4-Azaindoles sustituidos y su utilización como moduladores del receptor GluN2B.

Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (I):

**(Ver fórmula)**

en donde:



R1 se selecciona del grupo que consiste en: H, 3H, halo, C1-3alquilo y C1-3haloalquilo;

R2 se selecciona del grupo que consiste en: fenilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres miembros seleccionados independientemente de: halo, C1-5alquilo y C1-5haloalquilo; piridinilo opcionalmente sustituido con halo, C1-5alquilo, C1-5haloalquilo y -CN; tiazolilo opcionalmente sustituido con C1-5alquilo;

benzotiofenilo; y tienilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres miembros seleccionados independientemente entre: halo, C1-5alquilo y C1-5haloalquilo;

R3 es

(a)

**(Ver fórmula)**

en donde el anillo A es un heterocicloalquilo de 4-7 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo de oxígeno adicional seleccionado del grupo que consiste en: acetidinailo opcionalmente sustituido con uno o dos miembros seleccionados independientemente del grupo que consiste en: halo, C1-5alquilo, C1-5haloalquilo, CH2OH, C1-5alcoxi, OH y CN; pirrolidinilo opcionalmente sustituido con uno o dos miembros seleccionados independientemente del grupo que consiste en: halo, C1-5alquilo, C1-5alcoxi, y OH; morfolino opcionalmente sustituido con uno o dos miembros C1-5alquilo; piperidinilo opcionalmente sustituido con uno o dos miembros seleccionados independientemente del grupo que consiste en: halo, C1-5alquilo, C1-5haloalquilo, C1-5alcoxi, y OH; 3- azabiciclo[3,1,0]hexano-3-ilo; 5-azaspiro[2,3]hexano-5-ilo; y pirrolidina-3-ona; o

(b)

**(Ver fórmula)**

en donde R3a es H, o C1-5alquilo; y R3b se selecciona del grupo que consiste en: C1-5alquilo opcionalmente sustituido con OH, halo u OCH3; C1-5haloalquilo; bencilo; CH2ciclopropilo; ciclopropilo opcionalmente sustituido con C1-5alquilo; y ciclobutilo; o

(c)

**(Ver fórmula)**

en donde R3c se selecciona del grupo que consiste en: ciclopropilo; ciclobutilo; pirimidinilo opcionalmente sustituido con halo; piridinilo; piridazinilo; furanilo opcionalmente sustituido con C1- 5haloalquilo; oxazolilo; isoxazolilo opcionalmente sustituido con C1-5alquilo; oxadiazolilo opcionalmente sustituido con C1-5alquilo; pirazolilo opcionalmente sustituido con C1-5alquilo; triazolilo opcionalmente sustituido con C1-5alquilo; tetrahidrofuranilo; tetrahidropiranilo; oxetanilo; y oxiranilo; o

(d)

**(Ver fórmula)**

en donde R3d es CH2-ciclopropilo o ciclobutilo; o

(e)

**(Ver fórmula)**

en donde R3e se selecciona entre el grupo constituido por: OH, C1-5alquilo, ciclopropilo, ciclobutilo, y fenilo opcionalmente sustituido con un sustituyente halo; o

(f) C1-5alquilo opcionalmente sustituido con OH o C1-5alcoxi; CH2S(CH3); CH2(S=O)CH3; CH2(SO2)CH3; o CH2CH2(C=O)CH3; o (g)

**(Ver fórmula)**

y

R4 es H, 2H o C1-3alquilo;

o una sal, solvato o N-óxido farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2016/041339.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: LETAVIC,MICHAEL,A, CHROVIAN,CHRISTA C, RECH,JASON C, SOYODE-JOHNSON,AKINOLA, WALL,JESSICA L.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P25/24 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antidepresivos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2781867_T3.pdf

 

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