CIP-2021 : A61K 31/553 : teniendo al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. loxapina, estauroesporina.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/553 · · · · teniendo al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. loxapina, estauroesporina.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de oxadiazepinona y su uso en el tratamiento de infecciones por hepatitis B.
(17/06/2020) Un compuesto de Fórmula IA:
**(Ver fórmula)**
O una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que
A es N o C(H);
R1 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6 o alquil C1-C6-OH;
R2, en cada caso, se selecciona independientemente de -OH, halo, alquilo C1-C6, alquileno C1-C6, alquil C0-C6- cicloalquilo C3-C6, alquil C0-C6-heterocicloalquilo C2-C6, alquil C0-C6-OR6, alquil C0-C6-N(R7)2, alquil C0-C6-SR8, alquil C0-C6-S(O)R8, alquil C0-C6-S(O)2R8, alquil C0-C6-C(O)OR9, alquil C0-C6-OC(O)R9, alquil C0-C6-OC(O)OR9, alquil C0- C6-OC(O)N(R7)2, y alquil C0-C6-C(O)N(R7)2, en los que alquilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos, cada uno seleccionado independientemente de -OH y halo;
R3, en cada caso, se selecciona independientemente de -OH, halo, alquilo…
Amidas heterocíclicas como inhibidores de quinasa.
(03/06/2020). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: SEHON, CLARK, A., HARRIS, PHILIP, ANTHONY, RAMANJULU,JOSHI M, LAKDAWALA SHAH,AMI, EIDAM,PATRICK M, BANDYOPADHYAY,DEEPAK, GOUGH,PETER J, JEONG,JAE U, KANG,JIANXING, KING,BRYAN WAYNE, MARQUIS,JR. ROBERT W, LEISTER,LARA KATHRYN, RAHMAN,ATTIQ, SINGHAUS,JR. ROBERT, ZHANG,DAOHUA.
Un compuesto que es
**(Ver fórmula)**
o un tautómero del mismo o una sal del mismo.
PDF original: ES-2814556_T3.pdf
(2S)-N-[(1S)-1-ciano-2-feniletil]-1,4-oxazepano-2-carboxamidas como inhibidores de la dipeptidil peptidasa I.
(13/05/2020). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: CONNOLLY, STEPHEN, AURELL, CARL-JOHAN, JONES, GRAHAM PETER, SWALLOW,STEVEN, PALMER,NICHOLAS,JOHN, LÖNN,HANS ROLAND, KARLSSON,STAFFAN PO, PONTÉN,JOHN FRITIOF, DOYLE,KEVIN JAMES, VAN DE POËL,AMANDA JANE, WATSON,DAVID WYN, MACRITCHIE,JAQUELINE ANNE.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es
**(Ver fórmula)**
X se selecciona de O, S o CF2;
R6 se selecciona de alquilo C1-3, en la que dicho alquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 F;
R7 se selecciona de hidrógeno, F, Cl o CH3;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2808060_T3.pdf
Compuestos de atropisómeros tricíclicos.
(15/04/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales, en la que:
las dos líneas de puntos representan dos enlaces sencillos o dos enlaces dobles; y R1b está presente solo si dichas dos líneas de puntos son dos enlaces sencillos;
X es:
(i) CR2aR2b o NR2b cuando las dos líneas de untos representan dos enlaces sencillos o
(ii) CR2a o N cuando las dos líneas de puntos representan dos dobles enlaces;
Q es:
**(Ver fórmula)**
R1a es H, -CN, -CF3, -CH3, -CR6aR6bOH, -CH2CH2OH, -CH(OH)CH2OH, -CH2CH2F, -NHR7 o -C(O)NR8aR8b;
R1b, cuando está presente, es H o -CH3, con la condición de que si R1a es H entonces R1b también es H;
R2a es H, F o Cl, con la condición de que si R1a es distinto de…
Benzoxazepinonas fusionadas como modulador de canal iónico.
(25/03/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN A.
Un compuesto de Fórmula VIII:
**(Ver fórmula)**
en donde:
n es 1;
representa un enlace simple, doble o triple;
R10 es 4-trifluorometilo o 4-trifluorometoxi;
R2 es
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable, éster, estereoisómero, mezcla de estereoisómeros o tautómero de los mismos.
PDF original: ES-2797128_T3.pdf
Benzooxazepinonas fusionadas como moduladores de canal de iones.
(25/03/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN A.
Un compuesto de Fórmula X:
**(Ver fórmula)**
en donde:
n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;
R10 es 4-trifluorometilo o 4-trifluorometoxi;
R2 es -C1-6 alquileno-R5; o
R2 es
**(Ver fórmula)**
dos R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un oxo;
R5 es arilo;
R6 es hidrógeno o C1-6 alquilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable, éster, estereoisómero, mezcla de estereoisómeros o tautómero de los mismos.
PDF original: ES-2792864_T3.pdf
Benzooxazepinonas fusionadas como moduladores de canal de iones.
(25/03/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN A.
Un compuesto de Fórmula V:
**(Ver fórmula)**
en donde:
A es ciclohex-1-enilo;
n es 0 o 1;
R10 es C1-4 alquilo;
R2 es C1-15 alquilo;
en donde dicho alquilo está opcionalmente sustituido con heteroarilo que comprende de 1 a 15 átomos de carbono y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre dentro de al menos un anillo;
o una sal farmacéuticamente aceptable, éster, estereoisómero, mezcla de estereoisómeros o tautómero de los mismos.
PDF original: ES-2792866_T3.pdf
Benzooxazepinonas fusionadas como moduladores de canal de iones.
(04/03/2020) Un compuesto de Fórmula II:
**(Ver fórmula)**
en donde:
m es 0;
n es 1;
R10 es C1-6 alquilo;
en donde dicho C1-6 alquilo está sustituido con tres sustituyentes halo;
uno de R3 es hidrógeno; y
R2 y uno de R3 se unen junto con el átomo al que están unidos para formar un heterociclilo que comprende un único anillo o múltiples anillos condensados, que tiene de 1 a 40 átomos de carbono y de 1 a 10 heteroátomos, o de 1 a 4 heteroátomos, seleccionados entre nitrógeno, azufre, fósforo y/u oxígeno dentro del anillo;
en donde dicho heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en C1-6 alquilo, -O-R20, -N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-OR20 y -C(O)- OR20; y
en donde dicho C1-6 alquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos…
Activación de procaspasa 3 mediante terapia de combinación.
(19/02/2020). Solicitante/s: THE BOARD OF TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF ILLINOIS. Inventor/es: HERGENROTHER,PAUL J, BOTHAM,RACHEL C, FAN,TIMOTHY M, GILBERT,MARK J, HANDLEY,MICHAEL K, TARASOW,THEODORE M, ROTH,HOWARD S.
Una composición que comprende:
(a) un compuesto PAC-1:
**(Ver fórmula)**
(b) un segundo agente activo, en donde el segundo agente activo es bortezomib, doxorrubicina, tamoxifeno, carboplatino, o paclitaxel; y
(c) un diluyente, excipiente o vehículo farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2774930_T3.pdf
Composición farmacéutica para administración oral que comprende un modulador de P2X7.
(18/12/2019) Una composición farmacéutica que comprende: (i) una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto seleccionado del grupo que consiste de:
11-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-3-pirimidin-2-il-5,6,7,8,9,10-hexahidro-6,10- epimino[1,2,4]triazolo[4,3-a]azocina;
(6S,10R)-11-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-3-pirimidin-2-il-5,6,7,8,9,10-hexahidro-6,10- epimino[1,2,4]triazolo[4,3-a]azocina;
(6R,10S)-11-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-3-pirimidin-2-il-5,6,7,8,9,10-hexahidro-6,10- epimino[1,2,4]triazolo[4,3-a]azocina;
11-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-3-(4-fluorofenil)-5,6,7,8,9,10-hexahidro-6,10- epimino[1,2,4]triazolo[4,3-a]azocina;
…
Síntesis de alcaloides policíclicos y su uso como agonistas de TGR5.
(11/12/2019). Solicitante/s: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: BRASELMANN,SYLVIA, PAYAN,DONALD,G, GOFF,DANE.
Un compuesto que tiene una fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que
una línea discontinua ("---") se usa para ilustrar que un enlace puede estar presente opcionalmente;
R14 y R15 junto con el átomo al que está ligado cada uno forman un anillo aromático de seis miembros;
R16 se selecciona de alifático, halógeno, heteroalifático o hidrógeno;
R20 se selecciona de alifático, halógeno o hidrógeno;
R21 se selecciona de alifático, halógeno, hidrógeno, nitro o NH2;
W es oxígeno;
el V que soporta R14 es carbono y el V restante se selecciona de oxígeno, azufre o nitrógeno
en donde cuando R21 es NH2, R20 es metilo o hidrógeno.
PDF original: ES-2773838_T3.pdf
Nuevos derivados de cianoindolina con sustituyente heteroaromático de 6 miembros como inhibidores de NIK.
(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en donde
R1 representa alquilo C1-4;
R2 representa alquilo C1-6, o alquilo C1-6 sustituido con un R5;
Y representa CR4 o N;
R4 representa hidrógeno o halógeno;
R5 representa halógeno, Het3a, -NR6aR6b o -OR7;
R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4;
R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4; -S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)- alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -S(=O)2-alquilo C1-4;
R7 representa hidrógeno,…
Ácidos 3-alquil-4-amido-bicíclicos [4,5,0]hidroxámicos como inhibidores de HDAC.
(27/11/2019) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde:
X1 es O;
X2 y X4 son cada uno independientemente CR1R2, C=O, S(O) o SO2;
X3 es CR1'R2',
Y1 e Y4 no están unidos a -C(O)NHOH y son cada uno independientemente N o CR1;
Y2 e Y3 son cada uno independientemente N o CR1 cuando no están unidos a -C(O)NHOH e Y2 e Y3 son C cuando están unidos a -C(O)NHOH;
L es -C(O)-, -C(O)(CR1 R2)m-, o-C(O)(CR1R2)mO-, en donde L está unido al nitrógeno del anillo a través del grupo carbonilo;
R se selecciona independientemente del grupo que consiste de -H, alquilo -C1-C6, alquenilo -C2-C6, cicloalquenilo -C4-C8, alquinilo -C2-C6, cicloalquilo -C3-C8, espirociclilo -C5-C12, heterociclilo, espiroheterociclilo, arilo, y heteroarilo que…
Compuestos de benzoxazepina oxazolidinona y procedimientos de uso.
(30/10/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: HEALD,Robert Andrew, MACLEOD,CALUM, HANAN,EMILY, BRAUN,MARIE-GABRIELLE, ELLIOTT,RICHARD, STABEN,STEVEN T.
Un compuesto seleccionado de la Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que:
R1 se selecciona de -CH3, -CH2CH3, ciclopropilo y ciclobutilo;
R2 se selecciona de -CH3, -CHF2, -CH2F y -CF3.
PDF original: ES-2764497_T3.pdf
Inhibidores de DPP-4 para uso en el tratamiento de curación de heridas en pacientes diabéticos.
(09/10/2019) Un inhibidor de DPP-4 para uso en la curación de heridas en pacientes diabéticos, en donde dicho inhibidor de DPP-4 se selecciona entre el grupo que consiste en
1-[(4-metilquinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(3-(R)-aminopiperidin-1-il)xantina,
1-[([1,5]naftiridin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-aminopiperidin-1-il)xantina,
1-[(quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-aminopiperidin-1-il)xantina,
2-((R)-3-aminopiperidin-1-il)-3-(but-2-inil)-5-(4-metilquinazolin-2-ilmetil)-3,5-dihidroimidazo[4,5-d]piridazin-4-ona,
1-[(3-cianoquinolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-aminopiperidin-1-il)xantina,
1-[(4-metilquinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-[(S)-(2-aminopropil)metilamino]-xantina,
1-[(4,6-dimetilpirimidin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-aminopiperidin-1-il)xantina…
Compuestos de carboximidamida de benzimidazol y imidazopiridina que tienen actividad como inhibidores de indoleamina 2,3-dioxigenasa.
(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en donde
R1 es arilo o heteroarilo mono o bicíclico, en donde cada arilo o heteroarilo mono o bicíclico está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionado de hidroxilo, halo, -CN, C1-6 haloalquilo, C1-6 haloalcoxi, C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C3-6 cicloalquilo, en donde dos de los sustituyentes opcionales pueden unirse para formar un anillo heterocíclico parcialmente saturado adicional; y
en donde cada C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C3-6 cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxilo, halo, -CN, - N(R20)(R22) y C3-6 cicloalquilo;
X es N o CR2c; R2a, R2b, y R2c son independientemente hidrógeno, hidroxilo,…
Composiciones terapéuticas para el tratamiento del virus de la inmunodeficiencia humana.
(28/08/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: COLLMAN,Benjamin Micah, KOZIARA,JOANNA M, HONG,LEI.
Una tableta que comprende 50 mg del compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, 25 mg de tenofovir alafenamida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y 200 mg de emtricitabina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2757560_T3.pdf
Compuestos de pirazino-[1,2-a]indol, su preparación y uso en medicamentos.
(21/08/2019) Un compuesto de fórmula general (I), o un enantiómero, diasteroisómero, racemato, solvato, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde
m se selecciona de 0,1, 2, 3 y 4;
n se selecciona de 0, 1, 2, 3 y 4;
representa un enlace sencillo o doble;
R1 representa una o más sustituciones opcionales e independientes en el resto de benceno seleccionadas del grupo que consiste en alquilo y halógeno;
R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo y cicloalquilo, o R2 y R3 forman juntos un cicloalquilo o un heterociclilo;
R4 y R5 se seleccionan independientemente…
Compuestos de carbamoil-piridona policíclicos y su uso farmacéutico.
(07/08/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: CHEN, XIAOWU, JIN, HAOLUN, MARTIN, TERESA, ALEJANDRA, TREJO, DESAI, MANOJ C., PYUN,HYUNG-JUNG, CAI,ZHENHONG,R, MISH,MICHAEL,R, LAZERWITH,SCOTT E, MORGANELLI,PHILIP ANTHONY, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J, JI,MINGZHE, TAYLOR,JAMES G.
Un compuesto que tiene una de las siguientes estructuras:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2753548_T3.pdf
Nuevos compuestos de piridina condensada como inhibidores de la cinasa de caseína.
(24/07/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que X es NR1 e Y es CR1;
y cada R1 es independientemente H o alquilo C1-4;
Cada R2 es independientemente H, alquilo C1-6, -SO2 alquilo C1-6, -SO2(CH2)t cicloalquilo C3-6, -alquilo C1-6-Oalquilo C1-6, -C(O)-(O)u-alquilo C1-6, -(CH2)t-(arilo C6-10), -C(O)-(O)u-(CH2)t-(heteroarilo de entre 5 y 10 miembros), -(CH2)t-C(O)-NR5R6, -(CH2)t-(heteroarilo de entre 5 y 10 miembros), -(CH2)t-(heterocicloalquilo de entre 4 y 10 miembros) o -(CH2)t-(cicloalquilo de entre 3 y 10 miembros),
en los que dichos arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo de R2 pueden estar sustituidos con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente entre…
Compuesto de oxazepina, plaguicida para su uso agrícola y hortícola que contiene dicho compuesto como principio activo y método de uso de dicho plaguicida para su uso agrícola y hortícola.
(19/06/2019) Un compuesto de oxazepina o sal del mismo, expresado por la Fórmula General (I):**Fórmula**
en donde, R1, R2, R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes, que representan:
(a1) un átomo de hidrógeno;
(a2) un átomo de halógeno;
(a3) un grupo alquilo (C1-C8);
(a4) un grupo cicloalquilo (C3-C8);
(a5) un grupo alcoxi (C1-C8);
(a6) un grupo haloalquilo (C1-C8);
(a7) un grupo alquiltio (C1-C8);
(a8) un grupo alquilsulfinilo (C1-C8);
(a9) un grupo alquilsulfonilo (C1-C8);
(a10) un grupo fenilsulfonilo;
(a11) un grupo amino; o
(a12) un grupo alquilcarbonilamino (C1-C8);
R5 y R6 pueden ser iguales o diferentes, que representan:
…
Nuevos compuestos y derivados de espiro[3H-indol-3,2-pirrolidin]-2(1H)-ona como inhibidores de MDM2-p53.
(22/05/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
R1 es un grupo, opcionalmente sustituido con uno o más, Rb1 y/o Rc1 idénticos o diferentes, seleccionados entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-10 6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C4-7, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros y heterociclilo de 3-10 miembros;
cada Rb1 se selecciona independientemente entre -ORc1, -NRc1Rc1, halógeno, -CN, -C(O)Rc1, -C(O)ORc1, - C(O)NRc1'Rc1, -S(O)2Rc1, -S(O)2NRc1Rc1, -NHC(O)Rc1 y -N(alquil C1-4)C(O)Rc1;
cada Rc1 independientemente entre sí representa hidrógeno o un grupo, opcionalmente…
Diseño basado en la racionalidad de una terapia específica para el cáncer.
(24/04/2019). Solicitante/s: Celestra Life Science LLC. Inventor/es: LEE,ALLEN J, LEE,JASON J, LU,DAVID M, LEE,RUEY-MIN.
Una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de lestaurtinib o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de un tumor de próstata, un tumor de mama, o un tumor gástrico en un sujeto mediante regulación negativa de una señalización de sustrato de la proteína POZ de tipo moteado (SPOP), cuy o uso comprende administrar al sujeto la composición farmacéutica, regulando de ese modo negativamente la señalización del sustrato de SPOP en el sujeto, en donde el sujeto exhibe un nivel aberrantemente alto de un sustrato de SPOP o actividad de sustrato de SPOP en comparación con un sujeto de control.
PDF original: ES-2732445_T3.pdf
Inhibidores de la quinasa que regula la señal de apoptosis.
(17/04/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: NOTTE,GREGORY.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**
o una de sus sales o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2731703_T3.pdf
Derivados de purina para uso en el tratamiento de enfermedades relacionadas con FAP.
(17/04/2019) Uso de un compuesto seleccionado de
• 1-[(quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina,
• 1-[(3-metil-isoquinolin-1-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina,
• 1-[(4-metil-quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-5 il)-8-((S)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina,
• 1-[(4-metil-quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(3-(R)-amino-piperidin-1-il)-xantina,
• 1-[(4-fenil-quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(3-(R)-amino-piperidin-1-il)-xantina,
• 2-((R)-3-amino-piperidin-1-il)-3-(but-2-inil)-5-(4-metil-quinazolin-2-ilmetil)-3,5-dihidro-imidazo[4,5-d]piridazin-…
Nuevos compuestos utilizados como inhibidores de diacilglicerol aciltransferasa.
(10/04/2019) Un compuesto que es:
4-amino-6-(1-(oxetan-3-ilo)-5 1H-indol-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;
4-amino-6-(1-(3-(trifluorometoxi)fenilo)-1H-indol-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;
4-amino-6-(1-ciclobutilo-1H-pirrolo[2,3-b]piridina-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;
4-amino-6-(1-(2-hidroxi-2-metilpropil)-1H-indol-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;
4-amino-6-(1-(2-(trifluorometoxi)fenilo)-1H-indol-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;
4-amino-6-(1-(2-metoxi-4-(trifluorometilo)fenilo)-1H-indol-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;
4-amino-6-(1-(3-(difluorometoxi)fenilo)-1H-indol-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;
…
Profármaco que comprende un enlazador autoescindible.
(10/04/2019) Un profármaco o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo de un fármaco D-H, el profármaco o su sal farmacéuticamente aceptable que consiste en un conjugado enlazador de fármaco D-L, en donde
- D es una unidad estructural biológicamente activa que contiene nitrógeno del fármaco D-H; y
- L no muestra los efectos farmacológicos del fármaco D-H y representa una unidad estructural -L1-(5 L2-Z)1-4, en donde
- L1 está representado por la fórmula (I),**Fórmula**
en donde la línea discontinua indica la unión al nitrógeno de la unidad estructural biológicamente activa a través de la formación de un enlace amida;
X es C(R4R4a); N(R4); O; C(R4R4a)-C(R5R5a); C(R5R5a)-C(R4R4a); C(R4R4a)-N(R6); N(R6)-C(R4R4a); C(R4R4a)-O; o OC( R4R4a);
X1 es C; o…
Moduladores del receptor de CXCR7.
(10/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
el anillo (A) representa un anillo de siete miembros, en la que
• Y1 e Y2 representan ambos CH2; y
> X representa -CH2-NR5-CH2-, o
> X representa *-CO-NR5-CH2-, o
> X representa *-CH2-NR5-CO-; o
• Y1 representa O, CH2, o NRY1 en la que RY1 representa hidrógeno o alquilo (C1-3);
Y2 representa CH2 o CO; y
> X representa *-CH2-CH2-NR5-; o
> X representa *-CH2-CO-NR5-; o
• Y1 representa CH2 o CO;
Y2 representa O, CH2, o NRY2 en la que RY2 representa hidrógeno o alquilo (C1-3); y
> X representa *-NR5-CH2-CH2-; o
> X representa *-NR5-CO-CH2-;
en el que el asterisco indica el enlace que…
Imidazopiridinas sustituidas como inhibidores de HDM2.
(03/04/2019) Un compuesto representado por la Fórmula I: **Fórmula**
En donde
R1 es COOH, C(O)ORc, C(O)NRcRc, C(O)NRcSO2Rc, C(O)NRcSO2NRcRc, NRcSO2Rc, **Fórmula**
en donde Rd es metilo o H.
R2 es **Fórmula**
Rj es H o metilo,
Rh es independientemente halo, NRcRc, hidroxialquilo C1-C4, hidroxialcoxi C1-C4, -Oalquil C1-C3Oalquilo C1-C3, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4; a es 0, 1 o 2;
R3 es **Fórmula**
X es O, S,
NR16, CR162, o SO2,.
R15 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en fenilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, heterocíclico, haloalquilo C1-C3, halo, haloalcoxi C1-C3alquilo C0-C3, alcoxi C1-C3, alcoxi…
Nuevo compuesto de tetrahidropiridopirimidina o sal del mismo.
(07/03/2019) Un compuesto de tetrahidropiridopirimidina representado por la formula (I) siguiente:
**(Ver fórmula)**
donde, en la formula,
X representa un atomo de halogeno o un grupo halogeno-alquilo C1-3; R representa un grupo arilo C6-14 que esta sustituido con R1 y puede estar sustituido de forma simultanea con R2, o un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros que esta sustituido con R1 y puede estar sustituido de forma simultanea con R2;
R1 representa un atomo de hidrogeno, un grupo fenilo, un grupo hidroxi-alquilo C1-6, un grupo hidroxi-cicloalquilo C3- 7, un grupo alcoxi C1-6 que puede estar sustituido con Ra, un grupo cicloalquilaminosulfonilo C3-7, un grupo heterocicloalquilsulfonilo monociclico de 3 a 7 miembros, un grupo halogeno-alcoxicarbonilamino C1-3, un grupo halogeno-alquilcarbonilamino C1-3, un grupo heterocicloalcanocarbonilo monociclico…
Derivado de tetrahidroimidazo[1,5-d][1,4]oxazepina.
(05/10/2018) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I) o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en el que R es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de flúor, en el que
cuando R es un átomo de hidrógeno,
R1 es un átomo de cloro, un átomo de bromo, un grupo trifluorometilo, un grupo etilo, un grupo trifluorometoxi, un grupo metoxi sustituido con un grupo fenilo, un grupo metoxi sustituido con un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo etoxi opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de flúor, o grupo cicloalquiloxi C3-8,
R2 es un átomo de flúor, un átomo de cloro, un grupo metilo opcionalmente sustituido con 2 a 3 átomos de flúor, un grupo metoxi opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de flúor, o un grupo…
6-Amino-nicotinamidas sustituidas como moduladores de KCNQ2/3.
(20/08/2018) Compuesto sustituido de fórmula general (I-c)
**(Ver fórmula)**
donde
R1 representa un grupo alifático(C1-10) no sustituido o mono- o polisustituido; un grupo cicloalifático(C3-10) o un grupo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido y en cada caso opcionalmente unido mediante un grupo alifático(C1-8), el cual a su vez puede ser no sustituido o mono- o polisustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido y en cada caso opcionalmente unido mediante un grupo alifático(C1-8), el cual a su vez puede ser no sustituido o mono- o polisustituido;
R2 representa CH3, C2H5, CH2-O-CH3 o OCH3;
R4 representa un grupo alifático(C1-10) no sustituido o mono- o polisustituido;…