Compuestos de pirimidina fusionados para el tratamiento de VIH.

Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**

o un tautómero del mismo,



en el que:

X es N, Y es CR3 y Z es CR3; o X es CR3, Y es CR3 y Z es N; o X es CR3, Y es N, y Z es CR3;

R1 es -H, -CN, -ORa, haloC1-6 alquilo, o halógeno;

R2 es -H, -NRaRb, -ORa o alquilo C1-10 que está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R20, que pueden ser iguales o diferentes;

cada R3 es independientemente -H, -ORa, halógeno, -NRaRb, -C(O)ORa, -CN, - NHC(O)NRaRb, -OC(O)NRaRb, -CH2C(O)NRaRb, alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R20 que pueden ser iguales o diferentes, o heteroalquilo C1-10 opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R20, que pueden ser iguales o diferentes;

R4 y R5 son independientemente halógeno, -ORa, o alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R20, que pueden ser iguales o diferentes;

cada R6 es independientemente halógeno, -ORa, o alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R20, que pueden ser iguales o diferentes;

n es un número entero de 0 a 4;

cada R20 es independientemente alquilo C1-10, heteroalquilo C1-10, arilo, heteroarilo, halógeno, -ORa, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -OC(O)NRaRb, -NRaC(O)ORb, - S(O)0-2Ra, -S(O)2F, -S(O)2NRaRb, -NRaS(O)2Rb, -N3, -CN, o -NO2, en donde cada alquilo C1-10, heteroalquilo C1-10, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 halógenos, -ORa, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -OC(O)NRaRb, -NRaC(O)ORb, -S(O)0- 2Ra, -S (0) 2F, -S(O)2NRaRb, -NRaS(O)2Rb, -N3, -CN, o grupos -NO2, que pueden ser iguales o diferentes;

cada Ra y Rb es independientemente -H, -NH2, alquilo C1-10, heteroalquilo C1-10, arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R21, que pueden ser los igual o diferente;

o Ra y Rb junto con los átomos a los que están unidos forman un heterocicloalquilo C1-10; y

R21 es C1-6 alquilo, -CN, arilo, heteroarilo o halógeno;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/000308.

Solicitante: GILEAD SCIENCES, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 333 LAKESIDE DRIVE FOSTER CITY, CA 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: MACKMAN,RICHARD,L, JANSA,PETR, KVASNICA,MIROSLAV.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P31/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2735087_T3.pdf

 

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