Derivados de 2-(2,4,5-anilino sustituido)pirimidina como moduladores de EGFR útiles para tratar el cáncer.
(19/02/2020). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: FINLAY, MAURICE, RAYMOND, VERSCHOYLE, BUTTERWORTH,SAM, WARD,RICHARD ANDREW, KADAMBAR,VASANTHA KRISHNA, CHINTAKUNTLA,CHANDRASEKHARA REDDY, MURUGAN,ANDIAPPAN, REDFEARN,HEATHER MARIE, CHUAQUI,CLAUDIO EDMUNDO.
Un compuesto de Formula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
G se selecciona de 4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]piridin-3-ilo,1H-indol-3-ilo, 1-metil-1H-indol-3-ilo y pirazolo[1,5- a]piridin-3-ilo;
R1 se selecciona de hidrogeno, fluoro, cloro, metilo y ciano;
R2 se selecciona de metoxi y metilo; y
R3 se selecciona de (3R)-3-(dimetilamino)pirrolidin-1-ilo, (3S)-3-(dimetil-amino)pirrolidin-1-ilo,3-(dimetilamino)azetidin-1- ilo, [2-(dimetilamino)etil]-(metil)amino, [2-(metilamino)etil](metil)amino, 5-metil-2,5-diazaspiro[3.4]oct-2-ilo, (3aR,6aR)-5- metilhexa-hidro-pirrolo[3,4-b]pirrol-1(2H)-ilo, 1-metil-1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-ilo,4-metilpiperazin-1-ilo, 4-[2- (dimetilamino)-2-oxoetil]piperazin-1-ilo, metil[2-(4-metilpiperazin-1-il)etil]amino, metil[2-(morfolin-4-il)etil]amino y 4-[(2S)- 2-aminopropanoil]piperazin-1-ilo;
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2791308_T3.pdf
Compuesto de alfa y beta-amida insaturada derivado de benzotriazol usado como inhibidor de TGF-betaRI.
(12/02/2020) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable,
**(Ver fórmula)**
en donde,
R1 se selecciona entre hidrógeno, hidroxilo, amino o entre el grupo que consiste en alquilo C1-3 y cicloalquilo C3-6, y el grupo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 R;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6 y fenilo, y el grupo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 R;
R3 se selecciona entre hidrógeno o entre alquilo C1-3 que está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 R;
opcionalmente, R2 y R3 se unen para formar un anillo de 5-6 eslabones, que está opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 R;
cada uno de R4 y R5 se selecciona…
Síntesis de gamma-carbolinas condensadas a heterociclo sustituido.
(12/02/2020) Uso de un compuesto de fórmula 2G':
**(Ver fórmula)**
en donde:
(i) k es 1 o 2;
(ii) m es 0, 1 o 2;
(iii) n es 1, 2 o 3;
(iv) B es un grupo protector;
(v) R5 es H o alquilo C1-C4;
(vi) R7, R8 y R9 son independientemente H o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, hidroxi, alcoxi C1-C6, nitro, halo, haloalquilo C1-C6, arilo, arilalquilo C1-C6, heteroarilo o heteroarilalquilo C1-C6;
(vii) X-Y es un
**(Ver fórmula)**
(viii) R10 es H o alquilo C1-4,
en forma libre o de sal, en la fabricación de un compuesto de Fórmula 2J:
**(Ver fórmula)**
en donde:
(i) k es 1 o 2;:
(ii) m es 0, 1 o 2;:
(iii) n es 1, 2 o 3;:
…
Derivados de imidazo[1,2a]piridin-2-ilo como pesticidas y sus productos intermedios.
(12/02/2020). Solicitante/s: BAYER CROPSCIENCE AG. Inventor/es: TURBERG, ANDREAS, FISCHER, RUDIGER, GORGENS, ULRICH, ILG,KERSTIN, WILCKE,DAVID, EILMUS,SASCHA, HAGER,DOMINIK.
Compuestos de la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
donde R3 representa hidrógeno y donde R1, R2, Q y n tienen los significacos indicados en la siguienta tabla y donde el 5 enlace de Q a la molécula radical está caracterizado con una línea ondulada:
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2779532_T3.pdf
1H-pirrolo[2,3-C]piridin-7(6H)-onas y pirazolo[3,4-C]piridin-7(6H)-onas como inhibidores de proteínas BET.
(12/02/2020) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X es C=O o CR8R9;
Y es O o NR10;
Z es CH o N;
R1 yR2 se seleccionan cada uno independientemente de H, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, Cy1, CN, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1Rd1, C(=NRe1)Rb1, C(=NRe1)NRc1Rd1, NRc1C(=NRe1)NRc1Rd1, NRc1S(ORb1, NRc1S(O2Rb1, NRc1S(O2NRc1Rd1, S(O)Rb1 S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, y S(O)2NRc1Rd1; en donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, y alquinilo C2-6 están cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente de RA;
…
Compuestos y uso de los mismos en la expansión de células madre hematopoyéticas y/o células progenitoras hematopoyéticas.
(12/02/2020) Un compuesto de fórmula general
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en el que:
Z es
1) -P(O)(OR1)(OR1),
2) -C(O)OR1,
3) -C(O)NHR1,
4) -C(O)N(R1)R1,
5) -C(O)R1,
6) -CN,
7) -SR1,
8) -S(O)2NH2,
9) -S(O)2NHR1,
10) -S(O)2N(R1)R1,
11) -S(O)R1,
12) -S(O)2R1,
13) -L,
14) -bencilo sustituido opcionalmente con 1, 2 o 3 sustituyentes RA o R1,
15) -L-heteroarilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes RA o R1 unidos en uno o los dos grupos L y heteroarilo,
16) -L-heterociclilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes RA o R1 unidos en uno o los dos grupos L y heterociclilo,
17) -L-arilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes…
Un inhibidor selectivo de fosfatidilinositol 3-quinasa-gamma.
(05/02/2020). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: GREEN, JEREMY, ARONOV,ALEX, O\'DOWD,HARDWIN, BOYD,MICHAEL JOHN.
Un compuesto que tiene la fórmula:
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o una composición farmacéutica que comprende dicho compuesto o la sal del mismo
para su uso en el tratamiento de un cáncer que está asociado a la desregulación de la ruta de señalización de PI3K.
PDF original: ES-2785053_T3.pdf
Compuestos de quinolina fusionados como inhibidores de PI3K/mTor.
(05/02/2020) Un compuesto de fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la que
Q1 y Q2 se seleccionan independientemente de un arilo, un heterociclilo de 5-6 miembros o un bicicloheterociclilo de 9-11 miembros; Q1 es un halógeno cuando R y R1 no están presentes.
Z es N o C-R;
R y R1 se seleccionan independientemente de H, halógeno, halógeno-alquilo C1-C6, -alquilo C1-C6, -OR7, o -NR7R8;
R2 y R3 se seleccionan independientemente de H, halógeno, -OH, -alquilo C1-C6, -alcoxilo C1-C6, -alquenilo C1-C6 o -alquinilo C1-C6; R2 no es -CF3;
R4 y R5 se seleccionan independientemente de H, halógeno, halógeno-alquilo C1-C6, -alquilo C1-C6, -OH, -alcoxilo C1-C6, cicloalquilo; o ambos R4 y R5 se pueden combinar conjuntamente para formar un…
Inhibidores de la fosfodiesterasa novedosos y usos de los mismos.
(05/02/2020) Compuesto de fórmula (I),
**(Ver fórmula)**
en la que
A es NR4;
B es CR16 o N;
V es un enlace o C(O);
W es un enlace o NR13;
X es alquilo (C1-C3), alquilo (C1-C3) sustituido con al menos un D;
Y es NR5;
Z es C;
R1 es halógeno o haloalquilo (C1-C6);
R2 es -OR6;
R3 es hidrógeno, -OMe, -CF3, -CN o halógeno;
R4 es hidrógeno o alquilo (C1-C3);
R5 es hidrógeno, alquilo (C1-C3), cicloalquilo (C3-C5) o -C(O)R7;
R6 es alquilo (C1-C3) o haloalquilo (C1-C3);
R7 es independientemente alquilo (C1-C3);
R8 es hidrógeno o alquilo (C1-C3);
R13 es hidrógeno o alquilo (C1-C3);
R14 es hidrógeno, halógeno o haloalquilo (C1-C6);
R15 es hidrógeno, -OR17, -OH o halógeno;
R16 es hidrógeno,…
PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN DE UN MATERIAL NANOESTRUCTURADO DE PRAZIQUANTEL Y UN SILICATO, MATERIAL OBTENIDO Y USO COMO ANTIPARASITARIO.
(16/01/2020). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE GRANADA. Inventor/es: SAINZ DIAZ, CLARO IGNACIO, BORREGO SÁNCHEZ,Ana, VISERAS IBORRA,César, AGUZZI,Carola.
La invención se refiere a un procedimiento de preparación de un material nanoestructurado de un silicato que tiene estructura laminar, fibrilar o tubular con praziquantel, un compuesto con actividad antiparasitaria. Otros aspectos de la invención se refieren al material obtenido mediante dicho procedimiento de preparación y al uso del mismo para la eliminación de parásitos, tanto en composiciones para el tratamiento de enfermedades parasitarias, particularmente la esquistosomiasis, como en sistemas de ventilación o conducciones de agua.
Compuestos para el tratamiento de infecciones víricas por paramixovirus.
(15/01/2020) Un compuesto de Fórmula (Ic), o su sal farmacéuticamente aceptable, que tiene la estructura:
**(Ver fórmula)**
en donde:
X1, X2 y X3 son cada uno en forma independiente C (carbono), N (nitrógeno) u O (oxígeno);
la línea de puntos entre X1 y X3 de
indica un heteroarilo monocíclico de 6 miembros opcionalmente sustituido, al unir X1 y X3 entre sí; siempre que las valencias de X1, X2 y X3 se satisfagan con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno y un alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, y X1, X2 y X3 no estén cargados;
A se selecciona del grupo que consiste en un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un cicloalquenilo opcionalmente sustituido, un arilo C6-10 opcionalmente sustituido, un aril C6-10(alquilo C1-2) opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido y un heterociclilo…
Reactivos de merilformilo sustituido y procedimiento de uso de los mismos para modificar propiedades fisicoquímicas y/o farmacocinéticas de compuestos.
(15/01/2020) Un compuesto farmacéutico modificado, que se selecciona entre el grupo que consiste en:
- Compuesto n.º 295: yoduro de 1-(acetoximetil)-4-((4-etoxi-3-(1-metil-7-oxo-3-propil-4,7-dihidro-1H-pirazolo[4,3- d]pirimidin-5-il)fenil)sulfonil)-1-metilpiperazin-1-io;
- Compuesto n.º 9500:
**(Ver fórmula)**
- Compuesto n.º 9505:
**(Ver fórmula)**
- Compuesto n.º 9510:
**(Ver fórmula)**
- Compuesto n.º 8530: (R)-1-((((1-ciclohexiletil)carbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io;
- Compuesto n.º 8520: (S)-1-((((1-ciclohexiletil)carbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io;
- Compuesto n.º 8509: 1-(((isopropilcarbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io;
- Compuesto n.º 8508: 1-(((isopropoxicarbonil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io;
…
Síntesis de derivados de 1h-pirrolo[2,3-B] piridina que modulan cinasas.
(15/01/2020). Solicitante/s: PLEXXIKON, INC. Inventor/es: IBRAHIM, PRABHA, N., JIN,MASAYOSHI, MATSUURA,SHINJI.
Un proceso para la preparacion de un compuesto de formula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal de este, que comprende:
poner en contacto un compuesto de formula IV:
**(Ver fórmula)**
o una sal de este, con un compuesto de formula V:
**(Ver fórmula)**
o una sal de este, en condiciones de aminacion reductora que comprenden trietilsilano y acido trifluoroacetico; borohidruro de sodio y acido benzoico; o triacetoxiborohidruro de sodio y acido acetico, para proporcionar el compuesto de formula I o una sal de este.
PDF original: ES-2774178_T3.pdf
Compuestos de naftiridina, combinaciones médicas y uso de las mismas.
(15/01/2020). Solicitante/s: Shijiazhuang No. 4 Pharmaceutical Co., Ltd. Inventor/es: HUANG, WEI.
Un compuesto de naftiridina según se muestra mediante la Fórmula (I), o sus estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros, óxidos de nitrógeno, hidratos, solvatos, o sales farmacéuticamente aceptables:
**(Ver fórmula)**
En donde:
R1 y R2 se eligen a partir de H y C1-C3 alquilo, y R1 y R2 no pueden ser hidrógeno simultáneamente;
R3 se elige a partir de H y C1-C3 alcoxilo;
R4 se elige a partir de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo **(Ver fórmula)**, 2-metoxietilo, 2-hidroxietilo o benzilo;
R5 se elige a partir de H, F, Cl, Br, I, CN, C1-3 alquilo, o C1-3 haloalquilo,
en donde, **(Ver fórmula)** y R3 están situados en 6- y 7- del anillo quinolil, o en 7- y 6- del anillo quinolil, respectivamente.
PDF original: ES-2784525_T3.pdf
Derivado de sulfonamida y su uso medicinal.
(08/01/2020) Un derivado de sulfonamida representado por la siguiente fórmula general o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:
**(Ver fórmula)**
en donde
A representa un grupo representado por la siguiente fórmula general , , o :
**(Ver fórmula)**
en donde
Arm es un grupo alquilo cíclico o un anillo aromático que contiene 0, 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de átomos de oxígeno, átomos de azufre y átomos de nitrógeno,
R1, R11, R21, R51 y R52 representa cada uno independientemente uno cualquiera de un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior, un grupo alquenilo inferior, un grupo alquinilo inferior, un grupo alcoxi inferior, un grupo alquiltio inferior, un grupo hidroxialquilo inferior, un grupo hidroxialquenilo inferior, un grupo hidroxialcoxi…
Compuestos inhibidores de la autotaxina.
(08/01/2020) Un compuesto, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la Fórmula estructural I mostrada a continuación:
**(Ver fórnula)**
en donde:
R1 y R2 son seleccionados independientemente de H, (1-2C)alquilo, halo, ciano, nitro, hidroxilo, amino, mercapto, (1-2C)haloalquilo, (1-2C)alcoxi, (1-2C)fluoroalcoxi,
A1 es N o C-Rd, en donde Rd es seleccionado de H, halo, (1-2C)alquilo, ciano, nitro, hidroxilo, amino, (1- 2C)haloalquilo, (1-2C)alcoxi, o (1-2C)haloalcoxi;
A2 es N o C-Re, en donde Re es seleccionado de H, F, Cl o (1-2C)alquilo;
A3 es N o CRf, en donde Rf es seleccionado…
4-Azaindoles sustituidos y su utilización como moduladores del receptor GluN2B.
(08/01/2020) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 se selecciona del grupo que consiste en: H, 3H, halo, C1-3alquilo y C1-3haloalquilo;
R2 se selecciona del grupo que consiste en: fenilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres miembros seleccionados independientemente de: halo, C1-5alquilo y C1-5haloalquilo; piridinilo opcionalmente sustituido con halo, C1-5alquilo, C1-5haloalquilo y -CN; tiazolilo opcionalmente sustituido con C1-5alquilo;
benzotiofenilo; y tienilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres miembros seleccionados independientemente entre: halo, C1-5alquilo y C1-5haloalquilo;
R3 es
(a)
**(Ver fórmula)**
en donde el anillo A es un heterocicloalquilo de 4-7 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo…
Forma C de avibactam sódico.
(01/01/2020). Solicitante/s: SANDOZ AG. Inventor/es: LENGAUER,HANNES, HOTTER,ANDREAS, ADAMER,VERENA.
Forma C cristalina de avibactam sódico que tiene un difractograma de rayos X en polvo que comprende reflexiones en ángulos 2-Theta de (6.5 ± 0.2) °, (14.4 ± 0.2) °, (15.5 ± 0.2) °, (18.0 ± 0.2) ° y (19.3 ± 0.2) °, cuando se mide a una temperatura en el intervalo de 20 a 30 °C con radiación de Cu-Kalpha1,2 que tiene una longitud de onda de 0.15419 nm.
PDF original: ES-2781458_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos y usos de estos.
(01/01/2020) Un compuesto de la formula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal, un solvato, un hidrato, un tautomero, un estereoisomero o un analogo deuterado farmaceuticamente aceptable de este, en donde
(i) Y1 y Y2 son N, Y3 es CR2, Y4 es CH o N y Y5 es CH; o
(ii) Y1 es C, Y2 es N, Y3 es NR2, Y4 es CH o N e Y5 es CH; o
(iii) Y1 es N, Y2 es CH, Y3 es CR2, Y4 es N y Y5 es N; o
(v) Y1 es C, Y2 es CH, Y3 es NR2, Y4 es N y Y5 es N;
L es -CHR5, en donde R5 es H, D, halogeno, -OH, alquilo C1-6, alquilo C1-6 deuterado, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, arilo- alquilo C1-4, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo…
Compuesto heterocíclico nuevo, método para preparar el mismo, y composición farmacéutica que comprende el mismo.
(01/01/2020). Solicitante/s: DAEWOONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: LEE, BONG YONG, PARK,JOON SEOK, CHO,MIN JAE, YOON,YOUN JUNG, LEE,HO BIN, YOO,JA KYUNG.
Un compuesto representado mediante la siguiente Fórmula Química 1, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que:
A es un anillo de benceno o un anillo de piridina,
X es CO o CHOH,
R1 es hidrógeno o hidroxialquilo C1-4,
R2 es fenilo, pirazolilo, piridin-2-onilo, pirrolidinilo o tiazolilo,
en la que R2 está sin sustituir o sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, halógeno y ciano, y
R3 es hidrógeno o alquilo C1-4.
PDF original: ES-2769279_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de {4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5-il}metilcarbamato de metilo.
(25/12/2019). Solicitante/s: Adverio Pharma GmbH. Inventor/es: MAIS, FRANZ-JOSEF, JOENTGEN, WINFRIED, DR., REHSE, JOACHIM, DR., SIEGEL,KONRAD.
Procedimiento para la preparación de 4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-5- pirimidinilcarbamato de metilo de fórmula (VI), caracterizado porque se hace reaccionar 2-[1-(2-fluorobencil)-1Hpirazolo[ 3,4-b]piridin-3-il]-4,5,6-pirimidintriamina de fórmula (VIII) con carbonato de dimetilo de fórmula (X) en el contexto de una conducción de reacción exenta de piridina.
PDF original: ES-2775902_T3.pdf
Derivado de isoxazol como inhibidor de isocitrato deshidrogenasa 1 mutada.
(25/12/2019) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que
Z-Y representa N-O u O-N;
R1 representa un grupo fenilo que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo A, o un grupo piridilo opcionalmente que tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo A;
R2 representa -NR21R22, un grupo alquilo C1 a C6 que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo B, un grupo cicloalquilo C3 a C6 que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo C, o un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembros que tiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste…
Compuestos de biarilamida como inhibidores de cinasas.
(25/12/2019) Un compuesto de formula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable de este, donde:
Z1 es O, S, S(=O) o SO2;
Z2 es N, S o CRa, donde Ra es H, halo, alquilo C1-4 o haloalquilo C1-4;
R1 es CN, halo, OH, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4 que esta sustituido opcionalmente con de uno a tres grupos seleccionados de halo, alcoxi C1-4, CN e hidroxilo;
el Anillo B se selecciona de fenilo, piridina, pirimidina, pirazina, piridazina, piridona, pirimidona, pirazinona, piridazinona y tiazol, cada uno de los cuales esta sustituido opcionalmente con hasta dos grupos seleccionados de halo, OH, CN, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, -O-(alquilo C1-4), NH2, NH-(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -SO2R2,…
Forma cristalina de maleato de derivados de piridina condensados y usos de la misma.
(25/12/2019). Solicitante/s: Betta Pharmaceuticals Co., Ltd. Inventor/es: HU,SHAOJING, WANG,FEI, LONG,WEI, XU,ZHIGUO, ZHOU,LIUFENG.
Una forma cristalina del compuesto de fórmula I, en donde su patrón de difracción de polvo de rayos x tiene picos característicos a ángulos de difracción 2θ de 8,6° ± 0,2°; 16,5° ± 0,2° y 26,5° ± 0,2°, en donde las posiciones de los picos de difracción se calibran mediante silicio monocristalino que tiene un valor 2-theta (2θ) de 28,443 grados y en donde se usó radiación K-alfa de tubo de rayos X de diana de cobre (Cu) como fuente.
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2769124_T3.pdf
Compuestos de dióxido de iminotiadiazina como inhibidores de BACE, composiciones y su uso.
(25/12/2019) Un compuesto, o un tautómero del mismo, o un estereoisómero de dicho compuesto o de dicho tautómero, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, teniendo dicho compuesto la Fórmula (II) estructural:
**(Ver fórmula)**
en donde:
-L1- representa un enlace;
-L3- es -C(O)NH-;
m, n y p son, cada uno, números enteros seleccionados de manera independiente, en donde:
m es 0 o más;
n es 1; y
p es 0 o más,
en donde el valor máximo de la suma de m y n es el número máximo de átomos de hidrógeno sustituibles disponibles en el anillo A y en donde el valor máximo de p es el número máximo de átomos de hidrógeno sustituibles disponibles en el anillo B;
R3 es H;
el anillo A se selecciona del grupo que consiste…
Enantiómeros del 1'',6''-isómero de la neplanocina A.
(18/12/2019) Un compuesto de la neplanocina de una de las siguientes formulas:
**(Ver fórmula)**
Analogo de la L-isoneplanocina,
**(Ver fórmula)**
Analogo de la D-3-Deazaisoneplanocina
**(Ver fórmula)**
Analogo de la L-3-deazaisonaplanocina, o sales farmaceuticamente aceptables de los mismos, en donde
R es un grupo hidroxilo, halogeno o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo,
R2' es un hidrogeno o un grupo hidroxilo, halogeno o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo, R3' es un hidrogeno o un grupo hidroxilo, halogeno o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con un grupo…
Inhibidores de heteroarilo de PAD4.
(18/12/2019) Un compuesto de fórmula I':
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
el anillo A es
**(Ver fórmula)**
en donde el Anillo A está opcionalmente sustituido con 1-4 grupos seleccionados entre flúor, -CN, -OR o C1-6 alifático opcionalmente sustituido con 1-3 átomos de flúor;
el anillo B es un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre;
R1 es hidrógeno, -Cy o C1-6 alifático opcionalmente sustituido con -Cy y opcionalmente sustituido además con 1-4 grupos seleccionados entre flúor, -CN o -OR;
cada -Cy es independientemente un anillo arilo de 6 miembros que contiene 0-2 átomos de nitrógeno, o un anillo monocíclico saturado de 4-7 miembros que tiene 0-2 heteroátomos seleccionados independientemente…
Compuestos de 5H-pirido[3,2-b]indol como agentes antineoplásicos.
(18/12/2019) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en donde:
A es
**(Ver fórmula)**
R es independientemente uno o más de hidrógeno, CD3, halógeno, haloalquilo, hidroxialquilo, CN, CF3, CH2F, CHF2, alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, alcoxi(C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo(C3-C6) opcionalmente sustituido, -OR4, -NR3R4, NR3R4alquil(C1-C6)-, - NR6OCOR3, -NR6COR3 o NR6CONR3R4;
X e Y se seleccionan independientemente entre arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido;
Z es hidrógeno, halógeno, -OH, alquilo(C1-C6) o alcoxi(C1-C6);
R1 es heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclilo de 5-8 miembros opcionalmente sustituido;
R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo(C1-C6)…
Síntesis de alcaloides policíclicos y su uso como agonistas de TGR5.
(11/12/2019). Solicitante/s: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: BRASELMANN,SYLVIA, PAYAN,DONALD,G, GOFF,DANE.
Un compuesto que tiene una fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que
una línea discontinua ("---") se usa para ilustrar que un enlace puede estar presente opcionalmente;
R14 y R15 junto con el átomo al que está ligado cada uno forman un anillo aromático de seis miembros;
R16 se selecciona de alifático, halógeno, heteroalifático o hidrógeno;
R20 se selecciona de alifático, halógeno o hidrógeno;
R21 se selecciona de alifático, halógeno, hidrógeno, nitro o NH2;
W es oxígeno;
el V que soporta R14 es carbono y el V restante se selecciona de oxígeno, azufre o nitrógeno
en donde cuando R21 es NH2, R20 es metilo o hidrógeno.
PDF original: ES-2773838_T3.pdf
Moduladores Cot y métodos de utilización de los mismos.
(11/12/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en donde
R1 es hidrógeno, -O-R7, -N(R8)(R9), -C(O)-R7, -S(O)2-R7, -C1-9 alquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3- 15, heterociclilo, arilo o heteroarilo;
en donde cada alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-15, heterociclilo, arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z1;
R2 es hidrógeno, -C(O)-R7, -C(O)O-R7, -C(O)N(R7)2, alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-15, arilo, heterociclilo o heteroarilo;
en donde cada alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-15, arilo, heterociclilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z2;
o R1 y R2 junto con el nitrógeno al que están unidos…
3,4-Dihidro-1h-[1,8]naftiridinonas sustituidas con homopiperidinilo antibacterianas.
(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
donde
X representa C y uno de los dos enlaces **(Ver símbolo)** representa un doble enlace (y el otro representa un enlace sencillo); o
X representa N (en cuyo caso ambos enlaces **(Ver símbolo)** representan enlaces sencillos);
Z1 representa CH o N;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi o halo;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, halo, arilo, heteroarilo, alquilo C1-6 sustituido con arilo o alquilo C1-6 sustituido con heteroarilo;
y, cuando los sustituyentes R3 y R4 están situados en posiciones adyacentes, dichos R3 y R4 se pueden juntar para formar un radical de fórmula =CH-CH=CH-CH=, siempre que X represente carbono y los dos enlaces representen un enlace…
Compuestos de quinolina sustituidos selectivamente.
(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero del mismo o una mezcla de estereoisómeros del mismo,
en la que al menos uno de R1 y R2 es -H, metilo o etilo, y el otro es
-H; o el otro es
alquilo C1-C6 que está opcionalmente sustituido con:
-OH, metoxi, etoxi, -OCH(CH3)2, -O(CH2)2CH3, fenilo, furanilo, -O(CH2)2OH, fenoxi, metiltio, -F, -N(CH3)2, ciano, piridiniloxi, fluorofenoxi, isocromanilo, fenol, bencilamino, -NHCH3, oxo-, amino, carboxilo, espiroaminilo de 7 miembros, un cicloalquilo de tres a seis miembros, saturado o insaturado, y que incluye opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados entre O y N, y está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de C o N con metilo, ciano, flúor, metilamino o trifluorometilo; o el otro es
cicloalcano…