17 inventos, patentes y modelos de KUEHNE, HOLGER

Compuestos bicíclicos como inhibidores de la producción de autotaxina (ATX) y ácido lisofosfatídico (LPA).

(04/09/2019) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es fenilo sustituido o piridinilo sustituido, en el que fenilo sustituido y piridinilo sustituido están sustituidos con R3, R4 y R5; A es -N- o -CH-; W es -C(O)-, -C(O)O-, -S(O)2-, -C(O)-NR10- o -CR6R7-; R2 se selecciona de los sistemas de anillo B, C, D, E, F, G, H, I, J, K, L, M, N, O, P, Q, R, S, T, U, V, X, Z, AA, AB, AC, AD, AE, AF, AG, AH, AI, AJ, AK, AL, AM, AN, AO, AP, AQ, AR, AS, AT, AU y AV; **Fórmula** R3 es heterocicloalcoxi sustituido, heterocicloalquilalcoxi sustituido, heterocicloalquilamino sustituido o heterocicloalquialquilamino sustituido, en el que heterocicloalcoxi sustituido, heterocicloalquilalcoxi sustituido, heterocicloalquilamino sustituido y heterocicloalquialquilamino sustituido están sustituidos…

Nuevos derivados de arilquinolina.

(16/11/2016) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en los que R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, haloalcoxi, cicloalcoxi, hidroxialquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, amino sustituido o aminocarbonilo sustituido, en el que heterocicloalquilo sustituido está sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre oxo, halógeno o alquilo, y en el que el amino sustituido y el aminocarbonilo sustituido están sustituidos en el átomo de nitrógeno con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo, con la condición de que R1 no sea metilo o etilo; R2 es hidrógeno, halógeno,…

Nuevos derivados bicíclicos de piridina.

(21/09/2016) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxialcoxi, alcoxicarbonilo, alcoxi carbonilalquilo, carboxi, carboxialquilo, haloalquilo, haloalcoxi, haloalcoxialquilo, cicloalcoxi, cicloalcoxi sustituido, cicloalcoxilalquilo, cicloalcoxialquilo sustituido, hidroxialquilo, arilo, arilo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, heterocicloalcoxi, heterocicloalcoxi sustituido, heterocicloalquilalcoxi, heterocicloalquilalcoxi sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, amino, amino sustituido, aminocarbonilo o aminocarbonilo sustituido, dichos cicloalquilo sustituido, cicloalcoxi sustituido, cicloalcoxialquilo sustituido, arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido, heterocicloalcoxi sustituido,…

Nuevos compuestos de tiofenilamida bicíclicos.

(20/04/2016) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 y R2 juntos forman un -CR14≥CR15-CR16≥CR17-, -CR14R15-O-(CR16R17)m-CR18R19-, -CR14R15-(CR16R17)m-O CR18R19-, -O-CR14R15-(CR16R17)m-CR18R19-, -CR14R15-NR22-CR16R17-CR18R19-, -CR14R15-S(O)2-CR16R17-CR18R19-, - CR14R15-CR20R21- o -CR14R15-CR16R17-(CR18R19)p-CR20R21-; R3 es un arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido o heteroarilo sustituido, en el que el arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos con R23 y pueden estar sustituidos adicionalmente con R24 y/o R25; R4 es H o alquilo; R5 y R6 se seleccionan independientemente entre H, alquilo y cicloalquilo; R7 es H, alquilo…

Nuevos derivados de aril-benzocicloalquil-amida.

(26/11/2014) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, cicloalcoxi, cicloalcoxialquilo, haloalquilo, haloalcoxi, haloalcoxialquilo, halocicloalquilo, halocicloalquilalquilo, halocicloalcoxi, halocicloalcoxi-alquilo, alcoxicarbonilo, cicloalcoxicarbonilo, haloalcoxicarbonilo, halocicloalcoxicarbonilo, ciano, arilo, arilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido, dichos arilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi, cicloalquilalcoxialquilo, cicloalcoxi,…

Derivados de pirrolidina utilizados como inhibidores de la catepsina.

(03/09/2014) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, alquilo, morfolinilo, haloalquilamino, alquiloxadiazolilo, hidroxilo, halopirrolidinilo, azetidinilo, alquilamino, amino, cianoalquilamino, halofenilalquilamino o cianocicloalquilamino; R2, R3, R4, R5 y R6 se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi, haloalquiloxi, halógeno, hidroxilo, cianopiraziniloxi, pirazolilo, alquilpirazolilo, imidazolilo, benzoimidazolilo, 6-oxo- 6H-piridazinilo, alquil-6-oxo-6H-piridazinilo, piperazinilo, N-alquilpiperazinilo, piperidinilo, difluorpirrolidinilo, fenilimidazolilo, oxo-pirrolidinilo, oxo-oxazolidinilo, morfolinilo, oxo-morfolinilo,…

Nuevos derivados de ciclopentano.

(30/04/2014) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que A1 es oxígeno, carbonilo, -CH2O-, -CH2-, -CONR11- o está ausente; R1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, fenilo, halofenilo, alcoxibencilo, carboxi, morfolinilo, alquilmorfolinilo, dioxotiomorfolinilo, 2-oxo-6-aza-espiro-[3.3]heptanilo, piperidinilo, alquilpiperidinilo, hidroxipiperidinilo, halofenilpiperidinilo, piperazinilo, alquilpiperazinilo, azetidinilo, haloazetidinilo, hidroxiazetidinilo, alcoxiazetidinilo, 8-oxo-3-aza-biciclo[3.2.1]octanilo, hidroxipiridazinilo, halopirrolidinilo, formilo, piridinilo, halopiridinilo, tetrahidropiranilo o tiopiranilo; R2 es hidrógeno; R3 y R4 se eligen con independencia…

Nuevos derivados de prolina como inhibidores de catepsina.

(23/10/2013) Un compuesto de la fórmula (I) en la que R1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcicloalquilo,haloalquilcicloalquilo, fenilcicloalquilo, halocicloalquilo, fenilhaloalquilo, halofenilcicloalquilo,alcoxicarbonilaminocicloalquilo, cianoalquilcicloalquilo, halofenilalquilo, piridinilcicloalquilo,aminocicloalquilalquilo, aminocarbonilfenilcicloalquilo, haloalquil-oxifenilcicloalquilo,alquilpirazolilfenilcicloalquilo, bis(halofenil)alquilo, fenilcicloalquilo, alquilfenilcicloalquilo,haloalquilfenilcicloalquilo, halofenildioxolano, naftilcicloalquilo, halopiridinilcicloalquilo,benzo[1,3]dioxolilo, naftildioxolano, halo-1H-indazolilo, halofenilhidroxialquilo,…

Derivados de las benzamidas y heteroarenos.

(26/09/2012) Un compuesto de fórmula I en el que R1 es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C8, halocicloalquilo C3-C8 o trialquilsililo C1-C6; R2 es hidrógeno o un grupo en los que R6 y R7 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, cicloalquilo C3-C8, OH o haloalcoxi C1-C6; R8 y R9 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, cicloalquilo C3-C8, OH o haloalcoxi C1-C6; X es CR12 o N; 25 Y es CH o N; en el que X e Y no son N al mismo tiempo; R12 es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, cicloalquilo C3-C8, OH o haloalcoxi C1-C6; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, cicloalquilo C3-C8, OH o haloalcoxi C1-C6; R4 es hidrógeno, o es alquilo C1-C6, haloalquilo…

Derivados de antranilamida/2-amino-heteroareno-carboxamida.

(27/06/2012) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en la que R1, R2, R4 y R5 son con independencia hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o halógeno; R3 es alquilo C1-C6, halogeno-alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, Si(alquilo C1-C6)3, -OR12, en el que R12 es alquiloC1-C6, halogeno-alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, fenilo, bencilo o S(O)2-alquilo C1-C6, o pentafluorsulfuranilo; o R2 y R3 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico de 5 ó 6 eslabones oun anillo heterocíclico de 5 ó 6 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre N, O y S; R6 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R7 y R8 son con independencia hidrógeno, alquilo C1-C6, hidroxi o halógeno; R9 es hidrógeno,…

DERIVADOS DE PIRROLIDINA N-SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LA DIPEPTIL PEPTIDASA IV.

(10/06/2011) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en donde R1 es H o CN, R2 es -C(R3,R4)-(CH2)n-R5 o -C(R3,R4)-CH2-NH-R6, R3 es hidrógeno, alquilo C1-7, bencilo, hidroxibencilo o indolilmetileno, R4 es hidrógeno o alquilo C1-C7, o R3 y R4 están unidos el uno al otro para formar un anillo junto al átomo de carbono al que están unidos y -R3-R4- es -(CH2)2-5-, R5 es heteroarilo de 5 miembros, heterociclilo bi- o tricíclico, o aminofenilo; opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo consistente en alquilo C1-7, alcoxilo C1-7, halógeno, CN, CF3, trifluoroacetilo, tiofenilo, fenilo, heteroarilo y heterociclilo monocíclico, dicho fenilo, heteroarilo o heterociclilo monocíclico puede sustituirse opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes independientemente…

DERIVADOS DE LA BENZAMIDA Y DEL HETEROARENO COMO INHIBIDORES DE LA CETP.

(26/05/2011) Un compuesto de fórmula I en donde R1 es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxilo o halógeno; R2 es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halógenoalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 al 6 átomos de carbono, heterociclilo, arilo sin substituir o arilo substituido con uno o más substituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono y halógeno alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -OR6, en donde R6 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halógenoalquilo de 1 a 6 átomos de carbono o fenilo, -NR7R8, en donde R7 y R8 independientemente entre sí, son hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono o fenilo, ó -C(O)-OR9, en donde R9 es hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de…

DERIVADOS DE LA SULFONAMIDA.

(03/05/2011) Compuestos de la fórmula de la fórmula (I) L, es -CH2-, -CH=CH-, -C-C-, -O-, -S-, -S-S-, cicloalquileno ó fenileno, fenileno éste, el cual puede encontrarse opcionalmente sustituido por halógeno; R 1 y R 2 , de una forma independiente la una con respecto a la otra, son a) fenilo, el cual se encuentra sustituido con un sustituyente, en la posición meta, con respecto a la porción de SO2 y, opcionalmente con 1 a 2 sustituyentes adicionales, sustituyentes éstos, los cuales se seleccionan, de una forma independiente, de entre el grupo consistente en halógeno, alquilo inferior, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi inferior, tio-alcoxi-inferior, alcoxi-carbonilo inferior, amido, amino, nitro, ciano, hidroxi-alquilo inferior, halo-alquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, alquilo inferior-C(O)O-,…

TRIALQUILSILILBENCILAMINOCARBOXIINDOLES, INDAZOLES E INDOLINAS Y SU EMPLEO EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS MEDIADOS POR CETP.

(29/03/2011) Un compuesto de la fórmula I en la que-X-Y- es -CRa=CRc- o -CRa=N- o -CRaRb-CRcRd-, en los que Ra, Rb, Rc y Rd se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-C8;R1, R2, R4 y R5 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halógeno y halógeno-alquilo C1-C8;R3es Si(alquilo C1-C6)3; R6se elige entre el grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-C8; R7se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, hidroxi y halógeno; R8se elige entre el grupo formado por alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, halógeno-alquilo C1-C8, heterociclilo, heteroarilo, que está sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre alquilo C1-C8,…

NUEVA SAL Y POLIMORFO DE INHIBIDORES DE DPP-IV.

(07/02/2011) Compuesto fumarato de (2S)-1-{[1,1-dimetil-3-(4piridín-3-il-imidazol-1-il)-propilamino]-acetil} pirrolidín-2-carbonitrilo

DERIVADOS DE PIRIDOPIRIMIDINONA.

(17/08/2010) Compuestos de la fórmula (I)

DERIVADOS DE FENILGLICINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/05/2005). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/435, A61K31/40, C07D211/46, A61P7/02, A61K31/155, A61K31/34, C07D213/74, C07D211/96, C07C257/18, C07D309/12, C07C259/18, C07D295/155, C07C255/59.

Compuestos de la **fórmula** en la que R1 significa hidrógeno, alquilo, morfolinoetilo, tetrahidropiranilo, alcoxicarbonil-alquilo , alcoxicarbonil- oxialquilo o alquilcarboniloxialquilo; E significa hidrógeno o hidroxi; tres de los símbolos de X1 a X4, con independencia entre sí, significan un grupo C(Ra), C(Rb) o C(Rc) y el cuarto significa un grupo C(Rd) o N, de Ra a Rd, con independencia entre sí, significan hidrógeno, alquenilo, alquenilcarboniloxialcoxi , alque- niloxi, alquinilo, alquiniloxi, alcoxi, alcoxialquenilo, alcoxialcoxi, alcoxialquilo, alcoxialquil(alquil)aminoalqui lo, alcoxialquilcarboxamido , alcoxicarbonilo, alcoxicarbonil alcoxi, alcoxicarbonilalquilo , alcoxicarbonilalquil- carboxamido, así como los hidratos y solvatos y sales fisiológicamente aceptables de los mismos.

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