Catalizadores nucleofílicos para enlace oxima.

Método de conjugación de un polímero soluble en agua con un resto de hidrato de carbono oxidado de una proteína terapéutica que comprende poner en contacto el resto de hidrato de carbono oxidado con un polímero soluble en agua activado en condiciones que permiten la conjugación;



conteniendo dicho polímero soluble en agua un grupo aminooxilo activo y se selecciona del grupo que consiste en polietilenglicol (PEG), PEG ramificado, PolyPEG® (Warwick Effect Polymers; Coventry, R.U.), ácido polisiálico (PSA), polisacáridos, pululano, quitosano, ácido hialurónico, sulfato de condroitina, sulfato de dermatán, dextrano, carboximetildextrano, poli(óxido de alquileno) (PAO), polialquilenglicol (PAG), polipropilenglicol (PPG), polioxazolina, poliacriloilmorfolina, poli(alcohol vinílico) (PVA), policarboxilato, polivinilpirrolidona, polifosfaceno, polioxazolina, anhídrido de ácido polietileno-co-maleico, anhídrido de ácido poliestireno-co-maleico y poli(1-hidroximetiletileno hidroximetilformal)) (PHF); y

dicho resto de hidrato de carbono oxidado mediante incubación con un tampón que comprende un agente oxidante seleccionado del grupo que consiste en peryodato de sodio (NaIO4), tetraacetato de plomo (Pb(OAc)4) y perrutenato de potasio (KRuO4);

en el que se forma un enlace oxima entre el resto de hidrato de carbono oxidado y el grupo aminooxilo activo en el polímero soluble en agua;

y en el que dicha formación de enlace oxima se cataliza mediante el catalizador nucleófilo m-toluidina.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/045873.

Solicitante: Baxalta Incorporated.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1200 Lakeside Drive Bannockburn, IL 60015 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: TURECEK, PETER, SIEKMANN,JUERGEN, ROTTENSTEINER,HANSPETER, HAIDER,STEFAN, IVENS,ANDREAS, ZOECHLING,OLIVER.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K47/60
  • A61K47/61

PDF original: ES-2731626_T3.pdf

 

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