Compuestos inhibidores de la autotaxina.

Un compuesto, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo,

que tiene la Fórmula estructural I mostrada a continuación:

**(Ver fórnula)**

en donde:

R1 y R2 son seleccionados independientemente de H, (1-2C)alquilo, halo, ciano, nitro, hidroxilo, amino, mercapto, (1-2C)haloalquilo, (1-2C)alcoxi, (1-2C)fluoroalcoxi,

A1 es N o C-Rd, en donde Rd es seleccionado de H, halo, (1-2C)alquilo, ciano, nitro, hidroxilo, amino, (1- 2C)haloalquilo, (1-2C)alcoxi, o (1-2C)haloalcoxi;

A2 es N o C-Re, en donde Re es seleccionado de H, F, Cl o (1-2C)alquilo;

A3 es N o CRf, en donde Rf es seleccionado de H, halo, (1-2C)alquilo, ciano, nitro, hidroxilo, amino, (1- 2C)haloalquilo, (1-2C)alcoxi, (1-2C)haloalcoxi, NRgRh, ORg, C(O)Rg, C(O)ORg, OC(O)Rg, C(O)N(Rh)Rg, N(Rh)C(O)Rg, S(O)yRg (donde y es 0, 1 o 2), SO2N(Rh)Rg, N(Rh)SO2Rg o (CH2)zNRhRg (donde z es 1, 2 o 3), en donde Rg y Rh son cada uno independientemente seleccionado de H o (1-2C)alquilo;

L es un metileno opcionalmente sustituido por (1-2C)alquilo o oxo;

Ar es un heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido por H, halo, (1-4C)alquilo, (1-4C)haloalquilo, OCF3, (1-4C)alcoxi, (2-4C)alquenilo, (2-4C)alquinilo, (3-6C)cicloalquilo, (3-6C)cicloalquilo(1-2C)alquilo o un grupo de la Fórmula:

**(Ver fórmula)**

en donde:

Ra y Ra' son seleccionados independientemente de H, fluoro, (1-2C)alquilo (1-2C)alcoxi o (1-2C)fluoroalcoxi;

Rb y Rb' son seleccionados independientemente de H, fluoro, cloro, (1-2C)alquilo, (1-2Cfluoroalcoxi o (1-2C)alcoxi; 50 Rc es seleccionado de H, (1-4C)alquilo, halo, hidroxilo, (1-4C)haloalquilo, (1-4C)alcoxi, (1-4C)haloalcoxi, (2-4C)alquenilo, (2-4C)alquinilo, (3-6C)cicloalquilo, (3-6C)cicloalquilo(1-2C)alquilo, NRiRj, ORi, C(O)Ri, C(O)ORi, OC(O)Ri, C(O)N(Rj)Ri, N(Rj)C(O)Ri, S(O)yRi (donde y es 0, 1 o 2), SO2N(Rj)Ri, N(Rj)SO2Ri o (CH2)zNRjRi (donde z es 1, 2 o 3), en donde Ri y Rj son cada uno independientemente seleccionado de H o (1-2C)alquilo; o

Rc es un grupo de la Fórmula:

-L1-B

en donde:

L1 es (1-2C)alquileno o -O-(1-2C)alquileno, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por (1-2C)alquilo o oxo;

B es fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con halo o (1-2C)alquilo;

Q es un grupo de la Fórmula:

-CHRx-Rk-

...

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2016/050268.

Solicitante: CANCER RESEARCH TECHNOLOGY LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 2 Redman Place London E20 1JQ REINO UNIDO.

Inventor/es: JORDAN,ALLAN, STOCKLEY,MARTIN LEE, SHAH,PRITOM, MACDONALD,ELLEN CATHERINE, HITCHIN,JAMES, HAMILTON,NIALL.

Fecha de Publicación: 8 de Enero de 2020.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/404 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
A61K31/4184 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
A61K31/4188 A61K 31/00 […] › condensados con heterocidos, p. ej. biotina, sorbinil.
A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
A61K31/5025 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
A61P17/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › Antipruriginosos.
A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
A61P31/12 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
A61P7/04 A61P […] › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Antihemorrágicos; Procoagulantes; Hemostáticos; Antifibrinolíticos.
A61P7/12 A61P 7/00 […] › Antidiuréticos, p. ej. medicamentos para la diabetes insipida (ADH A61P 5/10).
A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
A61P9/12 A61P 9/00 […] › Antihipertensivos.
C07D235/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2778898_T3.pdf

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