Compuestos de 5H-pirido[3,2-b]indol como agentes antineoplásicos.

Un compuesto de la fórmula**Fórmula**

en donde:

A es

**(Ver fórmula)**

R es independientemente uno o más de hidrógeno,

CD3, halógeno, haloalquilo, hidroxialquilo, CN, CF3, CH2F, CHF2, alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, alcoxi(C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo(C3-C6) opcionalmente sustituido, -OR4, -NR3R4, NR3R4alquil(C1-C6)-, - NR6OCOR3, -NR6COR3 o NR6CONR3R4;

X e Y se seleccionan independientemente entre arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido;

Z es hidrógeno, halógeno, -OH, alquilo(C1-C6) o alcoxi(C1-C6);

R1 es heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclilo de 5-8 miembros opcionalmente sustituido;

R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, -SO2 heteroarilo de 5-8 miembros opcionalmente sustituido o heterociclo de 5-8 miembros opcionalmente sustituido;

R3 es hidrógeno, alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo(C3-C8) opcionalmente sustituido, alquenilo(C2-C6) opcionalmente sustituido, alquinilo(C2-C6) opcionalmente sustituido, cianoalquilo(C1-C6), hidroxialquilo(C1-C6), arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, ariloxialquilo(C1- C6) opcionalmente sustituido, alquil(C1-C6)-SO2- opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido;

R4 es hidrógeno, alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido o cicloalquilo(C3-C8) opcionalmente sustituido;

R6 es hidrógeno, alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido o cicloalquilo(C3-C8) opcionalmente sustituido;

o una sal, un tautómero o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2016/031702.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: STARRETT, JOHN, E., JR., HAN,WEN-CHING, GAVAI,ASHVINIKUMAR V, GILL,Patrice, DEGNAN,ANDREW P, SCHMITZ,WILLIAM D, DESKUS,JEFFREY A.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2770349_T3.pdf

 

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