CIP-2021 : A61K 47/60 : siendo el compuesto orgánico macromolecular un oligómero polioxialqueno,
un polímero o un dendrímero, p. ej. PEG, PPG, PEO o poliglicerol.
CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 47/00 › A61K 47/60[5] › siendo el compuesto orgánico macromolecular un oligómero polioxialqueno, un polímero o un dendrímero, p. ej. PEG, PPG, PEO o poliglicerol.
Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo.
A61K 47/60 · · · · · siendo el compuesto orgánico macromolecular un oligómero polioxialqueno, un polímero o un dendrímero, p. ej. PEG, PPG, PEO o poliglicerol.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Profármacos que comprenden un conjugado exendina enlazador.
(01/05/2019) Un profármaco o una sal farmacéuticamente aceptable de este que comprende un conjugado de exendina enlazador D-L, en donde D representa un resto exendina; y -L se representa mediante la fórmula (la),**Fórmula**
en donde la línea punteada indica el acoplamiento a uno de los grupos amino de la exendina al formar una unión amida;
R1 se selecciona de alquilo C1-4;
R2a se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-4,
en donde
L2 es una unión química simple o un espaciador; y
Z es un hidrogel;
en donde el hidrogel es una red polimérica tridimensional, hidrófila o anfífila capaz de captar grandes cantidades de agua, compuesta por homopolímeros o copolímeros, que son insolubles debido a la presencia de retículos químicos o físicos covalentes (interacciones…
Ácido poli(beta málico) con tripéptido colgante Leu-Leu-Leu para la administración eficaz del fármaco citoplasmático.
(25/04/2019). Solicitante/s: CEDARS-SINAI MEDICAL CENTER. Inventor/es: BLACK, KEITH L., DING,HUI, LJUBIMOVA,JULIA Y, HOLLER,EGGEHARD.
Una molécula de administración de fármacos que comprende un andamio molecular de ácido polimálico unido covalentemente a uno o más módulos moleculares biológicamente activos, en donde uno de los uno o más módulos moleculares biológicamente activos comprende una unidad de escape de endosoma, Lleucilleucilleucina (LLL).
PDF original: ES-2710463_T3.pdf
Profármaco que comprende un enlazador autoescindible.
(10/04/2019) Un profármaco o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo de un fármaco D-H, el profármaco o su sal farmacéuticamente aceptable que consiste en un conjugado enlazador de fármaco D-L, en donde
- D es una unidad estructural biológicamente activa que contiene nitrógeno del fármaco D-H; y
- L no muestra los efectos farmacológicos del fármaco D-H y representa una unidad estructural -L1-(5 L2-Z)1-4, en donde
- L1 está representado por la fórmula (I),**Fórmula**
en donde la línea discontinua indica la unión al nitrógeno de la unidad estructural biológicamente activa a través de la formación de un enlace amida;
X es C(R4R4a); N(R4); O; C(R4R4a)-C(R5R5a); C(R5R5a)-C(R4R4a); C(R4R4a)-N(R6); N(R6)-C(R4R4a); C(R4R4a)-O; o OC( R4R4a);
X1 es C; o…
Conjugados que contienen enlazantes espaciadores hidrófilos.
(03/04/2019). Solicitante/s: ENDOCYTE, INC.. Inventor/es: WANG,YU, VLAHOV,IONTCHO,RADOSLAVOV, LEAMON,CHRISTOPHER,PAUL, YOU,FEI, KLEINDL,PAUL JOSEPH, SANTHAPURAM,HARI KRISHNA R.
Un compuesto de fórmula.
B-L-A
en la que B es un ligando de unión al receptor que se une a un receptor de células diana, L es un enlazante polivalente que comprende uno o más enlazantes espaciadores hidrófilos, y A representa uno o más agentes de diagnóstico, terapéuticos o de formación de imágenes, en la que al menos uno de los enlazantes espaciadores hidrófilos comprende al menos tres grupos polihidroxilo.
PDF original: ES-2732879_T3.pdf
Derivados de PEG que contienen dos cadenas de PEG.
(03/04/2019). Solicitante/s: NEKTAR THERAPEUTICS. Inventor/es: BENTLEY, MICHAEL, D., KOZLOWSKI, ANTONI, MCMANUS,SAMUEL,P, HARRIS,MILTON,J, CHARLES,STEPHEN A.
Un reactivo polimérico que tiene una estructura de**Fórmula**
en donde:
POLI1 es un poli(óxido de alquileno);
POLI2 es un poli(óxido de alquileno);
(a) es 0, 1, 2 o 3;
(b) es 0, 1, 2 o 3;
(e) es 0, 1, 2 o 3;
(f) es 0, 1, 2 o 3;
(g') es 0, 1, 2 o 3;
(h) es 0, 1, 2 o 3;
(j) es de 0 a 20;
cada R1 es independientemente H o un radical orgánico seleccionado del grupo que consiste en alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo y arilo sustituido;
X1, cuando está presente, es un primer resto espaciador;
X2, cuando está presente, es un segundo resto espaciador;
X5, cuando está presente, es un quinto resto espaciador;
X6, cuando está presente, es un sexto resto espaciador;
X7, cuando está presente, es un séptimo resto espaciador;
X8, cuando está presente, es un octavo resto espaciador;
R5 es un radical ramificado; y
Z es un grupo reactivo.
PDF original: ES-2725808_T3.pdf
Catalizadores nucleofílicos para enlace oxima.
(27/03/2019) Método de conjugación de un polímero soluble en agua con un resto de hidrato de carbono oxidado de una proteína terapéutica que comprende poner en contacto el resto de hidrato de carbono oxidado con un polímero soluble en agua activado en condiciones que permiten la conjugación;
conteniendo dicho polímero soluble en agua un grupo aminooxilo activo y se selecciona del grupo que consiste en polietilenglicol (PEG), PEG ramificado, PolyPEG® (Warwick Effect Polymers; Coventry, R.U.), ácido polisiálico (PSA), polisacáridos, pululano, quitosano, ácido hialurónico, sulfato de condroitina, sulfato de dermatán, dextrano, carboximetildextrano, poli(óxido de alquileno) (PAO), polialquilenglicol (PAG), polipropilenglicol (PPG), polioxazolina, poliacriloilmorfolina, poli(alcohol vinílico) (PVA), policarboxilato, polivinilpirrolidona,…
Formas de sal de ácido de conjugados polímero-fármaco.
(27/03/2019). Solicitante/s: NEKTAR THERAPEUTICS. Inventor/es: BRAY, BRIAN, KOZLOWSKI, ANTONI, SCHAEFER, ANTHONY, DR., LEE,SEOJU, HANDLEY,JOHN, MCMANUS,Samuel, CHONG,ANTHONY O, JOSHI,BHALCHANDRA V, NIE,SHAOYONG, SPENCE,PATRICK, TIPNIS,SACHIN, LAVATY,GREG, SWALLOW,DAVID.
Una composición que comprende sales mixtas de conjugados de polímero soluble en agua-agente activo, en la que el agente activo en el conjugado tiene al menos un grupo amina básico, y además en el que para cada grupo amina dentro del agente activo, el grupo amina está ya sea protonado o no prototonado, donde cualquier grupo amina protonado dado es una forma de sal de ácido de un ácido inorgánico o ácido trifluoroacético (TFA), en la que (i) el polímero soluble en agua es un poli(etilenglicol) de multi-brazos, (ii) el agente activo es irinotecán, (iii) el ácido inorgánico es ácido clorhídrico (HCl), (iv) al menos 25 por ciento en moles de los grupos amina dentro del agente activo están protonados como la sal de TFA, (v) 25-40 por ciento en moles de los grupos amina dentro del agente activo están protonados como la sal de HCl, y (vi) el porcentaje de moles de 5-35 de los grupos amina dentro del agente activo no están protonados.
PDF original: ES-2723026_T3.pdf
Polipéptidos de PH20 soluble extendida y usos de los mismos.
(27/03/2019). Solicitante/s: HALOZYME, INC. Inventor/es: FROST, GREGORY I., BOOKBINDER,LOUIS, WEI,GE, PANNEERSELVAM,KRISHNASAMY.
Hialuronidasa PH20 soluble extendida (esPH20), en la que:
el polipéptido de esPH20 es activo a pH neutro;
el polipéptido de esPH20 es soluble; y
el polipéptido de esPH20 se selecciona de entre:
un polipéptido que consiste en la secuencia de aminoácidos expuesta como residuos de aminoácido 36- 495, 36-496, 36-497, 36-498, 36-499 ó 36-500 de SEQ ID NO: 107; o
un polipéptido que contiene sustituciones de aminoácidos en la secuencia de aminoácidos expuesta como aminoácidos 36-495, 36-496, 36-497, 36-498, 36-499 ó 36-500 de SEQ ID NO: 107, mediante lo cual el polipéptido con aminoácidos sustituidos consiste en una secuencia de aminoácidos que tiene una identidad de secuencia de al menos el 95% con la secuencia de aminoácidos correspondiente expuesta como aminoácidos 36-495, 36-496, 36-497, 36-498, 36-499 ó 36-500 de SEQ ID NO: 107.
PDF original: ES-2724588_T3.pdf
Uso de arginasa humana recombinante pegilada para el tratamiento de la leucemia.
(18/03/2019). Solicitante/s: Bio-Cancer Treatment International Ltd. Inventor/es: CHENG,NING MAN.
Composición que comprende arginasa para usar en el tratamiento de leucemia en un paciente, que comprende la administración al paciente de una cantidad terapéuticamente eficaz de dicha composición, donde dicha composición es eficaz para el tratamiento de la leucemia linfocítica y/o mieloide, donde dicha leucemia linfocítica y/o mieloide es resistente al arsénico.
PDF original: ES-2704480_T3.pdf
Sistema de administración de fármacos multifuncional a base de ácido polimálico.
(13/03/2019). Solicitante/s: ARROGENE, INC. Inventor/es: BLACK, KEITH L., LJUBIMOVA,JULIA Y, HOLLER,EGGEHARD.
Una molécula de administración del fármaco que comprende:
poli (ácido β-L-málico) que tiene una pluralidad de grupos de ácido carboxílico libres;
una pluralidad de módulos moleculares biológicamente activos, cada uno de los cuales está unido covalentemente a los grupos de ácido carboxílico libres, en el que dichos módulos activos comprenden:
un módulo de direccionamiento para promover la captación por una célula diana, el módulo de direccionamiento que comprende un anticuerpo contra el receptor de la transferrina;
un módulo profármaco para alterar el metabolismo celular de la célula diana, el módulo profármaco que comprende un oligonucleótido antisentido;
L-leucina, L-valina, o una combinación de las mismas, unidas a través de enlaces amida para proporcionar lipofilia dependiente del pH; y
un módulo de polietilenglicol (PEG) de cadena larga para la protección contra la degradación.
PDF original: ES-2717836_T3.pdf
Un conjugado de GLP-2 de sitio específico que usa un fragmento de inmunoglobulia.
(06/03/2019). Solicitante/s: Hanmi Science Co., Ltd. . Inventor/es: KWON, SE CHANG, JUNG, SUNG YOUB, KIM,SEUNG SU, LIM,SE YOUNG.
Un conjugado de péptido 2 de tipo glucagón (GLP-2) que comprende GLP-2 nativo o su derivado y un fragmento Fc de inmunoglobulina que se une covalentemente a través de un polímero no peptidilo, en el que el GLP- 2 nativo o su derivado tiene un grupo tiol introducido en su extremo C-terminal, y un extremo del polímero no peptidilo está unido al grupo tiol del GLP-2 o su derivado, en el que el derivado de GLP-2 se prepara por sustitución, eliminación o modificación del grupo amina N-terminal de un GLP-2 nativo y tiene la función de unirse a un receptor de GLP-2.
PDF original: ES-2725805_T3.pdf
Bioconjugados no aglomerantes de compuestos miméticos de amilina y polietilenglicol.
(27/02/2019) Bioconjugados no aglomerantes de amilina humana y polietilenglicol, en los que dicho bioconjugado contiene al menos una unidad de polietilenglicol unida covalentemente al átomo de nitrógeno que forman los restos alfa y/o épsilon (cadena lateral) del resto de lisina 1 de la cadena polipeptídica de amilina; en el que los bioconjugados no aglomerantes de compuestos de amilina humana y polietilenglicol, tienen la fórmula I
(R1-COX)m-R2
donde R1 representa un resto de metoxipolietilenglicol (mPEG) y espaciadores funcionales con distintos pesos molares medios,
R2 representa la amilina humana,
X representa NH u O,
m representa el número de unidades del polímero de mPEG (R1) conjugado con la amilina humana (R2) obtenido de la conjugación de mPEG-succinimidilo…
Conjugados anticuerpo-fármaco e inmunotoxinas.
(21/02/2019). Solicitante/s: Oncomatryx Biopharma, S.L. Inventor/es: FABRE,MYRIAM, KONTERMANN,ROLAND,DR, Pfizenmaier,Klaus, SIMON,LAUREANO, FERRER,CRISTINA.
Un conjugado anticuerpo-farmaco que tiene la formula I:
A-(L-D)p (I)
o una sal o un solvato farmaceuticamente aceptables del mismo, en donde:
A es un anticuerpo que se une de manera selectiva a la endoglina;
L es un enlazador;
p es de 1 a 10; y
D es un farmaco que comprende una citolisina de formula IV:**Fórmula**
en donde:
R2 es H o alquilo C1-C4;
R6 es alquilo C1-C6;
R7 es alquilo C1-C6, CH2OR19 o CH2OCOR20, en donde R19 es alquilo, R20 es alquenilo C2-C6, fenilo o CH2- fenilo;
R9 es alquilo C1-C6;
R10 es H, OH, O-alquilo u O-acetilo;
f es 1 o 2;
R11 tiene la siguiente estructura**Fórmula**
en donde
R21 es H, OH, halogeno, NH2, alquiloxi, fenilo, alquilamino o dialquilamino;
R16 es H o un grupo alquilo C1-C6;
R17 esta unido directa o indirectamente al enlazador L; y
q es 0, 1, 2 o 3.
PDF original: ES-2701188_T3.pdf
Preparación farmacéutica.
(10/12/2018). Solicitante/s: FERRING B.V.. Inventor/es: COTTINGHAM,IAN, PLAKSIN,DANIEL, AHARANOV,JENNY.
hCG modificada con polietilenglicol que tiene la fórmula (Ia)
(R)n-X-Y (Ia)
en la que:
(R) es un polietilenglicol PEG o un metoxipolietilenglicol (mPEG);
n es 2, 3 ó 4;
X es un grupo de unión; e
Y es hCG.
PDF original: ES-2693273_T3.pdf
Factores sanguíneos modificados que comprenden un bajo grado de polímero soluble en agua.
(30/11/2018). Solicitante/s: Baxalta GmbH. Inventor/es: TURECEK, PETER, SIEKMANN,JUERGEN, ROTTENSTEINER,HANSPETER.
Molécula de factor VIII (FVIII) modificada químicamente que comprende una molécula de FVIII recombinante y 1 ó 2 restos de poli(ácido siálico) (PSA) por molécula de FVIII, en la que los restos de PSA se unen a la molécula de FVIII a través de aminación reductora.
PDF original: ES-2692172_T3.pdf
Apelina pegilada y usos de la misma.
(19/11/2018). Solicitante/s: GENZYME CORPORATION. Inventor/es: PAN,CLARK Q, JIA,ZHIQIANG, AKITA,GEOFFREY Y, LIHUI,HOU.
Una molécula de apelina 36 pegilada que comprende una o más moléculas de polietilenglicol (PEG) operativamente ligadas a un residuo de leucina en el extremo N de la apelina 36.
PDF original: ES-2690147_T3.pdf
Hidrogeles con reticulación biodegradable.
(22/10/2018) Un hidrogel que es biodegradable en condiciones fisiológicas cuyo hidrogel comprende uno o más polímeros reticulados por un enlazador que se descompone mediante una reacción de eliminación beta,
(a) en donde el enlazador, cuando se dispone en el hidrogel, es un residuo de la Fórmula **Fórmula**
en donde al menos uno de R1, R2, R5 se acopla a través de un primer grupo funcional a dicho uno o más polímeros y en donde X se acopla a dicho uno o más polímeros del hidrogel a través de un segundo grupo funcional, en donde m es 0 o 1;
en donde uno y solo uno de R1 y R2 puede ser H o puede ser alquilo, arilalquilo o heteroarilalquilo, cada uno opcionalmente sustituido;
al menos uno o ambos R1 y R2 son independientemente CN; NO2;
arilo…
Método para la preparación de un sistema de liberación controlada.
(30/05/2018) Método para la preparación de un sistema de liberación controlada que comprende una matriz polimérica que incorpora un ingrediente activo, que comprende las etapas de:
(i) mezclar un ingrediente activo que comprende una porción reactiva polimerizable acoplada al ingrediente activo a través de un enlazador degradable, con una solución o dispersión acuosa que comprende cadenas poliméricas que comprenden al menos una porción reactiva polimerizable, capaz de reaccionar con la porción reactiva del ingrediente activo, las cadenas poliméricas además son capaces de entrecruzarse intra o intermolecularmente; y
(ii) someter esta mezcla…
Conjugados polímero-carbohidrato-lípido.
(16/05/2018). Solicitante/s: Wu, Nian. Inventor/es: WU,NIAN.
Un conjugado PEG-Carbohidrato-Lípido representado por la estructura general:**Fórmula**
en la que:
la estructura es una molécula que tiene al menos tres sitios o posiciones de unión disponibles seleccionados del grupo que consiste en glicerol o análogos similares a glicerol o aminas lineales o aminoácidos o trioles o dioles con un grupo carboxi o amina y diaminas con un grupo hidroxilo o carboxi;
el lípido es un diacilglicerol, ácido graso o ácido esteroide;
el azúcar es un monosacárido, disacárido u oligosacárido;
PEG es polietilenglicol;
R es un grupo terminal; y
dichos grupos Lípido, Azúcar y PEG están unidos covalentemente a dicha Estructura por eterificación, esterificación o amidificación.
o por la estructura general:.
PDF original: ES-2674885_T3.pdf
Terapia combinada con hialuronidasa y un taxano dirigido a un tumor.
(02/05/2018). Solicitante/s: HALOZYME, INC. Inventor/es: SHEPARD, H. MICHAEL, MANEVAL, DANIEL C., THOMPSON,CURTIS B.
Una combinación de composiciones para su uso en el tratamiento del cáncer de páncreas, en donde la combinación comprende:
una primera composición que comprende una hialuronidasa conjugada con un polímero; y
una segunda composición que comprende un taxano dirigido al tumor, en donde el taxano dirigido a un tumor comprende nab-paclitaxel o nab-docetaxel.
PDF original: ES-2673093_T3.pdf
Formulaciones de nanopartículas y macropartículas.
(02/05/2018). Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Inventor/es: BROWN,PETER D, DRAGER,ANTHONY S.
Un método para preparar partículas que comprende:
formar una emulsión que comprende una fase continua que comprende un disolvente orgánico, una fase acuosa dispersa y al menos un tensioactivo de alcohol polihídrico;
tratar la emulsión con un compuesto que comprende al menos dos restos de isocianato; permitir tiempo suficiente para que el compuesto que comprende al menos dos restos de isocianato se polimerice con el al menos un tensioactivo de alcohol polihídrico en la interfaz de fase acuosa-alcohol polihídrico para formar las partículas; y
opcionalmente aislando las partículas.
PDF original: ES-2670995_T3.pdf
Nanopartículas para el transporte mitocondrial de agentes.
(11/04/2018). Solicitante/s: UNIVERSITY OF GEORGIA RESEARCH FOUNDATION, INC.. Inventor/es: DHAR,SHANTA, MARRACHE,SEAN M.
Una nanopartícula dirigida a mitocondrias, que comprende:
un polímero director de poli(ácido D.L-láctico-co-glicólico)-5 b-poli(etilenglicol) catión trifenilfosfonio (PLGA-b-PEGTPP);
y
polímero de PLGA-b-PEG-OH o PLGA-COOH;
donde la nanopartícula tiene un diámetro de 70 a 330 nanómetros y tiene un potencial zeta de más de 0 mV, y
donde la nanopartícula comprende además un agente terapéutico.
PDF original: ES-2669561_T3.pdf
Reactivos con funcionalidad tiol y sus usos.
(04/04/2018) Un método para modificar un polipéptido que al menos tiene un grupo tiol reactivo, método que comprende poner en contacto el polipéptido con un reactivo funcionalizante el cual comprende un anillo aromático heterocíclico que contiene nitrógeno que tiene un sustituyente vinílico capaz de reaccionar con el al menos un grupo tiol del polipéptido, donde el reactivo funcionalizante está covalentemente enlazado a una molécula de poli(etilen glicol), de modo que el sustituyente vinílico del reactivo funcionalizante reaccione con el grupo tiol del polipéptido, para de este modo enlazar covalentemente la molécula de poli(etilen glicol) al polipéptido,…
Análogo de exendina-4 pegilado con polietilenglicol o derivado del mismo, método de preparación del mismo y composición farmacéutica para evitar o tratar diabetes, que contiene el mismo como principio activo.
(04/04/2018). Solicitante/s: Theraly Pharmaceuticals Inc. Inventor/es: KIM, WON-BAE, LEE,SUNG KWON, LEE,SEULKI, KIM,TAE HYUNG.
Un analogo de exendina-4 en el que hay introducida una cisteina (Cys) en el sitio no. 40 del extremo terminal-C de la exendina-4 esta PEGilado con un tipo trimerico de polietilenglicol (PEG) o un derivado del mismo, en donde el derivado de polietilenglicol esta seleccionado entre succinimidilpropionato de metoxipolietilen glicol, metoxipolietilenglicol N-hidroxisuccinimida, metoxipolietilenglicol propionaldehido, metoxipolietilenglicol maleimida.
PDF original: ES-2674581_T3.pdf
Derivados de polietilenglicol de palmitoiletanolamida y aciletanolamidas similares.
(21/03/2018). Solicitante/s: EPITECH GROUP S.R.L. Inventor/es: MARCOLONGO, GABRIELE, DELLA VALLE, MARIA, FEDERICA, DELLA VALLE, FRANCESCO, CALIGNANO,ANTONIO, RUSSO,Roberto, D'AGOSTINO,GIUSEPPE, LANERI,SONIA, MELI,ROSARIA, OSTACOLO,CARMINE, SACCHI,ANTONIA, TRONINO,DIANA.
Derivado de polietilenglicol de aciletanolamidas de fórmula (I):
R-CONHCH2CH2O-A-O-(CH2CH2O)n-CH2CH2OR' (I)
en la que R-CONHCH2CH2O- es el residuo de aciletanolamida, en el que R se selecciona de: una cadena de alquilo lineal o ramificada que incluye desde 9 hasta 21 átomos de carbono y preferiblemente desde 15 hasta 17 átomos de carbono; una cadena de alquenilo lineal o ramificada que incluye desde 9 hasta 21 átomos de carbono y
preferiblemente desde 15 hasta 17 átomos de carbono y un doble enlace;
R' es H o un grupo alquilo lineal o ramificado elegido de metil-, etil-, n-propil- e isopropil-;
A es un grupo de unión seleccionado de un residuo de ácido dicarboxílico o un grupo carbonilo -CO-; y
n es un número entero de desde 1 hasta 10.
PDF original: ES-2674155_T3.pdf
Profármacos y conjugados de fármaco-macromolécula que presentan velocidades de liberación de fármaco controladas.
(21/03/2018) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
donde Z es el residuo de una macromolécula;
L' es el residuo de un enlace;
D es el residuo de un fármaco;
X es O o S;
A es alquenileno (C2), arilo o está ausente;
cada R1 y R2 es independientemente H; CH;
NO2;
arilo opcionalmente sustituido;
heteroarilo opcionalmente sustituido;
alquenilo opcionalmente sustituido;
alquinilo opcionalmente sustituido; o
cada R1 y R2 es independientemente COR3 o SOR3 o SO2R3 donde
R3 es H o alquilo opcionalmente sustituido;
arilo opcionalmente sustituido;
heteroarilo opcionalmente sustituido;
alquenilo opcionalmente sustituido;
alquinilo opcionalmente sustituido; o
OR o NR2 donde cada R es independientemente H o alquilo opcionalmente…
Una formulación líquida de conjugado de hormona de crecimiento humano de acción prolongada.
(14/03/2018). Solicitante/s: Hanmi Science Co., Ltd. . Inventor/es: LEE, JAE-MIN, KWON, SE CHANG, BAE, SUNG MIN, HONG,SUNG HEE, LEE,BYUNG SUN, IM,DAE SEONG.
Una formulación líquida de conjugado de hormona de crecimiento humano de acción prolongada, que comprende una cantidad farmacéuticamente eficaz del conjugado de hormona de crecimiento humano de acción prolongada en la que la hormona de crecimiento humano está unida a una región Fc de inmunoglobulina, y un estabilizador libre de albúmina, comprendiendo dicho estabilizador un tampón de pH 5,0 a aproximadamente 6,0, un alcohol de azúcar, un tensioactivo no iónico y cloruro de sodio, en la que se usa dicho tensioactivo no iónico en una cantidad de desde 0,001 a 0,05 % (p/v) basado en el volumen total de la formulación.
PDF original: ES-2673022_T3.pdf
Composición seca de hormona de crecimiento unida transitoriamente a un portador de polímero.
(07/02/2018) Método de fabricación de una composición seca que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un profármaco de polímero de rhGH y uno o más lioprotectores, en el que la hormona de crecimiento está unida transitoriamente a un portador de polímero, teniendo el profármaco de polímero de rhGH la estructura química mostrada en (A),
en la que HN-rhGH representa el residuo de rhGH unido al enlazador transitorio;
R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, butilo terciario;
PEG es un polímero de polietilenglicol soluble en agua que contiene al menos 50 % en peso de unidades de…
Producción de IL-10 mono- y dipegilada y sus usos.
(25/10/2017). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Inventor/es: CUTLER,COLLETTE,M, BLAISDELL,STEVEN J, PAPORELLO,BRITTANY C, AMBROGELLY,ALEXANDRE.
Un procedimiento de producción de una mezcla de IL-10 mono- y dipegilada, en el que al menos una molécula de PEG se une covalentemente al menos a un resto aminoácido de al menos una subunidad de IL-10, que comprende:
a) hacer reaccionar de 1 mg/ml-12 mg/ml de proteína de IL-10 con un conector-PEG activado, de modo que la proporción de IL-10 a conector-PEG sea de 1:1 a 1:7,7, en presencia de 25 mM o 35 mM de un agente reductor, a un pH de 5,0 a 7,4 y una temperatura de 5 °C a 30 °C, durante 3-24 horas,
b) purificar la mezcla de IL-mono- y dipegilada.
PDF original: ES-2655364_T3.pdf
Compuestos y métodos para inhibir el anticuerpo mediado por NHE en el tratamiento de trastornos asociados a la retención de líquidos o a la sobrecarga de sal y trastornos del tracto gastrointestinal.
(19/07/2017) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
(a) NHE es un resto de molécula pequeña que inhibe NHE y que tiene la siguiente estructura de Fórmula (A):**Fórmula**
en la que:
cada R1, R2, R3, R5 y R9 se seleccionan independientemente de H, halógeno, -NR7(CO)R8, -(CO)NR7R8, - SO2-NR7R8, -NR7SO2R8, -NR7R8, -OR7, -SR7, -O(CO)NR7R8, -NR7(CO)OR8 y -NR7SO2NR8, donde R7 y R8 se seleccionan independientemente de entre H, alquilo C1-6, -alquil C1-6-OH o un enlace que une las moléculas pequeñas que inhiben NHE a L, con la condición de que al menos uno sea un enlace que une la molécula pequeña que inhibe NHE a L;
R4 se selecciona entre H, alquilo C1-C7 o un enlace que une la molécula pequeña que inhibe NHE a L;
…
Métodos para preparar polímeros reticulados unidos a agentes terapéuticos.
(28/06/2017). Solicitante/s: Confluent Surgical Inc. Inventor/es: BENNETT, STEVEN L., OHRI,RACHIT, BLASKOVICH,PHILIP, KENNEDY,JOSHUA, DRISCOLL,ARTHUR.
Un método para preparar un polímero reticulado que comprende un agente terapéutico, que comprende las etapas consistentes en:
proporcionar un precursor de polímero que comprende una fórmula**Fórmula**
en donde:
1 ≤ n ≤ 20.000 y m es de 2 a 16;
C≥ representa una molécula de núcleo que es un compuesto polihidroxi no tóxico;
R1 ≥ H, o una cadena lateral de alfa-aminoácido natural;
R2 ≥ un grupo C1-C20 alquileno, un grupo arileno sustituido o no sustituido, o un péptido; y
R3 ≥ un grupo activador seleccionado entre N-succinimidilo o N-sulfosuccinimidilo; y
someter a reacción el precursor de polímero con una molécula terapéutica que contiene al menos dos grupos amino primarios colgantes para formar dicho polímero reticulado.
PDF original: ES-2635004_T3.pdf
Preparación de sistemas micro o nano basados en oxidos inorgánicos con porosidad controlada para el transporte de sustancias biológicamente activas.
(31/05/2017). Solicitante/s: NANOSILICAL DEVICES SRL. Inventor/es: AIELLO, ROSARIO, MAIONE,UMBERTO, PASQUA,LUIGI, TESTA,FLAVIANO.
Micro o nano-sistemas constituidos de una matriz a base de óxido inorgánico con porosidad normal controlada a través del uso de un tensioactivo genérico o mediante el uso de un mecanismo de impresión molecular, siendo micro o nano-sistemas adecuados para la orientación activa de moléculas, átomos o iones con actividad biológica y dirigiéndose a la liberación local en compartimentos biológicos de interés terapéutico, caracterizado porque los poros contienen una sustancia biológicamente activa, que una sustancia dedicada a la orientación y el reconocimiento molecular seleccionado de ácido fólico, un péptido, un anticuerpo, un glucósido, un carbohidrato o una proteína se acopla selectivamente sobre la superficie externa de dichos micro o nano-sistemas, y que la sustancia acoplada selectivamente sobre la superficie externa no es la sustancia biológicamente activa contenida dentro de los poros.
PDF original: ES-2638243_T3.pdf