12 inventos, patentes y modelos de PERRONE, ETTORE

Derivados de indazol sustituidos activos como inhibidores de cinasas.

(19/10/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: X es -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OR')- o -C(R'R")-, en donde: R' es alquilo C1-C6 y R" es hidrógeno; Ar es fenilo, pirazolilo o piridilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, nitro, COR4, NR5R6, OR7, NHSO2R10, un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido adicionalmente, y heterociclilo; en donde: R4 es NRSR6 o un heterociclilo opcionalmente sustituido adicionalmente; R5 y R6 son independientemente hidrógeno, R8R9N-alquilo C2-C6, R8O-alquilo C2-C6, un alquilo…

Derivados de indazol como inhibidores de la cinasa para el tratamiento del cáncer.

(09/07/2014) Un compuesto de fórmula (I): en el que: Ar es arilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes elegidos independientemente entre halOgeno, alquenilo, alquinilo, ciano, nitro, NHCOR4, COR4, NR5R6, NR5COR4, 0R7, SR7, SOR10, SO2R10, NHSOR10, NHSO2R10, R8R9N-alquilo C1-C6, R80-alquilo C1-C6, un alquilo C1-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido adicionalmente, cicloalquilo C3-C6, heterociclilo y arilo, en los que: R4 es hidrOgeno, alquenilo, alquinilo, NR5R6, 0R7, SR7, R8R9N-alquilo Ci-C6, R80-alquilo C1-C6, un alquilo Ci-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido adicionalmente, cicloalquilo C3-C6, heterociclilo o arilo; R5 y R6 son independientemente hidrógeno, alquenilo, alquinilo,…

Biciclopirazoles activos como inhibidores de cinasa.

(23/10/2013) Un compuesto representado por la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R se selecciona del grupo consistente en arilo y heteroarilo halosustituido; R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan cada uno independientemente del grupoconsistente en hidrógeno y metilo; A se selecciona del grupo consistente en: **Fórmula**

INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS DE MATRIZ.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07D213/75, A61K31/22, C07C271/24, A61K31/395, A61K31/16, C07D257/04, C07D295/18, C07D303/48, C07D309/12, C07C259/06, C07C259/08.

LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE W ES - NHOH O - OH, R 1 ESTA LIBRE O PROTEGIDO PO HID ROXIMETILO O MERCAPTOMETILO O DERIVADOS DE LOS MISMOS; R 2 ES HIDROXILO PROTEGIDO O LIBRE; R 3 Y R 4 SON UN GRUPO ORGANICO; R 5 ES HIDROGENO O METILO; O R 4 Y R S UB,5 , JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN UNIDOS, CONSTITUYEN UN GRUPO AZAHETEROCICLILO. SE INCLUYEN ASIMISMO LOS SOLVATOS, HIDRATOS Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS PUEDEN INHIBIR LAS METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ Y LA LIBERACION DEL FACTOR DE NECROSIS TUMORAL (TNF). SE DESCRIBEN ASIMISMO PROCEDIMIENTOS DE PRODUCCION DE DICHO COMPUESTOS, INTERMEDIARIOS IMPLICADOS EN DICHOS PROCESOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHO COMPUESTO.

DERIVADOS DE 2-ACILOXICEFEM COMO INHIBIDORES DE ELASTASA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/10/1999). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07D501/00, A61K31/545, C07D501/59.

LA INVENCION SUMINISTRA SULFONAS DE LA CEFALOSPORINA DE LA FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACEUTICA Y VETERINARIAMENTE ACEPTABLES DE LAS MISMAS, EN DONDE M ES 1 O 2; A Y B SON AMBAS O CADA UNA INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO; R1 REPRESENTA HALOGENO, A, OA, -S(O)MA EN DONDE M ES 0-2, -OC(O)A, -OS(O)2A, NHC(O)A O -NH-Z EN DONDE Z ES UN MONO, DI O TRIPEPTIDO Y A ES SEGUN SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE; R2 REPRESENTA HALOGENO, A, -S(O),A, -OA, -C(O)A, -C(O)OA, -CH2S(O)MA, -CH2OC(O)A, -CH2O-Z, -CH2SC(O)A, CH2-N(A)A', -CH2N+(A)(A')A", -CH2NH-C(O)A O -CH2NH-Z EN DONDE A Y Z SON SEGUN SE DEFINIERON ANTERIORMENTE. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) Y SUS SALES SON INHIBIDORES DE LA ELASTASA.

UTILIZACION DE LOS DERIVADOS DE CEFEM COMO AGENTES ANTIMETASTATICOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/05/1999). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07D501/00, A61K31/545.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE AL USO DE DERIVADOS CONOCIDOS DE CEFEM DE LA FORMULA (I), EN LA QUE N ES CERO, UNO O DOS; R{SUP,1} ES HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO, R{SUP,2} REPRESENTA HALO O UN RADICAL ORGANICO O R{SUP,1} Y R{SUP,2} JUNTOS Y CON EL ATOMO DE CARBONO C-2 DEL NUCLEO DE CEFEM CONSTITUYEN UN GRUPO CARBOCICLICO O HETEROCICLICO; R{SUP,3} REPRESENTA R{SUP,2} SEGUN SE HA DEFINIDO ARRIBA O UN RADICAL ORGANICO, R{SUP,4} ES BIEN R{SUP,1} O UN GRUPO ORGANICO, R{SUP,5} ES BIEN R{SUP,1} COMO SE HA DEFINIDO ARRIBA O HALO O ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,6}, ALQUILTIO C{SUB,1}-C{SUB,6} O ACILAMINO C{SUB,1}-C{SUB,6}; R{SUP,6} ES R{SUP,2} COMO SE HA DEFINIDO ARRIBA O UN GRUPO ORGANICO, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.

Procedimiento para la preparación de penemas.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1996). Solicitante/s: PHARMACIA S.P.A.. Clasificación: C07D317/40, C07D499/88.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I) donde R representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector de hidroxi, caracterizado porque el procedimiento se lleva a cabo como una síntesis en un recipiente que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II): donde R es el definido anteriormente, con un haluro de oxalilo en un disolvente inerte en presencia de una base orgánica inorgánica o un captador de ácido; tratar el compuesto resultante de fórmula (III): en que X es un átomo de halógeno con un compuesto de fórmula (IV) donde Y es un grupo hidroxi en presencia de un captador de ácido o una base orgánica o inorgánica; ciclar, en presencia de un trialquilfosfito, el compuesto resultante de fórmula (V): donde R es como se define anteriormente y opcionalmente desproteger el compuesto resultante de fórmula (I) donde R es un grupo protector de hidroxi para obtener un compuesto de fórmula (I) donde R es un átomo de hidrógeno.

DERIVADOS DE BETA - LACTAMAS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/10/1995). Solicitante/s: PHARMACIA S.P.A.. Clasificación: C07D501/00, A61K31/545, A61K31/43, C07D499/00.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (IA) Y (IB), EN DONDE A ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RESIDUO ORGANICO, R EXP1 ES UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO ORGANICO, R (AL CUADRADO) ES UN ATOMO DE HIDROGENO O HALOGENO O UN GRUPO ALQUILO O ALCOXI DE 1 A 4C' R EXP3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, O UN GRUPO ALQUILO O ALCOXI DE 1 A 4C, BENCILO O MUTILENO Y R EXP4 ES UN RESIDUO ORGANICO. LOS CITADOS COMPUESTOS ESTAN DOTADOS DE ACTIVIDAD INHIBIDORA DE ELASTASA. TAMBIEN SE INCLUYE UN PROCESO EN DOS ETAPAS PARA SU PREPARACION PARTIENDO DEL CORRESPONDIENTE 4 - CARBOXI - CEFEM O 3 - CARBOXI - PENAM.

DERIVADOS DE BETA-LACTAMA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/01/1995). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: C07D501/00, A61K31/545.

DERIVADOS BETA-LACTAMA. CEFALOSPORINAS CON LA FORMULA, EN LA QUE M ES UNO O DOS; N ES CERO, UNO O DOS; A Y B SON RESIDUOS ORGANICOS; Y R1 Y R2 SON ATOMOS DE HALOGENO O HIDROGENO O SE DOTAN LOS GRUPOS ORGANICOS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE ELASTASA. SE FACILITAN DOS PROCESOS PARA SU PREPARACION EMPEZANDO POR EL CORRESPONDIENTE 4-ACIL CEFEM.

PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 7(ALFA)-ALCOXICEPHEM.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1994). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A.. Clasificación: C07D501/04.

SE MUESTRA UN PROCESO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R1 ES UN RESIDUO ORGANICO, R2 ES UN ATOMO DE CLORO O HIDROGENO, UN GRUPO METOXI, ETOXI O ACETOXI, Y N REPRESENTA 0,1 O 2. EL PROCESO COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R2 Y N SON TAL COMO SE DEFINE ANTERIORMENTE, CON UN NITRITO ORGANICO O INORGANICO, EN UN ALCOHOL R1OH, DONDE R ES TAL COMO SE DEFINE ANTERIORMENTE, O EN UNA MEZCLA R1OH NORGANICO. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) SON INTERMEDIOS CONOCIDOS EN LA SINTESIS DE INHIBIDORES DE ELASTASA DE LEUCOCITO HUMANO (HLE).

DERIVADOS DE PENEM.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/12/1994). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: C07F7/18, A61K31/43, C07D499/00.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA I Y A LAS SALES DEL MISMO ACEPTABLES PARA USO FARMACEUTICO O VETERINARIO, EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O UUN GRUPO ALQUILO DE 1 A 4 C QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON UNO O MAS GRUPOS OH LIBRES O PROTEGIDOS O ATOMOS DE HALOGENO; R2 ES UN GRUPO CARBOXILICO LIBRE O ESTERIFICADO O UN ANION CARBOXILATO; R3 Y R4 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE H O UN GRUPO ORGANICO; X ES (II); Q ES: (A") UN GRUPO HIDROXI LIBRE O PROTEGIDO; (B") UN GRUPO ACILOXI DE 1 A 4 C; (C") UN GRUPO CARBAMOILOXI OCONH2; (D") UN GRUPO TIOHETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; (E") UN GRUPO IMIDO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO;(F") UN GRUPO AMONIO CUATERNARIO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO O (G") UN ATOMO DE HALOGENO. TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOS PARA PREPARAR COMPUESTOS DE FORMULA (I) QUE SON UTILES COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDO 1,1-DIOXOCEFEM-4-CARBOTIOLICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: C07D501/00.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARA DERIVADOS DE ACIDO 1,1-DIOXOCEFEM-4-CARBOTIOLICO. COMPRENDE PARTIR DE UN COMPUESTO (II) Y EFECTUAR LAS SIGUIENTES ETAPAS EN CUALQUIER ORDEN: -CONVERTIR EL GRUPO CARBOXI EN -C(=O)SA POR REACCION CON X-S-A (III); -OXIDAR EL ATOMO DE AZUFRE EN POSICION 1 DEL NUCLEO A UN GRUPO SULFONA POR REACCION CON UN PERACIDO, PUDIENDO EFECTUARSE ESTAS ETAPAS EN CUALQUIER ORDEN, PARA PROPORCIONAR EL COMPUESTO (I). EN LAS FORMULAS ANTERIORES (A) ES HIDROGENO O UN GRUPO ORGANICO, RSI1 ES HIDROGENO O HALOGENO O UN GRUPO ORGANICO; RSI2 ES HIDROGENO O HALOGENO, ALQUILO CSI1-4 O ACILOXI; RSI3 ES HIDROGENO, ALQUILO CSI1-4 O ALCOXI, BENCILO O METILENO, RSI4 ES CLORO, FLUOR, HIDROGENO O UN GRUPO ORGANICO Y X ES HIDROGENO, UN METAL O UN RESTO BORILO ESTANNILO O SULFENILO. LOS COMPUESTOS (I) SON UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASA Y PARA LA PREVENCION, CONTROL Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS Y DEGENERATIVAS.

 

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