Compuestos y métodos para inhibir el anticuerpo mediado por NHE en el tratamiento de trastornos asociados a la retención de líquidos o a la sobrecarga de sal y trastornos del tracto gastrointestinal.

Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (I):**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,



en la que:

(a) NHE es un resto de molécula pequeña que inhibe NHE y que tiene la siguiente estructura de Fórmula (A):**Fórmula**

en la que:

cada R1, R2, R3, R5 y R9 se seleccionan independientemente de H, halógeno, -NR7(CO)R8, -(CO)NR7R8, - SO2-NR7R8, -NR7SO2R8, -NR7R8, -OR7, -SR7, -O(CO)NR7R8, -NR7(CO)OR8 y -NR7SO2NR8, donde R7 y R8 se seleccionan independientemente de entre H, alquilo C1-6, -alquil C1-6-OH o un enlace que une las moléculas pequeñas que inhiben NHE a L, con la condición de que al menos uno sea un enlace que une la molécula pequeña que inhibe NHE a L;

R4 se selecciona entre H, alquilo C1-C7 o un enlace que une la molécula pequeña que inhibe NHE a L;

R6 está ausente o se selecciona de entre H y alquilo C1-C7; y

Ar1 y Ar2 representan independientemente un anillo aromático o un anillo heteroaromático;

(b) Núcleo es un resto Núcleo que tiene la siguiente estructura de Fórmula (B):**Fórmula**

en la que:

X se selecciona entre C(X1), N y N(alquilo C1-6);

X1 se selecciona de entre hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, -NXaXb, -NO2, -NXc-C(≥O)-NXc-Xa, - C(≥O)NXc-Xa, -NXc-C(≥O)-Xa, -NXc-SO2-Xa, -C(≥O)-Xa y -OXa,

cada uno de Xa y Xb se selecciona independientemente de entre hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heteroarilalquilo opcionalmente sustituido;

Y es alquileno C1-6;

Z se selecciona entre -NZa-C(≥O)-NZa-, -C(≥O)NZa-, -NZa-C(≥O)- y heteroarilo) cuando X es CX1;

Z se selecciona de entre -NZa-C(≥O)-NZa-, y heteroarilo cuando X es N o N(alquilo C1-6); y cada uno de Xc y Za se selecciona independientemente de entre hidrógeno y alquilo C1-6; y

(c) L es un enlazador de polietilenglicol que conecta el resto Núcleo a los restos de molécula pequeña que inhiben NHE.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2013/052193.

Solicitante: Ardelyx, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 34175 Ardenwood Blvd. Fremont, California 94555 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CHEN, TAO, JACOBS, JEFFREY, CHARMOT, DOMINIQUE, LEADBETTER, MICHAEL, CARRERAS,CHRISTOPHER, BELL,NOAH, LEWIS,JASON.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K45/06 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61K47/55 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › el agente modificador es también un agente activo farmacológica o terapéuticamente, p. ej. todo el conjugado es un co-fármaco, p. ej. un dímero, oligómero o polímero de compuestos activos farmacológica o terapéuticamente.
  • A61K47/60 A61K 47/00 […] › siendo el compuesto orgánico macromolecular un oligómero polioxialqueno, un polímero o un dendrímero, p. ej. PEG, PPG, PEO o poliglicerol.
  • A61P1/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo.
  • A61P13/12 A61P […] › A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de los riñones.
  • A61P9/04 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › Agentes inotrópicos, p. ej. estimulantes de la contracción cardíaca; Medicamentos para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca.
  • A61P9/12 A61P 9/00 […] › Antihipertensivos.
  • C07D217/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos unidos al átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07D217/14 C07D 217/00 […] › radicales diferentes al aralquilo.
  • C07D217/18 C07D 217/00 […] › Radicales aralquilo.
  • C07D401/14 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2644309_T3.pdf

 

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