3,4-Dihidro-1h-[1,8]naftiridinonas sustituidas con homopiperidinilo antibacterianas.

Un compuesto de fórmula (I)

**(Ver fórmula)**

donde

X representa C y uno de los dos enlaces **(Ver símbolo)** representa un doble enlace (y el otro representa un enlace sencillo);

o

X representa N (en cuyo caso ambos enlaces **(Ver símbolo)** representan enlaces sencillos);

Z1 representa CH o N;

R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;

R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;

R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi o halo;

R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, halo, arilo, heteroarilo, alquilo C1-6 sustituido con arilo o alquilo C1-6 sustituido con heteroarilo;

y, cuando los sustituyentes R3 y R4 están situados en posiciones adyacentes, dichos R3 y R4 se pueden juntar para formar un radical de fórmula =CH-CH=CH-CH=, siempre que X represente carbono y los dos enlaces representen un enlace sencillo;

arilo es fenilo; fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados cada uno individualmente entre halo, hidroxi, alquilo C1-4, polihaloalquilo C1-4, alquiloxi C1-4, polihaloalquiloxi C1-4, ciano, nitro y amino;

heteroarilo es furanilo, tiofenilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, isotiazolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, benzo[1,3]dioxolilo, benzofuranilo, benzotiazolilo, indolilo, 2,3-dihidro-1H-indolilo, tetrahidrotiofenilo o quinolinilo;

donde cada heteroarilo puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre halo, ciano, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, (alquil C1-4)carbonilo o fenilo;

o una de sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/065729.

Solicitante: Janssen Sciences Ireland Unlimited Company.

Nacionalidad solicitante: Irlanda.

Dirección: Barnahely, Ringaskiddy Co Cork IRLANDA.

Inventor/es: GUILLEMONT,JEROME,EMILE,GEORGES, MOTTE,MAGALI MADELEINE SIMONE, KOUL,ANIL, LANÇOIS,David Francis Alain , BALEMANS,WENDY MIA ALBERT.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4375 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
  • A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2776145_T3.pdf

 

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