Profármaco que comprende un enlazador autoescindible.

Un profármaco o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo de un fármaco D-H,

el profármaco o su sal farmacéuticamente aceptable que consiste en un conjugado enlazador de fármaco D-L, en donde

- D es una unidad estructural biológicamente activa que contiene nitrógeno del fármaco D-H; y

- L no muestra los efectos farmacológicos del fármaco D-H y representa una unidad estructural -L1-(5 L2-Z)1-4, en donde

- L1 está representado por la fórmula (I),**Fórmula**

en donde la línea discontinua indica la unión al nitrógeno de la unidad estructural biológicamente activa a través de la formación de un enlace amida;

X es C(R4R4a); N(R4); O; C(R4R4a)-C(R5R5a); C(R5R5a)-C(R4R4a); C(R4R4a)-N(R6); N(R6)-C(R4R4a); C(R4R4a)-O; o OC( R4R4a);

X1 es C; o S(O);

X2 es C(R7, R7a); o C(R7, R7a)-C(R8, R8a);

X3 es O;

R1, R1a, R2, R2a, R3, R3a, R4, R4a, R5, R5a, R6, R7, R7a, R8, R8a se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H; y alquilo C1-4;

alternativamente, una o más de las parejas R1a/R4a , R1a/R5a, R4a/R5a, R7a/R8a forman un enlace químico;

alternativamente, una o más de las parejas R1/R1a, R2/R2a, R4/R4a, R5/R5a, R7/R7a, R8/R8a se unen junto con el átomo al que están unidos para formar un cicloalquilo C3-7; o heterociclilo de 4 a 7 miembros;

alternativamente, una o más de las parejas R1/R4, R1/R5, R1/R6, R4/R5, R4/R6, R7/R8, R2/R3 se unen con los átomos a los que están unidas para formar un anillo A;

alternativamente, R3/R3a se unen junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclo de 4 a 7 miembros;

A se selecciona del grupo que consiste en fenilo; naftilo; indenilo; indanilo; tetralinilo; cicloalquilo C3-10; Heterociclilo de 4 a 7 miembros; y heterobiciclilo de 9 a 11 miembros; y

en donde L1 está opcionalmente sustituido adicionalmente,

en donde el uno o más sustituyentes opcionales adicionales se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno; CN; COOR9; OR9; C(O)R9; C(O)N(R9R9a); S(O)2N(R9R9a); S(O)N(R9R9a); S(O)2R9; S(O)R9;

N(R9)S(O)2N(R9aR9b); SR9; N(R9R9a); NO2; OC(O)R9; N(R9)C(O)R9a; N(R9)S(O)2R9a; N(R9)S(O)R9a; N(R9)C(O)OR9a;

N(R9)C(O)N(R9aR9b); OC(O)N(R9R9a); T; alquilo C1-50; alquenilo C2-50; y alquinilo C2-50, en donde T; alquilo C1-50;

alquenilo C2-50; y alquinilo C2-50 están opcionalmente sustituidos con uno o más R10, que son el mismo o diferentes y en donde alquilo C1-50; alquenilo C2-50; y alquinilo C2-50 son interrumpidos opcionalmente por uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en T; -C(O)O-; -O-; -C(O)-; C(O)N(R11)-; -S(O)2N(R11)-; -S(O)N(R11)-; -S(O)2-; - S(O)-; -N(R11)S(O)2N(R11a)-; -S-; N(R11); -OC(O)R11; -N(R11)C(O)-; -N(R11)S(O)2-; -N(R11)S(O)-; -N(R11)C(O)O-;

N(R11)C(O)N(R11a)-; y -OC(O)N(R11R11a), en donde R9, R9a, R9b se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H; T; alquilo C1-50; alquenilo C2-50; y alquinilo C2-50, en donde T; alquilo C1-50; alquenilo C2-50; y alquinilo C2- 50 están opcionalmente sustituidos con uno o más R10, que son el mismo o diferentes y en donde alquilo C1-50; alquenilo C2-50; y alquinilo C2-50 son interrumpidos opcionalmente por uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en T; -C(O)O-; -O-; -C(O)-; -C(O)N(R11)-; -S(O)2N(R11)-; -S(O)N(R11)-; -S(O)2-; -S(O)-; -N(R11)S(O)2N(R11a)-; -S-; - N(R11)-; -OC(O)R11; -N(R11)C(O); -N(R11)S(O)2-; -N(R11)S(O)-; -N(R11)C(O)O-; -N(R11)C(O)N(R11a)-; y -

OC(O)N(R11R11a);

T es fenilo; naftilo; indenilo; indanilo; tetralinilo; cicloalquilo C3-10; heterociclilo de 4 a 7 miembros; o heterobiciclilo de 9 a 11 miembros, en donde T está opcionalmente sustituido con uno o más R10, que son el mismo o diferentes;

R10 es halógeno; CN; oxo (=O); COOR12; OR12; C(O)R12; C(O)N(R12R12a); S(O)2N(R12R12a); S(O)N(R12R12a); S(O)2R12; S(O)R12; N(R12)S(O)2N(R12aR12b); SR12; N(R12R12a); NO2; OC(O)R12; N(R12)C(O)R12a; N(R12)S(O)2R12a;

N(R12)S(O)R12a; N(R12)C(O)OR12a; N(R12)C(O)N(R12aR12b); OC(O)N(R12R12a); o alquilo C1-6, en donde alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más halógeno, que son el mismo o diferentes;

R11, R11a, R12, R12a, R12b se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H; y alquilo C1-6, en donde alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más halógeno, que son el mismo o diferentes.

con la condición de que el hidrógeno marcado con el asterisco en la fórmula (I) no sea reemplazado por L2-Z o un sustituyente de uno o más sustituyentes opcionales; L2 es un enlace químico simple o un espaciador; y

Z es un grupo portador, en donde el grupo portador es un polímero de al menos 500 Da o un grupo alquilo C8-18.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2009/051079.

Solicitante: Ascendis Pharma A/S.

Nacionalidad solicitante: Dinamarca.

Dirección: Tuborg Boulevard 12 2900 Hellerup DINAMARCA.

Inventor/es: RAU, HARALD, HERSEL,ULRICH, WEGGE,THOMAS, CLEEMANN,FELIX, KADEN,SILVIA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/553 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. loxapina, estauroesporina.
  • A61K38/17 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › que provienen de animales; que provienen de humanos.
  • A61K38/18 A61K 38/00 […] › Factores de crecimiento; Reguladores de crecimiento.
  • A61K38/26 A61K 38/00 […] › Glucagón.
  • A61K47/60
  • A61K47/65

PDF original: ES-2733355_T3.pdf

 

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