Profármacos de compuestos heteroaromáticos.

Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,



para uso en terapia por inyección subcutánea o intramuscular para administrar un compuesto farmacológico original de Fórmula II,**Fórmula**

en donde:

cada uno de X1 a X4 es independientemente N o CR, siempre que al menos uno de X1-X4 sea CR; cada R es independientemente hidrógeno, o alifático, aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido;

o cualesquier 2 grupos R también se pueden tomar en conjunto con los átomos de carbono a los que están unidos para formar un anillo fusionado;

R5 se selecciona de -C(R8)(R9)-OC(O)OR10 y -C(R8)(R9)-OC(O)R10;

R8 y R9 son cada uno independientemente hidrógeno o alifático; o R8 es -C(O)H o -CH(OH)CH2OH y R es hidrógeno; y

R10 es alquilo C7-C24, alquenilo C7-C24 o alquinilo C7-C24; y/o

en donde X1 a X4 son tales que el compuesto farmacológico original de fórmula II es mepiprazol, dexmedetomidina, albendazol, carbendazol, ciclobendazol, mebendazol, tiabendazol, almotriptán, dolasetrón, eletriptán, lisurida, naratriptán, rizatriptán, sumatriptán, frovatriptán, zolmitriptán, ergotamina, alosetrón, delavirdina, atevirdina, bopindolol, bucindolol, candesartán, deserpidina, mibefradil, mesilato ergoloide, indoramina, irbesartan, mepindolol, olmesartan, reserpina, rescinamina, losartán, tasosartan, valsartan, raubasina, sirosingopina, carmoxirol, rescimetol, cabergolina, pergolida, bromocriptina, tergurida, ambufilina, cimetidina, lansoprazol, omeprazol, pantaprozol, rabeprazol, cefatrizina, daptomicina, ergonovina, metilergonovina, etodolaco, liarozol, pemetrexed, tiamiprina, vinblastina, vincristina, vindesina, vinorelbina, voacamina, venflunina, oxipertina, indalpina, roxindol, pemirolast, tazanolast, traxanox, pimobendan, sulmazol, pranlukast, ramosetron, tropisetrón, alizaprida, bendazol, tadalafil, alopurinol, azatioprina, yohimbina, conivaptán, adrenoglomerulotropina, octreotida, somatostatina, exenatida, teriparatida, leuprorelina o goserelina.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/062085.

Solicitante: Alkermes Pharma Ireland Limited.

Inventor/es: BLUMBERG,LAURA,COOK, ALMARSSON,Orn.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4192 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2,3-Triazoles.
  • C07D403/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07K5/097 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › el primer aminoácido es heterocíclico, p. ej. Pro, His, Trp, p. ej. tiroliberina, melanostatina.

PDF original: ES-2768295_T3.pdf

 

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