Derivados de imidazo[4,5-c]piridina y pirrolo[2,3-c]piridina como inhibidores de SSAO.

Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo:

**Fórmula**

en donde:

Y se selecciona de hidrógeno, hidroxilo, -NH2, -NH alquilo(C1-4), -NH-halo-alquilo(C1-4) o alcoxi(C1-4);

Z se selecciona de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, ciano, alquilo(C1-4), halo-alquilo(C1-4), alcoxi(C1-4), halo-alcoxi(C1-4), -CONH2, -SO2NH2, -NH2, -NH-alquilo(C1-4) o NH-halo-alquilo(C1-4);

R1 es un anillo fenílico, o un anillo heteroarílico de 5 o 6 miembros, en donde cualquiera de los anillos está optativamente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, alquilo(C1-4), halo alquilo(C1-4), ciano-alquilo(C1-4), un anillo cicloalquílico de 3 a 7 miembros, -OR5-, -NR6C(O)OR5, -NR6C(O)R5, - NR6C(O)NR4AR4B, -C(O)NR4AR4B, -C(O)R5, -C(O)OR5 y -NR6S(O)2R5; en donde

R4A, R4B, R5 y R6 se seleccionan cada uno de manera independiente de hidrógeno, alquilo(C1-4) o halo-alquilo(C1-4), o R4A y R4B junto con el nitrógeno al que están unidos forman un grupo amino cíclico de 3 a 7 miembros, optativamente sustituido por uno o varios sustituyentes seleccionados de: halógeno, hidroxilo, ciano, alquilo(C1-4), halo-alquilo(C1-4), alcoxi(C1-4), halo-alcoxi(C1-4), -CONH2, -SO2NH2, -NH2, -NH-alquilo(C1-4), -NH-halo-alquilo(C1-4);

X es -N=;

W es un anillo fenílico o un anillo heteroarílico de 5 o 6 miembros seleccionado de piridinilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, oxazolilo, tiazolilo o imidazolilo, en donde cualquiera de dichos anillos está optativamente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, oxo, alquilo(C1-4), halo-alquilo(C1-4), ciano-alquilo(C1-4), -OR5- NR7AR7B, -NR6C(O)OR5, -NR6C(O)R5, -NR6C(O)NR7AR7B, -C(O)NR7AR7B, -C(O)R5, -C(O)OR5, -SO2R5, - SO2NR7AR7B y -NR6S(O)2R5;

R7A y R7B son de manera independiente hidrógeno, alquilo(C1-4) o halo-alquilo(C1-4).

V se selecciona de un enlace, -O-, -N(R6)-, -(C=O)-, -CONR6-, -NR6C(O)- o -alquileno(C1-4)-, en donde el grupo alquileno(C1-4) está optativamente sustituido por halógeno, y en donde cualquiera de los átomos de carbono del grupo alquileno(C1-4) puede estar reemplazado por -O- o -N(R6)-;

R3 se selecciona de hidrógeno, -alquilo(C1-4), -alquil(C1-4)-alcoxi(C1-4) o un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros o un anillo cicloalquílico de 3 a 7 miembros, o un anillo heteroarílico de 5 o 6 miembros, en donde cualquiera de los anillos está optativamente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados de halógeno, oxo, hidroxilo, ciano, alquilo(C1-4), halo-alquilo(C1-4), ciano-alquilo(C1-4), -OR5, -NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, -NR6C(O)R5, -NR6C(O)NR4AR4B, - C(O)NR4AR4B, -C(O)R5, -C(O)OR5-, -SO2R5, -SO2NR4AR4B y -NR6S(O)2R5;

siempre y cuando los grupos -WVR3 y/o R1 no sean:**Fórmula**

en donde

n es 0, 1 o 2;

R' y R'' se seleccionan de manera independiente del grupo que consiste en H, -alquilo(C1-C6), -(C=O)-alquilo(C1-C6) y -(C=O)OC(CH3)3; y

R''' es H, OH o alquilo(C1-C6).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2014/050765.

Solicitante: PROXIMAGEN, LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 505 Highway 169 North, Suite 850 Plymouth, MN 55441 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: EVANS, DAVID, SIMPSON, IAIN, SAVORY,EDWARD, PATIENT,LEE, ESPENSEN,MAX.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2727977_T3.pdf

 

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