Piridina-2-amidas útiles como agonistas de CB2.
(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que R1 es cicloalquilalcoxi, halofenilo, tetrahidrofuranilalcoxi, halofenilalquilo, haloalquiloxi, alquilsulfonilo, tetrahidropiranilalcoxi o halógeno;
R2 es alquilo, pirrolidinilo, cicloalquilo, haloazetidinilo, haloalquilo, cicloalquilalcoxi, haloalquiloxi, halocicloalquilo, hidroxicicloalquilo o halooxetanilo;
uno de R3 y R4 es alquilo, cicloalquilo, haloalquilo o hidroxialquilo y el otro es alquilo, alquiloxialquilo, (haloazetidinilo)(cicloalquiloxi)piridinilcarboniloxialquilo, haloalquilcicloalquilo, hidroxialquilo, fenilalquilo, alcoxicarbonilalquilo, carboxialquilo,…
Compuestos de pirimidina bicíclicos sustituidos.
(26/07/2017) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en el que
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en heterociclilo condensado saturado de 6 a 7 miembros que contiene N, espiroheterociclilo de 7 a 10 miembros que contiene N y heterociclilo de 7 a 8 miembros que contiene N con un puente; cada uno unido a un pirimidilo a través de un nitrógeno y opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, amino, hidroxilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6 y alcoxilo C1-6, en los que el número del sustituyente es entre 1 y 4;
R3 es -M-R7,
M se selecciona entre un enlace sencillo y alquileno C1-6,
R7 se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidrotienilo, tetrahidropirrolilo,…
Composiciones y métodos para moduladores de apoptosis.
(05/07/2017) Un compuesto que tiene una Fórmula estructural (III): **Fórmula**
o una sal, solvato, o éster del mismo; donde
X e Y son O;
J, K, L y M son independientemente CR25 o N;
R25 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, OR26, S(O)tR26, CO2R26, CONR26R27 o NR26R27, en la que t es 0, 1 o 2; y
R26 y R27 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, heteroalquilo o heteroalquilo sustituido, o alternativamente, R26 y R27, tomados junto con los átomos a los que están unidos,…
Macrociclos novedosos como inhibidores del factor XIa.
(07/06/2017) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable, un solvato del mismo, en la que:
el anillo A se selecciona de arilo y un heterociclo de 5 a 6 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, NH, N(alquilo C1-4), S(O)p, y O, en donde dichos arilo y heterociclo están opcionalmente sustituidos con R1;
el anillo B es un heterociclo de 5 a 6 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, NH, S(O)p, y O, en donde dicho heterociclo está opcionalmente sustituido con R10;
el anillo C es un heterociclo de 4 a 5 miembros que comprende: átomos…
Inhibidores piridiloxi-indoles del VEGF-R2 y uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades.
(19/04/2017) Un compuesto de la fórmula III:
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en donde
: R1 es hidrógeno o C1-C6alquilo;
R3 es hidrógeno o C1-C6alquilo;
R5 es hidrógeno o halógeno;
R7 es hidrógeno o C1-C6alquilo;
X es O o S;
R8 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno y C1-C4alquilo;
R9 se selecciona del grupo que consiste de (CH2)nNHR13, (CR11R12)nheterociclo, (CR11R12)nOR15, (CH2)nS(O)mR17 y (CH2)nS(O)mN(R18)2;
Ar2 es ujn heteroarilo de cinco miembros que tiene 1 átomo de nitrógeno en el anillo y 0 o 1 heteroátomos de anillo adicionales seleccionados de N y O y en donde dicho grupo heteroarilo está sin sustituir o sustituido con 1 o 2 grupos seleccionados independientemente del grupo…
Inhibidores de reciclaje de ácido biliar para el tratamiento de enfermedades de hígado colestático pediátrico.
(19/04/2017). Solicitante/s: Lumena Pharmaceuticals LLC. Inventor/es: GEDULIN,BRONISLAVA, O`DONNELL,NIALL, GREY,MICHAEL.
Una composición que comprende un inhibidor transportador de ácido biliar dependiente de apical sodio (ASBTI) que es **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable para uso en el tratamiento de una enfermedad hepática colestásica pediátrica en un paciente pediátrico humano con edades comprendidas entre 0 y 18 años de edad.
PDF original: ES-2633766_T3.pdf
Compuestos de tetrahidroisoquinolina sustituidos como inhibidores del factor XIA.
(29/03/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que:
el anillo A es un carbociclo C3-6;
el anillo B es un heterociclo de 4 a 7 miembros que contiene átomos de carbono y 0-3 heteroátomos adicionales seleccionados entre el grupo que consiste en N, NR6, O y S(O)p; opcionalmente, el anillo B forma un anillo condensado o un anillo espiro con un heterociclo de 4 a 7 miembros que contiene átomos de carbono y 1-3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en NR6, O y S(O)p; el anillo B, incluyendo el anillo condensado o el anillo espiro, está sustituido con 1-3 R5;
L se selecciona entre el grupo que consiste en: -CHR10CHR10-, -CR10≥CR10-, -CºC-, -CHR10NH-,…
Dihidropiridona P1 como inhibidores del factor XIA.
(22/02/2017) Un compuesto de Fórmula (XI):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
el anillo A se selecciona independientemente entre un arilo de 6 miembros y un heterociclo de 5 a 6 miembros, en donde dichos arilo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R4;
el anillo B se selecciona independientemente entre un arilo de 6 miembros y un heterociclo de 5 a 10 miembros, en donde dichos arilo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R3;
G1 se selecciona independientemente entre un carbociclo C3-10 y un heterociclo de 5 a 10 miembros, en donde dichos carbociclo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R8;
X1 se selecciona…
Inhibidores de quinasa de pirazolilquinoxalina.
(04/01/2017) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar sustituido opcionalmente con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(≥O)-NR4R5, -S(≥O)2-alquilo C1-6, -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S(≥O)2-…
Derivados de diamina como inhibidores de leucotrieno A4 hidrolasa.
(21/12/2016) Un compuesto que tiene la fórmula (I-1) siguiente:**Fórmula**
en la que:
R es el grupo**Fórmula**
en el que r es 0 a 4,
R1a, R1b, R1c, R1d y R1e son cada uno independientemente hidrógeno, -R13-OR10, -R13-C(≥O)OR10, -R13-C(≥O)R10, alquilo, halo, haloalquilo, ciano, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, o heterociclilalquilo;
R3 es un enlace directo, -O-, -R12-O-, -O-R12-, -O-R12-O-, una cadena alquileno lineal o ramificada, una cadena alquenileno lineal o ramificada, o una cadena alquinileno lineal o ramificada;
R4 es un enlace directo, -O-R12a-, una cadena alquileno lineal o ramificada, una cadena alquenileno lineal o ramificada, o una cadena alquinileno…
Compuestos de pirimidin-2-amina y su uso como inhibidores de JAK cinasas.
(14/12/2016) Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
n es 0, 1 o 2;
m es 0, 1 o 2;
Y se selecciona entre el grupo que consiste en ≥C(R6)- y ≥N-;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquenilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido,
cicloalquilalquenilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, aralquenilo opcionalmente sustituido, aralquinilo opcionalmente sustituido, -R8-C(O)OR6, -R9-N(R6)R7 y -R8-OR6;
cada R2, cuando está presente, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo opcionalmente sustituido,…
Inhibidores de factor XIa macrocíclicos condensados con heterociclos.
(07/12/2016) Un compuesto de Fórmula (Ia):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
--- es un enlace opcional;
el anillo A se selecciona independientemente entre
**(Ver fórmula)**
R1 se selecciona independientemente entre H, F, OH y alquilo C1-4;
R2 se selecciona independientemente entre H, F y OH;
R3 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-4,
haloalquilo C1-4, -(CH2)n-OR5, -(CH2)n-C(O)OR5, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con halógeno y heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-2 átomos de nitrógeno y opcionalmente sustituido con R1; siempre que en el anillo esté presente únicamente un grupo R3;
R4 se selecciona independientemente entre H, OH, F, Oalquilo C1-4, alquilo C1-4 y CN;
R5 se selecciona…
Funcionalización de ligandos amino con estructura de jaula para agentes metalo-radiofarmacéuticos.
(30/11/2016) Un método para unir un resto capaz de unirse a una entidad biológica a un ligando quelante de metal sustituido con amino o un complejo metálico del mismo, comprendiendo el método:
(a) hacer reaccionar un ligando quelante de metal sustituido con amino o un complejo metálico del mismo con una molécula de fórmula :**Fórmula**
en la que L es un enlace o un resto de unión y R es H o un resto capaz de unirse a una entidad biológica o una forma protegida de la misma o un sintón de la misma;
(b) aislar el compuesto o un complejo metálico del mismo producido de este modo;
en el que el ligando quelante de metal sustituido con amino tiene la fórmula:**Fórmula**
Lig-NH2
en la que Lig…
Derivados de aril-sultamo como moduladores de RORc.
(16/11/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
m es el número 0 o 1;
n es el número 0 o 1;
p es un número de 0 a 3;
q es el número de 0, 1 o 2;
r es un número de 1 a 3;
A es: un enlace; -(CRjRk)t-; -C(O)-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-C(O)-; -NRa-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-NRa-; -C(O)NRa-(CRjRk)t-; - (CRjRk)t-NRaC(O)-; -O-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-O-; -S-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-S-; -SO2-(CRjRk)t-; o -(CRjRk)t-SO2-; t es un número de 0 a 4;
W es: -CRbRc-; -O-; -S-; -SO2-; o -NRd-;
uno de X1, X2, X3 y X4 es N y los demás son CRe; o dos de X1, X2, X3 y X4 son N y los demás son CRe; o tres de X1, X2, X3 y X4 son N y el restante es CRe; o cada uno de X1, X2, X3 y X4 es CRe;
Y es: -O-; -S-; SO2-; -CRfRg-;…
Moduladores GPR40 de dihidropirazol.
(26/10/2016) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula**
o un esteroisomero, un tautomero o una sal farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que:
X se selecciona independientemente de: un enlace, O, S, NH, N(alquilo C1-4), CH2, CH2CH2, CH(alquilo C1-4), OCH2, CH2O, OCH2CH2 y CH2CH2O;
el anillo A es independientemente**Fórmula**
el anillo B es independientemente un heterociclo saturado de 4 a 7 miembros que contiene atomos de carbono, el atomo de nitrogeno mostrado en el anillo B y 0-1 heteroatomos adicionales seleccionados de N, O y S; y el anillo B esta sustituido con 0-4 R2;
R1 es independientemente CO2R9, SO2R9, **Fórmula**
fenilo, bencilo, naftilo o un heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados…
Compuestos de isoquinolin-1-ona 3-aril-5-sustituida y sus usos terapéuticos.
(19/10/2016) Un compuesto seleccionado entre los compuestos de la siguiente fórmula y sales, N-óxidos, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula**
en la que:
W es CRW, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ ("fenilo"); o
W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ ("pirid-2-ilo"); o
W es CRW, X es N, Y es CRY y Z es CRZ ("pirid-3-ilo"); o
W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es N ("pirimidin-2-ilo"); o
W es CRW, X es N, Y es N y Z es CRZ ("pirimidin-5-ilo"); o
W es N, X es CRX, Y es N y Z es CRZ 15 ("pirazin-2-ilo"); o
W es N, X es N, Y es CRY y Z es CRZ ("piridazin-3-ilo");
en la que:
-RW es independientemente…
Compuestos de benceno disustituidos con grupos cíclicos en las posiciones 1 y 2.
(28/09/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general, una sal del mismo o un hidrato de la anterior:
en el que R10 representa cicloalquilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1 o cicloalquenilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1,
R20, R21, R22 y R23 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, hidroxilo, halógeno, ciano, alquil C2-7-carbonilo, nitro, amino, mono(alquil C1-6)amino, di(alquil C1-6)amino, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo…
Derivados de piperazinilo para el tratamiento de cánceres.
(14/09/2016) Compuesto de fórmula general (I) siguiente:**Fórmula**
así como sus sales farmacéuticamente aceptables, sus estereoisómeros o mezclas de estereoisómeros en cualquier
proporción, en particular una mezcla de enantiómeros, y en particular una mezcla racémica,
en la que:
- X representa un grupo alquilo (C1-C6), fenilo, bencilo, C(O)OR5, o C(O)NHR5,
- R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo C(O)H, C(O)R6, o C(O)OR6,
- R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6), o R2 forma con R1 o X una cadena hidrocarbonada saturada de manera que se forme un anillo de 5 o 6 miembros, en particular de 5 miembros,
- R3 representa un átomo de hidrógeno o un halógeno o un grupo alquilo (C1-C6) o alcoxi (C1-C6),
- R4 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, CN, NO2,…
Nuevas sustancias fisiológicamente activas.
(07/09/2016). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: NIIJIMA, JUN, KOTAKE, YOSHIHIKO, FUKUDA, YOSHIO, NAGAI, MITSUO, YOSHIDA, MASASHI, NAKASHIMA,TAKASHI, TSUCHIDA,TOSHIO, KANADA,MIKIE REGINA.
(8E,12E,14E)-7-((4-Cicloheptilpiperacin-1-il)carbonil)oxi-3,6,16,21-tetrahidroxi-6,10,12,16,20-pentametil-18,19- epoxitricosa-8,12,14-trien-11-ólido.
PDF original: ES-2603803_T3.pdf
(20/07/2016) Compuestos de fórmula general **Fórmula**
en la que
R3 representa piridilo, opcionalmente sustituido con uno o más grupos metilo, etilo, amino, metilamino, etilamino iguales o diferentes; y
R1 representa fenilo o piridilo, opcionalmente sustituido con uno o más R5 iguales o diferentes y
R2 representa alquilo C1-4, y
cada R5 representa un grupo seleccionado entre Rm y Rn; y
cada Rm independientemente uno de otro representa hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-6, heteroalquilo de 2-6 miembros, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, cicloalquilalquilo C4-16, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroarilo de 5-12 miembros, heteroarilalquilo de 6-18 miembros, heterocicloalquilo de 3-14 miembros y heterocicloalquilalquilo de 4-14 miembros,…
Derivados heterocíclicos, procesos de preparación y usos médicos de los mismos.
(01/06/2016) Un compuesto de las ftalazin-1(2H)-onas sustituidas de fórmula (IA), uno de sus estereoisómeros, o sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula**
en la que:
Z es C-R1 o N;
Q es un anillo heterocíclico que contiene al menos dos átomos de nitrógeno como miembro de los átomos que forman el anillo, en el que los al menos dos átomos de nitrógeno se unen independientemente al grupo arilo o heteroarilo sustituido con -CO y el grupo -CO-CO-R en el átomo de carbono del carbonilo, respectivamente; y se selecciona del grupo que consiste en un grupo mono-heterocíclico, grupo heterocíclico puente, grupo biheterocíclico y grupo espiro heterocíclico;
R se selecciona del grupo que consiste en alquilo o alquilo sustituido, alquenilo o alquenilo sustituido, alquinilo…
Derivados de pirimidin pirazolilo.
(01/06/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en donde
R1 denota ausencia o denota A o Q-Het,
Z denota un grupo:
en donde
X denota O, S o N,
Y denota C o N,
T denota C o N, o
Z denota una piridina o un grupo piridazina,
Ra está ausente o denota OR3, CF3, Hal, NO2,
Rb está ausente o denota uno de los grupos seleccionados de A y COHet,
R2 denota H, Het, Q-Het, Cyc, A o OA,
Het denota un anillo monocíclico de 4-9 miembros o un anillo bicíclico fusionado, espiro o puenteado, que es saturado, insaturado o aromático, que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O, S y un grupo CO, SO o SO2, y en donde 1 o átomos de H pueden ser reemplazados por A, OA, COA, CN,…
Compuestos que actúan sobre los receptores nicotínicos.
(01/06/2016). Solicitante/s: RESEARCH TRIANGLE INSTITUTE. Inventor/es: CARROLL, FRANK, IVY, ONDACHI,PAULINE WANJIKU.
Un compuesto según la estructura:**Fórmula**
en donde:
A es -R, -N(R)2, -C(≥NR)N(R)2, o -OR,
cada R es, independientemente, H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, o aralquilo;
cada X es, independientemente, H, halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, aralquilo, -OR, -CH2-CO2R, -C(O)R, -CO2R, -N(R)2, -NR-C(O)R, -C(O)N(R)2, -NR-CO2R, -SO3CF3, -NO2, -N3, -CF3, -CH≥CHY, o -CN;
Y es halo;
n es un número entero de 0-3; y
R1 es un heteroarilo opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consiste en tiofeno y pirimidina; o uno de sus ésteres, amidas, sales, solvatos, o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2576282_T3.pdf
(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
donde A es**Fórmula**
Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N,
RQ22 y RQ42 son H,
R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo,
J es un enlace sencillo,
L es O o NH,
U es un enlace sencillo u O,
V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O),
W es un enlace sencillo,
X es**Fórmula**
donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…
Promotores de la apoptosis que contienen N-acilsulfonamida.
(09/03/2016) Una compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula**
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde
A1 es C(A2);
A2 es H, F, CN, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OCH3;
B1 es R1, OR1, NHR1, N(R1)2 o NR1C(O)N(R1)2;
D1 es H, F, Cl o CF3;
E1 es H, F o Cl;
Y1 es H, CN, NO2, F, Cl, CF3, OCF3, NH2, C(O)NH2, o
B1 e Y1, junto con los átomos a los que están unidos, son imidazol o triazol;
R1 es fenilo, pirrolilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperidinilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidropiranilo,
tetrahidrotiopiranilo o R5;
R5 es alquilo C1, alquilo C2, alquilo C3, alquilo C4, alquilo C5 o alquilo C6, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido con uno o dos o tres sustituyentes espiroalquilo C4, espiroalquilo C5, R7, OR7, SR7, SO2R7,…
Pirrolopirimidinas útiles para el tratamiento de enfermedades proliferativas.
(03/03/2016) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables, las aminas cuaternarias y las formas estereoquímicamente isoméricas de los mismos, en la que
Y representa -alquilo de C1-6-NR3-CO-alquilo de C1-6-; -alquilo de C1-6-CO-Het1-alquilo de C1-6-; -alquilo de C1-6- Het2-CO-NR4-alquilo de C1-6-; o -alquilo de C1-6-NR3-CO-alquilo de C1-6-NR4-CO-alquilo de C1-6-; en los que cada -alquilo de C1-6- en cualquiera de -alquilo de C1-6-NR3-CO-alquilo de C1-6-; -alquilo de C1-6-CO-Het1-alquilo de C1- 6-; -alquilo de C1-6-Het2-CO-NR4-alquilo de C1-6-; o -alquilo de C1-6-NR3-CO-alquilo de C1-6-NR4-CO-alquilo de C1- 6- está opcional e independientemente sustituido con un sustituyente seleccionado de hidroxi, fenilo…
Compuestos y composiciones como inhibidores de proteína cinasa.
(12/02/2016) Un compuesto que tiene Fórmula :**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en la que
W es;**Fórmula**
A1 y A4 son independientemente C;
cada A2 y A3 es C;
R1 y R2 juntos forman un arilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido o un anillo heteroarilo o heterocíclico que comprende de 1-3 átomos de nitrógeno;
R3 es SO2R12, SO2NH2, SO2NRR12, CONRR12, CO1-2R12 o ciano;
R5, R5, R7 y R10 son independientemente H;
R es H o alquilo C1-6;
R6 es OR12;
R8 y R9 son independientemente alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo o X, o uno de R8 y R9 es H; y con la condición de que uno de R8 y R9 sea X;
X es (CR2)qY, ciano, C(O)O0-1R12, CONR(R12), CONR(CR2)pNR(R12), CONR(CR2)pOR12, CONR(CR2)pSR12, CONR(CR2)pS(O)1-2R12 o (CR2)1-6NR(CR2)pOR12;
Y es un anillo carbocíclico…
Derivados de n-fenil-carboxamida y su uso como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B.
(10/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero o tautómero de dicho compuesto, donde
**(Ver fórmula)**
representa:
**(Ver fórmula)**
X representa -(SO2)- o un enlace simple, donde,
Cuando X representa -(SO2)- :
R4 se selecciona del grupo que consiste en -NR5R6, alquilo C1-C6, y un anillo saturado de 3-7 miembros, que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en O, S y N, dicho anillo saturado de 3-7 miembros o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, seleccionados independientemente…
Derivados de 3-ciano-piridona 1,4-disustituidos y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.
(03/02/2016) Compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I), **Fórmula**
una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma N-óxido del mismo o una sal de amonio cuaternaria del mismo, en la que
V1-M1 se selecciona del grupo de -CH2-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3)-CH3; -CH(CH3)-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3-)CH2-CH3; -CH2-CH2-CH(CH3)-CH3;
L se selecciona del grupo de un enlace covalente; -O-; -OCH2-; -OCH2CH2-; -OCH2CH2O-; -OCH2CH2OCH2-; - NR7-; -NR7CH2-; -NR7cicloalquilo C3-7; -OCH2CH2N(R7)CH2-; -CH2CH2-; -C≡C-; -C≥O- y -CH≥CH-; en los que cada uno de R7, independientemente uno de otro, se selecciona del grupo de hidrógeno y alquilo C1-3;
R2 y R3 son cada uno independientemente uno de otro hidrógeno, halo o alquilo;
A es Het2 o fenilo, en el…
Derivados de 3-acetilamino-1-(fenil-heteroaril-aminocarbonil o fenil-heteroaril-carbonilamino)benceno para el tratamiento de trastornos hiperproliferativos.
(27/01/2016) Un compuesto de fórmula general (I): **Fórmula**
en la que:
LA representa un grupo metileno o etileno, estando dicho grupo metileno o etileno opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre:
hidroxi, ciano, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, halo-alquilo C1-C3, hidroxi-alquilo C1-C3, halo-alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros; o,
cuando dos sustituyentes están presentes en el mismo átomo de carbono, los dos sustituyentes, junto con el átomo de carbono al que están unidos, pueden formar un anillo cicloalquilo C3-C6 o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros;
en el que dicho anillo está opcionalmente sustituido una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: halo, hidroxi, ciano, alquilo…
Derivado de isoquinolina sustituida.
(06/01/2016) Un derivado de isoquinolin-6-sulfonamida representado por medio de la Fórmula , una de sus sales o un solvato del derivado o la sal:**Fórmula**
donde
X e Y representan cada uno independientemente un enlace directo, NH, CH≥CH, O o S; R1 y R2 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo, un grupo halogenoalquilo, un grupo alquenilo, un grupo alcoxi, un grupo alquiltio, un grupo hidroxilo, un grupo mercapto, un grupo nitro, un grupo arilo, un grupo amino o un grupo aminoalquiltio;
R3 y R4 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo…
Inhibidores del canal de potasio de la médula externa renal.
(16/12/2015) Un compuesto que tiene la Formula estructural I:**Fórmula**
o las sales farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que:**Fórmula**
representa un anillo heterociclico seleccionado entre el grupo que consiste en: Z1 se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
Z2 se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
X se selecciona entre el grupo que consiste en -H, -OH, -O-alquilo C1-3, -F, oxo, NH2 y -CH3;
Y se selecciona entre el grupo que consiste en -H, -OH, -O-alquilo C1-3, -F, oxo, NH2 y -CH3;
X1 y Y1 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en -H y -CH3;
X2 y Y2 son cada uno -O-;
siempre que cuando X sea oxo entonces X1 este ausente y cuando Y sea oxo entonces Y1 este ausente; y
ademas siempre que cuando ni X2 ni Y2 esten presentes, entonces al menos uno…