para y R2 es metilo, R7 no es metilo y R4 no es Br y

con la condición de que cuando R1 es un tetrazol las circunstancias en las que Y es metoxi o pirrolinilo y R4 es Br o Cl no son posibles,

y las sales y solvatos del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/052437.

Solicitante: Draconis Pharma, S.L.

Nacionalidad solicitante: España.

Inventor/es: VIRGILI BERNADO,MARINA, CARCELLER GONZALEZ,ELENA, SALAS SOLANA,JORDI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/192 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen grupos aromáticos, p. ej. sulindac, ácidos 2-aril-propiónicos, ácido etacrínico.
  • A61K31/277 A61K 31/00 […] › teniendo un ciclo, p. ej. verapamil.
  • A61K31/4418 A61K 31/00 […] › teniendo un carbociclo unido directamente al heterociclo, p. ej. ciproheptadina.
  • A61K31/4453 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 1, p. ej. propipocaína, diperodona.
  • A61P19/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
  • A61P19/08 A61P 19/00 […] › para las enfermedades óseas, p.ej. raquitismo, enfermedad de Paget.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07C233/81 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 233/00 Amidas de ácidos carboxílicos. › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono de un radical hidrocarbonado sustituido por grupos carboxilo.
  • C07C235/42 C07C […] › C07C 235/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por átomos de oxígeno. › con átomos de carbono de grupos carboxamido unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros y átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, unidos a la misma estructura carbonada.
  • C07C235/56 C07C 235/00 […] › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C255/57 C07C […] › C07C 255/00 Nitrilos de ácidos carboxílicos (cianógeno o sus compuestos C01C 3/00). › que contienen grupos ciano y grupos carboxilo distintos de los grupos ciano, unidos a la estructura carbonada.
  • C07D213/81 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Amidas; Imidas.
  • C07D239/26 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.

PDF original: ES-2615742_T3.pdf

 

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