CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Inhibidores de Janus cinasas (JAK).

(15/05/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que, R1 se selecciona entre H, o se selecciona entre: alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo de 3-7 miembros, arilo de 5-6 miembros, heteroarilo de 5-6 miembros y**Fórmula** que están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 R; L1, L2 se seleccionan independientemente entre un enlace sencillo, -S(=O)2-, -S(=O)-, -C(=O)-, -NHC(=O)-; R2 se selecciona de: H o se selecciona entre: NH2, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo de 3-7 miembros, arilo de 5-6 miembros, heteroarilo…

Compuesto de difluorometileno.

(14/05/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto: la fórmula (I):**Fórmula** en donde R1 representa un grupo representado por la fórmula general: -Q1-A1; Q1 representa un grupo metileno; A1 representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre el siguiente (en donde los dos sustituyentes opcionales adyacentes en el grupo arilo o grupo heteroarilo pueden estar juntos para formar un grupo alquilenodioxi C1 a C6); R2 representa un átomo de hidrógeno, un sustituyente seleccionado entre el siguiente o un grupo representado por la fórmula general: -Q2-A2; Q2 representa un enlace sencillo, un grupo alquileno C1 a C6 o grupo…

Inhibidores de histona desacetilasa.

(14/05/2019) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en donde: Ar/Het es un heteroarilo de miembros seleccionado del grupo que consiste en pirazolilo, tiazolilo, oxazolilo, 5 imidazolilo, isoxazolilo, 3,5-dimetilpirazolilo e isotiazolilo; X es -Y-[C(Ra)2]a[C(Rb)2]b; en donde: Y es CRc=CRd; a es 1-3; b es 0-3; cada caso de Ra y Rb se selecciona independientemente de H, F y alquilo C1-C6: cada uno de Rc y Rd es H; cada uno de R4 y R5 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6 y F; R1 es: (i) arilo C6-C10, que está opcionalmente sustituido con 1-3 Ro; o (ii) heteroarilo monocíclico o bicíclico que incluye 5-10 átomos en el anillo, que está opcionalmente sustituido con 1-3 Ro; en donde 1-4 de los átomos en el anillo es/son un heteroátomo independientemente seleccionado…

Compuestos de tetraciclina.

(13/05/2019). Solicitante/s: Tetraphase Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: CLARK,Roger,B, HE,MINSHENG, XIAO,XIAO-YI, RONN,MAGNUS, HUNT,DIANA KATHARINE, SUN,CUIXIANG, ZHANG,WU-YAN.

Un compuesto que tiene la siguiente Fórmula Estructural: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R4 es -(alquilo C1-C6); y R4' es -(alquilo C2-C6).

PDF original: ES-2712476_T3.pdf

Moduladores de la vía del complemento y sus usos.

(09/05/2019) El compuesto, o una de sus sales, seleccionado del grupo que consiste en: (3,3-dimetil-ciclobutil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-c]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0]hexano-3-carboxílico; (2,2-dimetil-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico; (2,2-difluoro-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico; ((1R,2S)-2-fluoro-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2- aza-biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico; (3,3,5-trimetil-ciclohexil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2-aza-…

Derivados de pirazolopiridina como moduladores de la actividad de TNF.

(08/05/2019) Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que E representa -CH2-; Q representa -CH2-; Z representa hidrógeno o metilo; V representa C-R22 o N; R12 representa hidrógeno, flúor, cloro, trifluorometilo, metilo o etoxicarboniletilo; R15 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo, alcoxi C1-6, difluorometoxi o trifluorometoxi; R16 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, trifluorometilo, difluorometoxi o amino; R21 representa hidroxialquilo (C1-6); o R21 representa heterocicloalquilo (C3-7), pudiendo estar dicho grupo opcionalmente…

Inhibidores de la tirosina cinasa de Bruton.

(08/05/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** en donde: X1 es -O-, -CR5R6- o -NR7-; X2 es =CR8- o =N-; p es 0-5; y es 0, 1, o 2; z es 0, 1, o 2, en donde z es 0 o 1 cuando y es 2, y z es 1 o 2 cuando y es 0; cada R1 es independientemente halógeno, -NO2, -CN, -OR, -SR, -N(R)2, -C(O)R, -CO2R, -C(O)C(O)R, - C(O)CH2C(O)R, -S(O)R, -S(O)2R, -C(O)N(R)2, -SO2N(R)2, -OC(O)R, -N(R)C(O)R, -N(R)N(R)2, - N(R)C(=NR)N(R)2, -C(=NR)N(R)2, -C=NOR, -N(R)C(O)N(R)2, -N(R)SO2N(R)2, -N(R)SO2R, -OC(O)N(R)2, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de C1-12 alifático, fenilo, un anillo carboxílico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-7 miembros, un anillo carboxílico bicíclico saturado o parcialmente insaturado de 7-10 miembros, un anillo heterocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-7…

Compuestos y composiciones para inhibir la actividad de SHP2.

(08/05/2019) Un puesto de formula I:**Fórmula** en que: Y1 se selecciona de N, NH y CH; Y2 se selecciona de N, NH y CH; Y3 se selecciona de N y C; Y4 se selecciona de N y CH; R1 se selecciona de R1a y -SR1a; en la que R1a se selecciona de fenilo, piridinilo, pirazina, piridazina, 2,3- dihidrobenzofurano y pirimidina; en la que dicho fenilo, piridinilo, pirazina, piridazina o pirimidina esta sin sustituir o sustituido con 1 a 3 grupos R4; en la que cada grupo R4 se selecciona independientemente de halo, amino, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -NH(alquil C0-1-cicloalquilo C3-5), morfolino, pirrolidinilo, hidroxilo, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 y alquilo C1-3 halosustituido; en la que dicho pirrolidinilo de R4 puede estar sin sustituir o sustituido con…

Derivados de imidazol y pirazol condensados como moduladores de la actividad de TNF.

(08/05/2019) Un compuesto de Fórmula (IIB-A), (IIB-B) o (IIB-C) o un N-óxido del mismo, o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en donde A representa C-R2 o N; D representa C-R4 o N; E representa -CH2- o -CH(CH3)-; Y representa un grupo de Fórmula (Ya), (Yb), (Yc), (Yd), (Ye) o (Yf):**Fórmula** el asterisco (*) representa el punto de unión al resto de la molécula; Q representa -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -S(O)(NR6)-, -N(R6)-, -C(O)- o -C(R7a)(R7b)-; G representa el residuo de un anillo de benceno opcionalmente sustituido; o un anillo heteroaromático de cinco elementos opcionalmente sustituido seleccionado de furilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo y triazolilo; …

Derivados de piridopirimidinodiona como supresores de mutaciones finalizadoras.

(08/05/2019) Un compuesto de formula (I) en forma libre o en forma de sal farmaceuticamente aceptable, que es**Fórmula** donde R1 es**Fórmula** donde el anillo de fenilo esta unido a traves del enlace marcado con un asterisco; cada R12 es independientemente hidrogeno, halogeno, hidroxilo, amino, ciano, nitro, alquilo C1-4, halogenoalquilo C1-4, alcoxi C1-4 o cicloalquilo C3-6; y R2 es alquilo C2-6 que puede estar sustituido una vez o mas de una vez con R7; cada R7 es independientemente halogeno, hidroxilo, amino, ciano, nitro, alcoxi C1-4 o cicloalquilo C3-6; o R2 es ciclobutilo; R3 es hidrogeno o -CH2R18; …

Imidazolonilquinolinas y su uso como inhibidores de ATM cinasa.

(08/05/2019). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: SCHIEMANN, KAI, FUCHSS, THOMAS.

Compuesto de fórmula (IV)**Fórmula** en el que Het1 significa pirazolilo, que puede estar no sustituido o mono-, di- o trisustituido independientemente entre sí con Hal o A; A en cada caso independientemente significa alquilo no ramificado o ramificado con 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos de C, en el que independientemente entre sí 1, 2, 3, 4 o 5 átomos de H pueden estar sustituidos por Hal, Hal significa F, Cl, Br o I, HET se selecciona de: 3-difluorometoxi-5-fluoro-piridin-4-ilo, 3-fluoro-5-metoxi-piridin-4-ilo, 3-fluoro-5- fluorometoxi-piridin-4-ilo, 3-fluoro-5-(trideuteriometoxi)-piridin-4-ilo, y/o sal, solvato, tautómero, estereoisómero del mismo que puede usarse farmacéuticamente.

PDF original: ES-2741853_T3.pdf

Compuestos de pirimidina fusionados para el tratamiento de VIH.

(08/05/2019) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** o un tautómero del mismo, en el que: X es N, Y es CR3 y Z es CR3; o X es CR3, Y es CR3 y Z es N; o X es CR3, Y es N, y Z es CR3; R1 es -H, -CN, -ORa, haloC1-6 alquilo, o halógeno; R2 es -H, -NRaRb, -ORa o alquilo C1-10 que está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R20, que pueden ser iguales o diferentes; cada R3 es independientemente -H, -ORa, halógeno, -NRaRb, -C(O)ORa, -CN, - NHC(O)NRaRb, -OC(O)NRaRb, -CH2C(O)NRaRb, alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R20 que pueden ser iguales o diferentes, o heteroalquilo C1-10 opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R20, que pueden ser iguales o diferentes; R4 y R5 son independientemente halógeno, -ORa, o alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R20, que pueden…

Derivados de pirimido[4,5-b]quinolin-4,5(3H,10H)-diona como supresores de mutaciones finalizadoras.

(08/05/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: REINHARDT,Juergen, SCHMIEDEBERG,NIKO.

Un compuesto de formula (I) en forma libre o en forma de sal farmaceuticamente aceptable**Fórmula** donde R1 es un anillo seleccionado entre pirazolilo, tiofenilo o piridin-2-ilo, donde el anillo puede estar sustituido con alquilo C1- 3; R2 es alquilo C2-C3 o R2 es ciclobutilo; R3 es hidrogeno o metilo; R4 es hidrogeno y R5 es hidrogeno.

PDF original: ES-2743184_T3.pdf

Derivados de 6-alquinil-piridina como miméticos de SMAC.

(07/05/2019). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: REISER, ULRICH.

Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en donde R1 se selecciona entre hidrógeno, -alquilo C1-3 y halógeno; R2 se selecciona entre hidrógeno, -alquilo C1 3 y halógeno; R3 se selecciona entre fenilo o un heteroarilo de 9 a 14 miembros donde cada uno de estos grupos está opcionalmente sustituido con R5 o R3 es un resto fenilo condensado con un heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros, donde cada uno de estos grupos está opcional e independientemente sustituido con uno o más R6; R4 es un heteroarilo de 5 o 6 miembros sustituido con -alquilo C1-3 u -O-alquilo C1-3; R5 es -alquilo C1-3; R6 es =O o -alquilo C1-3; o sales de los mismos.

PDF original: ES-2711763_T3.pdf

Nuevos compuestos isoindolina o isoquinilina, un proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.

(03/05/2019) Compuesto de fórmula (I): **fórmula** donde • Het representa un grupo heteroarilo, • T representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de halógeno, un grupo alquil(C1-C4)-NR1R2 o un grupo alquil(C1-C4)-OR6, • R1 y R2, independientemente entre sí, representan un átomo de hidrógeno o un alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o R1 y R2 forman, junto con el átomo de nitrógeno que los porta, un grupo heterocicloalquilo, • R3 representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo cicloalquilo, un grupo cicloalquil(C3-C10)alquilo(C1-C6)…

Un derivado de indolinona como inhibidor de tirosina quinasa.

(03/05/2019) Un compuesto representado por la fórmula general (I), una sal farmacéuticamente aceptable, un deuteruro o un estereoisómero del mismo: **Fórmula** en la que X representa O o S; R1 representa H; R2, R4 y R5 representan cada uno independientemente H R3 representa carboxilo o alquil C1-3-OC(O)-, cicloalquil monocíclico de 3-8 miembros-OC(O)-, carbamoilo o bencil- OC(O)-, que está sin sustituir o sustituido con 1-3 grupos representados por Q1, Q1 representa halógeno, hidroxi, amino, fenilo, cicloalquilo de 3-6 miembros, alquiloxi C1-3, alquilamino C1-3 o di(alquil C1-3)amino; R6 representa los siguientes grupos, que están sin sustituir o sustituidos con 1-3 grupos representados por Q2: alquilo C1-3, cicloalquilo monocíclico de 3-8 miembros, arilo, el átomo de carbono…

Derivados de 1-(5-terc-butil-2-aril-pirazol-3-il)-3-[2-fluoro-4-[(3-oxo-4h-pirido[2,3 b]piracin-8-il)oxi]fenil]urea como inhibidores raf para el tratamiento del cáncer.

(01/05/2019). Solicitante/s: Cancer Research Technology Ltd. Inventor/es: SPRINGER, CAROLINE, JOY, NICULESCU-DUVAZ,Dan, NICULESCU-DUVAZ,Ion, MARAIS,RICHARD, ZAMBON,ALFONSO, GIROTTI,ROMINA.

Un compuesto seleccionado de compuestos de la siguiente fórmula, y sales farmacéuticamente aceptables, N-óxidos, hidratos y solvatos de los mismos:**Fórmula** donde: =X- es independientemente =CH- o =N-; -Y es independientemente -Y1, -Y2, -Y3, -Y4, -Y5 o -Y6; -Y1 es independientemente -F, -Cl, -Br o -I; -Y2 es alquilo C1-4 saturado lineal o ramificado; -Y3 es haloalquilo C1-4 saturado lineal o ramificado; -Y4 es -OH; -Y5 es alcoxi C1-4 saturado lineal o ramificado; e -Y6 es haloalcoxi C1-4 saturado lineal o ramificado.

PDF original: ES-2740325_T3.pdf

Inhibidores de HDAC y métodos terapéuticos que utilizan los mismos.

(01/05/2019) Un compuesto que tiene una fórmula estructural. **Fórmula** en donde el anillo **Fórmula** se selecciona del grupo que consiste en **Fórmula** R0, independientemente, se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, heteroalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, perfluoroalquilo C1-C6, perfluoroalcoxi C1-C6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C8, alquilen(C1-C6)arilo, alquilen(C1-C6)heteroarilo, alquilen(C1-C6)heterocicloalquilo, alquilen(C1-C6)cicloalquilo, **Fórmula** ORb, halo, N(Rb)2, SRb, SORb, SO2Rb, CN, C(=O)Rb, OC(=O)Rb, C(=O)ORb, alquilen(C1-C6)N(Rb)2, alquilen(C1-C6)ORb, alquilen(C1-C6)SRb, alquilen(C1-C6)C(=O)ORb, C(=O)N(Rb)2, C(=O)NRbalquilen(C1-25 C6)ORb, Oalquilen(C1-C6)C(=O)ORb,…

Compuestos de carbamoilpiridona policíclica y su utilización farmacéutica.

(01/05/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: JIN, HAOLUN, PYUN,HYUNG-JUNG, CAI,ZHENHONG,R, LAZERWITH,SCOTT E, MORGANELLI,PHILIP ANTHONY, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J, JI,MINGZHE.

Un compuesto de fórmula (Ia)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A' es cicloalquilo monocíclico C3-7; en donde cada cicloalquilo monocíclico C3-7 está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R4; cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en oxo, metilo y etilo; o dos R4 conectados a los mismos o adyacentes átomos de carbono forman un anillo espiro o cicloalquilo C3-6 fusionado o heterociclilo de 4 a 6 miembros; R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4 y cicloalquilo C3-6; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, haloC1-C3 alquilo y C1-C3 alquilo; R3 se selecciona del grupo que consiste en fenilo sustituido con al menos 3 grupos R5; y cada R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en C1-C3 alquilo y halógeno.

PDF original: ES-2732482_T3.pdf

Compuestos de heteroarilo y usos de los mismos.

(30/04/2019) Compuesto de fórmula I-a o I-b: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en las que: el anillo A es fenilo; el anillo B es fenilo; R1 es un grupo de carga útil -L-Y, en el que L es -NRC(O)CH=CH-, -NRC(O)CH=CHCH2N(CH3)-, -NRC(O)CH=CHCH2O-, -CH2NRC(O)CH=CH-, -NRSO2CH=CHCH2-, -C(O)CH=C(CH3)-, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)-, -C(O)CH=CH-, -CH2C(O)CH=CH-, -CH2C(O)CH=C(CH3)-, -CH2CH2C(O)CH=CH-, -CH2CH2C(O)CH=CHCH2-, -CH2CH2C(O)CH=CHCH2N(CH3)-, -CH2CH2C(O)CH=C(CH3)- o -CH(CH3)OC(O)CH=CH-; e Y es hidrógeno o grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido con oxo, halógeno, NO2 o CN; en las que el grupo R de L es H o grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido; en las que R1…

Compuesto inhibidor de Trk.

(25/04/2019). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKEUCHI,Jun, ITADANI,SATOSHI, IKURA,MASAHIRO, HIGASHINO,MASATO, HASHIMURA,KAZUYA, YASUHIRO,TETSUYA, NAGAURA,TAKESHI.

Un compuesto seleccionado de 1-(2-(4-(2-amino-5-fluoropiridin-3-il)fenoxi)pirimidin-5-il)-3-(2-(piridin-3-il)-5- (trifluorometil)fenil)urea y un sal del mismo.

PDF original: ES-2710556_T3.pdf

Nucleósidos sustituidos, nucleótidos y sus análogos.

(25/04/2019) Un compuesto de Fórmula (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, para su uso en la mejora o el tratamiento de una infección vírica causada por un virus seleccionado a partir del grupo que consiste en un virus paragripal humano 3 y un metaneumovirus humano, en donde el compuesto de Fórmula (I) tiene la estructura: **Fórmula** en donde: B1A se selecciona del grupo que consiste en: **Fórmula** en donde: RA2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y NHRJ2, en donde RJ2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(=O)RK2 y-C(=O)ORL2; RB2 es halógeno o NHRW2, en donde RW2 se selecciona…

Inhibidores de FBXO3.

(24/04/2019) Un compuesto, o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la estructura de fórmula II:**Fórmula** en el que X es un alcanodiilo que tiene una estructura de -CnH2n- en la que n es 2 a 5; y R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 y R10 son cada uno individualmente H, alquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocíclico opcionalmente sustituido, halógeno, amino o hidroxi, siempre y cuando al menos uno de R3 o R8 es un N-heterocíclico de 5 miembros o 6 miembros; en el que el N-heterocíclico se selecciona entre pirrolilo, H-pirrolilo, pirrolinilo,…

Derivados de imidazo[4,5-c]piridina y pirrolo[2,3-c]piridina como inhibidores de SSAO.

(24/04/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo:**Fórmula** en donde: Y se selecciona de hidrógeno, hidroxilo, -NH2, -NH alquilo(C1-4), -NH-halo-alquilo(C1-4) o alcoxi(C1-4); Z se selecciona de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, ciano, alquilo(C1-4), halo-alquilo(C1-4), alcoxi(C1-4), halo-alcoxi(C1-4), -CONH2, -SO2NH2, -NH2, -NH-alquilo(C1-4) o NH-halo-alquilo(C1-4); R1 es un anillo fenílico, o un anillo heteroarílico de 5 o 6 miembros, en donde cualquiera de los anillos está optativamente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, alquilo(C1-4), halo alquilo(C1-4), ciano-alquilo(C1-4), un anillo cicloalquílico de 3 a 7 miembros, -OR5-, -NR6C(O)OR5,…

Lactamas como inhibidores de ROCK.

(24/04/2019) Un compuesto de acuerdo con la formula (I):**Fórmula** o un enantiomero, un diastereomero, un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde el anillo A se selecciona independientemente entre**Fórmula** y**Fórmula** J1, J2, J3 y J4 se seleccionan independientemente entre N, CR3 y CR4; con la condicion de que no mas de dos de J1, J2, J3 y J4 sean N; K se selecciona independientemente entre N, CR1 y CR2; L es NR6(CR7R7)m; R1 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, OH, CN, NRaRa, -Oalquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re y alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re; R2 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, -(CH2)rORb, (CH2)rS(O)pRc, -(CH2)rC(=O)Rb, - (CH2)rNRaRa, -(CH2)rCN, -(CH2)rC(=O)NRaRa, -(CH2)rNRaC(=O)Rb,…

Derivados de 6-morfolinil-2-pirazolil-9H-purina y su uso como inhibidores PI3K.

(24/04/2019). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: SAMBY,KIRANDEEP KAUR, SURASE,YOGESH BABAN, AMALE,SAGAR RAMDAS, GORLA,SURESH KUMAR, PATEL,PRIYANKA, VERMA,ASHWANI KUMAR.

Un derivado de pirazol de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y representa N, CH, CF, CCI o CCH3; R1, R2 y R3 representan independientemente H, alquilo que contiene 1 a 3 átomos de carbono o alquilo halogenado que contiene 1 a 3 átomos de carbono; R4 y R5 representan independientemente H o alquilo que contiene 1 a 3 átomos de carbono opcionalmente sustituido; R6 representa alquilo, cicloalquilo o heterociclilo, en el que alquilo, cicloalquilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos; o R5 y R6 se toman junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclilo opcionalmente sustituido que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados de N, O o S.

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Compuestos de sulfonamida de cetona bicíclica.

(24/04/2019) Un compuesto de Fórmula (I), un enantiómero, diastereómero, atropisómero del mismo, o una mezcla de los mismos, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,**Fórmula** En la que el grupo:**Fórmula** R1 es un grupo arilo o heteroarilo de 5, 6, 7, 8, 9 o 10 miembros o un cicloalquilo o heterocicloalquilo de 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10 miembros, en el que el grupo heteroarilo o heterocicloalquilo puede tener de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, N o S, o un átomo de carbono en el grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo puede ser parte de un grupo C=O, y el grupo arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo está sustituido con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados…

Inhibidores de miristato de moléculas pequeñas de Bcr-abl y métodos de uso.

(24/04/2019) Un compuesto de fórmula I, o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en donde cada uno de X1, X2 o X3 es independientemente NR1, CR1, C(O), O o S; cada R1 se selecciona independientemente de H, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un heterocicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un arilo C6-12 opcionalmente sustituido, un heteroarilo C3-12 opcionalmente sustituido, un aralquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un heteroaralquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un haloalquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un (CH2)nheterocicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un (CH2)narilo C6-12 opcionalmente sustituido,…

Derivados de 4-azaindol.

(23/04/2019) Un compuesto o su sal farmacéuticamente aceptable, que es 1-(3,5-difluorobencil)-N-((1S,2S)-2-hidroxiciclohexil)-1H-pirrolo[3,2-b]piridina-3-carboxamida; 1-(2,5-difluorobencil)-N-((1S,2S)-2-hidroxiciclohexil)-1H-pirrolo[3,2-b]piridina-3-carboxamida; 1-(3-fluorobencil)-N-((1S,2S)-2-hidroxiciclohexil)-1H-pirrolol[3,2-b]piridina-3-carboxamida; 1-(4-fluoro-3-metilbencil)-N-((1S,2S)-2-hidroxiciclohexil)-1H-pirrolo[3,2-b]piridina-3-carboxamida; 1-(2,3-difluorobencil)-N-((1S,2S)-2-hidroxiciclohexil)-1H-pirrolo[3,2-b]piridina-3-carboxamida; N-((1S,2S)-2-hidroxiciclohexil)-1-(4-(trifluorometoxi)bencil)-1H-pirrolo[3,2-b]piridina-3-carboxamida; 1-(4-fluorobencil)-N-((1S,2S)-2-hidroxiciclohexil)-7-metil-1H-pirrolo[3,2-b]piridina-3-carboxamida; 1-(2,3-difluorobencil)-N-((1S,2S)-2-hidroxiciclohexil)-7-metil-1H-pirrolo[3,2-b]piridina-3-carboxamida; …

NUEVOS DERIVADOS DE GRAMINA CON EFECTO PROTECTOR DE LA ACTIVIDAD FOSFATASA, Y SU APLICACIÓN EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HUMANAS.

(18/04/2019) La presente invención se refiere a compuestos de fórmula general (I), y su uso en la manufactura de medicamentos útiles para el tratamiento de enfermedades humanas, entre las que se encuentran, pero no limitadas, diversos tipos de cáncer, enfermedades infecciosas, enfermedades neurodegenerativas, enfermedades del sistema nervioso, dolor y en general, cualquiera que curse con una inactivación, inhibición o depresión de la actividad enzimática de proteínas fosfatasas. Las enzimas fosfatasas participan en infinidad de procesos celulares esenciales, por lo que su disfunción provoca alteraciones que conducen a muy diversas patologías, según la…

Derivados de la imidazopiridina como inhibidores de tirosina quinasas receptoras.

(17/04/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde R1 representa hidrógeno y R2 representa alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6; A es un grupo Ad que representa un grupo fenilo que puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Ra; R3 representa hidrógeno; R4 es un grupo R4c que se selecciona de cualquiera de (a)-(f) que representa: (a) piridazinilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Re, o 2, 3 o 4 grupos Rb; (b) pirazinilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Rb; (c) triazinilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos Rb; (d) pirimidin-2-ilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos…

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