(23/10/2019) Un método para preparar un ligando de fenol biaromático con enlace puente de fórmula (I) que comprende al menos una etapa de directamente di-orto litiar los anillos aromáticos de un difenol biaromático con enlace puente protegido **(Ver fórmula)** en donde cada R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13 y R14 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidruro, haluro, hidrocarbilo opcionalmente sustituido, hidrocarbilo opcionalmente sustituido que contiene heteroátomos, alcoxi, ariloxi, sililo, borilo, dialquilamino, alquiltio, ariltio y selenio; opcionalmente dos o más grupos R pueden combinarse juntos en estructuras de anillo y tales…

(08/05/2019) Un compuesto representado por la fórmula general [1]:**Fórmula** en donde R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un grupo cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido o un grupo alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido; R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un grupo cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido o un grupo alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; R4 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un grupo cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido, grupo alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido, un grupo hidrocarbonado aromático opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido; …

(20/03/2019) Un método para preparar el compuesto de fórmula 1:**Fórmula** que comprende las siguientes etapas c) La reacción de Mitsunobu del compuesto 4 con el compuesto de purina 2-protegido amino-6-sustituido, para dar el producto 6 de reacción de acoplamiento**Fórmula** en los que R1 y R2, que son iguales o diferentes, se seleccionan independientemente de grupos protectores de hidroxi de los siguientes Grupos (i) a (iii): (i) R1 y R2, independientemente entre sí, se seleccionan de alquilo, halo-alquilo, bencilo, t- BuMe2Si, t-BuPh2Si, (i-Pr)3Si o Et3Si, preferiblemente t-BuMe2Si; con la condición de que R1 y R2 no sean ambos t-BuMe2Si, o (ii) R1 y R2, independientemente…

(11/03/2019) Un proceso para la preparación de derivados de ácido 2-(7-metilbenzo[d][1,3]dioxol-4-il 6-(sustituido))acético 2-sustituido de fórmula-I, **(Ver fórmula)** en la que R1 es un grupo protector de O que es metoximetilo, etoximetilo, trialquilsililo, arilmetilo, tetrahidropiran-2-ilo o alilo; X es hidroxilo, halógeno, mesilato, triflato, tosilato o acetato; Y es un átomo de oxígeno, NH o un átomo de azufre; R2 es alquilo C1-C6 que comprende: (i) La reacción de 2,4-dihidroxi-3-metilbenzaldehído con un reactivo de eterificación en presencia de una base (o un ácido en caso de protección con tetrahidropiran-2-ilo) y un disolvente a 0-100 °C para obtener el derivado monoprotegido de fórmula-XII, **(Ver fórmula)** en la…

(06/09/2017) Uso de un compuesto de fórmula (IA):**Fórmula** RA es un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6 o un grupo alcoxilo C1-6; RB es un grupo fenilo opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo C1-6, un grupo haloalquilo C1-6, un grupo alcoxilo C1-6, un grupo halo-alcoxilo C1-6 o un grupo mono o dialquilamino C1-6; o un grupo heterociclilo opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo C1- 6, un grupo halo-alquilo C1-6, un grupo alcoxilo C1-6, un grupo halo-alcoxilo C1-6 o un grupo mono o dialquilamino C1-6; y Rc es átomo de hidrógeno; o RB y RC tomados juntos son…

(19/04/2017) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es O o NR7;**Fórmula** está unido a cualquier átomo de carbono del anillo distinto del carbono al que están unidos R1 y R2; R1 es hidrógeno, -C(O)Oalquilo C1-6 o -C(O)OH, o junto con R2, forma ≥O; R2 es hidrógeno, o junto con R1, forma ≥O; R4 es -alquilo C1-6, -CD2alquilo C1-5, -alquilen C2-5-OH, -alquilen C2-5-O-C(O)alquilo C1-6, -alquileno C1-6-arilo o -CH2CH≥CH2; R5 y R6, que están unidos a cualquier átomo del anillo de carbono disponible, son independientemente hidrógeno, deuterio, -alquilo C1-6, -C(O)Oalquilo C1-6, -C(O)OH, …

(16/11/2016) Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** una sal por adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde n representa un número entero que es 1; m representa un número entero que es 0 o 1; R1 y R2 representa cada uno independientemente alquilo C1-4; o R1 y R2 tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo C3-6; R3 representa un radical monovalente que tiene una de las siguientes fórmulas**Fórmula** en donde dicho radical monovalente puede estar opcionalmente sustituido con uno o cuando sea posible dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquiloxi…

(09/12/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, halometilo, haloetilo, halógeno, vinilo, etinilo, metoxi, etoxi, halometoxi, haloetoxi, ciclopropilo o halociclopropilo, R2 y R3 son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, alcoxi de C1- C6, haloalcoxi de C1-C6, alquenilo de C2-C6, haloalquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, haloalquinilo de C2- C6, alquenil C3-C6-oxi, haloalquenil C3-C6-oxi, alquinil C3-C6-oxi, cicloalquilo de C3-C6, alquil C1-C6-tio, alquil C1-C6-sulfinilo, alquil C1-C6-sulfonilo, alcoxi C1-C6-sulfonilo, haloalcoxi C1-C6-sulfonilo, ciano, nitro, fenilo, fenilo sustituido con alquilo de C1-C4, haloalquilo de C1-C3, alcoxi de C1-C3, haloalcoxi de C1-C3, ciano, nitro,…

(20/08/2014) Una 1H-quinazolina-2,4-diona seleccionada de N-[2,4-dioxo-6-(tetrahidro-furan-2-il)-7-trifluorometil-1,4-dihidro-2H-quinazolin-3-il]-metanosulfonamida; N-[6-(1-isopropoxi-etil)-2,4-dioxo-7-trifluorometil-1,4-dihidro-2H-quinazolin-3-il]-metanosulfonamida; N-[7-etil-6-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-2,4-dioxo-1,4-dihidro-2H-quinazolin-3-il]-metanosulfonamida; y sus sales farmacéuticamente aceptables.

(13/06/2014) Un compuesto que comprende la fórmula G:**Fórmula** en la que: R1 comprende hidrógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado, un grupo cicloalquilo, un grupo alcoxi lineal o ramificado, un grupo arilo o heteroarilo, o un grupo aralquilo o heteroaralquilo; GAE comprende un grupo aceptor de electrones en C2 o C3; p es de uno a cuatro; q es uno o dos; r es de uno a tres; cada R6, R6' y R7 comprende, de manera independiente, un grupo alquilo lineal o ramificado, un grupo cicloalquilo, un grupo alcoxi lineal o ramificado, un grupo haloalquilo, un grupo halocicloalquilo, un grupo haloalcoxi, un grupo arilo…

(30/04/2014) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que A1 es oxígeno, carbonilo, -CH2O-, -CH2-, -CONR11- o está ausente; R1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, fenilo, halofenilo, alcoxibencilo, carboxi, morfolinilo, alquilmorfolinilo, dioxotiomorfolinilo, 2-oxo-6-aza-espiro-[3.3]heptanilo, piperidinilo, alquilpiperidinilo, hidroxipiperidinilo, halofenilpiperidinilo, piperazinilo, alquilpiperazinilo, azetidinilo, haloazetidinilo, hidroxiazetidinilo, alcoxiazetidinilo, 8-oxo-3-aza-biciclo[3.2.1]octanilo, hidroxipiridazinilo, halopirrolidinilo, formilo, piridinilo, halopiridinilo, tetrahidropiranilo o tiopiranilo; R2 es hidrógeno; R3 y R4 se eligen con independencia…

(28/08/2013) Procedimiento para la obtención de 4-hidroxi-4-metil-tetrahidropiranos 2-substituidos de la fórmula (I) **Fórmula** significando el resto R1 un resto alquilo o alquenilo de cadena lineal o ramificado con 1 a 12 átomos de carbono, un resto cicloalquilo, en caso dado alquil-substituido, con un total 3 a 12 átomos de carbono, o un resto arilo, en caso dado substituido con alquilo y/o alcoxi, con un total de 6 a 12 átomos de carbono, que comprende la reacción de 3-metil-3-but-1-ol de la fórmula (II) **Fórmula** con un aldehído de la fórmula (III) R1-CHO (III), teniendo el resto R1 el mismo significado que en la fórmula (I), y llevándose a cabo la reacción en presencia…

(14/11/2012) Derivado de ácido antranílico, o la sal del mismo, representado por la fórmula general en la que R1 se refiere a un átomo de hidrógeno o un grupo protector carboxilo; R2 se refiere a un átomo dehidrógeno o un grupo protector imino; R3 se refiere a un grupo heterocíclico monocíclico que está sustituidocon un grupo fenilo sustituido o sin sustituir; o un grupo fenilo, cicloalquilo o bicíclico heterocíclico quepuede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes ; R4se refiere a un grupo fenilo, tienilo, cicloalquilo, cicloalquenilo o bicíclico heterocíclico que puede estarsustituido con uno o más grupos…

(29/08/2012) Un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula** [en la queR1 representa hidrógeno o alquilo C1-C5; X independientemente representan flúor, cloro, bromo, yodo o alquilo C1-C3; V representa -CH≥CH- o -C≡C-; Y representa Fórmula (II) o la Fórmula (III): (en las que R2 representa alquilo C1-C5 o alcoxi C1-C3; R3 representa hidrógeno o alquilo C1-C5; m representa un número entero de 0 a 3; n representa un número entero de 0 ó 1; p representa un número entero de 0 a 2; W representa -O- o -N(R4)- (en la que R4 representa hidrógeno, alquilo C1-C5, alquenilo C3-C6, fenilo, bencilo, bencilo sustituido con uno o dos R5,tetrahidropiranilo, -(CH2)q-O-CH3, piridilmetilo, -(CH2)q-CN, cicloalquilmetilo C4-C7 o tiazol-4-ilmetilo;R5 representa hidroxi…

(02/05/2012) Un compuesto de la Fórmula (I) para uso en la profilaxis o en el tratamiento de la esclerosis múltiple(en la que R1 representa hidrógeno o alquilo C1-C5; las X representan de forma independiente flúor, cloro, bromo, yodo o alquilo C1-C3; V representa -CH≥CH- o -C≡C-; Y representa la Fórmula (II) o la Fórmula (III): (en las que R2 representa alquilo C1-C5 o alcoxi C1-C3; R3 representa hidrógeno o alquilo C1-C5; m representa un número entero de 0 a 3; n representa 0 o 1; p representa un número entero de 0 a 2; W representa -O- o -N(R4)- (donde R4 representa hidrógeno, alquilo C1-C5, alquenilo C3-C6, fenilo, bencilo, bencilo sustituido con uno o dos R5,tetrahidropiranilo, -(CH2)q-O-CH3, piridilmetilo, -(CH2)q-CN, cicloalquil C4-C7-metilo o tiazol-4-ilmetilo;R5…

(18/04/2012) Un compuesto que es 1-(1-metiletil)-4-{[4-(tetrahidro-2H-piran-4-iloxi)fenil]carbonil}piperazina **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(09/01/2012) Procedimiento de preparación de un compuesto de la fórmula (I), que comprende las etapas de acuerdo con el siguiente esquema: en el que en las distintas etapas a1) se hace reaccionar un compuesto de la fórmula (IX) con agua para dar un compuesto de la fórmula (V) en presencia de la lipasa B de Candida antarctica, o a2) se hace reaccionar un compuesto de la fórmula (X) con al menos un donante de acilo para dar el com- puesto (V) en presencia de la lipasa B de Candida antarctica, b) se hace reaccionar el compuesto (V) en presencia de un catalizador ácido con un compuesto que puede formar el grupo protector acetal o cetal Z3 estable a bases y lábil a ácidos, para dar el compuesto de la fórmula (VIII) y c) se convierte el compuesto (VIII) en presencia de un nucleófilo en un compuesto…

(14/02/2011) Un compuesto de formula I: **Fórmula** en la que: cada R1 se elige independientemente entre el grupo que consiste en -C(O)-, -S(O)2-, - C(O)-C(O)-, -O-C(O)-, -O-S(O)2, -NR2-S(O)2-, -NR2-C(O)- y -NR2-C(O)-C(O)-; cada A es tetrahidropiranil; cada Het se elige independientemente entre el grupo que consiste en carbociclo C3-C7; arilo C6-C10; fenilo fusionado con heterociclo; y heterociclo; en el que cualquier miembro de dicho Het puede estar opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes elegidos entre el grupo que consiste en oxo, -OR2, -R2, -N(R2)(R2), - NHOH, -R2-OH, -CN, -CO2R2, -C(O)-N(R2)(R2), -S(O)2-N(R2)(R2),…

(22/10/2010) Un compuesto de fórmula general I

(18/02/2010) Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I): ** ver fórmula** en la que, Hal representa flúor o cloro, y R 1 y R 2 representan, independientemente, hidrógeno o uno de los significados de Hal, en el que un compuesto de fórmula (II): ** ver fórmula** se convierte en un éster de ácido alquilsulfónico, fluoroalquilsulfónico o arilsulfónico correspondiente, que seguidamente se hace reaccionar con un nitrito de metal alcalino en presencia de un éter corona adecuado en un solvente no nucleofílico polar a una temperatura comprendida entre -10ºC y 50ºC, proporcionando el compuesto de fórmula (I)

(18/01/2010) Un compuesto representado por la formula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 es un grupo representado por la fórmula (IIb) en la que n es un número entero de 2 a 5, **(Ver fórmula)** un alquilo C1-6 lineal o ramificado sustituido con un grupo piridilo que opcionalmente tiene un alquilo C1-3, o un grupo tetrahidrofuranilo o un grupo tetrahidropiranilo; R2 es un alquilo C1-6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con un fenilo; y R3 es hidrógeno, un alquilo C1-6 lineal o ramificado o se selecciona del grupo que consiste en ciclopropilo, ciclobutilo y ciclohexilo

(16/07/2006) Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) en la que: cada R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en -C(O)-, (O) 2; C(O)C(O); OC(O); OS(O)2-, -C(O)-C(O)-, -O2C(O)C . cada A se selecciona independientemente del grupo que consiste en heterociclos monocíclicos no aromáticos de 5-7 miembros que contienen de 1-3 oxígenos endocíclicos, donde esos heterociclos se fusionan con un heterociclo monocíclico de 5-7 miembros que contiene de 1-2 heteroátomos endocíclicos y pueden estar opcionalmente metilados en el punto de unión, opcionalmente benzofusionados, u opcionalmente unidos a través de un enlazador alquilo C1-C3 y donde el tetrahidrofurotetrahidrofurano está expresamente excluido; cada Het se selecciona independientemente del grupo que consiste en carbociclo C3-C7; arilo C6-C10; fenilo fu- sionado con heterociclo; y heterociclo;…

(01/12/2005) Una amida seleccionada de entre el grupo formado de un compuesto de **fórmula** donde R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halo, ciano, nitro, alquiltio C1-7, perfluoro alquiltio C1-7, alquilsulfonilo C1-7, o perfluoro-alquilsulfonilo C1-7; R3 es alquilo C1-7 conteniendo de 2 a 4 átomos de carbono o un anillo de 5 a 7 miembros el cual es cicloalquilo, cicloalquenilo, o heterocicloalquilo conteniendo un heteroátomo seleccionado entre oxígeno y sulfuro; R4 es -C NHR5, o es R6; R1 es hidrógeno, alquilo inferior, alquenilo C2-6, alquilhidroxilo C1-7, haloalquilo C1-7, -(CH2)n-C(O)-OR7' -C -(CH2)n-C -OR8; R6 es un anillo heteroaromático no sustituido o mono-sustituido de cinco o seis miembros conectado por un átomo carbono…

(01/12/2005) Compuesto de **fórmula** donde: - Ac representa un radical bivalente seleccionado entre: -O-CH2-CO-, -CH2-O-CO- o -O-CO-; - Amc representa un grupo Am1a - n es 0 ó 1; - Ar2 representa un piridilo; un fenilo no substituido o substituido una o varias veces por un substituyente seleccionado entre: un átomo de halógeno, un hidroxi, un alcoxi (C1-C4), un alquilo (C1-C4), un trifluorometilo, un nitro o un metilendioxi, siendo dichos substituyentes idénticos o diferentes; un tienilo; un pirimidilo; o un imidazolilo no substituido o substituido por alquilo (C1-C4); - R3 representa un grupo seleccionado entre: hidrógeno, alquilo (C1-C7), formilo, alquil(C1-C7)carbonilo , ciano,…

(16/06/2004) Procedimiento de preparación de un compuesto, bajo forma enantioméricamente pura, de fórmula: en la que X representa un átomo de halógeno, de sus sales con ácidos minerales u orgánicos, o de sus sales con ácidos orgánicos con actividad óptica, que se caracteriza porque: a) se transforma un compuesto, bajo forma racémica, en forma de una mezcla de diastereoisomeros o bajo forma enantioméricamente pura, de fórmula: en la que X es según se lo ha definido por un compuesto de fórmula (I), y R1 representa un grupo N-protector elegido entre un grupo bencilo, un grupo benciloxicarbonilo, un grupo 1-cloroetiloxicarbonilo , un grupo terc-butiloxicarbonilo o un grupo alfa-metilbencilo,…