Compuestos de quinolina sustituidos selectivamente.
(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero del mismo o una mezcla de estereoisómeros del mismo,
en la que al menos uno de R1 y R2 es -H, metilo o etilo, y el otro es
-H; o el otro es
alquilo C1-C6 que está opcionalmente sustituido con:
-OH, metoxi, etoxi, -OCH(CH3)2, -O(CH2)2CH3, fenilo, furanilo, -O(CH2)2OH, fenoxi, metiltio, -F, -N(CH3)2, ciano, piridiniloxi, fluorofenoxi, isocromanilo, fenol, bencilamino, -NHCH3, oxo-, amino, carboxilo, espiroaminilo de 7 miembros, un cicloalquilo de tres a seis miembros, saturado o insaturado, y que incluye opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados entre O y N, y está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de C o N con metilo, ciano, flúor, metilamino o trifluorometilo; o el otro es
cicloalcano…
5-Fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il carboxamidas como inhibores de JAK.
(04/12/2019). Solicitante/s: Galapagos NV. Inventor/es: MENET,CHRISTEL JEANNE MARIE, SMITS,KOEN KURT.
Una sal de ácido maleico de un compuesto de acuerdo con la fórmula I:**Fórmula**.
PDF original: ES-2766573_T3.pdf
Hidroxietil sulfonato de inhibidor de la proteína quinasa dependiente de ciclina, forma cristalina del mismo y método de preparación para el mismo.
(27/11/2019). Solicitante/s: Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. Inventor/es: WU,GUAILI, GAO,XIAOHUI, JIA,JUNLEI.
Un compuesto de fórmula (I),
**(Ver fórmula)**
Forma cristalina I de un compuesto de fórmula (I) según la reivindicación 1, caracterizada porque el cristal tiene un espectro de difracción de rayos X en polvo, que se obtiene mediante el uso de radiación Cu-Ka y se representa con un ángulo de 2θ, como se muestra en la figura 1, en la que hay picos característicos a aproximadamente 4.17, 8.26, 9.04, 10.78, 12.38, 14.01, 18.50, 18.89, 20.69, 21.58, 23.87 y 28.15.
PDF original: ES-2764139_T3.pdf
Derivados de 3-(2-aminopirimidin-4-il)-5-(3-hidroxipropinil)-1H-pirrolo[2,3-c]piridina como inhibidores de NIK para el tratamiento del cáncer.
(27/11/2019) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, donde
R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno; C1-6alquilo; C1-6alquilo sustituido con uno o más sustituyentes flúor; y C1-6alquilo sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo formado por -NR1aR1b, -OH y -OC1-4alquilo;
R2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno; C1-6alquilo; C1-6alquilo sustituido con uno o más sustituyentes flúor; C1-6alquilo sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo formado por -NR2aR2b, -OH, -OC1-4alquilo, C3- 6cicloalquilo, Het1, Het2 y fenilo;
-C(=O)-NR2cR2d;…
Derivados de heteroarilo bicíclicos fusionados que tienen actividad como inhibidores de PHD.
(27/11/2019) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
X1 representa N; X2 representa N; X3 representa C; Y1 representa CH;
R1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, -OR4, -SR4, -C(O)R4, -C(O)OR4, -(CH2)mNHC(O)R4, -(CH2)mNHC(O)OR4, -NHC(O)NHR4, -NHSO2R4, -C(O)NR5R6, -(CH2)mNR5R6, -SO2NR5R6 o un heterociclilo de 4 a 9 miembros (no sustituido, o sustituido con al menos un sustituyente independientemente seleccionado de oxo, alquilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, -(CH2)pNR7R8 y C(O)NR7R8);
m es…
Moduladores del receptor nuclear (ROR) para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y autoinmunes.
(27/11/2019) Un compuesto de Formula (I-a):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo,
en el que:
G y J son independientemente CH o N;
W es C o CRa, L1 esta conectado a W o Y; y
A y E son independientemente C o N, siempre que ambos no sean N;
V es CR3 o N;
X es CRa, NRa, N u O;
Y es C, CRa, NRa, N, O o S;
Z es CR3 o N; o
W es N o NRa, L1 esta conectado a W o Y; y
A y E son independientemente C o N, siempre que ambos no sean N;
V es CR3 o N;
X es CRa, NRa o N;
Y es C, CRa o N;
Z es CR3 o N; o
L1 es -CH2- o -C(O)-;
L2 es -C(O)-;
R1 y R2 son independientemente halogeno, -O-(C1-C3)alquilo, ciclopropilo, o (C1-C3)alquilo;
cada R3 es independientemente…
Derivados de isoquinolinsulfonilo como inhibidores de RHO quinasa.
(27/11/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
**(Ver fórmula)**
en la que,
R1, X se seleccionan, por separado e independientemente, del grupo que consiste en H, F, Cl, 5 Br, I, CN, OH, NH2, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, alquilamino C1-3 y N,N-di(alquil C1-3)amino, en los que el alquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con R01;
R2 es
**(Ver fórmula)**
W es N(Rw1) o C(Rw2)(Rw3);
L, Z se seleccionan, por separado e independientemente, del grupo que consiste en un enlace sencillo y C(Rz1)(Rz2);
P es (CH2)q1; Q es (CH2)q2;
y bien:
(A) q1 se selecciona del grupo que consiste en 0, 1, 2, 3 y 4; y q2 se selecciona del grupo que consiste en 1, 2, 3 y 4:
o bien
…
(27/11/2019). Solicitante/s: Cyclerion Therapeutics, Inc. Inventor/es: BARDEN, TIMOTHY CLAUDE, CURRIE, MARK, G., LEE,Thomas Wai-ho, Nakai,Takashi, IYENGAR,RAJESH R, MOORE,JOEL, PERL,NICHOLAS ROBERT, HUDSON,COLLEEN, JIA,JAMES, MERMERIAN,ARA, YU,XIANG Y, JUNG,JOON, IM,G-YOON JAMIE, RENNIE,GLEN ROBERT, RENHOWE,PAUL ALLEN, SHEPPECK,JAMES EDWARD, IYER,KARTHIK, MILNE,GEORGE TODD, LONG,KIMBERLY KAFADAR.
El compuesto representado por la siguiente fórmula, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2774295_T3.pdf
Profármacos de compuestos heteroaromáticos.
(27/11/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
para uso en terapia por inyección subcutánea o intramuscular para administrar un compuesto farmacológico original de Fórmula II,**Fórmula**
en donde:
cada uno de X1 a X4 es independientemente N o CR, siempre que al menos uno de X1-X4 sea CR; cada R es independientemente hidrógeno, o alifático, aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido;
o cualesquier 2 grupos R también se pueden tomar en conjunto con los átomos de carbono a los que están unidos para formar un anillo fusionado;
R5 se selecciona…
Modulación de receptores quimiosensoriales y ligandos asociados con los mismos.
(26/11/2019) Un compuesto que tiene la fórmula estructural (IIIb1)**Fórmula**
o una sal, tautómero, solvato o éster del mismo,
en donde
A es acilo, acilo sustituido, heteroalquilo, heteroalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, -CN, -OR9, -NO2, -S(O)CR9, -NOR9,-NHOR9, -NR9COR10, -NR9R10, -CONR9R10, -CO2R9 o -NR9CO2R10;
R17 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilalquilo o arilalquilo sustituido;
X1 es -CH2-, -O- -NR910 -, -S-, -S(O)- o -S(O)2-;
X2 es alquileno, sustituido alquileno, heteroalquileno o heteroalquileno sustituido;
m es 0 o 1;
c es 0, 1, o 2;
Y1 es heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilo sustituido, o**Fórmula**
…
Cianopirrolidinas como inhibidores de DUB para el tratamiento del cáncer.
(20/11/2019) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o tautómero, en donde: R1, R2 y R7 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C6; R3, R4, R5 y R6 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, un cicloalquilo o heterociclilo de 3 a 10 miembros, o un heteroarilo o arilo de 5 a 10 miembros;
R8 representa alquilo C1-C3;
R9 representa un cicloalquilo o heterociclilo monocíclico o bicíclico de 3 a 10 miembros o un heteroarilo o arilo monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros;
o R9 forma un anillo de heterociclilo o heteroarilo monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros con R8;
…
Combinaciones que comprenden derivados de 5-fenoxi-3H-pirimidin-4-ona y sus usos para la profilaxis o el tratamiento de la infección por VIH.
(20/11/2019) Una combinación que comprende (i) un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable, y (ii) uno o más agentes anti-VIH seleccionados entre agentes antivirales para VIH, inmunomoduladores y agentes antiinfecciosos en la que:
M es CH2, CH 10 2CH2, CH2CH2CH2, CH(CH3), C(CH3)2 o C(O)N(RA);
Z se selecciona entre el grupo que consiste en: piridazina, piridazinona, pirimidina, pirimidinona, pirazina, pirazinona, triazina y triazinona, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, hasta el número máximo permitido por la valencia, seleccionados entre R4 y R5;
cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo…
Inhibidores de biaril cinasa.
(20/11/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
A se selecciona entre**Fórmula**
en donde representa el punto de unión a B;
B se selecciona entre**Fórmula**
y
**Fórmula**
en donde "*" indica el punto de unión a R5 y "**" indica el punto de unión al anillo A;
R1 se selecciona entre hidrógeno, amino, -CO2H, ciclopropilo, difluorometilo, etilo, halo, hidroximetilo, metoxi, 5 metoximetilo, metilo, -NHC(O)CH3, -NHCO2CH3, trifluorometoxi, trifluorometilo, **Fórmula**
en donde Ra se selecciona entre hidrógeno, halo y metilo;
R2 se selecciona entre hidrógeno, ciano, -CH2OH, halo y metilo;
R3 se selecciona entre hidrógeno, ciano, ciclopropilo, difluorometilo, fluorometilo, halo, hidroximetilo, metoxi, metilo, metilsulfonilo,…
Derivados de (2-(5-isoindolin-2-il)pirimidin-4-il)-amina como inhibidores de Rho-quinasa para tratar enfermedades autoinmunes.
(20/11/2019) Un compuesto de fórmula II:
**(Ver fórmula)**
R2 se selecciona del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, C3-C7 cicloalquilo, un anillo heterocíclico de tres a doce miembros que contiene hasta 3 heteroátomos, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo y C1-C6 alquilo;
R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halo, C1-C8 alquilo, C2-C8 alquenilo, C2-C8 alquinilo, C1-C6 alcoxi, -(C1-C6 alquil)-O-(C1-C6 alquilo), -NR41R42, - (CH2)xNR41R42 y -O-(C1-C6 alquilo)-O-(C1-C6 alquilo);
R41 y R42 se seleccionan independientemente…
(14/11/2019) Un compuesto de la fórmula (I-A) o (I-B):**Fórmula**
que incluye cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que
X1 es N y X2 es CR3a, o X2 es N y X1 es CR3a;
cada R2 se selecciona independientemente de hidroxilo, halógeno, 15 ciano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, hidroxialcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxihaloalquilo C1-4, hidroxihaloalcoxi C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4, haloalcoxi C1-4alquilo C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4 en la que cada alquilo C1-4 se puede sustituir opcionalmente con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloalcoxi C1-4alquilo C1-4, R13, alquilo C1-4 sustituido con R13, alquilo C1-4 sustituido…
Derivados de piridinona y pirimidinona como inhibidores del factor XIa.
(13/11/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en el que Cyc1 representa cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo 5 a 10 miembros, o un heteroarilo de 5 a 10 miembros;
Cyc2 representa cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo 5 a 10 miembros, arilo C5-C10 o heteroarilo 5 o 6 miembros;
Cyc3 representa cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo 5 a 10 miembros, arilo C5-C10 o un heteroarilo de 5 a 10 miembros;
R1 representa alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, halógeno, nitro, ciano, oxo, amidino, -alquilen C1-8-OR8, -OR9, -COOR10, -alquilen C1-4-COOR11, -NHC(O)-alquilo C1- 4, -alquilen C1-4-O-C(O)-alquilo C1-8 o -NHC(O)O-R12,
en donde cada uno de R8, R9, R10, R11 y R12 representa independientemente hidrógeno, alquilo C1-8,…
Derivados de (aza-)isoquinolinona.
(13/11/2019) Compuestos seleccionados del grupo
N.º Nombre
"A3" 3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-2H-isoquinolin-1-ona
"A5" 6-fluoro-3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-2H-isoquinolin-1-ona
"A6" 7-fluoro-3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-2H-isoquinolin-1-ona
"A7" 3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-7-metil-2H-isoquinolin-1-ona
"A8" 3-(4-hidroximetil-fenil)-2H-isoquinolin-1-ona
"A16" 7-fluoro-3-{4-[1-(2-hidroxi-etoxi)-1-metil-etil]-fenil}-2H-isoquinolin-1-ona
"A20" 3-[4-(1-amino-1-metil-etil)fenil]-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona
"A23" 3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)fenil]-2H-2,6-naftiridin-1-ona
"A24" 3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)fenil]-2H-2,7-naftiridin-1-ona
…
Derivado de pirazolilpirazol sustituido y uso del mismo como herbicida.
(06/11/2019). Solicitante/s: KYOYU AGRI CO., LTD. Inventor/es: MATSUBARA,KEN, NIINO,MAKOTO.
Un compuesto representado por la fórmula (I) siguiente:**Fórmula**
en donde,
R1 representa un átomo de cloro o átomo de bromo,
R2 representa un grupo ciano o grupo nitro,
R3 representa un átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, grupo hidroxilo, grupo ciano, grupo nitro, grupo alquilo C1-C4 (que puede estar sustituido con uno o más átomos de halógeno dependiendo del caso), o grupo alcoxi C1- C4 (que puede estar sustituido con uno o más átomos de halógeno dependiendo del caso),
a representa 3 a 5,
b representa 1 a 3, y
c representa 1 a 5, y cada R3 puede ser mutuamente igual o diferente cuando c es 2 o más.
PDF original: ES-2768978_T3.pdf
Cromeno y 1,1a,2,7b-tetrahidrociclopropa[c]cromeno piridopiracinadionionas como moduladores de gamma-secretasa.
(06/11/2019) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A se selecciona entre el grupo que consiste en A1a, A1b y A3a:**Fórmula**
o
X es un heteroarilo (5 miembros) en el que el heteroarilo es imidazolilo;
R1 es un alquilo (C1-C6), en el que el alquilo es metilo;
R2a, R2b, R4 a, R4b, R5a y R5b son cada uno independientemente:
i) hidrógeno; o
ii) alquilo (C1-C6), en el que el alquilo (C1-C6) es metilo;
R6 y R7 son cada uno independientemente hidrógeno;
z e y son cada uno 1;
el anillo B está opcionalmente…
Pirrolo[2,3-c]piridinas como agentes de obtención de imágenes para ovillos neurofibrilares.
(06/11/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde;
X representa CH o N;
R representa hidrógeno, o -alquilo C1-6, dicho alquilo, opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos de Ra R1 representa hidrógeno, -alquilo C1-6, -CN, -(CH2)nNH(CH2)nN(R)2, -alquenilo C2-6, -(CH2)nOR o -(CH2)nhalógeno;
R2 representa -O-alquilo C1-6, -alquenil C2-6-R3, -(CH2)nOR, -(CH2)n-halógeno, -O(CH2)n-halógeno, -arilo C6-10, -heterociclilo C5-10, -O(CH2)nRa, -N(CH3)(CH2)nOR, -NRC(O)R, -NH(CH2)n-halo, -NC(O)-arilo C6-10, -NC(O)- heterociclilo C5-10, -N(CH3)(CH2)n-halógeno, -C(O)N-arilo C6-10, dichos alquilo, arilo y heterociclilo, opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos de Ra;
o un R1 adyacente…
Inhibidores de molécula pequeña de mcl-1 y usos de los mismos.
(06/11/2019). Solicitante/s: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN. Inventor/es: MIAO,LEI, NIKOLOVSKA-COLESKA,ZANETA, STUCKEY,JEANNE, ABULWERDI,FARDOKHT, SHOWALTER,HOLLIS, MADY,AHMED.
Compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
incluyendo sales y/o solvatos farmacéuticamente aceptables del las mismo, en la que: - R1 se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
- R2 se selecciona entre el grupo que consiste en**Fórmula**
Cl, CH3,**Fórmula**
y**Fórmula**
- R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, OH, OCH3, OCH2CH3, COOH, COOCH3, COOCH2CH3,**Fórmula**
en las que X, Y, Z son independientemente N, C o CO.
PDF original: ES-2763527_T3.pdf
Compuestos de ariloazol-2-ilcianoetilamino parasiticidas enriquecidos enantioméricamente.
(06/11/2019) Derivado de ariloazol-2-ilcianoetilamino pentafluorotiobenzamida de fórmula (IH):**Fórmula**
P es N;
Q es C-R2 o N;
V es N;
W es C-R9 o N;
X es C-R10 o N;
Y es C-R11 o N;
R2, R9, R10 y R11 son independientemente entre sí hidrógeno, amino, amido, ciano, nitro, halógeno, C1-C6 alquilo, C3- C7 cicloalquilo, C2-C6 alquenilo, halo-C1-C6 alquilo, C1-C6 alquiltio, halo-C1-C6 alquiltio, C1-C6 alcoxi, C3- C7 cicloalquiloxi, halo-C1-C6 alcoxi, C1-C6 alquilcarbonilo, halo-C1-C6 alquilcarbonilo, C1-C6 alcoxicarbonilo, halo-C1- C6 alcoxicarbonilo, C1-C6 alquilsulfinilo, halo-C1-C6 alquilsulfinilo, C1-C6 alquilsulfonilo, halo-C1-C6 alquilsulfonilo, C1- C6 alquilamino o di(C1-C6 alquil)amino;
R3, R4 y R5 son independientemente entre sí hidrógeno, halógeno, alquilo, hidroxialquilo,…
Composiciones de quinolinona pirimidinas como inhibidores de isocitrato dehidrogenasa mutante.
(06/11/2019) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
N-(2-{[(1S)-1-(6-cloro-2-oxo-1,2-dihidroquinolina-3-ilo)etilo]amino}pirimidina-4-ilo)-N-(2,2-dimetilpropilo)metanosulfonamida;
N-(2-{[(1S)-1-(6-cloro-2-oxo-1,2-dihidroquinolina-3-ilo)etilo]amino}pirimidina-4-ilo)-N- (ciclopropilmetilo)metanosulfonamida;
N-(2-{[(1S)-1-(6-cloro-2-oxo-1,2-dihidroquinolina-3-ilo)etilo]amino}pirimidina-4-ilo)-N-(oxan-3- ilo)metanosulfonamida;
N-(2-{[(1S)-1-(6-cloro-2-oxo-1,2-dihidroquinolina-3-ilo)etilo]amino}pirimidina-4-ilo)-N-(propano-2-ilo)piridina- 3-sulfonamida;
N-(2-{[(1S)-1-(6-cloro-2-oxo-1,2-dihidroquinolina-3-ilo)etilo]amino}pirimidina-4-ilo)-2-metilo-N-(propano-2-…
Ciertas entidades químicas, composiciones y métodos.
(04/11/2019) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula Ia:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este, en donde
X1 es C-R2 o N;
X2 es C-R11 o N;
X3 es C-R12 o N;
X4 es C-R13 o N;
Xes C-R14 o N;
R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R11, R12, R13 y R14 son independientemente hidrógeno, ciano, halo, hidroxi, azido, nitro, carboxi, sulfinilo, sulfanilo, sulfonilo, alcoxi opcionalmente sustituido, cicloalquiloxi opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, heteroariloxi opcionalmente sustituido, heterocicloalquiloxi opcionalmente sustituido, alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, amino opcionalmente…
Método para la producción de praziquantel.
(30/10/2019). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: MAILLARD,David, WAECHTLER,ANDREAS, JASPER,CHRISTIAN, SALEH-KASSIM,HADIA, KOLB,JOERN.
Método para la racemización de praziquantel enantioméricamente puro o enantioméricamente enriquecido:**Fórmula**
en el que se utiliza una base y en el que la base es un alcóxido de álcali terciario.
PDF original: ES-2767258_T3.pdf
Antiviral novedoso derivado de pirrolopiridina y un procedimiento de producción para el mismo.
(30/10/2019) Un compuesto representado por la siguiente Fórmula Química I, un racemato o un estereoisómero del mismo, o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo: **Fórmula**
en el que, en la fórmula,
R1 es metilo;
R2 es terc-butoxi;
R3 es fenilo o cromanilo, en la que el fenilo o cromanilo es no sustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes cada uno seleccionado del grupo que consiste en, F, Cl, CN, hidroxi, metil y metoxi;
R4 y R5 son todos metilo;
R6 es hidrógeno, metilo, etilo, propilo, butilo, propinilo, alilo o -(CH2)n-R7;
R7 es F; hidroxi; ciano trifluorometilo; dimetilaminocarbonilo; dimetilamino; COOH; cicloalquilo…
Antagonistas fluorados de integrina.
(30/10/2019). Ver ilustración. Solicitante/s: Scifluor Life Sciences, Inc. Inventor/es: DUGGAN, MARK, E., ASKEW, BEN, C., EDWARDS, D., SCOTT, HEIDEBRECHT,RICHARD W, FURUYA,TAKERU.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
Z es**Fórmula**
R y R' son cada uno H, o R y R', junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3 o 4 miembros;
Q es**Fórmula**
X es CH o N;
Y es CH o N;
R1 es alquilo C1-C4 sustituido con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 átomos de flúor, o alcoxi C1-C6 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, o 7 átomos de flúor; y
R2 y R3 son cada uno independientemente H, F, CH2F, CHF2 o CF3, con la condición de que uno de R2 y R3 no sea H,
con la condición de que el compuesto de fórmula (I) contenga al menos un átomo de flúor.
PDF original: ES-2763556_T3.pdf
Nuevos derivados de octahidro-pirrolo[3,4-c]-pirrol y análogos de los mismos como inhibidores de autotaxina.
(23/10/2019) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es cicloalquilo C3-10 sustituido, cicloalquil C3-10-alquilo C1-12 sustituido, fenilo sustituido, fenil-alquilo C1-12 sustituido, fenoxi-alquilo C1-12 sustituido, fenil-cicloalquilo C3-10 sustituido, fenil-alquenilo C2-7 sustituido, fenil-10 alquinilo C2-7 sustituido, naftilo sustituido, naftil-alquilo C1-12 sustituido, naftiloxi-alquilo C1-12 sustituido, naftil-alquenilo C2-7 sustituido, piridinilo sustituido, piridinil-alquilo C1-12 sustituido, piridinil-alquenilo C2-7 sustituido, piridinil-alquinilo C2-7 sustituido, tiofenilo sustituido, tiofenil-alquilo C1-12 sustituido, tiofenil-alquenilo C2-7 sustituido, tiofenil-alquinilo C2-7 sustituido, indolilo sustituido,…
(23/10/2019) Un compuesto de formula (I)**Fórmula**
o una de sus sales, en donde:
las dos lineas de puntos representan los dos enlaces sencillos o los dos enlaces dobles; y R1b y R2b estan presentes solamente si dichas dos lineas de puntos son dos enlaces sencillos;
Q es:**Fórmula**
R1a es:
(i) H, -CN, -CF3, -CH3, -CR8aR8bOH, -CR8aR8bCR8aR8bOH, -CH(OH)CH2OH, -NHR9, -C(O)NR10aR10b, - C(O)(morfolinilo), -C(O)(piperazinilo) o -C(O)(metilpiperazinilo); o
(ii)**Fórmula**
R1b, cuando esta presente, es H o -CH3, con la condicion de que si R1a es H entonces R1b tambien es H; R2a es H, F o Cl, con la condicion de que si R1a es distinto de H entonces R2a es H;
R2b, cuando esta presente, es el mismo que R2a;
R3 es H, F o Cl;
R4 es H, F, Cl o -CH3;
…
Inhibidores de biaril cinasa.
(23/10/2019) Un compuesto seleccionado de
(R)-2,4-dimetil-1-((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)pentan-2-amina;
(S)-2,4-dimetil-1-((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)pentan-2-amina;
5-(2-amino-4-metil-2-(trifluorometil)pentiloxi)-6-metil-2,4'-bipiridin-2'-ilcarbamato de metilo;
1,1,1-trifluoro-4-metil-2-(((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)metil)pentan-2-amina;
(S)-6-(4-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-3-(trifluorometil)fenil)pirimidin-4-amina;
(S)-1-((2-(fluorometil)-6-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-3-il)oxi)-2,4-dimetilpentan-2-amina;
(5-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-6-(fluorometil)-[2,4'-bipiridin]-2'-il)carbamato de (S)-metilo;
(S)-6-(4-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-3-clorofenil)pirimidin-4-amina;
(S)-2,4-dimetil-1-(4-(2-metilpirimidin-4-il)-2-(trifluorometil)fenoxi)pentan-2-amina;
…
Procedimiento de preparación de compuestos azaindol halogenado usando boroxina.
(22/10/2019). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK(No.4) Limited. Inventor/es: COHEN,BENJAMIN, BULTMAN,MICHAEL S, GONZALEZ-BOBES,FRANCISCO, HICKEY,MATTHEW R.
Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula I,**Fórmula**
en el que dicho procedimiento comprende las etapas de:
(a) realizar una reacción de oxidación en el compuesto**Fórmula**
para dar el compuesto**Fórmula**
(b) realizar una reacción de bromación en presencia de uno o más compuestos de boroxina en el compuesto obtenido en la etapa (a) para obtener el compuesto**Fórmula**
y
(c) realizar una reacción de desprotección en el compuesto obtenido en la etapa (b) para obtener el compuesto de fórmula I anterior; en las que X1 se selecciona de entre el grupo de H,**Fórmula**
e Y es Br.
PDF original: ES-2728089_T3.pdf
Inhibidores de Mnk y métodos relacionados con los mismos.
(22/10/2019) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **Fórmula**
o un estereoisómero, tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
W1 y W2 son independientemente O, S o N-OR', donde R' es alquilo C1-C4;
Y es -N(R5)-, -O-, -S-, -C(O)-, -S=O, -S(O)2- o -CHR9-;
R1 es hidrógeno, alquilo inferior, cicloalquilo o heterociclilo, donde cualquier alquilo C1-C4, cicloalquilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos J;
n es 1, 2 o 3; R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aralquileno, heteroarilo, heteroarilalquileno, cicloalquilo, cicloalquilalquileno, heterociclilo o heterociclilalquileno,…
